NEBILOX
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� NEBILOX

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa di Nebilox contiene 5,45 mg di nebivololo cloridrato (equivalenti a 5 mg di nebivololo).Per gli eccipienti, vedere sezione "Lista degli eccipienti".

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse divisibili, rotonde di colore bianco.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento dell'ipertensione essenziale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

- Adulti La dose � di 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora.
Le compresse possono essere assunte anche durante i pasti.
L'effetto antiipertensivo � evidente dopo 1-2 settimane di trattamento.
Occasionalmente l'effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4 settimane di trattamento.
- Associazione con altri farmaci antiipertensivi I beta bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi.
E' stato osservato un effetto antiipertensivo aggiuntivo associando Nebilox 5 mg con idroclorotiazide 12,5-25 mg.- Pazienti con insufficienza renale In pazienti con insufficienza renale la dose iniziale consigliata � di 2,5 mg al giorno.
Se necessario la dose giornaliera pu� essere aumentata a 5 mg.- Pazienti con insufficienza epatica I dati sull'impiego del nebivololo in pazienti con insufficienza epatica o alterazione della funzionalit� epatica sono limitati.
Perci� la somministrazione di Nebilox in questi pazienti � controindicata.- Anziani Nei pazienti con et� maggiore di 65 anni, la dose raccomandata iniziale � di 2,5 mg al giorno.
Se necessario, la dose giornaliera pu� essere aumentata a 5 mg.Tuttavia i dati riguardanti l'impiego del nebivololo in pazienti di et� superiore a 75 anni sono limitati.
Pertanto la somministrazione del nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente controllati.- Bambini Non esistono studi particolari sui bambini.
Pertanto non � consigliato l'impiego nei bambini.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

- Ipersensibilit� verso i componenti del prodotto- Insufficienza epatica o alterazione della funzionalit� epatica- Gravidanza ed allattamento- In generale gli antagonisti beta adrenergici sono controindicati in:- shock cardiogenico- insufficienza cardiaca incontrollata- malattia del nodo del seno, compreso il blocco seno-atriale- blocco cardiaco di secondo e terzo grado- storia di broncospasmo e asma bronchiale- feocromocitoma non trattato- acidosi metabolica- bradicardia (frequenza cardiaca < 50 bpm)- ipotensione- gravi patologie circolatorie periferiche�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Le seguenti avvertenze e precauzioni per l'uso riflettono quelle generalmente riferibili ai farmaci antagonisti beta adrenergici.Anestesia Il mantenimento del beta blocco riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione.
Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il beta blocco, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima.Va usata particolare attenzione nell'uso di certi farmaci anestetici che possono causare depressione del miocardio, quali ciclopropano, etere o tricloroetilene.
Il paziente pu� essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina.Sistema Cardiovascolare In generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata fino a quando le loro condizioni non si sono stabilizzate.In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, ad es.
in 1-2 settimane.
Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris.Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto.Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con precauzione in:pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poich� potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi.pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei b-bloccanti sul tempo di conduzione;pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica mediata dai recettori alfa: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina.Metabolismo e sistema endocrino Nebilox, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia.
Tuttavia va usato con precauzione nei pazienti diabetici in quanto potrebbe mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni).I farmaci antagonisti b-adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia in corso di ipertiroidismo.
La brusca sospensione del trattamento pu� intensificare questi sintomi.Apparato respiratorio Nei pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quanto la costrizione delle vie respiratorie pu� essere aggravata.Altri In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devono essere somministrati solo dopo attenta valutazione.Gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare la sensibilit� verso gli allergeni e la gravit� delle reazioni anafilattiche.� sconsigliato l'impiego nei bambini .

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Le seguenti interazioni riflettono quelle che generalmente vengono descritte per gli antagonisti beta adrenergici.Calcioantagonisti La somministrazione di farmaci antagonisti beta adrenergici associata a calcioantagonisti, tipo verapamil o diltiazem, deve essere usata con cautela a causa dell'effetto negativo sulla contrattilit� e sulla conduzione atrio-ventricolare.
� controindicato l'impiego di verapamil per via endovenosa nel paziente in trattamento con Nebilox.Antiaritmici La somministrazione di farmaci antagonisti beta adrenergici associata con farmaci antiaritmici di Classe I e amiodarone va usata con cautela poich� pu� potenziare l'effetto sul tempo di conduzione atriale e l'effetto inotropo negativo.Clonidina I farmaci antagonisti beta adrenergici aumentano il rischio di ipertensione arteriosa da rebound in seguito ad improvvisa sospensione di un trattamento cronico con clonidina.Digitale I glicosidi della digitale associati agli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare.
Studi con Nebilox non hanno fornito alcuna evidenza clinica di interazione.
Il nebivololo non ha effetto sulla cinetica della digossina.Insulina e farmaci antidiabetici orali Nonostante non ci sia interazione tra Nebilox e il controllo glicemico, la manifestazione di certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia) pu� esserne mascherata.Anestetici L'uso concomitante di antagonisti beta adrenergici e farmaci anestetici pu� attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione.L'anestesista deve essere informato sull'assunzione di Nebilox da parte del paziente.Altri L'impiego concomitante di farmaci FANS non interferisce con l'effetto antiipertensivo di Nebilox.La concomitante somministrazione di cimetidina aumenta i livelli plasmatici del nebivololo senza modificarne l'effetto clinico.
La concomitante somministrazione di ranitidina non influenza la farmacocinetica del nebivololo.Se Nebilox viene assunto durante i pasti ed i farmaci antiacidi vengono assunti fra i pasti, i due trattamenti possono essere prescritti contemporaneamente.L'associazione del nebivololo con la nicardipina aumenta debolmente il livello plasmatico di entrambi i farmaci senza modificarne l'effetto clinico.
L'assunzione concomitante di alcool, furosemide o idroclorotiazide non ha effetto sulla farmacocinetica del nebivololo.Il nebivololo non ha effetto sulla farmacocinetica e la farmacodinamica di warfarin.Le sostanze simpaticomimetiche possono contrastare l'effetto bloccante b-adrenergico.I farmaci beta adrenergici possono determinare la prevalenza dell'attivit� alfa-adrenergica dei farmaci simpaticomimetici, con conseguenti effetti alfa- e beta- adrenergici (rischio di ipertensione, bradicardia severa e arresto cardiaco).La somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine pu� aumentare l'effetto antiipertensivo.Poich� il metabolismo del nebivololo coinvolge l'isoenzima CYP2D6, la somministrazione concomitante di inibitori del reuptake della serotonina, del destrometorfano o di altri farmaci metabolizzati prevalentemente attraverso questa via, pu� rendere i soggetti metabolizzatori rapidi simili ai soggetti metabolizzatori lenti.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

- Uso in gravidanza Non esistono dati sufficienti sull'uso del Nebilox in gravidanza per stabilire la sua potenziale dannosit�.
Studi sugli animali non hanno dimostrato effetti dannosi diversi da quelli attribuibili alle sue propriet� farmacologiche.I b-bloccanti riducono la perfusione placentare e ci� pu� causare immaturit� o morte fetale intrauterina e parto pretermine.
Inoltre nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi ( ipoglicemia e bradicardia).
Per il neonato esiste un aumentato rischio di complicazioni polmonari e cardiache nel periodo postnatale.Pertanto Nebilox non deve essere usato in gravidanza.- Uso durante l'allattamento La maggior parte dei beta-bloccanti, in particolare i composti lipofili quali ad es.
il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, sono secreti nel latte materno anche se in maniera variabile.
Poich� non � noto se il nebivololo venga escreto nel latte materno, la somministrazione di Nebilox in corso di allattamento � controindicata.
Studi negli animali hanno dimostrato che il nebivololo � escreto nel latte materno.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non esistono studi sugli effetti di Nebilox sulla capacit� di guidare.
Studi farmacodinamici hanno dimostrato che Nebilox non ha effetti sulla funzione psicomotoria.
Durante la guida di autoveicoli o l'impiego di macchinari va tenuto presente che occasionalmente si potrebbero verificare vertigini e affaticamento.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Nella tabella sottostante, raggruppati per apparato ed elencati in ordine di frequenza, sono riportati gli effetti indesiderati nella maggior parte di intensità lieve o moderata.

Classe/sistema/organo Comuni
(1-10%)
Non comuni (0,1-1%)
Disturbi sistema
nervoso
Cefalea,
vertigini,
parestesia
Incubi
Disturbi visivi Alterazione della vista
Disturbi cardiaci Bradicardia, insufficienza
cardiaca, rallentata
conduzione AV/blocco AV
Disturbi vascolari Ipotensione, (aumento
della) claudicatio
intermittens
Disturbi respiratori Dispnea Broncospasmo
Disturbi gastrointestinali Stipsi,
nausea,
diarrea
Dispepsia, flatulenza,
vomito
Disturbi della cute e
annessi cutanei
Prurito, rash cutaneo
Disturbi dell'apparato
riproduttivo
Impotenza
Effetti generali Affaticamento,
edema
depressione

Inoltre si possono osservare i seguenti eventi avversi con alcuni antagonisti beta adrenergici: allucinazioni, psicosi, confusione, estremità fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicità oculo-muco-cutanea practololo simile.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati sul sovradosaggio con Nebilox.Sintomi Sintomi di sovradosaggio con b-bloccanti sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo ed insufficienza cardiaca acuta.Trattamento In caso di sovradosaggio o in caso di ipersensibilit� il paziente deve essere tenuto sotto stretta sorveglianza e deve essere trattato in un reparto di terapia intensiva.
Vanno controllati i livelli ematici del glucosio.
L'assorbimento di qualsiasi prodotto farmaceutico eventualmente presente nel tratto gastrointestinale pu� essere prevenuto con lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo e lassativi.
Pu� essere necessario praticare la respirazione artificiale.
Fenomeni di bradicardia ed intense reazioni vagali vanno trattate con somministrazione di atropina o metilatropina.
L'ipotensione e lo shock vanno trattati con plasma/succedanei del plasma e se necessario con catecolamine.
L'effetto beta bloccante pu� essere contrastato da una lenta somministrazione endovenosa di cloridrato di isoprenalina, iniziando con una dose di circa 5 mg/minuto o di dobutamina con dose iniziale di 2,5 mg/minuto fino a quando si ottiene l'effetto richiesto.
Nei casi refrattari l'isoprenalina pu� essere associata alla dopamina.
Se ci� non produce l'effetto desiderato, deve essere presa in considerazione la somministrazione endovenosa di 50-100 mg/kg e.v.
di glucagone.
Se necessario, l'iniezione va ripetuta entro un'ora per essere seguita - eventualmente - da un'infusione e.v.
di glucagone 70 mg/kg/h.
Nei casi estremi di bradicardia resistente al trattamento si pu� procedere all'applicazione di un pacemaker.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Beta bloccante selettivo (ATC C07AB12)Nebivololo � un racemato di due enantiomeri, SRRR-nebivololo (o d-nebivololo) e RSSS-nebivololo (o l-nebivololo).
E' un farmaco a duplice azione:� un antagonista competitivo e selettivo dei beta1-recettori; questo effetto viene attribuito all'enantiomero SRRR (d-enantiomero).� dotato di lievi propriet� vasodilatatorie probabilmente dovute ad una interazione con la via L-arginina/ossido nitrico.Il nebivololo somministrato a dose singola e ripetuta riduce la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa, a riposo e durante esercizio, sia in soggetti normotesi che in pazienti ipertesi.L'attivit� antiipertensiva si mantiene durante il trattamento cronico.A dosaggi terapeutici il nebivololo � privo di antagonismo alfa-adrenergico.Studi sperimentali in vitro e in vivo su animali hanno dimostrato che il nebivololo � privo di attivit� simpaticomimetica intrinseca.Studi sperimentali in vitro e in vivo su animali hanno dimostrato che a dosaggi farmacologici il nebivololo non possiede attivit� stabilizzante di membrana.In volontari sani, il nebivololo non ha effetti significativi sulla capacit� massima di esercizio o sulla resistenza.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Entrambi gli enantiomeri del nebivololo sono rapidamente assorbiti dopo somministrazione orale.
L'assorbimento del nebivololo non � influenzato dalla contemporanea assunzione di cibo; il nebivololo pu� essere assunto con o senza cibo.Il nebivololo viene ampiamente metabolizzato, in parte in idrossi-metaboliti attivi.
Il nebivololo � metabolizzato via idrossilazione aromatica e aliciclica, N-dealchilazione e glucuronidazione con ulteriore formazione di glucuronidi degli idrossi-metaboliti.
Il metabolismo del nebivololo per idrossilazione aromatica � soggetto al polimorfismo genetico ossidativo CYP2D6 dipendente.
La biodisponibilit� orale del nebivololo � in media del 12% nei soggetti con metabolismo rapido ed � virtualmente completa nei soggetti con metabolismo lento.
Allo steady-state e allo stesso dosaggio, il picco di concentrazione plasmatica del nebivololo immodificato � circa 23 volte pi� alto nei soggetti con metabolismo lento rispetto ai soggetti con metabolismo rapido.
Quando vengano considerate la somma delle concentrazioni del farmaco immodificato e dei metaboliti attivi, la differenza delle concentrazioni plasmatiche al picco � di 1.3-1.4 volte.
A causa della variabilit� del metabolismo, il dosaggio del Nebilox deve sempre essere adattato individualmente al singolo paziente: i soggetti con metabolismo lento, perci�, potrebbero richiedere dosaggi pi� bassi.Nei soggetti con metabolismo rapido, le emivite di eliminazione degli enantiomeri del nebivololo hanno una media di 10 ore.
Nei soggetti con metabolismo lento sono 3-5 volte pi� lunghe.
Nei soggetti con metabolismo rapido i livelli plasmatici dell'enantiomero RSSS sono leggermente superiori a quelli dell'enantiomero SRRR.
Nei soggetti con metabolismo lento questa differenza � pi� grande.
Nei soggetti con metabolismo rapido, le emivite di eliminazione degli idrossimetaboliti di entrambi gli enantiomeri hanno una media di 24 ore e sono circa due volte pi� lunghe nei soggetti con metabolismo lento.Nella maggior parte dei soggetti (con metabolismo rapido) lo steady-state viene raggiunto entro 24 ore per il nebivololo ed entro pochi giorni per gli idrossi-metaboliti.Le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose nell'intervallo fra 1 e 30 mg.
La farmacocinetica del nebivololo non viene influenzata dall'et�.Nel plasma, entrambi gli enantiomeri del nebivololo sono prevalentemente legati all'albumina.Il legame proteico plasmatico � del 98,1% per SRRR-nebivololo e del 97,9% per RSSS-nebivololo.Dopo una settimana di somministrazione, il 38% della dose viene escreta nelle urine ed il 48% nelle feci.
L'escrezione urinaria del nebivololo immodificato � inferiore allo 0,5% della dose.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nulla da segnalare.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Polisorbato 80, hypromellose, lattosio monoidrato, amido di mais, sodio croscaramellosio, cellulosa microcristallina, silice anidra colloidale, magnesio stearato.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna particolare precauzione per la conservazione�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le compresse vengono fornite in blister (PVC/Al).Nebilox 5 mg - 28 compresse(ulteriori confezioni autorizzate in Europa: 7, 14, 30, 50, 56, 100, 500 compresse).�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nulla da segnalare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

LUSOFARMACO Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A.Via Carnia, 26 - 20132 MilanoSu licenza: Janssen Pharmaceutica N.
V., Beerse, BelgioConcessionario per la vendita: Duncan Farmaceutici S.p.A.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
032

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

3�090 -----�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

28 gennaio 1997�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Ottobre 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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