Metformina Hexal
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METFORMINA HEXAL 1000 mg compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa rivestita con film contiene 1000 mg di metformina cloridrato equivalenti a 780 mg di metformina base. Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film. Aspetto: compresse bianche, oblunghe, bicovesse, con una linea di frattura su ambo i lati e la sigla “M 1000” incisa su un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti, in particolare nei pazienti in sovrappeso, quando il regime alimentare e l’esercizio fisico da soli non bastano per ottenere un controllo adeguato della glicemia.
METFORMINA HEXAL 1000 mg compresse rivestite con film può essere usata in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antidiabetici orali o insieme all’insulina. E’ stata dimostrata una riduzione delle complicanze del diabete nei pazienti in sovrappeso affetti da diabete di tipo 2 trattati con metformina come terapia di prima linea dopo il fallimento del regime alimentare (vedi sezione 5.1).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Monoterapia e combinazione con altri farmaci antidiabetici orali: -   Di norma la dose iniziale è di 500 mg o 850 mg di metformina 2 o 3 volte al giorno assunta durante o dopo i pasti.
Dopo 10.15 giorni la dose va adeguata sulla base del tasso ematico di glucosio.
Un aumento graduale del dosaggio può migliorare la tollerabilità gastrointestinale.
La dose massima raccomandata di metformina è di 3 g al giorno. -   In caso di trasferimento da un altro farmaco antidiabetico orale si prevede di interrompere interrompere il farmaco precedente e di iniziare con la metformina alla dose indicata sopra. Combinazione con l’insulina: La metformina e l’insulina possono essere usate in associazione per migliorare il controllo del tasso ematico di glucosio.
La metformina viene somministrata alla dose iniziale normale di 500 o 850 mg 2.3 volte al giorno, mentre la dose di insulina viene aggiustata sulla base del tasso ematico di glucosio. Anziani: poichè il prodotto può ridurre potenzialmente la funzionalità renale nei soggetti anziani, il dosaggio di metformina deve essere adeguato sulla base della funzionalità renale.
E’ pertanto necessaria una valutazione regolare della funzionalità renale (vedi sezione 4.4). Bambini e adolescenti (<18 anni): Non essendo a disposizione dati in merito, METFORMINA HEXAL 1000 mg compresse rivestite con film non deve essere somministrata ai bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

 Ipersensibilità a metformina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti.  Chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico.  Insufficienza renale o disfunzione renale (ad es., livelli di creatinina sierica > 135 µmol/l negli uomini e > 110 µmol/l nelle donne) (vedi sezione 4.4).  Condizioni acute con possibilità di alterazione della funzione renale come: -   disidratazione, -   infezione grave, -   shock, -   somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodinati (vedi sezione 4.4).  Malattie acute o croniche che possano provocare ipossia tissutale come: -   insufficienza cardiaca o respiratoria, -   recente infarto miocardico, -   shock  Insufficienza epatica, intossicazione acuta da alcool, alcolismo.  Allattamento (vedi sezione 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Acidosi lattica L’acidosi lattica è una complicanza metabolica rara ma grave (alto tasso di mortalità in assenza di rapido trattamento), che può insorgere in seguito ad un accumulo di metformina. I casi riportati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono verificati in particolare in pazienti diabetici affetti da insufficienza renale grave.
L’incidenza dell’acidosi lattica può e deve essere ridotta valutando anche altri fattori di rischio associati, come diabete non controllato, chetosi, digiuno prolungato, eccessiva assunzione di alcool, insufficienza epatica ed eventuali altre condizioni associate all’ipossia. Diagnosi: l’acidosi lattica è caratterizzata da una dispnea con acidosi, dolori addominali e ipotermia seguiti da coma.
Gli esami diagnostici di laboratorio mostrano una diminuzione del pH nel sangue, livelli di lattato plasmatico superiori a 5 mmol/l e un aumento del gap anionico e del rapporto lattato/piruvato.
In caso di sospetta acidosi metabolica, sospendere la metformina e ricoverare immediatamente il paziente (vedi sezione 4.9). 2 Funzionalità renale La metformina viene escreta dai reni, quindi è opportuno determinare i livelli di creatinina serica prima di iniziare il trattamento e in seguito, con frequenza regolare:  almeno una volta all’anno nei pazienti con funzionalità renale normale,  almeno due-quattro volte l’anno nei pazienti con livelli di creatinina serica al limite superiore del normale e nei soggetti anziani. La diminuzione della funzionalità renale nei soggetti anziani è frequente e asintomatica.
Un’attenzione speciale va riservata alle situazioni in cui può venire compromessa la funzionalità renale, ad esempio quando si inizia una terapia antipertensiva o una terapia con diuretici e quando si inizia una terapia con FANS (vedi sezione 4.5). Somministrazione di agenti di contrasto iodinati La somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto iodinati negli studi radiologici può portare ad un’insufficienza renale: è quindi opportuno interrompere la metformina prima o al momento dell’esame, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l’esame e solo dopo aver controllato se la funzionalità renale è tornata normale (vedi sezione 4.5). Chirurgia La somministrazione di metformina cloridrato deve essere interrotta 48 ore prima di un intervento chirurgico programmato in anestesia generale e di norma deve essere ripresa non prima di 48 ore dall’intervento. Altre precauzioni I pazienti devono continuare il loro regime alimentare distribuendo regolarmente i carboidrati durante il giorno.
I pazienti in sovrappeso devono continuare il regime alimentare ipocalorico.
I test di laboratorio normalmente previsti nei casi di diabete devono essere eseguiti regolarmente.
La metformina da sola non provoca mai ipoglicemia, anche se si consiglia una certa cautela quando viene usata in combinazione con l’insulina o le sulfaniluree. Questo farmaco non deve essere somministrato a pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al glucosio, deficit di Lapp-lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio (vedi sezione 4.8).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Combinazioni sconsigliate Alcool Aumento del rischio di acidosi lattica nelle intossicazioni acute da alcool, soprattutto nei casi di: -   digiuno o malnutrizione -   insufficienza epatica. Evitare il consumo di alcool e di farmaci contenenti alcool. 3 Agenti di contrasto iodinati La somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodinati può provocare un’insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina e rischio di acidosi lattica. La metformina deve quindi essere interrotta prima o al momento dell’analisi, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l’esame e solo dopo aver controllato se la funzionalità renale è tornata normale (vedi sezione 4.4). Associazioni che richiedono precauzione d’uso: Glucocorticoidi (per via sistematica e locale), beta-2.agonisti e diuretici hanno attività iperglicemizzante intrinseca.
Informare il paziente ed eseguire controlli più frequenti della glicemia, soprattutto all’inizio del trattamento.
Se necessario adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l’altro farmaco e all’interruzione di quest’ultimo. Gli ACE inibitori possono ridurre la glicemia.
Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l’altro farmaco e all’interruzione di quest’ultimo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici rilevanti.
Studi sugli animali non indicano effetti dannosi per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale o fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedi anche sezione 5.3). Quando la paziente ha in programma una gravidanza e durante la gravidanza stessa, il diabete non va trattato con metformina, ma è opportuno usare l’insulina per mantenere la glicemia più vicina possibile al normale, in modo da ridurre i rischi di malformazione fetale associati a livelli di glicemia anormali. Nel topo in fase di allattamento, la metformina viene escreta nel latte.
Per l’uomo non sono disponibili dati analoghi e bisogna quindi decidere se interrompere l’allattamento o interrompere la metformina, considerando l’importanza che il composto ha per la madre (vedi sezione 4.3).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti devono tuttavia essere informati del rischio di ipoglicemia quando la metformina viene usata in combinazione con altri farmaci antidiabetici (sulfaniluree, insulina, repaglinide).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 I sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e perdita dell’appetito (> 10%) sono molto comuni: si verificano generalmente all’inizio della terapia e nella maggior parte dei casi scompaiono spontaneamente.
Per impedire l’insorgere di questi sintomi gastrointestinali si raccomanda di assumere la metformina in 2 o 3 dosi giornaliere durante o dopo i pasti.
Un 4 leggero aumento della dose può migliorare la tollerabilità a livello gastrointestinale.  Il sapore metallico in bocca (3%) è comune.  Un leggero eritema è stato riscontrato in alcuni soggetti ipersensibili.
L’incidenza di questo effetto è tuttavia rarissima (<0,01%).  Una diminuzione dell’assorbimento della vitamina B12 con riduzione dei livelli serici è stata osservata nei pazienti sottoposti a trattamento con metformina a lungo termine e generalmente sembra non avere significato clinico (<0,01%).  L’acidosi lattica (0,03 casi/1000 anni-paziente) è rarissima (vedi sezione 4.4).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono state osservate forme di ipoglicemia con dosaggi di metformina fino a 85 g, benché in tali circostanze sia insorta un’acidosi lattica.
Forti sovradosaggi o rischi concomitanti della metformina possono portare all’acidosi lattica.
L’acidosi lattica rappresenta un caso medico di emergenza e va trattata in ospedale.
Il metodo più efficace per eliminare lattato e metformina è l’emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Ipoglicemizzanti orali, biguanidi.
Codice ATC: A10BA02 La metformina è una biguanide con effetti antiperglicemici, che riduce la glicemia basale e postprandiale.
Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia. La metformina può agire attraverso tre meccanismi: 1) riduzione della produzione del glucosio epatico attraverso l’inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi; 2) nei muscoli, aumentando la sensibilità all’insulina, migliorando l’assorbimento e l’uso del glucosio periferico e 3) ritardando l’assorbimento intestinale del glucosio. La metformina stimola la glicogenosintesi intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi. La metformina aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di membrana del glucosio (GLUT). Nell’uomo, indipendentemente dall’azione sulla glicemia, la metformina ha effetti favorevoli sul metabolismo dei lipidi.
Questo fenomeno è stato dimostrato da studi clinici controllati a medio e lungo termine a dosi terapeutiche: la metformina riduce i livelli di colesterolo totale, di colesterolo LDL e dei trigliceridi. Efficacia clinica: Lo studio prospettico randomizzato (UKPDS) ha dimostrato il beneficio a lungo termine del controllo intensivo della glicemia nei casi di diabete di tipo 2.
5 Le analisi dei risultati sui pazienti in sovrappeso trattati con metformina dopo il fallimento del solo regime alimentare hanno dimostrato quanto segue: -   una riduzione significativa del rischio assoluto di complicanze correlate al diabete nel gruppo trattato con metformina (29,8 eventi/1000 anni-paziente) rispetto al solo regime alimentare (43,3 eventi/1000 anni-paziente), p=0,0023, e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree (40,1 eventi/1000 anni- paziente), p=0,0034; -   una riduzione significativa della mortalità correlata al diabete: metformina 7,5 eventi/1000 anni-paziente, solo regime alimentare 12,7 eventi/1000 anni-paziente, p=0,017; -   una riduzione significativa del rischio assoluto di mortalità complessiva: metformina 13,5 eventi/1000 anni-paziente rispetto al solo regime alimentare 20,6 eventi/1000 anni-paziente (p=0,011), e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree 18,9 eventi/1000 anni-paziente (p=0,021); -   una riduzione significativa del rischio assoluto di infarto miocardico: metformina 11 eventi/1000 anni-paziente, solo regime alimentare 18 eventi/1000 anni-paziente (p=0,01). Per la metformina usata come terapia di seconda linea in associazione con una sulfanilurea non sono stati riscontrati benefici nel risultato clinico. Nei casi di diabete di tipo 1 è stata usata su alcuni pazienti selezionati l’associazione di metformina e insulina ma il beneficio clinico di questa associazione non è stato formalmente determinato.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Dopo una dose orale di metformina, la Tmax viene raggiunta in 2,5 ore.
La biodisponibilità assoluta di una compressa da 500 mg o 850 mg è circa del 50-60% nei soggetti sani.
Dopo una dose orale, la frazione non assorbita riscontrata nelle feci era del 20-30%. Dopo somministrazione orale, l’assorbimento di metformina è saturabile e incompleto.
Si suppone che la farmacocinetica dell’assorbimento di metformina non sia lineare. Ai dosaggi di metformina e con gli schemi di dosaggio normalmente applicati, le concentrazioni nel plasma in stato di equilibrio vengono raggiunte entro 24.48 ore e generalmente sono inferiori a 1 µg/ml. In studi clinici controllati, i livelli massimi di metformina nel plasma (Cmax) non superavano 4 µg/ml, nemmeno ai dosaggi massimi.
L’alimentazione riduce e ritarda leggermente l’assorbimento di metformina.
In seguito alla somministrazione di una dose di 850 mg, sono stati osservati una concentrazione di picco nel plasma inferiore del 40%, una diminuzione del 25% dell’AUC (area sotto la curva) e un prolungamento di 35 minuti del tempo necessario per arrivare alla concentrazione di picco nel plasma.
La rilevanza clinica di queste diminuzioni è sconosciuta. Distribuzione: Il legame alle proteine plasmatiche è trascurabile.
La metformina si distribuisce negli eritrociti.
Il picco nel sangue è inferiore al picco nel plasma e compare più o meno nello stesso tempo.
Gli eritrociti 6 rappresentano molto probabilmente un compartimento di distribuzione secondario.
Il valore medio di Vd è tra 63 e 276 l. Metabolismo: La metformina viene escreta inalterata nelle urine.
Nell’uomo non sono stati identificati metaboliti. Eliminazione: L’indice di clearance renale di metformina è >400 ml/min: questo indica che la metformina viene eliminata tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.
In seguito ad una dose orale, l’emivita di eliminazione terminale apparente è di circa 6,5 ore. Quando la funzionalità renale è compromessa, la clearance renale diminuisce proporzionalmente a quella della creatinina, con conseguente prolungamento dell’emivita di eliminazione e aumento dei livelli di metformina nel plasma.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Sulla base di studi convenzionali riguardanti la sicurezza farmacologica di sicurezza, la tossicità a dosi ripetute, la genotossicità, il potenziale cancerogeno, la tossicità riproduttiva, i dati preclinici non mostrano pericoli particolari per l’uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: cellulosa microcristallina, carbossimetilamido sodico (tipo A), copovidone, silicie colloidale anidra, magnesio stearato. Rivestimento: lattosio monoidrato, ipromellosa, macrogol 4000, titanio diossido (E 171).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister Le compresse rivestite con film sono confezionate in blister PVC/PVDC/Alluminio e blister PP/Aluminio. Confezioni: 20, 30, 60, 120 e 300 compresse rivestite con film. Contenitore per compresse: Le compresse rivestite con film sono confezionate in flaconi in polietilene con tappi in polietilene. Confezioni: 100 e 200 compresse rivestite con film. E’ possibile che con tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

7 Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

HEXAL S.p.A. Via Paracelso, 16 20041 Agrate Brianza (Milano)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

30 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036640011/M 120 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036640023/M 300 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036640035/M 30 compresse in blister PP/AL AIC n.
036640047/M 120 compresse in blister PP/AL AIC n.
036640050/M 300 compresse in blister PP/AL AIC n.
036640062/M 100 compresse in flacone PE AIC n.
036640074/M 200 compresse in flacone PE AIC n.
036640086/M 20 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036640098/M 60 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036640100/M 20 compresse in blister PP/AL AIC n.
036640112/M 60 compresse in blister PP/AL AIC n.
036640124/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Ottobre 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Ottobre 2005 3

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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