MOBIC 15
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

MOBIC 15 - 15 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

ND

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse Compressa rotonda di colore giallo chiaro con impresso su un lato il logo aziendale e sull�altro il codice 77C/77C

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico di breve durata di stati acuti dolorosi nell'osteoartrosi. Trattamento sintomatico a lungo termine dell�artrite reumatoide o della spondilite anchilosante.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Uso orale Stati acuti dolorosi nell'osteoartrosi: mezza compressa al giorno (7,5 mg/die).
Se necessario, in assenza di miglioramento, la posologia pu� essere aumentata ad una compressa al giorno (15 mg/die). Artrite reumatoide, spondilite anchilosante: una compressa al giorno (15 mg/die). (Vedere anche �Particolari gruppi di pazienti)� In funzione della risposta terapeutica, la dose pu� essere ridotta a mezza compressa al giorno (7,5 mg/die). NON SUPERARE LA DOSE DI 15 mg AL GIORNO. La dose totale giornaliera deve essere assunta in un�unica somministrazione durante i pasti, ingerita con acqua o altro liquido. Poich� i rischi associati all�uso di meloxicam possono aumentare in funzione del dosaggio e della durata della terapia, il medicinale deve essere assunto per il minor tempo possibile e al dosaggio giornaliero efficace pi� basso.
Il sollievo sintomatico del paziente e la risposta alla terapia devono essere ri-valutati periodicamente, soprattutto nei pazienti con osteoartrosi. Particolari gruppi di pazienti Pazienti anziani e pazienti ad elevato rischio di effetti indesiderati (vedere paragrafo 5.2): Nei pazienti anziani la dose raccomandata per un trattamento a lungo termine � di 7,5 mg/die. I pazienti ad elevato rischio di effetti indesiderati devono iniziare la terapia con un dosaggio di 7,5 mg/die (vedere paragrafo 4.4). Insufficienza renale (vedere paragrafo 5.2): Per pazienti dializzati affetti da grave insufficienza renale, non deve essere superata la posologia di 7,5 mg/die. Non � necessario ridurre il dosaggio in pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (es.
pazienti con livelli di clearance della creatinina superiori a 25 ml/min).
(Per i pazienti non dializzati con grave insufficienza renale, vedere paragrafo 4.3) Insufficienza epatica (vedere paragrafo 5.2): Non � necessario ridurre il dosaggio in pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata, per i pazienti con funzionalit� epatica gravemente compromessa vedere paragrafo 4.3.
Bambini Mobic non deve essere somministrato a bambini di et� inferiore ai 15 anni. Questo farmaco � disponibile in altri dosaggi che possono essere pi� appropriati.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Questo medicinale � controindicato nei seguenti casi: -���Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6 �Gravidanza ed allattamento�); -���Ipersensibilit� a meloxicam o ad uno qualsiasi degli eccipienti o ipersensibilit� a sostanze con azione similare, es.
antinfiammatori non steroidei (FANS), aspirina.
La somministrazione di Mobic � controindicata nei pazienti che, in seguito all'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, hanno manifestato asma, polipi nasali, edema angioneurotico o orticaria; -���Ulcera gastrointestinale attiva o precedenti episodi di ulcera gastrointestinale ricorrente; -���Grave alterazione della funzionalit� epatica; -���Pazienti con grave insufficienza renale non sottoposti a dialisi; 2 -���Sanguinamento del tratto gastrointestinale, emorragia cerebrovascolare o altri episodi di sanguinamento; -���Grave insufficienza cardiaca congestizia.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Prima di iniziare il trattamento con meloxicam va valutata ogni eventuale storia di esofagite, gastrite e/o ulcera gastroduodenale con lo scopo di accertare la relativa guarigione.
Occorre controllare abitualmente la possibile insorgenza di recidive in seguito a trattamento con meloxicam in pazienti con tali precedenti. Pazienti con sintomi gastrointestinali o storia di patologie gastrointestinali (cio� colite ulcerosa, morbo di Crohn) devono essere attentamente monitorati al fine di evidenziare la possibile insorgenza di disturbi gastrointestinali, in particolare di episodi di sanguinamento. Come con altri FANS, anche durante il trattamento con meloxicam si possono verificare, in qualsiasi momento, episodi di sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione/perforazione, raramente fatali, accompagnati o non da sintomi prodromi, o da una pregressa storia di disturbi gastrici gravi.
Sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione/perforazione hanno in generale conseguenze pi� gravi nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.8). Se si verifica sanguinamento del tratto gastrointestinale o un'ulcerazione in pazienti che assumono meloxicam, il trattamento deve essere interrotto. � noto che durante il trattamento con i FANS, inclusi gli oxicam, si possano verificare gravi reazioni cutanee e reazioni di ipersensibilit� pericolose per la vita (come reazioni anafilattiche).
In questi casi, il trattamento con meloxicam deve essere immediatamente sospeso ed � necessaria una attenta osservazione del paziente. In rari casi i FANS possono causare nefrite interstiziale, glomerulonefrite, necrosi della midollare renale o sindrome nefrotica. Come per la maggior parte dei FANS, sono stati occasionalmente osservati aumenti dei valori delle transaminasi sieriche, della bilirubina sierica o di altri parametri di funzionalit� epatica, cos� come aumenti della creatinina sierica e della concentrazione ematica di azoto ureico e di altri parametri di laboratorio.
Nella maggior parte dei casi si � trattato di alterazioni lievi e transitorie.
In caso di alterazioni significative o persistenti, si deve interrompere il trattamento con meloxicam e prescrivere esami appropriati. Durante il trattamento con FANS si possono verificare induzione alla ritenzione di sodio, potassio ed idrica.
I FANS interferiscono con gli effetti natriuretici dei diuretici e, di conseguenza, possono peggiorare le condizioni dei pazienti affetti da insufficienza cardiaca o ipertensione (vedere paragrafo 4.2 e 4.3). 3 Insufficienza renale funzionale: I FANS inibibendo l�effetto vasodilatatore delle prostaglandine renali, possono indurre insufficienza renale funzionale per riduzione della filtrazione glomerulare.
Questo evento avverso � dose dipendente.
All�inizio del trattamento, o dopo un incremento di posologia, si raccomanda un attento controllo della diuresi e della funzionalit� renale in pazienti con i seguenti fattori di rischio: - Et� avanzata - Trattamenti concomitanti con farmaci quali ACE inibitori, antagonisti del recettore dell�angiotensina II, sartani, diuretici (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione) - Ipovolemia (indipendentemente dalla causa) - Insufficienza cardiaca congestizia - Insufficienza renale - Sindrome nefrotica - Nefropatia in corso di Lupus nefropatico - Grave disfunzione epatica (albumina sierica < 25 g/l o punteggio di Child-Pugh ≥10) Ritenzione di sodio ed acqua: Si possono verificare ritenzione di sodio ed acqua con possibile edema, ipertensione o peggioramento di ipertensione preesistente, peggioramento di insufficienza cardiaca.
� necessario un monitoraggio clinico non appena si inizi la terapia in pazienti ipertesi o con insufficienza cardiaca.
Pu� verificarsi una riduzione dell�effetto dei farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.5). Iperpotassemia: L�iperpotassemia pu� essere favorita dal diabete o da terapie concomitanti che notoriamente aumentano la potassemia (vedere paragrafo 4.5).
In questi casi deve essere effettuato un regolare controllo dei valori di potassio. Gli effetti indesiderati sono spesso meno tollerati nei pazienti anziani, deboli o debilitati, che devono quindi essere mantenuti sotto stretto controllo.
Come per gli altri FANS, � necessaria massima prudenza nel trattamento di pazienti anziani, che spesso presentano alterazioni della funzionalit� renale, epatica e cardiaca. In caso di un insufficiente effetto terapeutico, si raccomanda di non superare la dose massima giornaliera consigliata, si deve inoltre evitare di assumere in aggiunta un altro FANS, in quanto ci� pu� creare problemi di aumento della tossicit�, senza peraltro alcun vantaggio terapeutico dimostrato.
Se non si verifica un miglioramento dopo diversi giorni, il beneficio clinico del trattamento deve essere rivalutato. Meloxicam, come qualsiasi altro FANS, pu� celare i sintomi di una malattia infettiva in corso. 4 L�uso di meloxicam, cos� come qualsiasi altro farmaco noto per inibire la sintesi delle ciclossigenasi/prostaglandine, pu� ridurre la fertilit� e non � raccomandato alle donne che intendono concepire.
Nelle donne che presentano difficolt� a concepire o che si stanno sottoponendo ad indagini per l�infertilit�, l'eventualit� di sospendere la terapia con meloxicam deve essere presa in considerazione. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmacodinamiche: Altri FANS, compresi i salicilati (acido acetilsalicilico ≥ 3g/d): a causa di un potenziale effetto sinergico la contemporanea somministrazione di diversi FANS pu� aumentare il rischio di ulcere gastrointestinali e di fenomeni emorragici.
L�uso concomitante di meloxicam con altri FANS non � raccomandato (vedere paragrafo 4.4). Anticoagulanti orali: il rischio di fenomeni emorragici aumenta per effetto dell�inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastroduodenale.
Non � raccomandato l�uso concomitante di FANS e anticoagulanti orali (vedere paragrafo 4.4).
Nei casi in cui non sia possibile evitare l�associazione, � indispensabile uno stretto monitoraggio dell�INR (misurazione del tempo di protrombina standardizzato vs valori normali). Trombolitici ed antipiastrinici: aumento del rischio di sanguinamento per l�inibizione dell�attivit� delle piastrine e danno alla mucosa gastroduodenale. Diuretici, ACE inibitori e antagonisti del recettore dell�angiotensina II: i FANS possono ridurre l�effetto dei diuretici e degli altri farmaci antipertensivi.
In alcuni pazienti con funzionalit� renale compromessa (per es.
pazienti deidratati o anziani con funzionalit� renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o degli agonisti del recettore dell�angiotensina II e di agenti che inibiscono la cicloossigenasi pu� determinare un ulteriore peggioramento della funzionalit� renale, inclusa insufficienza renale acuta, solitamente reversibile.
Pertanto l�associazione deve essere somministrata con cautela soprattutto negli anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il controllo della funzionalit� renale, ripetuto periodicamente, dopo avere iniziato la terapia concomitante (vedere anche paragrafo 4.4). Altri antipertensivi (es.
beta-bloccanti): come per i precedenti farmaci antipertensivi, pu� verificarsi una diminuzione dell�efficacia dei beta-bloccanti (a causa dell�inibizione delle prostaglandine ad effetto vasodilatatorio). Ciclosporina: la tossicit� renale della ciclosporina pu� essere aumentata dai FANS attraverso un effetto mediato dalle prostaglandine renali.
Durante il trattamento in 5 associazione la funzionalit� renale deve essere controllata.
Si raccomanda un attento controllo della funzionalit� renale, soprattutto nei pazienti anziani. Dispositivi contraccettivi intrauterini: � stato osservato che i FANS riducono l�efficacia dei dispositivi intrauterini.
Questo effetto deve essere ulteriormente confermato. Interazioni farmacocinetiche (Effetto di meloxicam sulla farmacocinetica di altri farmaci) Litio: � stato osservato che i FANS provocano una diminuzione dell�escrezione renale del litio aumentandone il livello plasmatico, che pu� raggiungere valori di tossicit�.
Il concomitante uso di FANS e litio non � raccomandato, (vedere paragrafo 4.4).
Se questa combinazione � necessaria la concentrazione plasmatica del litio deve essere regolarmente controllata all�inizio del trattamento, ogni qualvolta la posologia venga modificata e all�interruzione del trattamento con meloxicam. Methotrexate: i FANS possono ridurre la secrezione tubulare del methotrexate aumentando in questo modo la concentrazione plasmatica del medesimo.
Per questa ragione, ai pazienti cui vengono somministrate alte dosi (pi� di 15 mg/settimana) di methotrexate non � raccomandato l�uso concomitante di FANS (vedere paragrafo 4.4). Il rischio di interazione tra farmaci antinfiammatori non steroidei e methotrexate deve essere preso in considerazione anche per i pazienti che ricevono basse dosi di methotrexate, specialmente in quelli con una funzionalit� renale compromessa.
In caso di associazione si raccomanda uno stretto controllo della crasi ematica e della funzionalit� renale.
� necessaria la massima prudenza se FANS e methotrexate in associazione vengono somministrati per un periodo di tre giorni; in tale caso pu� aumentare la concentrazione del methotrexate a livello ematico e, quindi, la tossicit�. Sebbene non sia stata rilevata un�effettiva compromissione della farmacocinetica del methotrexate (15 mg/ settimana) con l�uso concomitante di meloxicam, � necessario tenere in considerazione che la tossicit� del methotrexate a livello ematico pu� essere amplificata dal trattamento con FANS (vedere sopra).
(Vedere paragrafo 4.8). Interazioni farmacocinetiche (Effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica di meloxicam) Colestiramina: la colestiramina accelera l�eliminazione di meloxicam interrompendo la circolazione enteroepatica cos� che la clearance per meloxicam aumenta del 50% e l�emivita decresce a 13 � 3 ore.
Questa interazione riveste un significato clinico. La somministrazione concomitante di meloxicam e antiacidi, cimetidina e digossina non ha prodotto interazioni farmacocinetiche di rilievo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: 6 L�inibizione della sintesi delle prostaglandine pu� influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio/fetale.
Dati derivanti da studi epidemiologici suggeriscono un incremento del rischio di aborto spontaneo, di malformazioni cardiache e di gastroschisi dopo l�uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine all�inizio della gravidanza.
Il rischio assoluto di malformazione cardiovascolare � incrementato da meno dell�1%, fino a circa l�1,5%.
Si ritiene che il rischio aumenti con l�incremento della dose e della durata della terapia.
Negli animali la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine ha determinato un aumento della perdita pre- e post- impianto e sono stati riportati effetti letali sull'embrione e sul feto a dosi superiori rispetto a quelle utilizzate nell'uomo.
Inoltre � stato riportato un aumento della incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari in animali trattati con un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo di organogenesi.
Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza meloxicam non deve essere somministrato se non chiaramente necessario.
Se meloxicam � somministrato a donne che intendano concepire o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza la dose deve essere mantenuta la pi� bassa possibile e la durata del trattamento deve essere la pi� breve possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a: -���tossicit� a livello cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); -���disfunzione renale, che pu� peggiorare fino a insufficienza renale con oligo- idroamniosi; alla fine della gravidanza, la madre e il neonato possono essere esposti ai seguenti rischi: -���possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che pu� verificarsi anche a dosaggi molto bassi; -���inibizione delle contrazioni uterine che possono determinare un ritardo o un prolungamento del travaglio di parto. Di conseguenza la somministrazione di meloxicam � controindicata durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento Sebbene non esista un�esperienza specifica su meloxicam, � noto che i FANS sono escreti nel latte materno.
Per tale ragione deve esserne evitato l'uso durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi specifici sulla capacit� di guidare veicoli e usare macchinari.
Tuttavia, in considerazione del profilo farmacodinamico e degli eventi avversi riportati, � probabile che meloxicam non eserciti affatto, o in modo trascurabile, un effetto su queste attivit�. 7 Tuttavia quando si verifichino disturbi visivi o stato di torpore, vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale, � opportuno astenersi da guidare veicoli e usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

a) Descrizione Generale Le frequenze sottoelencate si basano sulla corrispondente frequenza degli eventi avversi verificatisi negli studi clinici.
Gli studi clinici sono stati condotti su 3750 pazienti trattati con dosi orali giornaliere di 7,5 o 15 mg di meloxicam, in compresse o capsule, per un periodo fino a 18 mesi (durata media di trattamento: 127 giorni). Sono incluse le reazioni avverse al farmaco risultate da segnalazioni successive all�immissione in commercio del prodotto. Le reazioni avverse sono state classificate per frequenza secondo la seguente scala convenzionale: Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000,< 1/1.000); molto raro (< 1/10.000). b) Tabella delle reazioni avverse Alterazioni del sangue e sistema linfatico Comuni: Anemia Non comuni: Alterazioni della crasi ematica: leucocitopenia, trombocitopenia, agranulocitosi (vedere sezione c) Alterazioni del sistema immunitario Rari: Reazioni anafilattiche/anafilattoidi Disturbi psichiatrici Rari: Alterazione dell� umore, insonnia e incubi Alterazioni del sistema nervoso Comuni: Ebbrezza, cefalea Non comuni: Vertigini, ronzii, torpore Rari: Stato confusionale Disturbi oculari Rari: Disturbi visivi compresa visione offuscata Alterazioni cardiache Non comuni: Palpitazioni Alterazioni del sistema vascolare Non comuni: Aumento della pressione sanguigna (vedere paragrafo 4.4), vampate 8 Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastino Rari: Insorgenza di attacchi d�asma in alcuni individui allergici all�aspirina o ad altri FANS Alterazioni dell�apparato gastrointestinale Comuni: Dispepsia, nausea e sintomi di vomito, dolori addominali, stipsi, flatulenza, diarrea Non comuni: Sanguinamento gastrointestinale, ulcera gastroduodenale, esofagite, stomatite Rari: Perforazione gastrointestinale, gastrite, colite L� ulcera peptica, la perforazione o il sanguinamento gastrointestinale possono talvolta essere di una certa gravit� specie nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4) Alterazioni del sistema epatobiliare Rari: Epatite Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: Prurito, rash cutaneo Non comuni: Orticaria Rari: Sindrome di Steven-Johnson, necrolisi epidermica tossica, angioedema, reazioni bollose quali eritema multiforme, reazioni di fotosensibilizzazione Alterazioni renali e delle vie urinarie Non comuni: Ritenzione di sodio e idrica, iperpotassemia (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego e paragrafo 4.5). Rari: Insufficienza renale funzionale acuta in pazienti con fattori di rischio (vedere paragrafo 4.4) Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione Comuni: Edema incluso edema agli arti inferiori Indagini diagnostiche Non comuni: Alterazione transitoria dei valori dei test di funzionalit� epatica (es.
aumento di transaminasi e bilirubina) Non comuni: Alterazione dei test di laboratorio per la funzionalit� renale (per es.
aumento della creatinina e dell�urea) c) Gravi reazioni avverse isolate e/o osservate frequentemente 9 Sono stati riportati isolati casi di agranulocitosi in pazienti trattati con meloxicam in associazione ad altri farmaci potenzialmente mielotossici (vedere paragrafo 4.5). d) Reazioni avverse che non sono ancora state osservate in relazione al prodotto, ma che sono generalmente attribuibili agli altri componenti della stessa classe Lesione organica renale che pu� portare a insufficienza renale acuta: sono stati riportati casi isolati di nefrite interstiziale, necrosi acuta tubulare, sindrome nefrotica e necrosi papillare (vedere paragrafo 4.4).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi conseguenti al sovradosaggio acuto di FANS sono solitamente limitati a letargia, torpore, nausea, vomito e dolore epigastrico e sono generalmente reversibili con un trattamento di supporto.
Pu� verificarsi sanguinamento gastrointestinale.
Una grave intossicazione pu� indurre ipertensione, insufficienza renale acuta, disfunzione epatica, depressione respiratoria, coma, convulsioni, collasso cardiovascolare ed arresto cardiaco.
Sono state riportate reazioni anafilattoidi a dosaggi terapeutici di FANS e possono verificarsi in seguito a sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, i pazienti devono essere sottoposti a terapia sintomatica e supportiva.
Uno studio clinico ha dimostrato che 4 g di colestiramina somministrati per via orale tre volte al giorno accelerano l�eliminazione di meloxicam.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci Antinfiammatori non Steroidei, Oxicam Codice ATC: M 01AC06 Meloxicam � un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) della famiglia degli oxicam, che possiede attivit� antinfiammatorie, analgesiche ed antipiretiche. L'attivit� antinfiammatoria di meloxicam � stata dimostrata nei modelli classici dell'infiammazione.
Come per gli altri FANS, non � noto il preciso meccanismo di azione.
Tuttavia, c�� almeno un comune meccanismo d'azione condiviso da tutti i FANS (incluso meloxicam): l'inibizione della sintesi delle prostaglandine, noti mediatori dell'infiammazione.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Meloxicam � ben assorbito nel tratto gastrointestinale, ci� determina un'elevata biodisponibilit� assoluta pari all�89% dopo somministrazione orale (capsule).
La medesima biodisponibilit� � stata dimostrata dopo l�assunzione di compresse, sospensione orale e capsule. 10 Dopo somministrazione singola di meloxicam, le concentrazioni plasmatiche massime medie sono raggiunte entro 2 ore con la sospensione ed entro 5.6 ore con le forme orali solide (capsule e compresse). Con dosaggio multiplo, le condizioni di steady state sono state raggiunte entro 3.5 giorni. La monosomministrazione giornaliera determina concentrazioni plasmatiche del farmaco con una fluttuazione valle-picco relativamente modesta, nel range terapeutico di 0,4 � 1,0 g/ml per il dosaggio di 7,5 mg e 0,8�2,0 g/ml per il dosaggio di15 mg (rispettivamente Cmin e Cmax allo steady state). Le concentrazioni plasmatiche massime di meloxicam allo steady state sono raggiunte entro cinque o sei ore, sia per le compresse che per le capsule e la sospensione orale.
Il trattamento continuato per periodi superiori all'anno determina concentrazioni del farmaco simili a quelle riscontrate dopo il primo raggiungimento dello steady state. L�assorbimento di meloxicam, dopo somministrazione orale, non � alterato dalla concomitante assunzione di cibo. Distribuzione Meloxicam si lega fortemente alle proteine plasmatiche, essenzialmente all�albumina (99%).
Meloxicam penetra in quantit� elevata nel liquido sinoviale raggiungendo concentrazioni in loco pari circa alla met� di quelle plasmatiche. Il volume di distribuzione � basso, in media 11 l.
La variazione interindividuale � nell�ordine del 30/40%. Biotrasformazione Meloxicam subisce un�estesa biotrasformazione a livello epatico.
Nelle urine sono stati identificati quattro diversi metaboliti di meloxicam, tutti farmacodinamicamente inattivi.
Il metabolita principale, 5'-carbossimeloxicam (60% della dose), si forma per ossidazione del metabolita intermedio 5'-idrossimetilmeloxicam, che, a sua volta, � escreto in misura inferiore (9% della dose).
Gli studi in vitro suggeriscono che il CYP2C9 riveste un ruolo importante in questo percorso metabolico con un contributo minore dall�isoenzima CYP3A4.
L�attivit� della perossidasi del paziente � probabilmente responsabile della formazione degli altri due metaboliti, che rappresentano rispettivamente il 16% e il 4% della dose totale somministrata. Eliminazione Meloxicam � escreto principalmente sotto forma di metaboliti e si trova in pari misura nelle feci e nelle urine.
Meno del 5% della dose giornaliera � eliminata in forma immodificata nelle feci, mentre solo tracce sono eliminate nelle urine. L�emivita media di eliminazione � dell�ordine di 20 ore.
La clearance plasmatica totale � in media di 8 ml/min. 11 Linearit�/non linearit� Meloxicam dimostra una farmacocinetica lineare in un range di dose terapeutica di 7,5 mg/15 mg dopo somministrazione orale o intramuscolare. Particolari gruppi di pazienti Insufficienza renale/epatica I parametri di farmacocinetica di meloxicam non risultano significativamente modificati nei soggetti con insufficienza renale o epatica di grado lieve o moderato. Nell�insufficienza renale terminale l�aumento del volume di distribuzione pu� determinare concentrazioni maggiori di meloxicam libero, pertanto la posologia giornaliera di 7,5 mg non deve essere superata (vedere paragrafo 4.2). Anziani La clearance plasmatica media allo steady state nei soggetti anziani � risultata leggermente inferiore a quella riscontrata negli individui pi� giovani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli studi preclinici il profilo tossicologico di meloxicam � risultato identico a quello degli altri FANS: negli studi di tossicit� cronica, ulcere, ulcere gastrointestinali e erosioni necrosi delle papille renali sono comparse a dosi elevate in due specie di animali. Studi di tossicit� riproduttiva per via orale hanno mostrato una diminuzione dell�ovulazione e un'inibizione dell'impianto ed effetti embriotossici (aumento dei riassorbimenti) a dosaggi materno-tossici di 1 mg/kg/die e maggiori nel ratto.
Studi sulla tossicit� riproduttiva, effettuati su ratti e conigli non hanno rivelato teratogenicit� fino a dosi pari a 4 mg/kg nei ratti e 80 mg/kg nei conigli. I dosaggi interessati superavano da 10 a 5 volte la dose clinica (7.15 mg) calcolata sulla base della dose espressa in mg/kg (per una persona di 75 kg).
Come per tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, sono stati descritti effetti fetotossici al termine della gestazione.
Non � stato evidenziato alcun effetto mutageno, n� in vitro n� in vivo. Nel ratto e nel topo, cui sono state somministrate dosi molto superiori a quelle utilizzate nell'uomo, non � stato evidenziato alcun effetto cancerogeno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio citrato, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, povidone, crospovidone, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente. 12

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dall'umidit�.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Boehringer Ingelheim International GmbH Binger Strasse 173 Ingelheim am Rhein - Germania RAPPRESENTANTE PER LA VENDITA IN ITALIA Boehringer Ingelheim Italia s.p.a. Loc.
Prulli n.
103/c � Reggello (Firenze)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

30 compresse AIC n� 031985068/M 14 compresse AIC n� 031985169/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

26.04.1996 / 8.05.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

11 ottobre 2006 1

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]