nevanac
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

NEVANAC 1 mg/ml collirio, sospensione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 ml di sospensione contiene 1 mg di nepafenac.
Eccipienti: benzalconio cloruro 0,05 mg Per l�elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, sospensione (collirio) Sospensione uniforme da giallo chiaro a giallo scuro, pH 7.4 (circa).

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Prevenzione e trattamento del dolore e dell�infiammazione postoperatori associati alla chirurgia della cataratta (vedere paragrafo 5.1).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Uso in adulti e anziani La dose � una goccia di NEVANAC nel sacco congiuntivale dell�occhio(i) affetto(i) 3 volte al giorno partendo dal giorno precedente l�intervento di cataratta, continuando nel giorno dell�intervento e per le prime 2 settimane del periodo postoperatorio.
Il trattamento pu� protrarsi fino a 3 settimane dopo l�operazione, secondo le indicazioni del medico.
Somministrare una goccia supplementare 30-120 minuti prima dell�intervento. Uso in pazienti pediatrici L�uso di NEVANAC non � raccomandato nei bambini al di sotto dei 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull�efficacia. Uso in caso di insufficienza epatica e renale NEVANAC non � stato studiato in pazienti con patologie epatiche o insufficienza renale.
Nepafenac � eliminato principalmente attraverso biotrasformazione e il livello di esposizione sistemica a seguito di somministrazione topica per via oftalmica � molto basso.
In questi pazienti non � giustificata alcuna modifica del dosaggio. Via di somministrazione Per uso oftalmico. Informare i pazienti di agitare bene il flacone prima dell�uso. Nel caso in cui venga utilizzato pi� di un prodotto medicinale oftalmico per uso topico, i medicinali devono essere somministrati singolarmente a distanza di almeno 5 minuti. Al fine di prevenire la contaminazione della punta del contagocce e della soluzione, evitare di toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta del contagocce.
Informare i pazienti di tenere il flacone ben chiuso quando non utilizzato.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Come altri FANS, NEVANAC � anche controindicato in pazienti che in seguito all�assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS manifestino attacchi d�asma, orticaria o rinite acuta.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Non iniettare.
Informare i pazienti di non ingerire NEVANAC. Informare i pazienti di evitare l�esposizione solare durante il trattamento con NEVANAC. L�uso di FANS topici pu� dare luogo a cheratite.
In alcuni pazienti predisposti, l�uso protratto di FANS topici pu� causare la rottura dell�epitelio corneale o l�assottigliamento, l�erosione, l�ulcerazione o la perforazione della cornea.
Questi eventi potrebbero compromettere le capacit� visive.
Qualora compaiano evidenze di una rottura dell�epitelio corneale, interrompere immediatamente la somministrazione di NEVANAC e monitorare attentamente lo stato della cornea. L�uso di FANS topici pu� rallentare o ritardare il processo di guarigione.
� inoltre noto che la somministrazione topica di corticosteroidi ha l�effetto di rallentare o ritardare il processo di guarigione.
La somministrazione concomitante di FANS topici e di steroidi topici pu� aumentare il rischio di potenziali problemi di guarigione. L�esperienza post-marketing con FANS topici indica che i pazienti sottoposti a interventi chirurgici oculari complicati, i pazienti che presentino denervazione della cornea, difetti dell�epitelio corneale, diabete mellito, patologie della superficie oculare (ad es.
sindrome dell�occhio secco), artrite reumatoide o i pazienti sottoposti a ripetuti interventi chirurgici agli occhi in un breve lasso di tempo, possono risultare maggiormente esposti al rischio di reazioni avverse a livello corneale suscettibili di compromettere la vista.
In questi pazienti, i FANS topici devono essere utilizzati con cautela.
L�uso protratto di FANS topici pu� aumentare l�incidenza e la gravit� delle reazioni avverse a livello corneale. � stato riportato che i FANS oftalmici possono determinare un maggiore sanguinamento dei tessuti oculari (ifema incluso) in caso di intervento chirurgico agli occhi.
Usare NEVANAC con cautela in pazienti con nota tendenza al sanguinamento o sottoposti a terapia con altri medicinali che possono prolungare il tempo di sanguinamento. Non ci sono dati sull�uso concomitante di analoghi delle prostaglandine e NEVANAC.
In considerazione del loro meccanismo d�azione, l�uso concomitante di questi medicinali non � raccomandato. NEVANAC contiene benzalconio cloruro che pu� causare irritazione e di cui � nota la capacit� di decolorare le lenti a contatto morbide.
Inoltre, l�uso delle lenti a contatto non � raccomandato durante il periodo postoperatorio successivo a intervento chirurgico di cataratta.
Pertanto, i pazienti devono essere informati di non portare lenti a contatto, durante il trattamento con NEVANAC. � stato riportato che il benzalconio cloruro, comunemente usato come conservante nei prodotti oftalmici, causa cheratite puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica.
Poich� NEVANAC contiene benzalconio cloruro, in caso di uso frequente o prolungato � necessario un attento monitoraggio. L�uso topico di medicinali antinfiammatori pu� mascherare un�infezione oculare acuta.
I FANS non hanno propriet� antimicrobiche.
In caso di infezione oculare, il loro utilizzo con antinfettivi deve essere intrapreso con cautela. Sensibilit� crociata Nepafenac pu� presentare un potenziale di sensibilit� crociata all�acido acetilsalicilico, ai derivati dell�acido fenilacetico e ad altri FANS.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Studi in vitro hanno dimostrato un potenziale molto basso di interazione con altri medicinali e interazioni con il legame delle proteine (vedere paragrafo 5.2).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non esistono dati adeguati circa l�uso di nepafenac in donne in gravidanza.
Studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicit� riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Il rischio potenziale per gli esseri umani non � noto.
Dato che l�esposizione sistemica in donne non in gravidanza in seguito a trattamento con NEVANAC � giudicata irrilevante, il rischio durante la gravidanza potrebbe essere considerato basso.
Tuttavia, poich� l�inibizione della sintesi di prostaglandine pu� influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrionale/fetale e/o sul parto e/o sullo sviluppo postnatale, NEVANAC non � raccomandato durante la gravidanza salvo nel caso in cui i benefici siano maggiori dei potenziali rischi. Allattamento Non � noto se il nepafenac sia escreto nel latte umano.
Studi condotti sugli animali hanno evidenziato l�escrezione di nepafenac nel latte di ratto.
Tuttavia, non si prevedono effetti sul bambino allattato poich� l�esposizione sistemica a Nepafenac della donna in allattamento � trascurabile.
NEVANAC pu� essere utilizzato durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Come per qualsiasi collirio, un offuscamento momentaneo della vista o altri disturbi visivi possono influire sulla capacit� di guidare veicoli o sull�uso di macchinari.
Se si manifesta un offuscamento della vista al momento dell�instillazione, il paziente dovr� attendere che la visione torni chiara prima di mettersi alla guida di un veicolo o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In studi clinici condotti su oltre 800 pazienti trattati con NEVANAC collirio, circa il 5% dei pazienti ha manifestato reazioni avverse.
Tali reazioni hanno comportato l�interruzione del trattamento nello 0,5% dei pazienti, un valore inferiore a quello relativo ai pazienti trattati con placebo (1,3%) nei medesimi studi.
In questi studi non sono stati riportati eventi avversi gravi correlati a NEVANAC. I seguenti effetti indesiderati sono stati giudicati correlati al trattamento e sono classificati in accordo con la seguente convenzione: molto comuni (≥1/10), comuni (da 1/100 a <1/10), non comuni (da 1/1.000 a <1/100), rari (da 1/10.000 a <1/1.000), o molto rari (<1/10.000).
All�interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravit�. Patologie del sistema nervoso Comuni: cefalea Patologie dell�occhio Comuni: cheratite puntata, dolore oculare, offuscamento della vista, prurito oculare, secchezza oculare, sensazione di corpo estraneo nell�occhio, formazione di croste sul bordo palpebrale Non comuni: irite, cheratite, depositi corneali, versamento coroideo, secrezione oculare, fotofobia, irritazione oculare, congiuntivite allergica, disagio oculare, disturbi alle palpebre, aumento della lacrimazione e iperemia congiuntivale Patologie gastrointestinali Non comuni: nausea, secchezza delle fauci Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comuni: cutis laxa (dermatocalasi) Disturbi del sistema immunitario Non comuni: ipersensibilit� Reazioni avverse emerse dall�esperienza post-marketing che non sono state precedentemente riportate in studi clinici con NEVANAC includono quelle dettagliate di seguito.
La classe di frequenza in cui queste reazioni avverse si manifestano non � nota e non pu� essere dedotta dai dati attualmente disponibili. Patologie dell�occhio: cheratite ulcerativa, difetti/alterazioni dell�epitelio corneale, abrasione corneale, infiammazione della camera anteriore, alterazioni della guarigione (cornea), acuit� visiva ridotta, cicatrici corneali, opacit� corneale I pazienti con evidenza di rottura dell�epitelio corneale devono interrompere immediatamente l�utilizzo di NEVANAC e devono essere strettamente controllati relativamente allo stato di salute della cornea (vedere paragrafo 4.4). L�esperienza post-marketing con FANS topici indica che i pazienti sottoposti a interventi chirurgici oculari complicati, i pazienti che presentino denervazione della cornea, difetti dell�epitelio corneale, diabete mellito, patologie della superficie oculare (ad es.
sindrome dell�occhio secco), artrite reumatoide o i pazienti sottoposti a ripetuti interventi chirurgici agli occhi in un breve lasso di tempo, possono risultare maggiormente esposti al rischio di reazioni avverse a livello corneale suscettibili di compromettere la vista.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non esiste alcuna esperienza di sovradosaggio per uso oftalmico.
� improbabile che l�instillazione di pi� di una goccia per occhio determini effetti collaterali indesiderati.
Non esiste praticamente alcun rischio che si manifestino effetti avversi a seguito di ingestione orale accidentale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: agenti antinfiammatori non steroidei.
Codice ATC: S01BC10 Meccanismo d�azione Nepafenac � un profarmaco antinfiammatorio non steroideo e analgesico.
A seguito della somministrazione topica per via oftalmica, nepafenac penetra nella cornea e viene convertito dalle idrossilasi del tessuto oculare in amfenac, un antinfiammatorio non steroideo.
Amfenac inibisce l�azione della prostaglandina H sintasi (cicloossigenasi), un enzima necessario per la produzione di prostaglandine. Farmacologia secondaria � stato dimostrato nei conigli che nepafenac inibisce la rottura della barriera emato-retinica, sopprimendo la sintesi di PGE2.
Ex vivo, � stato dimostrato che una dose singola di nepafenac somministrata topicamente per via oftalmica inibisce la sintesi di prostaglandine nell�iride/corpo ciliare (85%-95%) e nella retina/coroide (55%) fino a 6 ore e 4 ore rispettivamente. Effetti farmacodinamici La conversione per idrolisi avviene principalmente nella retina/coroide, di seguito nell�iride/corpo ciliare e nella cornea, in base al grado di tessuto vascolarizzato. I risultati di studi clinici indicano che NEVANAC collirio non esercita effetti significativi sulla pressione intraoculare. Effetti clinici Sono stati condotti tre studi �pivotal� per valutare efficacia e sicurezza di NEVANAC somministrandolo 3 volte al giorno in confronto al placebo e/o ketorolac trometamolo nella prevenzione e nel trattamento del dolore e dell�infiammazione postoperatori in pazienti sottoposti alla chirurgia della cataratta.
In questi studi, la somministrazione del farmaco era iniziata il giorno precedente l�intervento, continuata il giorno dell�intervento e protratta fino a 2.4 settimane del periodo post-operatorio.
Inoltre, quasi tutti i pazienti, hanno ricevuto un trattamento profilattico con antibiotici, secondo la pratica clinica in uso presso ciascuno dei centri coinvolti nella sperimentazione clinica. In due studi randomizzati in doppio cieco controllati verso placebo, i pazienti trattati con NEVANAC avevano un�infiammazione significativamente inferiore (cellule e tyndall in camera anteriore) dall�immediato postoperatorio fino alla fine del trattamento rispetto ai soggetti trattati con placebo. In uno studio randomizzato in doppio cieco controllato verso placebo e trattamento attivo, i pazienti trattati con NEVANAC avevano un�infiammazione significativamente inferiore rispetto ai soggetti trattati con placebo.
Inoltre, NEVANAC � risultato non inferiore a ketorolac 5 mg/ml nella riduzione dell�infiammazione e del dolore oculare ed era leggermente pi� gradevole all�instillazione. La percentuale di pazienti che non hanno riportato alcun dolore oculare a seguito di intervento chirurgico di cataratta � risultata significativamente pi� elevata nel gruppo sottoposto a trattamento con NEVANAC rispetto al gruppo trattato con placebo.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento A seguito di somministrazione di NEVANAC collirio in entrambi gli occhi tre volte al giorno, sono state rilevate concentrazioni plasmatiche ridotte ma quantificabili di nepafenac e amfenac nella maggior parte dei soggetti rispettivamente nelle 2 e 3 ore successive alla somministrazione.
La Cmax plasmatica media allo stato stazionario per nepafenac e per amfenac in seguito a somministrazione oftalmica � stata rispettivamente pari a 0,310 � 0,104 ng/ml e a 0,422 � 0,121 ng/ml. Distribuzione Amfenac presenta un�elevata affinit� per le albumine sieriche.
In vitro, il tasso di legame alle albumine di ratto, alle albumine umane e al siero umano � rispettivamente pari al 98,4%, 95,4% e al 99,1%. Studi condotti sui ratti hanno dimostrato che materiali correlati al principio attivo marcato con radioattivo risultano ampiamente distribuiti all�interno del corpo in seguito alla somministrazione orale di 14C-nepafenac in dosi singole o multiple. Metabolismo Nepafenac subisce una biotrasformazione relativamente rapida in amfenac ad opera delle idrossilasi intraoculari.
Successivamente amfenac viene ampiamente metabolizzato a metaboliti pi� polari mediante idrossilazione del nucleo aromatico, con conseguente formazione di glucurono-coniugati.
Analisi basate su radiocromatografie effettuate prima e dopo l�idrolisi di β-glucuronidasi indicavano che tutti i metaboliti si presentavano come glucurono-coniugati, fatta eccezione per amfenac.
Amfenac era il principale metabolita presente nel plasma e rappresentava circa il 13% della radioattivit� plasmatica complessiva.
Il secondo metabolita plasmatico pi� abbondante � stato identificato nel 5.idrossi nepafenac, il quale rappresentava circa il 9% della radioattivit� complessiva alla Cmax. Interazioni con altri medicinali: nepafenac e amfenac non inibiscono alcuna delle attivit� metaboliche delle principali forme di citocromi umani P450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) in vitro in concentrazioni fino a 300 ng/ml.
� pertanto improbabile che si verifichi un�interazione con il metabolismo mediato da CYP di medicinali somministrati in concomitanza.
Interazioni mediate da legami proteici sono altrettanto improbabili. Escrezione/Eliminazione Successivamente alla somministrazione orale di 14C-nepafenac a volontari sani, � stato osservato che l�escrezione urinaria rappresentava la principale via di escrezione radioattiva (85% circa), mentre l�escrezione fecale riguardava circa il 6% della dose.
Nepafenac e amfenac non erano quantificabili nelle urine. Dopo la somministrazione di una dose singola di NEVANAC in 25 pazienti sottoposti a intervento chirurgico di cataratta, sono state rilevate le concentrazioni nell�umore acqueo a distanza di 15, 30, 45 e 60 minuti dalla somministrazione.
Le concentrazioni massime medie relative all�umore acqueo sono state registrate alla rilevazione effettuata dopo 1 ora (nepafenac 177 ng/ml, amfenac 44,8 ng/ml).
Questi dati indicano una penetrazione corneale rapida.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l�uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicit� a dosi ripetute, genotossicit�. Nepafenac non � stato valutato in studi di carcinogenicit� a lungo termine. In studi sulla riproduzione condotti sui ratti con nepafenac, dosi tossiche per la madre di ≥ 10 mg/kg sono state associate a distocia, aumento delle perdite postimpianto, riduzione del peso e dello sviluppo fetale e ridotta sopravvivenza del feto.
In conigli gravidi, una dose materna di 30 mg/kg dotata di leggera tossicit� per la madre ha prodotto un aumento statisticamente significativo dell�incidenza di malformazioni nella prole.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Mannitolo (E421) Carbomer Sodio cloruro Tiloxapolo Sodio edetato Benzalconio cloruro Sodio idrossido e/o acido cloridrico (per aggiustare il pH) Acqua depurata

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni. Eliminare 4 settimane dopo la prima apertura.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 30�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone tondo da 5 ml in polietilene a bassa densit� con contagocce e tappo a vite in polipropilene bianco contenente 5 ml di sospensione. Scatola contenente 1 flacone.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Boundary Way Hemel Hempstead Herts, HP2 7UD Regno Unito

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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