NIFEDIN 20
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� NIFEDIN 20

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: nifedipina mg 20.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule a rilascio prolungato uso orale.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento della cardiopatia ischemica: angina pectoris cronica stabile (angina da sforzo).Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il trattamento va possibilmente adattato alle necessità individuali in funzione della gravità della malattia e delle risposta del paziente.Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, può rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi una riduzione del dosaggio.Salvo diversa prescrizione medica valgono le seguenti direttive posologiche:

Adulti Dosi orientative
In caso di cardiopatia ischemica 1 cps di Nifedin 2 volte al dì
angina pectoris cronica stabile
(angina da sforzo)

In alcuni casi può risultare opportuno incrementare la dose fino ad un massimo di 60 mg al dì.In genere le capsule ritardo vanno deglutite intere, con poco liquido, indipendentemente dai pasti.
L'ingestione contemporanea di alimenti ritarda l'assorbimento ma non lo riduce.In caso diipertensione arteriosa 1 cps di Nifedin 2 volte al dì.In alcuni casi può risultare opportuno incrementare la dose fino ad un massimo di 60 mg al dì.In genere le capsule ritardo vanno deglutite intere, con poco liquido, indipendentemente dai pasti.
L'ingestione contemporanea di alimenti ritarda l'assorbimento ma non lo riduce.L'intervallo di tempo fra due assunzioni di capsule è di circa 12 ore e non dovrebbe essere inferiore a 4 ore.Qualora in pazienti affetti da angina pectoris non si ottenga un sufficiente risultato terapeutico dopo circa 14 giorni di trattamento, si consiglia su prescrizione medica la somministrazione di Nifedin capsule (10 mg) a rapida azione.La sostanza fotosensibile contenuta nella capsula è sostanzialmente protetta dalla luce all'interno ed al di fuori della confezione.Si consiglia tuttavia di non esporre a lungo la capsule alla luce solare diretta.Durata del trattamento La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico curante.In relazione alla pronunciata attività antiischemica e antiipertensiva, Nifedin dovrebbe essere sospeso gradualmente, in particolare quando vengono impiegati dosaggi elevati. 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota al principio attivo o ad altri componenti della formulazione.
Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento.Shock cardiovascolare.Trattamento concomitante con rifampicina (in quanto l'induzione enzimatica non consente di ottenere livelli plasmatici efficaci di nifedipina).�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Per gli effetti della nifedipina sulle resistenze vascolari periferiche � raccomandabile prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg) ed � necessario controllare attentamente la pressione arteriosa all'inizio della terapia e fino a quando non sia stata raggiunta la posologia di mantenimento.
Per lo stesso motivo la nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza cardiaca, stenosi aortica ed in quelli in trattamento con b-bloccanti o farmaci ipotensivi.Particolare attenzione dovr� esser prestata nelle donne in stato di gravidanza (vedi "Controindicazioni").
In situazioni di emergenza ipertensiva, quale ad esempio l'eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilit� e lo stretto controllo del medico.
Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a solfato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria.Nei pazienti con funzionalit� epatica compromessa pu� rendersi necessario un accurato controllo e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.La comparsa di edema periferico in pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia rende necessaria la differenziazione degli edemi dovuti alla nifedipina da quelli conseguenti ad un peggioramento della funzionalit� ventricolare sinistra.Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, la glicemia deve essere accuratamente controllata; se compare iperglicemia la terapia deve essere sospesa.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La terapia concomitante con farmaci b-bloccanti � generalmente ben tollerata; tuttavia c'� il rischio di ipotensione, esacerbazione di angina e insufficienza cardiaca.La contemporanea somministrazione di nifedipina e di digossina pu� condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina, legata ad una riduzione della sua clearance.A scopo precauzionale il paziente dovrebbe perci� essere controllato per rilevare l'eventuale comparsa di sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici.La concomitante somministrazione di nifedipina con agenti ipotensivi (metildopa, idralazina, captopril, ecc.) pu� favorire l'incidenza di grave ipotensione.In caso di somministrazione contemporanea di nifedipina e cimetidina pu� riscontrarsi una pi� marcata riduzione pressoria.In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina.
Per questa ragione, qualora la nifedipna sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata la concentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustarne il dosaggio.La rifampicina, per il suo effetto di induzione enzimatica, accelera il metabolismo della nifedipina, riducendone potenzialmente l'efficacia; per tale motivo l'impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato.Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando, eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina.L'assunzione contemporanea di succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica che pu� causare un maggiore effetto antiiipertensivo.La valutazione dei valori urinari dell'acido vanililmandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, pu� evidenziare falsi incrementi dell'acido stesso; tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza La nifedipina � controindicata in corso di gravidanza.La nifedipina si � dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio, comprese le anomalie digitali.
Tali anomalie sono, verosimilmente, il risulato della compromissione del flusso ematico uterino.
La somministrazione del principio attivo ha comportato una variet� di effetti tossici a carico dell'embrione, della placenta e del feto come scarso sviluppo fetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipertrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni e dei feti (ratto, topo, coniglio), e prolungamento della gestazione/ridotta sopravvivenza neonatale (ratto; non valutabile in altre specie).
Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l'organismo materno e, comunque, risultavano di molte volte superiori la posologia massima indicata per l'impiego umano.
Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza.In casi singoli la fertilizzazione in vitro, i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma.Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibile causa.
Allattamento La nifedipina passa nel latte materno.
Poich� non esistono dati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo l'allattamento dovrebbe essere interrotto.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Le reazioni al farmaco, che variano da individuo ad individuo, possono compromettere la capacit� di guidare o di usare macchinari.
Ci� si riferisce particolarmente all'inizio del trattamento, al cambio del farmaco ed in relazione all'assunzione di bevande alcooliche.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le reazioni avverse pi� comuni, basate sulle sperimentazioni cliniche e classificate per frequenza ed apparato sono:Frequenza di incidenza � 1% < 10% Organismo nel suo complesso: astenia (stanchezza)Apparato cardiovascolare:vasodilatazione (arrossamento, vampate di calore), palpitazioniApparato digerente: nauseaDisordini metabolici/nutrizionali: edema perifericoSistema nervoso: capogiro, cefaleaFrequenza di incidenza � 0,1% < 1% Apparato cardiovascolare: sintomatologia simil-anginosa, dolore toracico, ipotensione, tachicardia, sincopeApparato digerente: stipsi, diarreaApparato muscolo-scheletrico: mialgiaSistema nervoso: irritabilit�, parestesia, tremore, vertigineCute ed annessi: prurito, rash (esantema, eritema)Organi di senso: alterazione della vistaApparato respiratorio: dispneaApparato uro-genitale: aumento dell'escrezione urinaria giornaliera Frequenza di incidenza � 0,01% < 0,1% Disordini metabolici nutrizionali: iperglicemiaApparato digerente: disturbi gastroenterici (sensazione di ingombro gastro-enterico), alterazione degli indici di funzionalit� epatica (aumento delle transaminasi, colestasi intraepatica)Cute ed annessi: orticaria, dermatite fotosensibileApparato emo-linfatico: porporaLe reazioni avverse pi� comuni basate sulle segnalazioni spontanee e classificate per frequenza ed apparato, calcolate sulla popolazione esposta al farmaco sono: Frequenza di incidenza � 0,01% Apparato digerente: iperplasia gengivaleApparato emo-linfatico: agranulocitosiCute ed annessi: ginecomastia, eritromelalgia, dermatite esfoliativaSono stati, occasionalmente, segnalati anche: anemia, leucopenia, trombocitopenia, epatite, aumento della fosfatasi alcalina, LDH, disturbi della sfera sessuale, ipotensione, pirosi gastrica, flatulenza, crampi intestinali, insonnia, congestione nasale, mal di gola, tosse, asma, rigidit� ed infiammazioni articolari, sudorazione, brivido, febbre.Altre formulazioni di nifedipina: reazione allergica (reazione anafilattica).Nei pazienti dializzati con ipertensione maligna ed ipovolemia si pu� verificare un'importante caduta dei valori pressori a causa della vasodilatazione periferica.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomatologia Nei casi di grave intossicazione da nifedipina sono stati osservati i seguenti sintomi: disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia, shock cardiogeno con edema polmonare.Trattamento Per quanto riguarda il trattamento, hanno priorit� l'eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione delle condizioni cardiovascolari.Dopo l'ingestione orale � indicata un'accurata lavanda gastrica associata, se necassario, ad irrigazioni del piccolo intestino.Particolarmente nei casi di intossicazione con le formulazioni di nifedipina a lento rilascio, l'eliminazione deve essere la pi� completa possibile, compreso l'intestino tenue, al fine di prevenire l'assorbimento del principio attivo.L'emodialisi � inutile in quanto la nifedipina non � dializzabile, ma � consigliabile la plasmaferesi (per l'elevato legame proteico ed il relativamente basso volume di distribuzione).I disturbi bradicardici del ritmo cardiaco possono essere trattati con beta-simpaticomimetici, mentre per le alterazioni di questo tipo pericolose per la vita deve essere preso in considerazione l'impiego di un "pacemaker" temporaneo.L'ipotensione come derivante dello shock cardiogeno e della vasodilatazione arteriosa pu� essere trattata con il calcio (10-20 ml di soluzione di calcio gluconato al 10% da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi).
Come risultato, la calcemia pu� raggiungere i valori della norma o superarli di poco.Qualora l'effetto del calcio sulla pressione sanguigna dovesse rivelarsi insufficiente dovranno essere somministrati anche dei vasocostrittori simpaticomimetici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio dovr� essere determinato esclusivamente dal risultato ottenuto.Infusioni di liquidi o plasma expanders andranno effettuate con cautela a causa del rischio di sovraccaricare il cuore.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La nifedipina � un calcio-antagonista del gruppo 1,4 diidropiridinico.
I calcio-antagonisti riducono l'afflusso intracellulare transmembrana del calcio che si verifica attraverso i canali lenti del calcio.
La nifedipina agisce particolarmente sulle cellule miocardiche e su quelle muscolari delle arterie coronarie e dei vasi periferici di resistenza.A livello cardiaco la nifedipina dilata le arterie coronarie, in particolare i grandi vasi di conduttanza, ed anche i segmenti di parete libera da patologia nelle zone parzialmente stenotiche.
Inoltre la nifedipina riduce il tono della muscolatura liscia vasale allo stesso livello prevenendone il vasospasmo.
Il risultato finale di queste azioni � un incremento del flusso ematico post-stenotico e conseguentemente un aumento dell'apporto di ossigeno.
Contemporaneamente a ci� la nifedipina riduce la richiesta miocardica di ossigeno riducendo le resistenze periferiche (post-carico).
In terapia cronica, a lungo termine, la nifedipina � anche in grado di prevenire lo sviluppo di nuove lesioni aterosclerotiche a livello coronarico.La nifedipina riduce il tono della muscolatura liscia arteriolare, pertanto, riducendo le resistenze periferiche aumentate, � in grado di abbassare la pressione arteriosa.
All'inizio della terapia con nifedipina si pu� verificare un transitorio incremento riflesso della frequenza cardiaca e quindi della portata cardiaca.
Comunque questo incremento non � tale da compensare la vasodilatazione.
Inoltre la nifedipina provoca un aumento della escrezione renale di acqua e sodio sia nel trattamento a breve termine che in quello a lungo termine.
L'effetto ipotensivo della nifedipina � particolarmente pronunciato nei pazienti ipertesi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Dopo somministrazione orale la nifedipina viene immediatamente e quasi completamente assorbita.La disponibilità sistemica della nifedipina somministrata per via orale è del 45-56% a causa dell'effetto del primo passaggio.
Le massime concentrazioni plasmatiche e sieriche vengono raggiunte tra 1,5 e 4,2 ore con Nifedin.
La contemporanea ingestione di alimenti provoca un ritardo, ma non riduce l'assorbimento.La seguente tabella mostra le concentrazioni plasmatiche al picco (Cmax ) ed i tempi corrispondenti (Tmax ) di Nifedin

Dose Cmax (mg/l) Tmax (h)
20 mg 26-77 1,5-4,2

Distribuzione La nifedipina si lega per il 95% alle proteine plasmatiche (albumina).
L'emivita di distribuzione dopo somministrazione endovenosa è stata determinata essere di 5-6 minuti.Biotrasformazione Dopo somministrazione orale la nifedipina viene metabolizzata a livello della parete intestinale o del fegato principalmente attraverso un processo ossidativo.
I metaboliti ossidativi non presentano attività farmacologica.La via di ecrezione fondamentale della nifedipina nella forma ossidata è quella renale, solo il 5-15 % viene escreto attraverso la bile con le feci.
Il farmaco non metabolizzato si ritrova in tracce (meno dello 0,1%) nelle urine.Eliminazione L'emivita terminale di eliminazione è di 6-11 ore a causa dell'assorbimento ritardato.
Non è stato riscontrato alcun accumulo della sostanza, alla posologia usuale, durante trattamento prolungato.
In caso di insufficienza renale non sono state rilevate sostanziali modificazioni rispetto ai volontari sani.In presenza di compromissione della funzionalità epatica l'emivita di eliminazione è nettamente allungata e la clearance totale del farmaco si riduce.
Nei casi più severi può essere necessaria una riduzione della dose. 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicità acuta: la tossicità acuta è stata indagata in varie specie animali ed i risulati sono elencati in particolare nelle tabella seguente:

Dose Letale 50 (LD50 ) (mg/kg)
orale endovenosa
Topo 494 (421-572)* 4,2 (3,8-4,6)*
Ratto 1022 (950-1087)* 15,5 (13,7-17,5)*
Coniglio 250-500 2-3
Gatto circa 100 0,5-8
Cane > 250 2-3

* intervallo di confidenza 95%Tossicità subacuta e subcronica: la somministrazione orale giornaliera a ratti (50 mg/kg di peso) ed a cani (100 mg/kg di peso) per periodi rispettivamente di 13 e 4 settimane è stata tollerata senza la comparsa di effetti tossici.In somministrazione parenterale (endovenosa) i cani hanno tollerato fino a 0,1 mg/kg di peso al dì per 6 giorni senza danni.
La somministrazione endovenosa giornaliera di 2,5 mg/kg di peso per un periodo di 3 settimane è stata tollerata dai ratti senza la comparsa di segni di danno d'organo.Tossicità cronica: i cani hanno tollerato fino a 100 mg/kg di peso al dì, somministrate per os per un periodo di un anno, senza presentare effetti tossici.
Nei ratti sono comparsi effetti tossici con concentrazioni superiori ai 100 ppm nel cibo (circa 5-7 mg/kg di peso corporeo).Cancerogenesi: uno studio a lungo termine sui ratti (2 anni) non ha fornito evidenze di alcun effetto cancerogeno della nifedipina.
Mutagenicità: per valutare l'effetto mutageno sono stati eseguiti sul topo il test di Ames, il test della dominanza letale ed il test del micronucleo.
Non è stato possibile evindenziare alcun effetto mutageno della nifedipina.Tossicologia della riproduzione: è stato dimostrato che la nifedipina ha un effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio con varie espressioni tra le quali anomalie digitali.
Le anomalie digitali sono probabilmente il risultato di una compromissione del flusso ematico uterino.
La somministrazione di nifedipina si è associata a vari effetti tossici su embrione, placenta e feto, tra essi feti poco sviluppati (in ratto, topo e coniglio), placenta piccola e villi coriali ipoplastici (nella scimmia), morte embrionale e fetale (in ratto, topo e coniglio) ed allungamento della gestazione/ridotta sopravvivenza dei neonati (nel ratto, non valutata in altre specie).
Tutte le dosi associate ad effetti teratogeni o tossici su embrione e feto negli animali erano tossiche per la madre e di parecchio superiori alla massima dose consigliata nell'uomo. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Saccarosio, amido di mais, lattosio, povidone K30, copolimero dell'acido metacrilico, talco Costituenti della capsula: gelatina, ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172), titanio biossido (E 171).�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

4 anni a confezionamento integro.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

La sostanza fotosensibile contenuta nella capsula � sostanzialmente protetta dalla luce.
Si consiglia tuttavia di non esporre per lungo tempo le capsule alla luce solare diretta.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Nifedin - astuccio contenente 50 capsule in blister di PVC e alluminio.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BENEDETTI S.p.A.
- Industria Chimico FarmaceuticaVicolo De' Bacchettoni, 1 - Pistoia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

50 capsule a rilascio prolungato 20 mg AIC n.
024370037�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

17 dicembre 1998�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Dicembre 1998

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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