MAIORAD
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� MAIORAD

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene: Principio attivo: tiropramide cloridrato mg 100.Eccipienti: amido mg 25, carbossimetilcellulosa sale sodico mg 20, polivinilpirrolidone mg 5, silice precipitata mg 4, magnesio stearato mg 4, talco mg 3,25, resina acrilica (Eudragit E) mg 1,57, polietilenglicole 4000 mg 0,25, E171 (titanio biossido) mg 0,93.Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Principio attivo: tiropramide cloridrato mg 200.Eccipienti: saccarosio mg 48,10, amido mg 8,51, acido stearico mg 0,21, gommalacca mg 54,93, talco mg 108,25.Componenti della capsula di gelatina dura:- Testa: titanio biossido (E171) 1,33%, ossido di ferro giallo (E172) 0,65%, ossido di ferro rosso (E172) 0,06%, gelatina q.b.
a 100,00%- Corpo: titanio biossido (E171) 2,00%, gelatina q.b.
a 100,00%.Ogni supposta contiene: Principio attivo: tiropramide cloridrato mg 200.Eccipienti: gliceridi semisintetici F.U.
mg 1560, polisorbitan monostearato (Tween 61) mg 80, acqua bidistillata mg 20.Ogni fiala contiene: Principio attivo: tiropramide cloridrato mg 50.Eccipienti: mannitolo mg 175, alcool F.U.
ml 0,1, acqua per preparazioni iniettabili q.b.
a ml 3.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse - Supposte - Soluzione iniettabile - Capsule a rilascio modificato.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Sindromi spastico-dolorose acute, per esempio coliche epato-biliari, addominali di diversa natura, renali e ureterali.Spasmi e dolori addominali originati da discinesie gastrointestinali, litiasi biliare, colecistite, aderenze post-operatorie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti Nelle coliche e nei trattamenti acuti:1 fiala per via venosa o intramuscolare seguita, se necessario, da una seconda fiala a distanza di 1 ora.Terapia di mantenimento: 1 compressa 2-3 volte al d�; oppure 1 capsula 2 volte al d�; oppure 1 supposta 1-3 volte al d�; oppure 1 fiala 1-2 volte al d�.Compresse, capsule, supposte e fiale possono essere utilmente associate.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Stenosi di origine meccanica del tratto gastroenterico.
Megacolon.
Collasso.
Ipersensibilit� verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Grave insufficienza epatica.
Generalmente controindicato in gravidanza e nell'allattamento.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Maiorad non svolge apprezzabili azioni anticolinergiche, tuttavia � da usare con cautela nei pazienti con glaucoma ed ipertrofia prostatica.
Nei pazienti ipotesi in cui sia indicata la via venosa, Maiorad deve essere iniettato molto lentamente.La via parenterale o dosi molto elevate devono essere impiegate con cautela nei pazienti trattati con farmaci ipotensivi perch� potrebbe verificarsi una sommazione di effetti.Nel caso di disturbi a carico dell'apparato digerente, il trattamento pu� essere continuato, se necessario, intervallando maggiormente la somministrazione o assumendo il farmaco a stomaco pieno.
Nel caso di fenomeni allergici (prurito, eritema) il trattamento deve essere sospeso.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Dato l'effetto ipotensivo di dosi molto elevate di tiropramide potrebbe essere possibile la sommazione di effetti con farmaci aventi azione ipotensiva.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi sugli animali non hanno rivelato effetti tossici in gravidanza e sul feto, come per tutti i farmaci l'uso in donne gravide deve essere limitato ai casi di riconosciuta necessit� e sotto il controllo diretto del Medico.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La sostanza non interferisce sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Molto raramente la tiropramide pu� provocare secchezza delle fauci, nausea, vomito, stipsi, manifestazioni allergiche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono note in letteratura segnalazioni di effetti tossici da iperdosaggio nell'uomo.
Nell'animale la somministrazione di dosi tossiche da luogo a ipotensione ed a una sintomatologia a carico del sistema nervoso centrale (tremori, scialorrea, spasmi muscolari, convulsioni).Pertanto, in caso di sovradosaggio accidentale (per via orale), si dovr� ricorrere alle normali manovre per allontanare i farmaco dal tubo digerente, sorreggere il circolo con farmaci cardiotonici, dare, all'occorrenza, sedativi del sistema nervoso centrale (per es.
benzodiazepine).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La tiropramide esercita un effetto regolatore sul tono della muscolatura liscia, associato ad un aumento intracellulare di AMP ciclico e ad un aumento della capacit� di legare i Ca-ioni da parte dei microsomi del reticolo sarcoplasmatico.
L'azione della tiropramide � diretta sulle cellule muscolari lisce e non mediata tramite neurotrasmissione o neurotrasmettitori, sostanze colinergiche, adrenergiche, dopaminergiche e istaminosimili.
L'attivit� regolatrice in senso antispastico � stata dimostrata in vitro su numerosi preparati di organi isolati (stomaco, ileo, colon, utero, vena mesenterica, arteria caudale) e in vivo su diversi modelli (velocit� di transito intestinale, contrazioni gastrointestinali, motilit� spontanea dello stomaco, tono dello sfintere pilorico, dello sfintere di Oddi, della vescica urinaria, contrazioni dell'utero di ratto).Solo per dosi elevate, specialmente per via endovenosa e per dosi maggiori di quelle attive in senso antispastico su distretti gastrointestinale, biliare e genito-urinario, si notano fenomeni ipotensivi transitori, legati a una vasodilatazione periferica.Non si rilevano effetti degni di nota sul sistema nervoso centrale o vegetativo.
La tiropramide non esercita effetti analgesici diretti, antiinfiammatori, pro-antisecretivi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica � stata studiata nel cane e nell'uomo, con risultati concordanti, somministrando la tiropramide per via orale, rettale e venosa.
I risultati qui riportati si riferiscono a quelli ottenuti negli studi sull'uomo, perch� pi� rilevanti sotto il profilo clinico.Sono state studiate nell'uomo la via endovenosa, intramuscolare, rettale e la via orale con le forme a pronto rilascio e a cessione regolata.- Dopo somministrazione endovenosa di tiropramide, essa scompare dal plasma secondo una cinetica non lineare con un t1/2 ad equilibrio di 2-3 ore.- Dopo somministrazione orale della forma a pronto rilascio il picco plasmatico � osservato circa 1 ora dopo la somministrazione e la velocit� di scomparsa, anch'essa non lineare, ha un t1/2 di 2 - 2,5 ore.- Dopo somministrazione orale della forma a cessione regolata il picco plasmatico � osservato 3 ore dopo la somministrazione e la velocit� di scomparsa ha un t1/2 di circa 5 ore.- Dopo somministrazione intramuscolare il picco plasmatico � osservato dopo 9 minuti e la velocit� di scomparsa ha un t1/2 di circa 3 ore.- Dopo somministrazione rettale il picco plasmatico � osservato 2 ore dopo la somministrazione con una cinetica di scomparsa avente t1/2 di 3-4 ore.
Nel plasma accanto alla tiropramide si trovano anche dei metaboliti identificabili come prodotti di dealchilazione e idrossilazione della sostanza.
Essi sono particolarmente abbondanti dopo somministrazione orale.
Infatti, dopo tale via di somministrazione si hanno concentrazioni plasmatiche rappresentate per un terzo circa da tiropramide e per due terzi da metaboliti.
I metaboliti plasmatici sono meno abbondanti dopo somministrazione endovenosa o rettale.
Nel sistema intestino-porta-epatico sembra quindi eserciti un "effetto di primo passaggio".La tiropramide, indipendentemente dalla via di somministrazione, viene escreta per un quinto circa della dose somministrata con le urine.
Nelle urine, accanto alla tiropramide, sono stati identificati almeno 5 metaboliti.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicologia - Tossicità acuta DL50 per somministrazioni acute (mg/kg)

Specie Orale Intra-peritoneale Endovenosa
(bolus)
Rettale
Topo (CF1) m e f 640 120 29
Ratto (SD) m e f 560 112 30 173
Coniglio (NZ) m e f 764 8,6 184
Cane (Beagle) m e f > 80 circa 10 > 60

- Tossicità cronica Per somministrazioni giornaliere ripetute - Per via orale, per 3 mesi, nel ratto S.D.Sono state somministrate dosi giornaliere di 0 (controlli) - 5 - 25 - 50 mg/kg.
Nessuna dose impiegata è risultata tossica.- Per via orale, per 6 mesi, nel ratto S.D.Sono state somministrate dosi giornaliere di 0 (controlli) - 15 - 30 - 50 mg/kg.
Nessuna dose impiegata è risultata tossica.
Si è notato un rallentamento non significativo della crescita delle femmine per le dosi 30 e 60 mg/kg.
Nei maschi e nelle femmine del gruppo della dose alta si è osservato un aumento del peso del fegato, senza danni funzionali, probabilmente dovuto all'impegno metabolico dell'organo.- Per via orale, per 6 mesi, nel cane Beagle.Sono state somministrate dosi giornaliere di 0 (controlli) - 7,5 - 15 - 30 mg/kg.
Nessuna dose impiegata è risultata tossica.- Per via intraperitoneale, per 1 mese, nel ratto S.D.
Sono state somministrate dosi giornaliere di 0 (controlli) - 5 - 10 - 20 mg/kg.
Non si sono notati effetti tossici attribuibili al farmaco.
Con la dose elevata, istologicamente, si sono notati nel fegato segni imputabili ad una iperattività dell'organo.- Per via endovenosa, per 1 mese, nel cane Beagle.Sono state somministrate dosi giornaliere di 0 (controlli) - 2 - 5 - 8 mg/kg.
Nessuna dose ha presentato fenomeni tossici.- Tossicità sulle funzioni riproduttive Embriotossicità (teratogenesi): Non hanno causato effetti embrio o feto-tossici:- Nella ratta S.D.
dosi orali di 0 (controlli) - 10 - 50 e 250 mg/kg tra il 6° e il 15° giorno di gravidanza.
- Nella coniglia NZ dosi orali di 0 (controlli) - 10 - 25 - 62,5 mg/kg tra il 6° e il 18° giorno di gravidanza.- Nella ratta S.D.
dosi intramuscolari di 0 (controlli) - 4,5 - 15 - 50 mg/kg tra il 6° e il 15° giorno di gravidanza.- Nella coniglia NZ dosi endovenose di 0 (controlli) - 1,7 - 3 - 5 mg/kg tra il 6° e il 18° giorno di gravidanza.Prove di mutagenesi Hanno dato risultati negativi:- Il test di Ames su Salmonella typhimurium TA 1537, TA 1538, TA 98, TA 1535 e TA 100, con e senza attivazione metabolica e in concentrazioni tra 0 e 10 mg/piastra.- Il test su Schizosaccharomyces pombe P1, con e senza attivazione metabolica, e con concentrazioni da 0 a 1 mg/ml.- Il test effettuato su Saccharomyces cerevisiae D4 con e senza attivazione metabolica e con concentrazioni da 0 a 1,6 mg/kg.- Il "Host mediated assay" con Saccharomyces cerevisiae D4 intraperitoneale nel topo e con dosi orali di 200 e 400 mg/kg di tiropramide. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresse:amido, carbossimetilcellulosa sale sodico, polivinilpirrolidone, silice precipitata, magnesio stearato, talco, resina acrilica (Eudragit E), polietilenglicole 4000, E 171 (titanio biossido).Capsule: saccarosio, amido, acido stearico, gommalacca, talco.Componenti della capsula di gelatina dura: titanio biossido (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro rosso (E 172), gelatina.Supposte:gliceridi semisintetici F.U., polisorbitan monostearato (Tween 61), acqua bidistillata.Fiale:mannitolo, alcool F.U., acqua per preparazioni iniettabili.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.La tiropramide potrebbe precipitare dalla soluzione iniettabile, se portata a pH basico, superiore a pH 7,6 (precauzione nell'allestimento di "cocktails").�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse: 5 anni
Supposte: 4 anni
Soluzione iniettabile: 5 anni
Capsule a rilascio modificato: 3 anni

La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non vi sono speciali precauzioni per la conservazione.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio da 10 compresse.Astuccio da 30 compresse Astuccio da 6 supposte.Astuccio da 6 fiale.Maiorad Retard Astuccio da 30 capsule a rilascio modificato.�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Utilizzare il prodotto secondo la posologia e le modalit� sopra indicate.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.p.A.Via Valosa di Sopra, 7 - 20052 Monza (MI)Officina Farmaceutica: Rottapharm S.r.l.Via Valosa di Sopra, 9 - 20052 Monza (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

10 compresse 100 mg AIC n.
02457501930 compresse 100 mg AIC n.
0245750216 supposte 200 mg AIC n.
0245750456 fiale 50 mg AIC n.
02457503330 capsule a rilascio modificato AIC n.
024575058�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Compresse - Supposte - Fiale: Rinnovo dell'autorizzazione: 1995.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Farmaco non soggetto alla disciplina del DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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