Metoprololo Hexal
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse.
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse Ogni compressa contiene: Principio attivo: metoprololo tartrato mg 100.
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato Ogni compressa contiene: Principio attivo: metoprololo tartrato mg 200.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse e compresse a rilascio prolungato rivestite con film per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, preferibilmente saluretici e/o un vasodilatatore periferico.
Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose.
Per troncare le crisi anginose, si continuerà come sempre ad usare la trinitroglicerina.
Infarto miocardico conclamato o sospetto.
Turbe cardiache funzionali.
Trattamento profilattico dell’emicrania.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse non devono essere masticate.
Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico: Ipertensione METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio).
Se necessario, può essere prescritto un ulteriore antipertensivo.
Nel caso di dosaggi giornalieri elevati la somministrazione in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilità.
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino.
Se necessario, può essere prescritto un ulteriore antipertensivo.
Nelle forme leggere di ipertensione può essere sufficiente mezza compressa al mattino.
Angina pectoris METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate.
Se necessario, il dosaggio può essere elevato a 400 mg.
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato: ½-1 compressa al mattino; se necessario, la somministrazione può essere ripetuta alla sera.
Turbe del ritmo cardiaco METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse: 100-150 mg, in 2.3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero può essere elevato a 300 mg.
Infarto miocardico Il dosaggio raccomandato può essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente.
La dose orale di mantenimento è 200 mg al giorno, in due dosi frazionate; il trattamento va continuato per almeno 3 mesi.
Turbe cardiache funzionali con palpitazioni METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero può essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattino e sera).
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero può essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica al mattino.
Prevenzione dell’emicrania Come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità nota al metoprololo e ai farmaci ad esso correlati, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno.
L’uso del metroprololo è controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Generalmente non si dovrebbero somministrare beta-bloccanti a pazienti con affezioni ostruttive polmonari.
Tuttavia, nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci, si può somministrare il metoprololo, poiché esso è cardioselettivo.
Si deve prescrivere la dose minima efficace e il paziente va ristabilizzato con un ß2.stimolante.
Durante il trattamento con bloccanti del recettore ß1, il rischio della loro interferenza con il metabolismo dei carboidrati o del mascheramento dell’ipoglicemia è inferiore rispetto al trattamento con beta-bloccanti non selettivi.
Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca si dovrebbe trattare lo scompenso sia prima che durante il trattamento con metoprololo.
Molto raramente si può aggravare un preesistente disordine della conduzione atrio-ventricolare di grado moderato (che può portare a blocco atrio-ventricolare).
Se il paziente manifesta bradicardia progressiva, il metoprololo va somministrato in dosi inferiori o sospeso gradualmente.
Il metoprololo può aggravare i sintomi di disturbi circolatori periferici arteriosi.
Quando metoprololo viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un alfa-bloccante.
In presenza di cirrosi epatica può aumentare la biodisponibilità dei beta-bloccanti.
Nel trattamento di pazienti anziani è opportuna una certa cautela.
Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso può determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali.
Prima di eventuali operazioni chirurgiche l’anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con un beta-bloccante.
E’ da evitare la brusca interruzione del trattamento.
Ove possibile la somministrazione di metoprololo deve essere sospesa gradualmente in un periodo di 10 giorni.
Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica.
Nei pazienti che assumono beta-bloccanti lo shock anafilattico assume un grado più severo.
Tenere fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il metoprololo aumenta l’effettodegli altri farmaci antipertensivi.
Particolare cautela è richiesta in caso di somministrazione di un beta-bloccante associato al prazosin per la prima volta.
I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitori del sistema nervoso simpatico, altri beta-bloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche) o inibitori delle monoaminossidasi devono essere mantenuti sotto sorveglianza.
Se deve essere interrotto un concomitante trattamento con clonidina, la terapia con il beta-bloccante va sospesa parecchi giorni prima della clonidina.
La nitroglicerina può aumentare l’effetto ipotensivo di metoprololo.
Il metoprololo può modificare i parametri farmacocinetici dell’alcol in caso di assunzione contemporanea.
E’ richiesta cautela per i possibili effetti inotropi e cronotropi negativi quando il metoprololo viene somministrato con calcio-antagonisti e/o agenti antiaritmici in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra e specialmente dopo somministrazione endovenosa di calcio-antagonisti del tipo verapamil.
I beta-bloccanti possono aumentare l’effetto dromotropo negativo degli agenti antiaritmici (del tipo chinidina e amiodarone).
L’adrenalina o altre sostanze ad attivitàsimpaticomimetica (p.
es.
quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) hanno meno probabilità di provocare reazioni ipertensive, se somministrate contemporaneamente a beta- bloccanti cardioselettivi alle dosi terapeutiche, rispetto ai beta-bloccanti non cardioselettivi.
E’ indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con beta-bloccanti e il dosaggio dell’antidiabetico va aggiustato.
Il trattamento concomitante con indometacina può diminuire l’effetto antipertensivo del metoprololo.
Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo.
La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina e può essere aumentata dalla cimetidina.
Il metoprololo può ridurre la clearance di altri farmaci (p.
es.
lidocaina).
Nei pazienti in trattamento con beta-bloccanti, gli anestetici per inalazione possono aumentare l’effetto cardiodepressivo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza ed i rischi e i benefici dell’assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l’intero periodo.
L’esperienza con metoprololo in donne gravide è limitata, ma non sono ancora state segnalate malformazioni.
Gli esperimenti sull’animale non hanno mostrato né potenziale teratogeno, né altri effetti collaterali sull’embrione e/o il feto, relativi alla valutazione dell’innocuità del prodotto.
Utilizzare solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza è essenziale.
Nel normale dosaggio la quantità di metoprololo assorbito tramite l’allattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda l’effetto beta-bloccante nell’infante.
Tuttavia durante l’allattamento è opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi beta-blocco.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I beta-bloccanti possono interferire sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La terapia beta-bloccante è in generale ben tollerata.
In rari casi si sono manifestati disturbi a carico del sistema nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria.
La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, porpora trombocitopenica, granulocitopenia, eruzioni eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche) o broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari) richiede l’interruzione del trattamento e l’adozione di adeguate misure terapeutiche.
Occasionalmente possono manifestarsi affaticamento, vertigini, cefalea e, più raramente, parestesie e crampi muscolari, nonché diminuzione della vivacità mentale, turbe del sonno, incubi; a livello del sistema cardiovascolare bradicardia, disordini posturali (occasionalmente con sincope) e, raramente, insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud; a livello del tratto gastrointestinale nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e costipazione; a livello del tratto respiratorio dispnea da sforzo.
Sono stati segnalati casi isolati di turbe della conduzione cardica, dolore precordiale, gangrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi, disturbi della personalità, allucinazioni, secchezza della mucosa orale, anomalie nei test di funzionalità epatica, epatite, fotosensibilità, aumento della sudorazione, alopecia, rinite, turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficoltà uditive in caso di superamento delle dosi consigliate, aumento di peso, trombocitopenia, artrite.
Qualora durante il trattamento insorgessero altri effetti indesiderati non descritti nel foglio illustrativo informare il proprio medico curante o il proprio farmacista.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Segni e sintomi Un sovradosaggio del farmaco può determinare l’insorgenza di una spiccata ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma), nausea, vomito, cianosi.
L’assunzione contemporanea di alcool, antipertensivi, chinidina e barbiturici aggrava i segni e i sintomi.
Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 minuti-2 ore dopo la somministrazione del farmaco.
Trattamento I pazienti con sovradosaggio di beta-bloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati in modo da monitorare le funzioni vitali.
Induzione di vomito o lavanda gastrica.
In presenza di grave ipotensione, bradicardia e incombente insufficienza cardiaca somministrare un ß1.stimolante (p.
es.
prenalterolo, isoprenalina) per via endovenosa ad intervalli di 2.5 minuti finché si ottenga l’effetto desiderato.
In caso non sia disponibile un ß1.stimolante, si provveda ad iniettare, per via endovenosa, 0,5.2 mg di solfato di atropina, per bloccare il nervo vago.
Qualora il suo effetto non risultasse sufficiente, somministrare farmaci quali dopamina, dobutamina o noradrenalina.
Ulteriori misure: 1.5 (10) mg di glucagone; pacemaker transvenoso intracardico.
Per contrastare il broncospasmo si può somministrare un ß2.stimolante (p.
es.
salbutamolo) o aminofillina per via endovenosa.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo è un beta-bloccante cardioselettivo che agisce sui ß1.recettori, prevalentemente cardiaci, a dosi più basse di quelle che influenzano i ß2.recettori, situati prevalentemente nei bronchi e nei vasi periferici.
IL metoprololo non ha effetto stabilizzante di membrana, né esplica attività agonista parziale (ISA).
L’effetto stimolante delle catecolamine sul cuore viene ridotto o inibito dal metoprololo.
Questo determina una diminuzione della frequenza, della contrattilità e della gittata cardiache.
Il metoprololo abbassa l’elevata pressione arteriosa, sia in orto, che in clinostatismo.
Inoltre, riduce l’entità degliinnalzamenti pressori che si manifestano in risposta allo stress fisico e mentale.
Il trattamento con metoprololo determina un iniziale aumento delle resistenze vascolari periferiche, che nel corso delle terapie a lungo termine si normalizza o anche diminuisce.
Nell’angina pectoris il metoprololo riduce frequenza e gravità degli attacchi ed aumenta la tolleranza allo sforzo.
In caso di tachicardia sopraventricolare o fibrillazione atriale e in presenza di extrasistoli ventricolari, il metoprololo ha un effetto regolatore sulla frequenza cardiaca.
La sua azione antiaritmica è dovuta principalmente all’inibizione dell’automatismo del nodo seno-atriale ed al prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare.
Nei pazienti con infarto miocardico conclamato o sospetto, il metoprololo riduce la mortalità.
Questo effetto può essere attribuibile ad una diminuzione della frequenza di gravi aritmie ventricolari, nonché alla limitazione delle dimensioni dell’infarto.
E’ stato dimostrato, inoltre, che il metoprololo riduce l’incidenza di reinfarto, di morte improvvisa e la mortalità nel post-infarto, particolarmente nei casi più gravi.
Grazie al suo effetto beta-bloccante, il metoprololo è indicato per il trattamento di turbe cardiache funzionali con palpitazioni, per la prevenzione dell’emicrania e per l’uso nell’ipertiroidismo come farmaco supplementare.
L’interferenza del metoprololo con il rilascio di insulina ed il metabolismo dei carboidrati è inferiore rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
Al contrario di questi, il metoprololo maschera solo parzialmente i sintomi dell’ipoglicemia nei diabetici.
Negli studi a breve termine, è stato dimostrato che il metoprololo può esercitare un’influenza sui lipidi ematici, causando un aumento dei trigliceridi ed una diminuzione degli acidi grassi liberi; in alcuni casi è stata osservata una piccola diminuzione della frazione HDL, sebbene di minore entità rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.
In uno studio a lungo termine, durato alcuni anni, i livelli di colesterolo si sono ridotti.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo, somministrato per via orale, viene assorbito completamente.
Normalmente circa il 95% di una dose orale viene escreta nell’urina come metoprololo e suoi metaboliti.
La quantità di farmaco eliminata in forma immodificata è, nella maggioranza dei soggetti, inferiore al 5% ca., ma può arrivare al 30% negli idrossilatori poveri.
L’emivita di eliminazione del metoprololo è di 3,5 ore ca.
(range: 1.9 ore).
Concentrazioni di picco plasmatiche si raggiungono dopo 1,5.2 ore ca.
con le compresse da 100 mg; dopo 4.5 ore ca.
con le compresse a rilascio prolungato da 200 mg.
A causa di una massiccia eliminazione di primo passaggio, solo il 50% ca.
di una dose singola orale di metoprololo raggiunge la circolazione sistemica.
In seguito a somministrazione ripetuta, la percentuale della dose disponibile sistematicamente è superiore a quella ottenuta con dose singola ed aumenta in maniera dose- dipendente.
L’ingestione contemporanea dicibo può aumentare del 20%-40% ca.
la biodisponibilità sistemica di una singola dose orale.
Sebbene i profili plasmatici abbiano un’ampia variabilità intersoggettiva, sono ben riproducibili in un singolo individuo.
La clearance sistemica di una dose endovenosa è ca.
1 l/min; il legame proteico è del 10% ca.
Nei soggetti anziani non si evidenziano significative variazioni delle concentrazioni plasmatiche rispetto ai giovani.
Difficilmente la biodisponibilità o l’eliminazione del metoprololo vengono influenzate in caso di funzionalità renale ridotta, mentre è minore l’escrezione dei metaboliti.
Un accumulo significativo di metaboliti è stato osservato in pazienti con GFR di 5 ml/min ca., ma questo accumulo non influenza le proprietà beta-bloccanti del farmaco.
La cirrosi epatica può aumentare la biodisponibilità del metoprololo immodificato e ridurre la sua clearance totale.
Pazienti con anastomosi porta-cava, in caso di somministrazione endovenosa, hanno una clearance sistemica di ca.
0,3 l/min e valori di AUC fino a 6 volte maggiori rispetto ai volontari sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

DL50 nel topo per os: 1550 mg/kg.
DL50 nel ratto per os: 1350 mg/kg.
Nessun dato di particolare rilievo nella tossicità cronica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse Ogni compressa contiene: lattosio - amido di mais - magnesio stearato - silice colloidale - idrossipropilcellulosa - calcio monofosfato – crospovidone – cellulosa microcristallina.
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato Ogni compressa contiene: eudragit RS PO – lattosio monoidrato - magnesio stearato – amido di mais - biossido di silice colloidale.
Rivestimento: idrossipropilmetilcellulosa – macrogol 4000 – talco – biossido di titanio (E171).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

ND

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

ND

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

ND

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse Blister di PP/Alluminio da 30 compresse in astuccio litografato.
METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato Blister di PP/Alluminio da 28 compresse in astuccio litografato.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare, salvo quanto indicato in precedenza.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Via Paracelso n.
16 20041 Agrate Brianza ( Mi )

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

METOPROLOLO HEXAL 100 mg compresse AIC n°032019010 METOPROLOLO HEXAL 200 mg compresse a rilascio prolungato AIC n°032019034

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Agosto 1998/Agosto 2003

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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