Metforalmille
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METFORALMILLE 1000 mg compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa rivestita con film contiene metformina cloridrato 1000 mg equivalente a metformina base 780 mg Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film. Compressa rivestita con film bianca, oblunga, biconvessa, con linea di frattura su un lato e solco di frazionamento sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti, in particolare nei pazienti in sovrappeso, quando il regime alimentare e l’esercizio fisico da soli non sono sufficienti per un controllo adeguato della glicemia. Metformina cloridrato può essere impiegata in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antidiabetici orali o con l’insulina. È stata dimostrata una riduzione delle complicanze del diabete nei pazienti in sovrappeso affetti da diabete di tipo 2 trattati con metformina come terapia di prima linea dopo il fallimento del regime alimentare (vedere paragrafo 5.1).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Monoterapia e combinazione con altri farmaci antidiabetici orali -   Di norma la dose iniziale è di 500 mg – 850 mg di metformina cloridrato due o tre volte al giorno assunti durante o dopo i pasti. Dopo 10.15 giorni la dose deve essere aggiustata in funzione dei valori di glicemia rilevati.
Un aumento graduale del dosaggio può migliorare la tollerabilità gastrointestinale. C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
1 di 9 La dose massima raccomandata di metformina cloridrato è di 3 g al giorno. -   In caso di passaggio da un altro farmaco antidiabetico orale alla metformina: interrompere il farmaco precedente ed iniziare con la metformina cloridrato al dosaggio sopra indicato. Combinazione con l’insulina La metformina cloridrato e l’insulina possono essere usate in associazione per migliorare il controllo della glicemia.
La metformina cloridrato viene somministrata normalmente alla dose iniziale di 500 mg – 850 mg di metformina cloridrato due – tre volte al giorno, mentre la dose di insulina viene regolata sulla base del monitoraggio della glicemia. Anziani A causa della possibile riduzione della funzione renale nei soggetti anziani, il dosaggio di metformina cloridrato deve essere adeguato in questi casi sulla base della funzione renale.
È necessaria pertanto una regolare valutazione della funzionalità renale (vedere paragrafo 4.4.). Bambini Non essendo a disposizione dati in merito, la metformina cloridrato non deve essere somministrata ai bambini. Istruzioni per l’uso La compressa rivestita con film è divisibile, per la rottura usare entrambe le mani o porre la compressa su una superficie piana e dura con il segno di frattura più ampio rivolto verso il basso e premere con il pollice.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

-   Ipersensibilità alla metformina cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti. -   Chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico. -   Insufficienza renale o disfunzione renale (ad es.
livelli di creatinina sierica > 135 µmol/l negli uomini e > 110 µmol/l nelle donne). -   Condizioni acute associate a possibile alterazione della funzionalità renale come:  disidratazione,  infezione grave,  shock. -   Somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto iodati (vedere paragrafo 4.4.). -   Malattie acute o croniche che possono provocare ipossia tissutale come:  insufficienza cardiaca o respiratoria,  recente infarto miocardico,  shock. -   Insufficienza epatica, intossicazione acuta da alcool, alcoolismo. C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
2 di 9 -   Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Acidosi lattica L’acidosi lattica è una complicanza metabolica rara ma grave (alto tasso di mortalità in assenza di rapido trattamento) che può insorgere in seguito ad un accumulo di metformina.
I casi riportati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono verificati in particolare in pazienti diabetici affetti da insufficienza renale grave.
L’incidenza dell’acidosi lattica può e deve essere ridotta valutando anche altri fattori di rischio associati, come diabete non controllato, chetosi, digiuno prolungato, eccessiva assunzione di alcool, insufficienza epatica ed eventuali altre condizioni che si associano ad ipossia tissutale . Diagnosi: L’acidosi lattica è caratterizzata da dispnea acidosica, dolori addominali e ipotermia seguiti da coma.
Gli esami diagnostici di laboratorio mostrano una diminuzione del pH nel sangue, livelli di lattato plasmatico superiori a 5 mmol/l e un aumento del gap anionico e del rapporto lattato/piruvato.
In caso di sospetta acidosi metabolica, sospendere la metformina e ricoverare il paziente immediatamente (vedere paragrafo 4.9.
).
Funzione renale La metformina viene escreta dai reni, quindi devono essere determinati i livelli di creatinina sierica prima di iniziare il trattamento e, in seguito, con frequenza regolare: -   almeno una volta l’anno nei pazienti con funzione renale normale, -   almeno due-quattro volte l’anno nei pazienti con livelli di creatinina sierica al limite superiore del normale e nei soggetti anziani. La diminuzione della funzione renale nei soggetti anziani è frequente e asintomatica.
Un’attenzione speciale deve essere riservata alle situazioni in cui può verificarsi una compromissione della funzionalità renale, ad esempio quando si inizia una terapia antiipertensiva o una terapia con diuretici e quando si inizia una terapia con farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). Somministrazione di agenti di contrasto iodati La somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati nel corso di esami radiologici può portare ad una insufficienza renale, quindi deve essere interrotto il trattamento con metformina prima o al momento dell’esame, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l’esame e solo dopo aver controllato che la funzione renale sia tornata normale. Chirurgia La somministrazione di metformina cloridrato deve essere interrotta 48 ore prima di un intervento chirurgico programmato in anestesia generale, spinale o peridurale.
La terapia deve riprendere non prima di 48 ore dall’intervento o dalla ripresa della nutrizione orale e solo se la funzione renale è tornata normale. C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
3 di 9 Altre precauzioni: -   I pazienti devono continuare il loro regime alimentare distribuendo regolarmente l’introito di carboidrati durante il giorno.
I pazienti in sovrappeso devono continuare il regime alimentare ipocalorico. -   I test di laboratorio normalmente previsti per il controllo del diabete devono essere eseguiti regolarmente. -   La metformina da sola non provoca mai ipoglicemia; tuttavia si consiglia cautela quando viene usata in combinazione con l’insulina o le sulfaniluree.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

USO CONCOMITANTE NON RACCOMANDATO Alcool Aumento del rischio di acidosi lattica nelle intossicazioni acute da alcool, soprattutto nei casi di: -   digiuno o malnutrizione, -   insufficienza epatica. Il consumo di alcool e di farmaci contenenti alcool deve essere evitato.
Agenti di contrasto iodati La somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati può provocare una insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina e rischio di acidosi lattica.
La metformina deve quindi essere interrotta prima o al momento dell’esame e la somministrazione deve essere ripresa non prima di 48 ore dopo l’esame e solo dopo aver controllato se la funzione renale è tornata normale. USO CONCOMITANTE CHE RICHIEDE PRECAUZIONE Glucocorticoidi (per via sistemica e locale), beta-2.agonisti e diuretici hanno attività iperglicemizzante intrinseca.
Informare il paziente ed eseguire controlli più frequenti della glicemia, soprattutto all’inizio del trattamento.
Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l’altro farmaco e all’interruzione di quest’ultimo. Gli ACE-inibitori possono ridurre la glicemia.
Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l’altro farmaco e all’interruzione di quest’ultimo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso in gravidanza Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici rilevanti.
Studi sugli animali non indicano effetti dannosi sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale o fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedi paragrafo 5.3.). Quando la paziente intende iniziare una gravidanza e durante la gravidanza stessa, il diabete non deve essere trattato con metformina ma è opportuno usare l’insulina per mantenere i livelli della glicemia più vicino possibile al C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
4 di 9 normale per ridurre i rischi di malformazioni fetali associati a livelli di glicemia anormali. Uso durante l’allattamento Nei ratti in allattamento, la metformina viene escreta nel latte.
Non sono disponibili dati analoghi relativi agli esseri umani ed occorre quindi decidere se interrompere l’allattamento o interrompere la metformina, considerando l’importanza che il medicinale ha per la madre.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La metformina cloridrato in monoterapia non provoca ipoglicemia, quindi non ha effetti sulla capacità di guidare o di usare macchinari.
Tuttavia i pazienti devono essere informati del rischio di ipoglicemia quando la metformina viene usata in combinazione con altri farmaci antidiabetici (sulfaniluree, insulina, repaglinide).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Alterazioni dell’apparato gastrointestinale Molto comuni (> 1/10): Nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e perdita dell’appetito. Si verificano più frequentemente all’inizio della terapia e nella maggior parte dei casi scompaiono spontaneamente.
Per impedire l’insorgenza di questi sintomi gastrointestinali, si raccomanda di assumere la metformina in 2 o 3 dosi giornaliere durante o dopo i pasti.
Un incremento graduale della dose può migliorare la tollerabilità a livello gastrointestinale. Comuni(> 1/100,<1/10): Sapore metallico in bocca. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Molto rari (< 1/10,000): Leggero eritema in soggetti ipersensibili. Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Molto rari (< 1/10,000): Una diminuzione dell’assorbimento della vitamina B12 con riduzione dei livelli sierici è stata osservata in pazienti trattati con metformina a lungo termine e generalmente sembra non avere significato clinico. Molto rari (< 1/10,000): Acidosi lattica (0,03 casi / 1000 anni-paziente) (vedere paragrafo 4.4.).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non è stata osservata ipoglicemia con dosaggi di metformina fino a 85 g, sebbene in tali circostanze sia insorta una acidosi lattica.
Forti sovradosaggi o fattori di rischio concomitanti possono portare all’acidosi lattica.
L’acidosi lattica rappresenta un’emergenza medica e deve essere trattata in C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
5 di 9 ospedale.
Il metodo più efficace per eliminare lattato e metformina è l’emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: ipoglicemizzanti orali, biguanidi Codice ATC: A10BA02 La metformina è una biguanide con effetti antiiperglicemici, che riduce la glicemia basale e postprandiale.
Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia. La metformina può agire attraverso 3 meccanismi: (1) Riduzione della produzione del glucosio epatico attraverso l’inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi; (2) Nei muscoli, aumentando la sensibilità all’insulina, migliorando l’assorbimento e l’utilizzo del glucosio periferico; (3) Ritardando l’assorbimento intestinale del glucosio. La metformina stimola la glicogenosintesi intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi.
La metformina aumenta la capacità di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di membrana del glucosio (GLUT). Nell’uomo, indipendentemente dall’azione sulla glicemia, la metformina ha effetti favorevoli sul metabolismo dei lipidi.
Questo fenomeno è stato dimostrato per dosi terapeutiche in studi clinici controllati a medio e lungo termine : la metformina riduce i livelli di colesterolo totale, di colesterolo LDL e dei trigliceridi.
Efficacia clinica: Uno studio prospettico randomizzato (UKPDS) ha dimostrato il beneficio a lungo termine del controllo intensivo della glicemia nei casi di diabete di tipo 2.
Le analisi dei risultati sui pazienti in sovrappeso trattati con metformina dopo il fallimento del solo regime alimentare hanno dimostrato: -   una riduzione significativa del rischio assoluto di complicanze correlate al diabete nel gruppo trattato con metformina (29,8 eventi / 1000 anni- paziente) rispetto al solo regime alimentare (43,3 eventi / 1000 anni- paziente), p=0,0023 e rispetto ai gruppi combinati trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree (40,1 eventi / 1000 anni-paziente), p=0,0034; -   una riduzione significativa del rischio assoluto della mortalità correlata al diabete: metformina 7,5 eventi / 1000 anni-paziente, solo regime alimentare 12,7 eventi / 1000 anni-paziente, p=0,017; -   una riduzione significativa del rischio assoluto di mortalità complessiva: metformina 13,5 eventi / 1000 anni-paziente rispetto al solo regime alimentare 20,6 eventi / 1000 anni-paziente (p=0,011), e rispetto ai gruppi combinati di pazienti trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree 18,9 eventi / 1000 anni-paziente, (p=0,021); C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
6 di 9 -   una riduzione significativa del rischio assoluto di infarto miocardico: metformina 11 eventi / 1000 anni-paziente, solo regime alimentare 18 eventi / 1000 anni-paziente (p=0,01). Per la metformina usata come terapia di seconda linea in associazione con una sulfanilurea non sono stati riscontrati benefici nel risultato clinico. L’associazione di metformina e insulina è stata usata nel diabete tipo 1 in alcuni casi selezionati, ma il vantaggio clinico di questa associazione non è stato formalmente determinato.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Dopo una dose orale di metformina, la Tmax è di 2,5 ore.
La biodisponibilità assoluta di una compressa di metformina cloridrato da 500 mg o 850 mg è circa del 50 – 60 % nei soggetti sani.
Dopo una dose orale, la frazione non assorbita riscontrata nelle feci era del 20 – 30 %. Dopo somministrazione orale, l’assorbimento di metformina è saturabile e incompleto.
Si suppone che la farmacocinetica dell’assorbimento di metformina non sia lineare. Ai dosaggi di metformina e con gli schemi di dosaggio normalmente applicati, le concentrazioni nel plasma in stato di equilibrio vengono raggiunte entro 24.48 ore e generalmente sono inferiori a 1 µg/ml.
In studi clinici controllati, i livelli massimi di metformina nel plasma (Cmax) non superavano 4 µg/ml, neppure ai dosaggi massimi. Il cibo riduce e ritarda leggermente l’assorbimento di metformina.
In seguito alla somministrazione di una dose di 850 mg di metformina cloridrato, sono stati osservati una concentrazione di picco nel plasma inferiore del 40 %, una diminuzione del 25 % della AUC (area sotto la curva) e un prolungamento di 35 minuti del tempo necessario per arrivare alla concentrazione di picco nel plasma.
La rilevanza clinica di queste diminuzioni è sconosciuta. Distribuzione Il legame alle proteine plasmatiche è trascurabile.
La metformina si distribuisce negli eritrociti.
Il picco nel sangue è inferiore al picco nel plasma e compare approssimativamente nello stesso tempo.
Gli eritrociti rappresentano molto probabilmente un compartimento di distribuzione secondario.
Il valore medio di Vd (volume di distribuzione) è tra 63 e 276 L. Metabolismo La metformina viene escreta inalterata nelle urine.
Negli esseri umani non sono stati identificati metaboliti. Eliminazione La clearance renale della metformina è > 400 ml/min, ciò indica che la metformina viene eliminata tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.
In seguito ad una dose orale, l’emivita di eliminazione terminale apparente è di circa 6,5 ore. C/office/spc/2006.07.001799.Metforalmille pag.
7 di 9 Quando la funzione renale è compromessa, la clearance renale diminuisce proporzionalmente a quella della creatinina, con conseguente prolungamento dell’emivita di eliminazione, portando ad un aumento dei livelli di metformina nel plasma.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Sulla base di studi convenzionali riguardanti sicurezza farmacologica, tossicità di dosaggi ripetuti, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità a livello della funzione riproduttiva, i dati pre-clinici non mostrano pericoli particolari per gli esseri umani.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ipromellosa Povidone K 25 Magnesio stearato (Ph.
Eur.) Macrogol 6000 Titanio diossido (E 171)

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Questo medicinale non richiede speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister PVC/alluminio o PVC/PVDC/alluminio: 10 compresse rivestite con film 30 compresse rivestite con film 60 compresse rivestite con film 90 compresse rivestite con film 120 compresse rivestite con film Confezioni ospedaliere contenenti 600 (20 x 30) compresse rivestite con film. E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

7.
TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO Laboratori Guidotti S.p.A. Via Livornese 897 Pisa – La Vettola

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

10 compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C.
n.
037062015/M 30 compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C.
n.
037062027/M 60 compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C.
n.
037062039/M 120 compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C.
n.
037062041/M 600 (20x30) compresse rivestite con film in blister PVC/AL – A.I.C.
n. 037062054/M 10 compresse rivestite con film in blister PVC/PVDC/AL – A.I.C.
n. 037062066/M 30 compresse rivestite con film in blister PVC/ PVDC/AL – A.I.C.
n. 037062078/M 60 compresse rivestite con film in blister PVC/ PVDC/AL – A.I.C.
n. 037062080/M 120 compresse rivestite con film in blister PVC/ PVDC/AL – A.I.C.
n. 037062092/M 600 (20x30) compresse rivestite con film in blister PVC/ PVDC/AL – A.I.C. n.
037062104/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

24 Luglio 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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