Metforal
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

METFORAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- METFORAL 500 mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene: principio attivo: metformina cloridrato 500 mg METFORAL 850 mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene: principio attivo: metformina cloridrato 850 mg Per gli eccipienti vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti, in particolare nei pazienti in sovrappeso, quando il regime alimentare e l'esercizio fisico da soli non bastano ad un controllo adeguato della glicemia. METFORAL 500 mg/METFORAL 850 mg possono essere usati in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antidiabetici orali o insieme all'insulina. E' stata dimostrata una riduzione delle complicanze del diabete nei pazienti in sovrappeso affetti da diabete di tipo 2 trattati con metformina come terapia di prima linea dopo il fallimento del regime alimentare (vedere 5.I.).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Monoterapia e combinazione con altri farmaci antidiabetici orali Di norma la dose iniziale � di una compressa 2 o 3 volte al giorno assunta durante o dopo i pasti.
Dopo 10.15 giorni la dose va adeguata sulla base del tasso ematico di glucosio.
Un aumento del dosaggio graduale pu� migliorare la tollerabilit� gastrointestinale.
La dose massima raccomandata di metformina � di 3 g al giorno. In caso di passaggio da un altro farmaco antidiabetico orale alla metformina: interrompere il farmaco precedente e iniziare con la metformina alla dose sopra indicata. Combinazione con l'insulina La metformina e l'insulina possono essere usate in associazione per migliorare il controllo del tasso ematico di glucosio.
La metformina viene somministrata alla dose iniziale normale di 2.3 volte al giorno, mentre la dose di insulina viene adeguata sulla base del tasso ematico di glucosio. Anziani Poich� il prodotto pu� ridurre potenzialmente la funzione renale nei soggetti anziani, il dosaggio di metformina deve essere adeguato sulla base della funzione renale.
E' pertanto necessaria una valutazione regolare della funzione renale (vedere 4.4). Bambini Non essendo a disposizione dati in merito, si sconsiglia di somministrare METFORAL 500 mg /METFORAL 850 mg ai bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

- Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. - Chetoacidosi diabetica, pre-coma diabetico. - Insufficienza renale o disfunzione renale (ad es., livelli di creatinina serica >135 mmol/L negli uomini e >110 mmol/L nelle donne). Condizioni acute con possibilit� di alterazione della funzione renale come: - disidratazione, - infezione grave, - shock Somministrazione endovenosa o intraarteriosa di agenti di contrasto iodati (vedere 4.4).
Malattie acute o croniche che possano provocare ipossia tissutale come: - insufficienza cardiaca o respiratoria, - recente infarto miocardico, - shock - Insufficienza epatica, intossicazione acuta da alcol, alcolismo - Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Acidosi lattica L'acidosi lattica � una complicanza metabolica rara ma grave (alto tasso di mortalit� in assenza di rapido trattamento), che pu� insorgere in seguito ad un accumulo di metformina.
I casi riportati di acidosi lattica in pazienti trattati con metformina si sono verificati in particolare in pazienti diabetici affetti da insufficienza renale grave.
L'incidenza dell'acidosi lattica pu� e deve essere ridotta valutando anche altri fattori di rischio associati, come diabete non controllato, chetosi, digiuno prolungato, eccessiva assunzione di alcol, insufficienza epatica ed eventuali altre condizioni associate all'ipossia. Diagnosi: L'acidosi lattica � caratterizzata da una dispnea con acidosi, dolori addominali e ipotermia seguiti da coma.
Gli esami diagnostici di laboratorio mostrano una diminuzione del pH nel sangue, livelli di lattato plasmatico superiori a 5 mmol/L, e un aumento del gap anionico e del rapporto lattato/piruvato. In caso di sospetta acidosi metabolica, sospendere la metformina e ricoverare il paziente immediatamente (vedere 4.9). Funzione renale La metformina viene escreta dai reni, quindi � opportuno determinare i livelli di creatinina serica prima di iniziare il trattamento e in seguito, con frequenza regolare: almeno una volta all'anno nei pazienti con funzione renale normale, almeno due-quattro volte l'anno nei pazienti con livelli di creatinina serica al limite superiore del normale e nei soggetti anziani. La diminuzione della funzione renale nei soggetti anziani � frequente e asintomatica.
Un'attenzione speciale va riservata alle situazioni in cui pu� venire compromessa la funzione renale, ad esempio quando si inizia una terapia antiipertensiva o una terapia con diuretici e quando si inizia una terapia con FANS. Somministrazione di agenti di contrasto iodati La somministrazione endovenosa o intraarteriosa di mezzi di contrasto iodati negli studi radiologici pu� portare ad un'insufficienza renale: � quindi opportuno interrompere la metformina prima o al momento dell'esame, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l'esame e solo dopo aver controllato se la funzione renale � tornata normale. Chirurgia La somministrazione di metformina cloridrato deve essere interrotta 48 ore prima di un intervento chirurgico programmato in anestesia generale e di norma deve essere ripresa non prima di 48 ore dall'intervento. Altre precauzioni: I pazienti dovranno continuare il loro regime alimentare distribuendo regolarmente i carboidrati durante il giorno.
I pazienti in sovrappeso dovranno continuare il regime alimentare ipocalorico. I test di laboratorio normalmente previsti nei casi di diabete dovranno essere eseguiti regolarmente. La metformina da sola non provoca mai ipoglicemia, anche se si consiglia una certa cautela quando viene usata in combinazione con l'insulina o le sulfaniluree. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Combinazioni sconsigliate Alcol Aumento del rischio di acidosi lattica nelle intossicazioni acute da alcol, soprattutto nei casi di: digiuno o malnutrizione, insufficienza epatica. Evitare il consumo di alcol e di farmaci contenenti alcol. Agenti di contrasto iodati La somministrazione endovenosa o intraarteriosa di agenti di contrasto iodati pu� provocare un'insufficienza renale, con conseguente accumulo di metformina e rischio di acidosi lattica. La metformina deve quindi essere interrotta prima o al momento dell'analisi, riprendendo la somministrazione non prima di 48 ore dopo l'esame e solo dopo aver controllato se la funzione renale � tornata normale. Associazioni che richiedono precauzione Glucocorticoidi (per via sistemica e locale), beta-2.agonisti, e diuretici hanno attivit� iperglicem�zzante intrinseca.
Informare il paziente ed eseguire controlli pi� frequenti della glicemia, soprattutto all'inizio del trattamento.
Se necessario adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l'altro farmaco e all'interruzione di quest'ultimo. Gli ACE-inibitori possono ridurre la glicemia.
Se necessario, adeguare il dosaggio del farmaco antidiabetico durante la terapia con l'altro farmaco e all'interruzione di quest'ultimo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Attualmente non sono disponibili dati epidemiologici rilevanti.
Studi sugli animali non indicano effetti dannosi per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale o fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere anche 5.3). Quando la paziente ha in programma una gravidanza e durante la gravidanza stessa, il diabete non va trattato con metformina ma � opportuno usare l'insulina per mantenere la glicemia pi� vicina possibile al normale, in modo da ridurre i rischi di malformazione fetale associati a livelli di glicemia anormali. Nel topo in fase di allattamento, la metformina viene escreta nel latte.
Per l'uomo non sono disponibili dati analoghi e bisogna quindi decidere se interrompere l'allattamento o interrompere la metformina, considerando l'importanza che il farmaco ha per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

METFORAL 500 mg/METFORAL 850 mg in monoterapia non provocano ipoglicemia, quindi non hanno effetti sulla capacit� di guidare veicoli o di usare macchinari.
I pazienti dovranno tuttavia essere informati del rischio di ipoglicemia quando la metformina viene usata in combinazione con altri farmaci antidiabetici (sulfaniluree, insulina, repaglinide).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

I sintomi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, dolori addominali e perdita dell'appetito (> 10 %) sono molto comuni: si verificano generalmente all'inizio della terapia e nella maggior parte dei casi scompaiono spontaneamente.
Per impedire l'insorgere di questi sintomi gastrointestinali si raccomanda di assumere la metformina in 2 o 3 dosi giornaliere durante o dopo i pasti.
Un incremento del dosaggio pu� migliorare la tollerabilit� a livello gastrointestinale. Il sapore metallico in bocca (3 %) � comune. Un leggero eritema � stato riscontrato in alcuni soggetti ipersensibili.
L'incidenza di questo effetto � tuttavia rarissima (< 0,01 %) Una diminuzione dell'assorbimento della vitamina B12 con riduzione dei livelli serici � stata osservata nei pazienti sottoposti a trattamento con metformina a lungo termine e generalmente sembra non avere significato clinico (< 0,01 %). L'acidosi lattica (0,03 casi/1000 anni paziente) � molto rara (vedere 4.4.).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono state osservate forme di ipoglicemia con dosaggi di metformina fino a 85 g, bench� in tali circostanze sia insorta un'acidosi lattica.
Forti sovradosaggi o rischi concomitanti della metformina possono portare all'acidosi lattica.
L'acidosi lattica rappresenta un caso medico di emergenza e va trattata in ospedale.
Il metodo pi� efficace per eliminare lattato e metformina � l'emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: ANTIDIABETICI ORALI codice ATC: A10BA02 La metformina � una biguanide con effetti antiperglicemici, che riduce la glicemia basale e postprandiale.
Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia. La metformina pu� agire attraverso 3 meccanismi: riduzione della produzione del glucosio epatico attraverso l'inibizione della gluconeogenesi e della glicogenolisi nei muscoli, aumentando la sensibilit� all'insulina, migliorando l'assorbimento e l'uso del glucosio periferico ritardando l'assorbimento intestinale del glucosio. La metformina stimola la glicogenosintesi intracellulare agendo sulla glicogeno sintetasi. La metformina aumenta la capacit� di trasporto di tutti i tipi di trasportatori di membrana del glucosio (GLUT). Nell'uomo, indipendentemente dall'azione sulla glicemia, la metformina ha effetti favorevoli sul metabolismo dei lipidi.
Questo fenomeno � stato dimostrato da studi clinici controllati a medio e lungo termine a dosi terapeutiche: la metformina riduce i livelli di colesterolo totale, di colesterolo LDL e dei trigliceridi. Efficacia clinica: Lo studio prospettico randomizzato (UKPDS) ha dimostrato il beneficio a lungo termine del controllo intensivo della glicemia nei casi di diabete di tipo 2.
Le analisi dei risultati sui pazienti in sovrappeso trattati con metformina dopo il fallimento del solo regime alimentare hanno dimostrato quanto segue: Una riduzione significativa del rischio assoluto di complicanze correlate al diabete nel gruppo trattato con metformina (29,8 eventi/1000 anni paziente) rispetto al solo regime alimentare (43,3 eventi/1000 anni paziente), p=0,0023, e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree (40,1 eventi/1000 anni paziente), p=0,0034.
Una riduzione significativa della mortalit� correlata al diabete: metformina 7,5 eventi/1000 anni paziente, solo regime alimentare 12,7 eventi/1000 anni paziente, p=0,017.
Una riduzione significativa del rischio assoluto di mortalit� complessiva: metformina 13,5 eventi/1000 anni paziente rispetto al solo regime alimentare 20,6 eventi/1000 anni paziente (p=0,011), e rispetto ai gruppi trattati in monoterapia con insulina e sulfaniluree 18,9 eventi/ 1000 anni paziente (p=0,021). Una riduzione significativa del rischio assoluto di infarto miocardico: metformina 11 eventi/ 1000 anni paziente, solo regime alimentare 18 eventi/1000 anni paziente (p=0,01). Per la metformina usata come terapia di seconda istanza in associazione con una sulfanilurea non sono stati riscontrati benefici nel risultato clinico. Nei casi di diabete di tipo 1 � stata usata su alcuni pazienti selezionati l'associazione di metformina e insulina ma il vantaggio clinico di questa associazione non � stato formalmente determinato.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Dopo una dose orale di metformina, la Tmax viene raggiunta in 2,5 ore.
La biodisponibilit� assoluta di una compressa di metformina da 500 mg o 850 mg � circa del 50-60 % nei soggetti sani.
Dopo una dose orale la frazione non assorbita riscontrata nelle feci era del 20-30 %. Dopo somministrazione orale, l'assorbimento di metformina � saturabile e incompleto.
Si suppone che la farmacocinetica dell'assorbimento di metformina non sia lineare. Ai dosaggi di metformina e con gli schemi di dosaggio normalmente applicati, le concentrazioni nel plasma in stato di equilibrio vengono raggiunte entro 24.48 ore e generalmente sono inferiori a 1 mg/mL.
In studi clinici controllati, i livelli massimi di metformina nel plasma (Cmax) non superavano 4 mg/mL, nemmeno ai dosaggi massimi. L'alimentazione riduce e ritarda leggermente l'assorbimento di metformina.
In seguito alla somministrazione di una dose di 850 mg, sono stati osservati una concentrazione di picco nel plasma inferiore del 40 %, una diminuzione del 25 % dell'AUC (area sotto la curva) e un prolungamento di 35 minuti del tempo necessario per arrivare alla concentrazione di picco nel plasma.
La rilevanza clinica di queste diminuzioni � sconosciuta. Distribuzione: Il legame alle proteine plasmatiche � trascurabile.
La metformina si distribuisce negli eritrociti.
Il picco nel sangue � inferiore al picco nel plasma e compare pi� o meno nello stesso tempo.
Gli eritrociti rappresentano molto probabilmente un compartimento di distribuzione secondario.
Il valore medio di Vd � tra 63 e 276 L. Metabolismo: La metformina viene secreta inalterata nelle urine.
Nell'uomo non sono stati identificati metaboliti.
Eliminazione: L'indice di clearance renale della metformina � di >400 mL/min: questo indica che la metformina viene eliminata tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare.
In seguito ad una dose orale, l'emivita di eliminazione terminale apparente � di circa 6,5 ore. Quando la funzione renale � compromessa, la clearance renale diminuisce proporzionalmente a quella della creatinina, con conseguente prolungamento dell'emivita di eliminazione e aumento dei livelli di metformina nel plasma.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Sulla base di studi convenzionali riguardanti la farmacologia di sicurezza, tossicit� di dosaggi ripetuti, genotossicit�, potenziale cancerogeno, riproduzione della tossicit�, i dati preclinici non mostrano pericoli particolari per l'uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Silice colloidale anidra, povidone, macrogol 4000, magnesio stearato, cellulosa acetoftalato, dietile ftalato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono state riscontrate incompatibilit�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Da conservarsi in luogo asciutto

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister termoformati da nastro di PVdC rigido, sigillati per termosaldatura con nastro di alluminio laccato con resina termosaldante per PVdC, confezionati in astuccio di cartoncino litografato. METFORAL 500 mg compresse rivestite con film -50 compresse rivestite METFORAL 850 mg compresse rivestite con film - 30 compresse rivestite

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione in particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Laboratori Guidotti S.p.A., Via Livornese 897, Pisa - La Vettola

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

METFORAL 500 mg compresse rivestite con film AIC: 019449014 METFORAL 850 mg compresse rivestite con film AIC: 019449038

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo Autorizzazione: maggio 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2004

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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