Meloxicam Hexal
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

MELOXICAM HEXAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- MELOXICAM HEXAL 7,5 mg compresse Ogni compressa contiene 7,5 mg di meloxicam MELOXICAM HEXAL 15 mg compresse Ogni compressa contiene 15 mg di meloxicam Eccipienti: lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Compresse di colore giallo pallido, di forma sferica, con linea di frattura centrale su un lato e superficie liscia sull’altro lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico di breve durata di stati acuti dolorosi nell’osteoartrosi. Trattamento sintomatico a lungo termine dell’artrite reumatoide o della spondilite anchilosante.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Uso orale: Stati acuti dolorosi nell’osteoartrosi: 7,5 mg al giorno. Se necessario, in assenza di miglioramento, la posologia può essere aumentata fino a 15 mg al giorno. Artrite reumatoide, spondilite anchilosante: 15 mg al giorno (vedere anche “Gruppi particolari di pazienti ”). In base alla risposta terapeutica, il dosaggio può essere ridotto a 7,5 mg al giorno. Non superare la dose di 15 mg al giorno. La dose totale giornaliera deve essere assunta in un’unica somministrazione durante i pasti, ingerita con acqua o altro liquido. Poiché i rischi associati all’uso di meloxicam possono aumentare in funzione del dosaggio e della durata della terapia, il medicinale deve essere assunto per il minor tempo possibile e al dosaggio giornaliero efficace più basso.
Le necessità del paziente rispetto alla risoluzione dei sintomi e alla risposta alla terapia devono essere valutate periodicamente, soprattutto nei pazienti affetti da osteoartrite. Gruppi particolari di pazienti: Pazienti anziani e pazienti ad alto rischio di effetti indesiderati (vedere paragrafo 5.2): in caso di trattamento a lungo termine dell’artrite reumatoide e della spondilite anchilosante il dosaggio raccomandato, nei pazienti anziani, risulta pari a 7,5 mgal giorno.
I pazienti ad alto rischio di effetti indesiderati devono iniziare il trattamento assumendo 7,5 mg al giorno (vedere paragrafo 4.4). Insufficienza renale (vedere paragrafo 5.2): Per pazienti dializzati, affetti da grave insufficienza renale, la posologia non deve superare 7,5 mg al giorno. Non sono necessarie riduzioni del dosaggio nei pazienti con alterazione della funzionalità renale da lieve a moderata (per esempio pazienti con clearance della creatinina superiore a 25 ml/min).
(Per quanto riguarda i pazienti con insufficienza renale di grado severo non dializzati, vedere paragrafo

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Insufficienza epatica (vedere paragrafo 5.2): Non sono necessarie riduzioni del dosaggio nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica da lieve a moderata (Per quanto riguarda i pazienti la cui funzionalità epatica risulti gravemente compromessa, vedere paragrafo 4.3). Bambini e adolescenti: Il meloxicam non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 15 anni. Questo medicinale è disponibile in altri dosaggi, che potrebbero risultare più adeguati. 04.3 Controindicazioni - Questo medicinale è controindicato nelle seguenti situazioni: terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6) ipersensibilità al meloxicam o a uno qualsiasi degli eccipienti o ipersensibilità a sostanze dalle proprietà analoghe, per esempio FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei) e acido acetilsalicilico.
Le compresse di meloxicam non devono essere somministrate a pazienti che, in seguito all’assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, hanno sviluppato sintomi di asma, polipi nasali, edema angioneurotico od orticaria in presenza di ulcera gastrointestinale attiva o di un’anamnesi di ulcera gastrointestinale ricorrente grave insufficienza della funzionalità epatica; insufficienza renale in forma acuta e non dializzata; emorragia gastrointestinale, cerebrovascolare o altri disturbi emorragici; grave insufficienza cardiaca.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Prima di iniziare la terapia a base di meloxicam deve essere valutata l’eventuale anamnesi di esofagite, gastrite e/o ulcera peptica e accertata la completa guarigione del paziente. In pazienti con anamnesidi questo tipo, deve essere controllata regolarmente la possibile insorgenzadi recidive per queste patologiedurante la somministrazione di meloxicam. I pazienti che presentino una sintomatologia a livello gastrointestinale o che abbiano precedentemente sofferto di disturbi gastrointestinali (per esempio colite ulcerosa, malattia di Crohn), devono essere monitorati per evidenziare l’insorgenza di disturbi digestivi, con particolare riferimento all’emorragia gastrointestinale. Come nel caso degli altri FANS, in corso di trattamento con il meloxicam sono stati riportate emorragie gastrointestinali o ulcere/perforazioni, raramente fatali.
Ciò può verificarsi in qualsiasi momento nel corso del trattamento, con o senza sintomi, indipendentemente da un’anamnesi di gravi disturbi gastrointestinali.
L’emorragia gastrointestinale o l’ulcera/perforazione provocano generalmente conseguenze più gravi nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.8). Per questi pazienti deve essere considerata l’adozione di una terapia combinata a base di agenti protettivi (per esempio misoprostol misoprostolo o inibitori della pompa protonica); lo stesso vale per pazienti che richiedano l’assunzione contemporanea di acido acetilsalicilico a basso dosaggio o di altri medicianali che potrebbero aumentare il rischio di disturbi gastrointestinali (vedere paragrafo 4.5). Se si manifestano emorragie gastrointestinali o ulcere in pazienti trattati con meloxicam, la somministrazione del medicinale deve essere sospesa. E’ noto che i FANS, inclusi quelli del gruppo degli oxicam, provochino gravi reazioni cutanee e ipersensibilità potenzialmente letali (per esempio reazioni anafilattiche).
I rischi maggiori per queste reazioni si verificano durante le prime fasi della terapia: la reazione insorge principalmente nel corso del primo mese di trattamento.
In tali casi, deve essere sospeso immediatamente il trattamento con meloxicam e osservare monitorare attentamente il paziente. In rari casi, i FANS possono causare nefrite interstiziale, glomerulonefrite, necrosi midollare renale o sindrome nefrotica.
Come per la maggior parte dei FANS, è stato occasionalmente osservato un temporaneo aumento dei valori delle transaminasi, della bilirubina sierica e degli altri parametri epatici, oltre a un aumento della creatinina sierica e dell a concentrazione ematica di azoto ureico e di altri valori clinici.
Nella maggior parte dei casi si è trattato di alterazioni lievi e transitorie.
In caso di alterazioni significative o persistenti deve essere interrotto il trattamento con meloxicam e svolgere adeguate indagini.
Durante il trattamento con i FANS si possono verificare ritenzioni sodica, potassica e idrica; questi farmaci medicinali possono inoltre interferire con l’effetto natriuretico dei diuretici e, di conseguenza, possono peggiorare le condizioni dei pazienti affetti da insufficienza cardiaca o ipertensione (vedere i paragrafi 4.2 e 4.3).
In caso di ipertensione o insufficienza cardiaca, è necessario effettuare un monitoraggio clinico fin dall’inizio della terapia.
Particolare attenzione è richiesta nel trattamento di pazienti con un’anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca.
Insufficienza renale funzionale: poiché inibiscono l’effetto vasodilatatore delle prostaglandine renali, i FANS possono provocare un’insufficienza renale funzionale causata dalla riduzione del filtraggio glomerulare (un evento avverso dose-dipendente).
All’inizio del trattamento, o in seguito a un eventuale aumento del dosaggio, si raccomanda un attento monitoraggio della diuresi e delle funzioni renali dei pazienti caratterizzati dai seguenti fattori di rischio: età avanzata; trattamenti concomitanti con medicinali> quali ACE-inibitori, antagonisti dell’angiotensina II (per esempio i sartani) o diuretici (vedere paragrafo 4.5); ipovolemia (indipendentemente dalla causa); insufficienza cardiaca congestizia; insufficienza renale; sindrome nefrotica; nefropatia lupica; disfunzioni epatiche acute (siero albumina <25 g/l o score di Child-Pugh ≥ 10.) Ipercalemia: l’ipercalemia può essere stimolata dal diabete o da trattamenti concomitanti noti per aumentare la calemia (vedere paragrafo 4.5); in questi casi è necessario monitorare regolarmente i valori di potassio. Le reazioni avverse sono spesso meno tollerate dai pazienti anziani, deboli o debilitati, che devono quindi essere strettamente monitorati.
Come per gli altri FANS, è necessaria la massima prudenza nel trattamento di pazienti anziani, che spesso presentano alterazioni delle funzionalità cardiache, epatiche e renali. In caso di effetto terapeutico insufficiente, la dose massima giornaliera non deve essere superata e non devono essere assunti altri FANS, in quanto ciò può aumentare la tossicità, mentre non è stato dimostrato alcun vantaggio terapeutico.
In assenza di miglioramento dopo diversi giorni di terapia, il beneficio clinico del trattamento deve essere riesaminato. Il meloxicam, come altri FANS, può mascherare i sintomi di patologie infettive preesistenti. L’uso del meloxicam, come nel caso di altri medicinali che inibiscono la ciclossigenasi/sintesi delle prostaglandine, potrebbe compromettere la fertilità e non è raccomandato in donne che abbiano intenzione di intraprendere una gravidanza.
Nel caso di donne che abbiano difficoltà di concepimento, o che siano sottoposte a indagini sulla infertilità, deve essere valutata la possibilità di sospendere il trattamento con il meloxicam. E’ richiesta particolare attenzione nel caso il meloxicam venga somministrato a pazienti che soffrono o hanno sofferto di asma bronchiale, poiché in tali soggetti i FANS potrebbero provocare broncospasmi. Il meloxicam non deve essere usato nel trattamento di pazienti al di sotto dei 15 anni. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmacodinamiche: Altri FANS, inclusi i salicilati: la contemporanea somministrazione di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcera e di emorragia gastrointestinale per effetto sinergico.
L’uso concomitante di meloxicam con altri FANS non è pertanto raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
Particolare attenzione deve inoltre essere prestata nel caso di pazienti che ricevono contemporaneamente acido acetilsalicilico e agenti antipiastrinici. Anticoagulanti orali: il rischio di emorragia aumenta per effetto dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastroduodenale.
Pertanto l’uso concomitante di FANS e di anticoagulanti orali non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4). Nei casi in cui non sia possibile evitare tale associazione è necessario effettuare un accurato monitoraggio dell’INR. Trombolitici e medicinali antipiastrinici: aumento del rischio di emorragia a causa dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastroduodenale. Diuretici, inibitori dell’ACE (Angiotensin-Converting Enzyme – enzima convertitore dell’angiotensina) e antagonisti dell’angiotensina II (come i sartani): i FANS (compreso l’acido acetilsalicilico in dosi ≥ 3 g/die) possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri medicinali antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o anziani con funzionalità renale compromessa) la somministrazione contemporanea di un ACE-inibitore o di antagonisti dell’angiotensina II e di agenti inibitori della ciclossigenasi potrebbe provocare un ulteriore deterioramento della funzione renale (compresa una possibile insufficienza renale acuta): questi effetti negativi sono in genere reversibili. L’associazione deve pertanto essere somministrata con cautela, specialmente nel caso di pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e, una volta iniziata la terapia concomitante, particolare attenzione va prestata al monitoraggio delle funzioni renali, che deve essere effettuato periodicamente anche nelle fasi successive (vedere anche paragrafo 4.4) Altre sostanze attive antiipertensive (come i beta-bloccanti): come nel caso precedente, può verificarsi una riduzione dell’efficacia antiipertensiva dei beta- bloccanti (per effetto dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine con attività vasodilatatoria). Ciclosporina: la tossicità renale della ciclosporina può essere aumentata dai FANS attraverso un effetto mediato dalle prostaglandine renali.
In caso di trattamento combinato la funzione renale deve essere controllata.
Un attento monitoraggio della funzione renale è raccomandato, soprattutto nei pazienti anziani. Dispositivi contraccettivi intrauterini: sebbene siano necessarie ulteriori conferme, è stato rilevato un caso di riduzione dell’efficacia dei dispositivi intrauterini causata dai FANS. Glucocorticoidi: l’utilizzo contemporaneo con i FANS aumenta il rischio di effetti collaterali di tipo gastrointestinale. Inibitori selettivi del reuptake della serotonina: l’utilizzo contemporaneo con i FANS aumenta il rischio di emorragie gastrointestinali. Interazioni farmacocinetiche (effetti del meloxicam sulle proprietà farmacocinetiche di altre sostanze attive): Litio: è stato rilevato che i FANS possono aumentare il livello plasmatico di litio (a causa della diminuzione dell’escrezione renale di litio), che può raggiungere concentrazioni tossiche.
L’uso contemporaneo di litio e di FANS non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).
Se tale associazione è necessaria devono essere monitorate attentamente le concentrazioni plasmatiche di litio sia all’inizio sia alla sospensione del trattamento con il meloxicam, nonché ogni qualvolta si devono effettuare aggiustamenti posologici. Metotrexato: i FANS possono ridurre la secrezione tubulare di metotrexato, aumentando le concentrazioni plasmatiche di quest’ultimo.
Per tale motivo, nel caso di pazienti in trattamento con elevati dosaggi di metotrexato (superiori a 15 mg/settimana), l’uso concomitante di FANS non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4). Il rischio di interazione tra FANS e metotrexato deve essere preso in considerazione anche nei pazienti in trattamento con bassi dosaggi di metotrexato, soprattutto nel caso di soggetti con funzionalità renale compromessa.
Nel caso in cui l’associazione sia necessaria, la conta delle cellule ematiche e la funzionalità renale devono essere sottoposte a monitoraggio.
Particolare attenzione deve essere prestata quando i FANS e il metotrexato vengono assunti in associazione nell’arco di 3 giorni, nel qual caso i livelli plasmatici di metotrexato possono aumentare, con conseguente incremento della tossicità. Anche se le proprietà farmacocinetiche del metotrexato (15 mg/settimana) non sono risultate alterate in modo rilevante dal trattamento concomitante con meloxicam, deve essere tuttavia considerato che la tossicità ematologica del metotrexato può essere amplificata dal trattamento con i FANS (vedere sopra).
(Vedere paragrafo 4.8). Interazioni Farmacocinetiche (effetti di altre sostanze attive sulla farmacocinetica del meloxicam): Colestiramina: la colestiramina provoca una rapida eliminazione del meloxicam interrompendo la circolazione enteroepatica, facendo sì che la clearance del meloxicam aumenta del 50%, mentre l’emivita si riduce a 13±3 ore.
Tale interazione appare rilevante dal punto di vista clinico. La somministrazione concomitante di antiacidi, cimetidina e digossina non ha prodotto interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti tra le sostanze attive.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: L’inibizione della sintesi delle prostaglandine potrebbe provocare effetti indesiderati sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione o del feto.
Alcuni studi epidemiologici hanno rivelato un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza.
Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari, che si ritiene aumenti in funzione delle dosi e della durata della terapia, subisce un incremento da meno dell’1% a circa l’1,5%.
Negli animali la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha provocato un aumento della perdite pre- e post-impianto e della mortalità embrio-fetale.
Inoltre, nel caso di animali sottoposti a somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico, è stato riscontrato un incremento dell’incidenza di malformazioni di vario tipo, comprese quelle cardiovascolari.
Nel corso del primo e del secondo trimestre di gravidanza il meloxicam non deve essere somministrato se non è strettamente necessario.
Se il meloxicam viene assunto da una donna che sta cercando di concepire, oppure si trova nel primo o nel secondo trimestre di gravidanza, sia la dose sia la durata del trattamento devono essere quanto più limitate possibile. Nel corso del terzo trimestre di gravidanza tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto ai seguenti rischi: tossicità cardiopolmonare (che provoca la chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); disfunzione renale, che potrebbe degenerare in insufficienza renale con oligoidroamniosi. Al termine della gravidanza la madre e il neonato possono essere esposti ai seguenti rischi: possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che potrebbe verificarsi anche in seguito a bassi dosaggi; inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del parto. Il meloxicam è pertanto controindicato nel corso del terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3). Allattamento: Mentre non esiste alcuna esperienza specifica per il meloxicam, i FANS sono tuttavia noti per essere in grado di passare nel latte materno.
La somministrazione è pertanto controindicata nel caso di madri che allattino al seno.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi specifici sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
In ogni caso, in considerazione del profilo farmacodinamico e degli effetti indesiderati riportati, è probabile che il meloxicam non influenzi o influenzi in maniera trascurabile queste capacità. Tuttavia non è raccomandato guidare veicoli o usare macchinari nel caso si presentino disturbi visivi o sonnolenza, vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Descrizione generale La frequenza degli effetti indesiderati, riportata di seguito, si basa sul corrispondente riscontro in sperimentazioni cliniche.
Le informazioni derivano da una sperimentazione clinica che ha coinvolto 3750 pazienti, sottoposti a trattamento con dosaggi giornalieri orali di compresse o capsule di meloxicam da 7,5 o da 15 mg per un periodo fino a 18 mesi (durata media del trattamento 127 giorni). Sulla base dei rapporti ricevuti riguardanti la somministrazione del prodotto dopo la sua commercializzazione, sono stati inclusi gli effetti indesiderati che potrebbero essere casualmente associati all’assunzione di meloxicam,. Gli effetti indesiderati sono stati classificati in base alla frequenza, utilizzando la seguente convenzione: Molto comuni (≥ 1/10); comuni (≥1/100, < 1/10); non comuni (≥ 1/1000, < 1/100); rari (≥ 1/10000, < 1/1000); molto rari (< 1/10000) Tabella degli effetti indesiderati: Alterazioni del sangue e sistema linfatico: Comuni: Anemia. Non comuni: alterazioni della conta ematica: leucocitopenia, trombocitopenia, agranulocitosi vedere paragrafo c). Alterazioni del sistema immunitario: Rari: reazioni anafilattiche/anafilattoidi.
Disturbi psichiatrici: Rari: disturbi dell’umore, insonnia e incubi. Alterazioni del sistema nervoso: Comuni: capogiri, cefalea. Non comuni: Vertigini, tinnito, sonnolenza.
Rari: confusione. Disturbi oculari: Rari: disturbi della vista, compresa visione offuscata. Alterazioni cardiache: Non comuni: palpitazioni. Frequenza non nota: insufficienza cardiaca. Alterazioni del sistema vascolare: Non comuni: aumento della pressione sanguigna (vedere paragrafo 4.4), vampate. Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: Rari: insorgenza di attacchi di asma in alcuni soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ad altri FANS Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Comuni: dispepsia, nausea, sintomi di vomito, dolori addominali, stipsi, flatulenza, diarrea.
Non comuni: emorragia gastrointestinale, ulcera peptica, esofagite, stomatite Rari: perforazione gastrointestinale, gastrite, colite. L’ulcera peptica, la perforazione o l’emorragia gastrointestinale che potrebbero manifestarsi, possono essere di grado severo, soprattutto nei pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4). Alterazioni del sistema epato-biliare: Rari: epatite. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: Comuni: prurito, rash. Non comuni: orticaria. Rari: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisii epidermica tossica, angioedema, reazioni bollose come eritema multiforme, fotosensibilità. Alterazioni renali e delle vie urinarie: Non comuni: ritenzione idrica e sodica, ipercalemia (vedere paragrafi 4.4 e 4.5) Rari: insufficienza renale acuta in pazienti con fattori di rischio (vedere paragrafo 4.4) Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione: Comuni: edema, incluso edema degli arti inferiori Indagini diagnostiche: Non comuni: disturbi transitori dei test delle funzioni epatiche (per esempio un aumento delle transaminasi o della bilirubina), interferenze con i test di laboratorio riguardanti le funzioni renali (per esempio un aumento di creatinina o di urea) Informazioni relative a gravi reazioni negative individuali e/o reazioni sfavorevoli che si verificano di frequente. Sono stati riportati casi isolati di agranulocitosi in pazienti trattati con meloxicam e con altre sostanze attive potenzialmente mielotossiche (vedere paragrafo 4.5). Reazioni negative non ancora osservate in relazione al prodotto, ma che in genere si considerano attribuibili ad altri composti della stessa classe. Lesioni organiche renali, probabilmente destinate a provocare un’insufficienza renale acuta: sono stati riportati casi isolati di nefrite interstiziale, necrosi tubulare acuta, sindrome nefrotica e necrosi papillare (vedere paragrafo 4.4).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Solitamente i sintomi di un sovradosaggio acuto di FANS si limitano a letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico, generalmente reversibili con misure di supporto.
Può tuttavia verificarsi un’emorragia gastrointestinale. Una grave intossicazione può provocare ipertensione, insufficienza renale acuta, disfunzione epatica, depressione respiratoria, coma, convulsioni, collasso cardiovascolare e arresto cardiaco. Sono state riportate reazioni anafilattoidi in alcuni casi di assunzione terapeutica di FANS; lo stesso può accadere in caso di sovradosaggio. In caso di sovradosaggio di FANS occorre adottare misure sintomatiche e di supporto.
In una sperimentazione clinica è stata osservata un’accelerazione nell’eliminazione del meloxicam ottenuta mediante la somministrazione di dosi orali da 4 g di colestiramina tre volte al giorno.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori e antireumatici, non steroidei; oxicam Codice ATC: M01AC06 : Il meloxicam è un medicinale antiinfiammatorio non-steroideo (FANS) del gruppo oxicam, con proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche. L’attività antiinfiammatoria del meloxicam è stata dimostrata nei modelli classici dell’infiammazione.
Il suo esatto meccanismo di azione non è noto, tuttavia si conosce almeno un modo di azione che accomuna i FANS (incluso il meloxicam): l’inibizione della sintesi delle prostaglandine, noti come mediatori di infiammazione.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: il meloxicam è ben assorbito nel tratto gastrointestinale, il che si traduce in un’elevata biodisponibilità assoluta, pari all’89%, dopo somministrazione orale (capsula).
Le compresse, la sospensione orale e le capsule hanno dimostrato di essere bioequivalenti. Dopo la somministrazione di una dose singola di meloxicam, le massime concentrazioni plasmatiche medie vengono raggiunte in 2 ore nel caso della sospensione e in 5.6 ore in quello delle formulazioni orali solide (capsule e compresse). In caso di dosaggi multipli, lo steady state è raggiunto in 3/5 giorni.
Le concentrazioni plasmatiche sono risultate proporzionali al dosaggio, con fluttuazioni al picco relativamente minime, nel range di 0,4.1,0 µg/ml per dosi di 7,5 mg e 0,8.2 µg/ml per dosi di 15 mg (Cmin e Cmax allo steady state, rispettivamente). Le concentrazioni plasmatiche massime del meloxicam allo steady state sono raggiunte tra le 5 e le 6 ore per le compresse, le capsule e la sospensione orale, rispettivamente. Un trattamento continuo per periodi superiori a un anno determina concentrazioni della sostanza attiva simili a quelle osservate una volta raggiunto lo steady state.
La percentuale di assorbimento del meloxicam, dopo l’assunzione orale, non risulta alterata dalla contemporanea ingestione di cibo. Distribuzione Il meloxicam si lega fortemente alle proteine plasmatiche, essenzialmente all’albumina (99 %). Il meloxicam penetra nel liquido sinoviale dove raggiunge concentrazioni pari a circa la metà di quelle che si riscontrano nel plasma.
Il volume di distribuzione è basso, in media 11 l.
La variazione interindividuale è nell’ordine del 30-40%. Biotrasformazione: Il meloxicam subisce una notevole biotrasformazione a livello epatico.
Sono stati identificati nelle urine quattro differenti metaboliti del meloxicam, tutti farmacodinamicamente inattivi.
Il metabolita principale, il 5’-carbossimeloxicam (il 60% della dose) è formato dall’ossidazione di un metabolita intermedio, il 5’-idrossimetilmeloxicam, che viene a sua volta escreto in percentuale inferiore (il 9% della dose).
Gli studi condotti in vitro suggeriscono che il CYP 2C9 gioca un ruolo importante in questa via metabolica, con un contributo inferiore da parte dell’isoenzima CYP 3°4.
L’attività della perossidasi del paziente è probabilmente responsabile degli altri due metaboliti, che rappresentano rispettivamente il 16% ed il 4% della dose totale somministrata. Eliminazione: Il meloxicam è escreto soprattutto sotto forma di metaboliti e viene rinvenuto in percentuale identica nelle urine e nelle feci.
Una percentuale inferiore al 5% della dose giornaliera è escreta nelle feci in forma immodificata, mentre solo tracce del composto originario sono escrete nelle urine. L’emivita media di eliminazione è di circa 20 ore.
La clearance plasmatica totale è in media di 8 ml/min. Linearità/non-linearità: Il meloxicam ha una farmacocinetica lineare nel range del dosaggio terapeutico compreso tra i 7,5 mg e i 15 mg, dopo somministrazione orale o intramuscolare. Gruppi particolari di pazienti: Pazienti con insufficienza epatica/renale: Né l’insufficienza epatica né quella renale di grado da lieve a moderato incidono in maniera sostanziale sulle proprietà farmacocinetiche del meloxicam.
In caso di insufficienza renale allo stadio terminale, l’incremento del volume di distribuzione potrebbe determinare concentrazioni più elevate di meloxicam libero, pertanto la posologia giornaliera di 7,5 mg non deve essere superata (vedere paragrafi 4.2/4.3) . Pazienti anziani: Nei pazienti anziani la clearance plasmatica media allo steady state è risultata leggermente più bassa rispetto a quella riportata nel caso di pazienti più giovani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli studi preclinici il profilo tossicologico di meloxicam è risultato identico a quello degli altri FANS: ulcera gastrointestinale ed erosioni, necrosi papillare renale, nel caso di assunzione cronica a dosi elevate da parte di due specie animali. Gli studi sulla riproduzione, condotti sui ratti con la formulazione orale, hanno dimostrato un’inibizione dell’ovulazione e dell’impianto, oltre a effetti embriotossici (incremento dei riassorbimenti) nel caso di dosaggi tossici per la madre, pari a 1 mg/Kg o superiori.
Gli studi tossicologici sulla riproduzione di ratti e conigli non hanno rivelato teratogenicità fino a dosi orali di 4 mg/kg per i ratti e 80 mg/kg per i conigli. I dosaggi superavano, in percentuale, la dose clinica (7,5.15 mg) da 10 a 5 volte su una base di dosaggio calcolata per mg/Kg (per una persona di 75 kg). Come per tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, sono stati descritti effetti fetotossici al termine della gravidanza.
Non è stato evidenziato alcun effetto mutageno, né in vitro né in vivo. Non è stato evidenziato alcun effetto cancerogeno nei ratti e nei topi, ai quali sono state somministrate dosi molto superiori a quelle utilizzate clinicamente.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Amido di mais; amido di mais pregelatinizzato; silice colloidale anidra; sodio citrato; lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC alluminio. 7.5 mg: confezioni da 10, 14, 20, 30, 50 e 100 compresse. 15 mg: confezioni da 10, 14, 20, 30, 50 e 100 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

HEXAL S.p.A.
Via Paracelso, 16 20041 Agrate Brianza (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

7,5 mg compresse, 10 compresse AIC n.
037067016/M 7,5 mg compresse, 20 compresse AIC n.
037067028/M 7,5 mg compresse, 30 compresse AIC n.
037067030/M 7,5 mg compresse, 50 compresse AIC n.
037067042/M 7,5 mg compresse, 100 compresse AIC n.
037067055/M 15 mg compresse, 10 compresse AIC n.
037067067/M 15 mg compresse, 20 compresse AIC n.
037067079/M 15 mg compresse, 30 compresse AIC n.
037067081/M 15 mg compresse, 50 compresse AIC n.
037067093/M 15 mg compresse, 100 compresse AIC n.
037067105/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

18/12/2006

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/12/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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