NIMESULIDE DOROM
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

NIMESULIDE DOROM 100 mg polvere per sospensione orale NIMESULIDE DOROM 200 mg supposte

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni bustina di polvere per sospensione orale contiene 100 mg di nimesulide.
Ogni supposta contiene 200 mg di nimesulide Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Polvere per sospensione orale e supposte.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del dolore acuto.
Trattamento sintomatico dell’osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

NIMESULIDE DOROM deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche.
Adulti: Polvere per sospensione orale: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti.
Supposte: 200 mg due volte al giorno.
Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2).
Bambini (<12 anni): NIMESULIDE DOROM è controindicato in questi pazienti (vedere anche 4.3).
Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non è necessario modificare la dose in questi pazienti.
Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non è necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), NIMESULIDE DOROM è invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30ml/min) (vedere 4.3 e 5.2).
Insufficienza epatica: l’uso di è controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3 e 5.2).
1/6

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Sicurezza gastrointestinale dei fans.
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o piu' episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Sicurezza cardiovascolare dei fans Grave insufficienza cardiaca.
Ipersensibilità nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto.
Precedenti reazioni di ipersensibilità (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all’acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei.
Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide.
Ulcera gastrica o duodenale attiva, precedenti ulcere o emorragie gastrointestinali ricorrenti, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso.
Disturbi gravi della coagulazione.
Scompenso cardiaco grave.
Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica.
Bambini al di sotto dei 12 anni.
Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere 4.6 e 5.3).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Sicurezza gastrointestinale dei fans.
L'uso di NIMESULIDE DOROM deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento piu' breve possibile che occorre per controllare i sintomi.
Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e' piu' alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la piu' bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dose di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicita' gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5).
2/6 Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono NIMESULIDE DOROM il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiche' tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 - effetti indesiderati).
Sicurezza cardiovascolare dei fans Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiche', in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Sicurezza cutanea dei fans Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a piu' alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
NIMESULIDE DOROM deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilita'.
Il rischio di effetti indesiderati può essere ridotto usando NIMESULIDE DOROM per il minor tempo possibile.
Sospendere il trattamento se non si osservano benefici.
In rari casi è stata riportata un’associazione tra NIMESULIDE DOROM e reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con NIMESULIDE DOROM (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalità epatica devono sospendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero più utilizzare nimesulide.
Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Durante il trattamento con NIMESULIDE DOROM deve essere evitata la concomitante somministrazione di farmaci di cui è nota l’epatotossicità e l’abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche.
Durante la terapia con NIMESULIDE DOROM, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici.
Non è consigliato l’uso concomitante di diversi FANS.
In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali.
Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trattamento con nimesulide.
Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn.
Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perché l’uso di NIMESULIDE DOROM può danneggiare la funzionalità renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vedere anche 4.5).
I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventi avversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali, insufficienza renale, cardiaca o epatica.
E’ quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico.
3/6 Poiché nimesulide può interferire con la funzionalità piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche 4.3).
NIMESULIDE DOROM non rappresenta tuttavia un sostituto dell’acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare.
I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un’infezione batterica sottostante.
L’uso di NIMESULIDE DOROM può ridurre la fertilità e non è consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficoltà a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilità, si deve considerare la sospensione del trattamento con NIMESULIDE DOROM (vedere 4.6).
NIMESULIDE DOROM polvere per sospensione orale contiene saccarosio e non è quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi.
Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Sicurezza gastrointestinale dei fans Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Interazioni farmacodinamiche I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con NIMESULIDE DOROM.
L’associazione è pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed è controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si può evitare l’associazione, monitorare costantemente l’attività anticoagulante.
Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l’effetto di furosemide sull’escrezione di sodio e, in misura minore, sull’escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica.
La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell’AUC e dell’escrezione totale di furosemide, senza comprometterne la clearance renale.
L’uso concomitante di furosemide e di NIMESULIDE DOROM richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E’ stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono la clearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicità da litio.
Se si prescrive NIMESULIDE DOROM a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio.
Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido 4/6 (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.
Nimesulide inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con NIMESULIDE DOROM.
Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perché i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicità del farmaco.
Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicità delle ciclosporine.
Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE-inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Nimesulide Dorom in concomitanza con ACE-inibitori o antagonisti dell’angiotensina II.
Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come per gli altri FANS, l’uso di NIMESULIDE DOROM non è consigliato nelle donne che cercano una gravidanza.
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza.
Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %.
E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.
Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, NIMESULIDE DOROM non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. 5/6 Se NIMESULIDE DOROM è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a : - tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); - disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: - possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse; - inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio Conseguentemente, NIMESULIDE DOROM è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.
Non è noto se NIMESULIDE DOROM viene secreto nel latte umano.
NIMESULIDE DOROM è controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di NIMESULIDE DOROM sulla capacità di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto NIMESULIDE DOROM dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Sicurezza gastrointestinale dei fans.
Gastrointestinali: gli eventi avversi piu' comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).
Dopo somministrazione di NIMESULIDE DOROM sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4.
speciali avvertenze e precauzioni d'impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Sicurezza cardiovascolare dei fans.
Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Sicurezza cutanea dei fans.
Reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).
Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate* (su circa 7.800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza.
I casi riportati sono classificati come molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100); rari (>1/10.000, <1/1.000); molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati.
6/6 Alterazioni del sangue e sistema linfatico Rari Anemia* Eosinofilia * Molto rari Trombocitopenia Pancitopenia Porpora Alterazioni del sistema immunitario Rari Ipersensibilità* Molto rari Anafilassi Alterazioni del metabolismo e della Rari Iperkaliemia* nutrizione Disturbi psichiatrici Rari Ansia* Nervosismo* Incubi* Alterazioni del sistema nervoso Non comuni Vertigini* Molto rari Mal di testa Sonnolenza Encefalopatia (sindrome di Reye) Disturbi oculari Rari Visione sfuocata * Molto rari Disturbi visivi Alterazioni dell’apparato uditivo e Molto rari Vertigini vestibolare Alterazioni cardiache Rari Tachicardia* Alterazioni del sistema vascolare Non comuni Ipertensione* Rari Emorragia* Fluttuazioni della pressione arteriosa* Vampate di calore * Alterazioni dell’apparato respiratorio, del Non comuni Dispnea* torace e del mediastino.
Molto rari Asma Broncospasmo Alterazioni dell’apparato Comuni Diarrea* gastrointestinale Nausea* Vomito* Non comuni Stipsi* Flatulenza* Gastrite* Molto rari Dolori addominali Dispepsia Stomatite Melena Emorragie gastrointestinali Ulcera e perforazione duodenale Ulcera e perforazione gastrica Alterazioni del sistema epatobiliare Molto rari Epatite (vedere 4.4) Epatite fulminante (inclusi casi letali) Ittero Colestasi Alterazioni della cute e del tessuto Non comuni Prurito* sottocutaneo Eruzioni* Aumento della sudorazione* Rari Eritema* Dermatite* 7/6 Molto rari Orticaria Edema angioneurotico Edema del viso Eritema multiforme Sindrome di Stevens Johnson Necrolisi epidermica tossica Alterazioni renali e delle vie urinarie Rari Disuria* Ematuria* Ritenzione urinaria* Molto rari Insufficienza renale Oliguria Nefrite interstiziale Disordini generali e alterazioni del sito di Non comuni Edema* somministrazione Rari Malessere* Astenia* Molto rari Ipotermia Indagini diagnostiche Comuni Aumento degli enzimi epatici* * dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni cliniche

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.
Si possono manifestare emorragie gastrointestinali.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull’eliminazione di nimesulide tramite emodialisi: dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), è improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L’emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l’alcalinizzazione delle urine, l’emodialisi o l’emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalità renale ed epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC: M01AX17 La nimesulide è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con proprietà analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l’enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Polvere per sospensione orale 8/6 Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore.
AUC = 20 - 35 mg h/L.
Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni.
Supposte Dopo singola somministrazione di una supposta da 200 mg di nimesulide viene raggiunto in 4 ore un picco plasmatico di circa 2 mg/L, con AUC medio di 27 mg h/L.
I corrispondenti valori allo steady state sono stati: Cmax circa 3 mg/L; Tmax= 4 ore e AUC di 25 mg h/L.
Inoltre le supposte di nimesulide 200 mg si sono dimostrate bioequivalenti a nimesulide 100 mg compresse, malgrado un più lungo Tmax ed un ridotto Cmax.
Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.
Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita principale è il para-idrossi derivato che è anch’esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo è breve (circa 0,8 ore), ma la sua costante di formazione non è elevata ed è notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide.
L’idrossinimesulide è il solo metabolita trovato nel plasma, ed è quasi completamente coniugato.
Il suo T½ varia da 3,2 a 6 ore. Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata). Solo l’1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L’idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci. Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute. In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs.
volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell’intervallo di variabilità dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.
Nimesulide è controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicità di dosi ripetute, genotossicità e potenziale oncogeno.
Negli studi di tossicità con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicità gastrointestinale, renale ed epatica.
Negli studi di tossicità riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, 9/6 sono stati osservati un aumento della mortalità nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

NIMESULIDE DOROM 100 mg polvere per sospensione orale: sodio laurilsolfato; lattosio polvere; acido citrico; aroma arancio; saccarosio.
NIMESULIDE DOROM 200 mg supposte: tween 61; gliceridi semisintetici.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

NIMESULIDE DOROM 100 mg polvere per sospensione orale: 2 anni.
NIMESULIDE DOROM 200 mg supposte: 2 anni.
Il periodo di validità si intende per il prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Polvere per sospensione orale: la polvere viene ripartita in bustine di carta/alluminio/politene; le bustine vengono introdotte, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone litografato.
30 bustine da 100 mg.
Supposte: le supposte vengono inserite in valve di PVC/PE di colore bianco opaco; 2 spezzoni da 5 supposte ciascuno vengono introdotti, unitamente al foglio illustrativo, in astuccio di cartone litografato.
10 supposte da 200 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DOROM S.r.l.
– Viale G.
Richard, 7 – 20143 Milano Concessionario per la vendita: Teva Pharma Italia S.r.l.
- Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

NIMESULIDE DOROM 100 mg polvere per sospensione orale: A.I.C.
n.
032983025 NIMESULIDE DOROM 200 mg supposte: A.I.C.
n.
032983037

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Agosto 1997/Novembre 2002.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

10/6

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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