NICOZID
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� NICOZID

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene: isoniazide 0,2 g.Eccipienti: amido di mais 0,050 g; talco 0,010 g; carbossimetilcellulosa sodica 0,004 g; magnesio stearato 0,006 g.Una fiala da 2 ml contiene: isoniazide 100 mg; acqua per preparazioni iniettabili q.b.
a 2 ml.Una fiala da 5 ml contiene: isoniazide 500 mg; acqua per preparazioni iniettabili q.b.
a 5 ml.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse divisibili.Fiale da 100 mg 2 ml per uso intramuscolare o topico.Fiale da 500 mg 5 ml per fleboclisi lenta.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

L'isoniazide � un antitubercolare "di prima linea".
Viene utilizzata in associazione con altri antitubercolari, soprattutto con etambutolo e rifampicina: a questi tre farmaci viene riconosciuto il pi� elevato indice terapeutico.Viene impiegata per il trattamento delle forme tubercolari a localizzazione polmonare ed extrapolmonare (primo trattamento e trattamenti successivi).
Viene pure impiegata nei soggetti ad alto rischio per la profilassi della tubercolosi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le dosi di isoniazide variano a seconda che si adotti lo schema terapeutico quotidiano o intermittente.Adulti -Trattamento quotidiano: 5-10 mg/kg/die per via orale, per via i.m.
e per via e.v.
in 1-2 somministrazioni nel periodo iniziale di trattamento-Trattamento intermittente: circa 10 mg/kg, dose che viene modificata a seconda dell'intervallo tra le somministrazioni e del numero di farmaci associati.-Per via intratecale: 25-50 mg/die.-Per instillazioni nel cavo pleurico: 50-250 mg/die.Bambini -6-10-20 mg/kg/die, fino ad un massimo di 500 mg/die (nel bambino pi� grandicello)- Per via intratecale: 10-20 mg/die.Aggiustamento della posologia Non sembra necessario ridurre la posologia del farmaco in caso di insufficienza renale.
Nel caso in cui la filtrazione glomerulare fosse inferiore a 10 ml/min somministrare il 66-75% di una dose normale.Nel caso invece di insufficienza epatica � spesso opportuno ridurre la dose dell'isoniazide per evitare fenomeni tossici.Dopo emodialisi o dialisi peritoneale somministrare una dose supplementare del farmaco.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota verso l'isoniazide, anamnesi di epatopatie da farmaci, affezioni epatiche acute di qualsiasi natura.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Le neuriti periferiche che potrebbero sopravvenire in corso di terapia isoniazidica devono essere trattate con vit.
B6 (piridossina); normalmente per la profilassi vengono impiegate dosi da 50 a 100 mg di piridossina al giorno; ovviamente dosi maggiori sono necessarie qualora la neurite sia gi� in atto.Sebbene sia possibile con l'uso di isoniazide un lieve e transitorio aumento delle transaminasi epatiche in un certo numero di pazienti trattati (10-20%), sono stati descritti casi di epatite grave e nausea, vomito, anoressia e malessere.
In questi casi il trattamento deve essere immediatamente sospeso.Il rischio di epatite � correlato con l'et� e aumenta nei soggetti che assumono quotidianamente alcool.
Pertanto durante la terapia � necessario, specie in soggetti oltre i 35 anni, eseguire regolari controlli della funzionalit� epatica avvertendo inoltre i pazienti circa i segni prodromici di epatite affinch� siano riferiti tempestivamente al Medico.L'epatotossicit� dell'isoniazide pu� essere accresciuta dalla rifampicina o da altre sostanze che determinano induzione enzimatica.Anche la frequenza e la gravit� delle reazioni secondarie di tipo ematologico possono essere aumentate dall'uso contemporaneo di rifampicina.La sospensione della terapia � necessaria quando si manifestano reazioni d'ipersensibilit�; l'eventuale ripresa del farmaco deve avvenire, se indispensabile, con l'impiego di dosi inizialmente ridotte e progressivamente crescenti.L'isoniazide inibisce il metabolismo epatico della fenilidantoina; l'innalzamento dei livelli ematici di quest'ultima pu� condurre ad uno stato tossico con nistagmo, atassia e letargia.L'associazione dei due farmaci deve essere pertanto fatta solo se necessaria e riducendo opportunamente il dosaggio della fenilidantoina.Tenuto conto delle caratteristiche farmacologiche di isoniazide, il suo impiego deve essere effettuato con la dovuta attenzione in soggetti con malattie, in convalescenti o con affezioni epatiche e renali.Poich� sono possibili alterazioni della vista sono necessari controlli oftalmologici prima e durante la terapia con isoniazide.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'isoniazide inibisce il metabolismo epatico della fenilidantoina; l'innalzamento dei livelli nel sangue di quest'ultima pu� condurre ad uno stato tossico con movimenti rapidi ed involontari dei globi oculari, mancanza di coordinamento muscolare e stato di torpore.
L'associazione dei due farmaci deve essere pertanto fatta solo se necessaria e riducendo opportunamente il dosaggio della fenilidantoina.L'alluminio idrossido (antiacido) riduce l'assorbimento intestinale dell'isoniazide la cui somministrazione deve avvenire almeno un'ora prima rispetto all'antiacido.La concomitante somministrazione di isoniazide e di disulfiram pu� causare disturbi della coordinazione e turbe psichiche.
L'associazione delle due sostanze deve pertanto essere evitata.Sono stati descritti fenomeni di potenziamento tra isoniazide e cicloserina sul sistema nervoso centrale.Pertanto tale associazione deve essere utilizzata con grande cautela.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato solo in caso di effettiva necessit� e sotto il diretto controllo del Medico.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Neuropsichici: neuropatie periferiche precedute da turbe parestesiche delle estremit�, specie nei soggetti malnutriti o predisposti (alcolisti, diabetici, ecc.); neurite ed atrofia ottica; convulsioni, iperattivit�, euforia, insonnia, psicosi tossiche con accessi maniacali e deliri.Epatici: nausea, vomito, aumento delle transaminasi, iperbilirubinemia, bilirubinuria.Ematologici: anemia emolitica, eosifilia, agranulocitosi, trombocitopenia, anemia aplastica.Metabolici: sintomi da carenza di vit.
B6 e PP; iperglicemia, acidosi.Reazioni d'ipersensibilit� : febbre, eruzioni cutanee (morbilliformi, maculo-papulose, esfoliative), linfoadeniti, vasculiti.Altre reazioni: sindrome reumatoide e sindrome lupus eritematoso-simile.Effetti locali: l'iniezione i.m.
pu� essere seguita da irritazione nel punto di inoculazione.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi di intossicazione acuta possono verificarsi entro 30 minuti - 3 ore dall'ingestione del farmaco e sono caratterizzati da nausea, vomito, vertigini, turbe della visione e del linguaggio.In caso di grave sovradosaggio possono comparire convulsioni, depressione respiratoria, alterazione dello stato di coscienza con rapida evoluzione dallo stupore al coma, acidosi metabolica, acetonuria, iperglicemia.Il trattamento del surdosaggio consiste nel provocare il vomito, nel lavaggio gastrico a seguito di intubazione, nella correzione dell'acidosi per mezzo di bicarbonato di sodio, nella somministrazione di anticonvulsivanti per via endovenosa e con l'iniezione endovenosa di dosi di piridossina pari a 1 g di piridossina per ogni grammo di isoniazide che si valuta sia stato ingerito.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Lo spettro antibatterico dell'isoniazide � estremamente ristretto: comprende unicamente il Mycobacterium tuberculosis; isoniazide non � attiva neppure sui micobatteri atipici (con qualche eccezione per il M.
kansasii).La sua azione � molto potente: infatti la CMI, che corrisponde anche alla concentrazione minima battericida, �, per i ceppi sensibili, dell'ordine degli 0,05 - 0,1 mcg/ml.Agisce sulle cellule in fase di crescita ed � attiva sui micobatteri intra ed extracellulari.Resistenza La resistenza si sviluppa rapidamente in vitro ed in vivo attraverso la selezione di mutanti resistenti.
Non vi � resistenza crociata con gli altri antitubercolari.
In clinica l'impiego in associazione con altri antitubercolari ritarda, fino anche ad eliminarla, l'emergere della resistenza.Il meccanismo di azione dell'isoniazide non � noto; tuttavia sono state formulate parecchie ipotesi.
Tra le pi� accreditate vi � quella di un'inibizione primaria della sintesi degli acidi micolici, costituenti importanti della parete del micobatterio.Poich� gli acidi micolici si trovano solo nel micobatterio, questa azione spiegherebbe l'elevata selettivit� dell'attivit� antimicrobica dell'isoniazide.
L'esposizione all'isoniazide conduce a perdita dell'acido-resistenza ed a diminuzione della quantit� di lipidi estraibili con metanolo dai microrganismi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Pu� essere somministrata sia per via orale (pi� comunemente utilizzata) sia per via parenterale (i.m.
ed e.v.)Emivita: 0.5-1 ora negli acetilatori rapidi; 2 ore circa (ed oltre) negli acetilatori lenti (v.
oltre).Legame sieroproteico: non � legata in modo apprezzabile alle sieroproteine.Viene assorbita in modo rapido e completo sia che venga somministrata per via orale che per via parenterale e si distribuisce uniformemente nell'organismo, compreso il liquor cerebrospinale, ove si raggiungono concentrazioni fino al 90% di quelle sieriche.Essendo la somministrazione per via parenterale utilizzata solo in casi particolari, non vi sono in letteratura dati farmacocinetici relativi a questa via di somministrazione.
Tuttavia, data l'elevata biodisponibilit� del farmaco, si ritiene che i livelli ematici raggiunti con la somministrazione orale e con la parenterale siano pressoch� sovrapponibili.Il comportamento farmacocinetico dell'isoniazide � peculiare: riguardo all'eliminazione, infatti, vi � un comportamento bimodale legato alla capacit� di acetilazione, che � determinata geneticamente.In base alla loro capacit� di acetilare l'isoniazide, gli individui sono stati suddivisi in due categorie: quella degli acetilatori lenti e quella degli acetilatori rapidi.
Questi ultimi acetilano l'isoniazide a una velocit� 5-6 volte superiore a quella degli inattivatori lenti.
Nel plasma di un acetilatore lento la concentrazione di isoniazide a 3 ore dalla somministrazione � in media di 5,8 mcg/ml e quella di acetilisoniazide � di 1,8 mcg/ml.Questi valori negli acetilatori rapidi sono rispettivamente 2,1 e 4,3 mcg/ml.
Tra i giapponesi e gli esquimesi gli acetilatori lenti rappresentano circa il 10%, mentre tra i negri e i caucasici essi sono all'incirca il 60%.L'isoniazide viene metabolizzata a livello epatico: viene acetilata con formazione di acetilisoniazide, e, in minor misura, di acido isonicotinico e di altri derivati.
Circa il 75-95% di una dose viene eliminata con le urine nelle 24 ore sotto forma di metaboliti inattivi.
La clearance dell'isoniazide dipende soltanto in piccola misura dalle condizioni della funzionalit� renale, ma pazienti che sono inattivatori lenti del farmaco possono accumulare concentrazioni tossiche se la loro funzionalit� renale � compromessa.Secondo alcuni AA 300 mg al giorno del farmaco possono essere somministrati senza rischi in individui in cui la concentrazione della creatinina nel sangue � inferiore a 12 mg/dl.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 dell'isoniazide nel topo � di 151 mg/kg per via intraperitoneale e di 149 mg/kg per via endovenosa.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresse: amido di mais, talco, carbossimetilcellulosa sodica, magnesio stearato.Fiale: acqua per preparazioni iniettabili.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

A confezionamento integro, correttamente conservato.Compresse: 5 anni.Fiale: 5 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Fiale 5 ml 500 mg; conservare a termperatura ambiente; alla temperatura del frigorifero la soluzione tende a cristallizzare.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Compresse: 2 blisters PVC/alluminio da 25 compresse cadauno.50 compresse divisibili 200 mg Fiale: fiale di vetro giallo tipo I� F.U.IX.6 fiale da 2 ml 100 mg 5 fiale da 5 ml 500 mg �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

VECCHI & C.
PIAM S.a.p.a.Via Padre G.
Semeria, 5 - 16131 Genova

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

50 compresse 200 mg AIC n.
0064550366 fiale 2 ml 100 mg AIC n.
0064550485 fiale 5 ml 500 mg AIC n.
006455051�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/06/2000�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetta alla disciplina del DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

24/02/2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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