Lopresor
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite con film Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato Ogni compressa a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: metoprololo tartrato 200 mg Per gli eccipienti vedere sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film Compresse a rilascio prolungato rivestite con film

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antipertensivi, per esempio diuretici, vasodilatatori periferici o ACE inibitori. Angina pectoris: profilassi a lungo termine.
Per alleviare le crisi acute, si dovr� usare, se necessario, la nitroglicerina. Infarto miocardico conclamato o sospetto, come prevenzione secondaria dopo l�infarto miocardico. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni.
Prevenzione dell'emicrania.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse non devono essere masticate.
Si consiglia di individualizzare la posologia e di seguire il seguente schema posologico. Ipertensione Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola, al mattino, che in 2 dosi frazionate (mattina e sera).
Se necessario, pu� essere prescritto in aggiunta un ulteriore antipertensivo. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: 1 compressa al mattino presto.
Se necessario, pu� essere prescritto in aggiunta un ulteriore antipertensivo.
Nelle forme leggere di ipertensione pu� essere sufficiente mezza compressa al mattino presto. Lopresor - torna all'INDICE farmaci 2.
Angina pectoris Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate.
Se necessario, il dosaggio pu� essere elevato a 400 mg. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: � - 1 compressa al mattino presto; se necessario, la somministrazione pu� essere ripetuta la sera. Turbe del ritmo cardiaco Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100-150 mg al giorno, in 2.3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 300 mg.
Infarto miocardico Il dosaggio raccomandato pu� essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. Terapia di mantenimento La dose orale di mantenimento � 200 mg al giorno, in due dosi frazionate.
Il trattamento va continuato per almeno 3 mesi. Turbe cardiache funzionali con palpitazioni e prevenzione dell'emicrania Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: 100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 200 mg, somministrati in due dosi frazionate (mattino e sera). Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: mezza compressa al giorno, al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero pu� essere elevato a 1 compressa, in somministrazione unica al mattino. Bambini Non sono state stabilite la sicurezza e l�efficacia di Lopresor 100 mg compresse rivestite con film e Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato nei bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo, ai farmaci ad esso correlati, o ad uno qualsiasi degli eccipienti; ipersensibilit� ad altri betabloccanti (pu� verificarsi sensibilit� crociata tra betabloccanti); blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante (frequenza cardiaca inferiore a 45.50 battiti/minuto); sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno; feocromocitoma non trattato (vedere sezione 4.4); ipotensione; grave asma bronchiale o storia di grave broncospasmo. L'uso di Lopresor � controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45.50 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Generalmente non si dovrebbero somministrare betabloccanti a pazienti con affezioni broncospastiche.
Tuttavia, grazie alla sua relativa cardioselettivit�, Lopresor pu� Lopresor - torna all'INDICE farmaci 3.
essere somministrato con cautela a pazienti con malattie broncospastiche lievi o moderate nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci. Poich� la 1.selettivit� non � assoluta, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un 2.agonista ed usare la minima dose possibile di Lopresor.
Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con diabete mellito, specialmente in quelli trattati con insulina o con ipoglicemizzanti orali (vedere sezione 4.5).
I pazienti diabetici devono essere avvisati del fatto che i betabloccanti possono mascherare la tachicardia da ipoglicemia; comunque, altre manifestazioni dell�ipoglicemia, quali capogiri e sudorazione, possono non essere eliminati significativamente e la sudorazione pu� essere aumentata. Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia non trattata (vedere sezione 4.3) non dovrebbero essere usati i betabloccanti; si dovrebbe stabilizzare prima lo scompenso. A causa del loro effetto negativo sulla conduzione atrioventricolare i betabloccanti dovrebbero essere usati solo, con cautela, nei pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado (vedere sezione 4.3).
Se il paziente manifesta bradicardia progressiva (frequenza cardiaca inferiore a 50-55 battiti/minuto), il dosaggio dovrebbe essere ridotto gradualmente od il trattamento sospeso (vedere sezione 4.3). Lopresor deve essere usato con cautela in pazienti con disturbi circolatori periferici arteriosi (per es., malattia o fenomeno di Raynaud, claudicatio intermittente), in quanto il trattamento con betabloccanti pu� aggravare tali condizioni (vedere sezione 4.3). Quando Lopresor viene prescritto ad un paziente con feocromocitoma noto o sospetto, si dovrebbe sempre somministrare contemporaneamente un alfabloccante (vedere sezione 4.3). Il metoprololo subisce un significativo metabolismo epatico di primo passaggio, e viene eliminato principalmente tramite il metabolismo epatico (vedere sezione 5.2).
Pertanto, in presenza di cirrosi epatica pu� aumentare la biodisponibilit� sistemica del metoprololo e si pu� ridurre la sua clearance totale, determinando un aumento delle concentrazioni plasmatiche. Nel trattamento di pazienti anziani � opportuna una certa cautela.
Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso pu� determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali. Prima di eventuali operazioni chirurgiche che richiedano anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente � in trattamento con un betabloccante.
Deve essere utilizzato un anestetico con il minor effetto cardiodepressivo possibile (vedere sezione 4.5).
Se si pensa sia necessaria la Lopresor - torna all'INDICE farmaci 4.
sospensione del betabloccante prima dell'intervento chirurgico, la sospensione deve avvenire gradualmente e completarsi circa 48 ore prima dell'anestesia generale. E' da evitare la brusca interruzione del trattamento con Lopresor, specialmente nei pazienti con malattie cardiache ischemiche.
Per prevenire una esacerbazione dell'angina pectoris, il dosaggio deve essere ridotto gradualmente in un periodo di 1.3 settimane e, se necessario, deve essere contemporaneamente iniziata una terapia di sostituzione.
Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica. Nei pazienti che assumono betabloccanti le reazioni anafilattiche causate da altri agenti possono essere particolarmente severe e resistere alle normali dosi di adrenalina.
Quando possibile, si deve evitare l'uso di betabloccanti nei pazienti ad aumentato rischio di anafilassi. I betabloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzmetal (una variante dell'angina pectoris).
Betabloccanti relativamente selettivi, come Lopresor, possono essere utilizzati in tali pazienti, ma solo con estrema cautela. I betabloccanti mascherano alcuni dei sintomi clinici della tireotossicosi.
Pertanto, quando Lopresor venga somministrato a pazienti con tireotossicosi accertata o sospetta, si deve monitorare attentamente sia la funzionalit� tiroidea sia quella cardiaca. La sindrome oculomucocutanea nella sua variante completa, descritta col practololo, non � stata segnalata con Lopresor.
Comunque, manifestazioni parziali di tale sindrome (occhi secchi e/o, occasionalmente, rash cutaneo) sono state descritte anche con Lopresor.
Nella maggior parte dei casi i sintomi scomparivano con la sospensione del trattamento con Lopresor.
I pazienti devono essere osservati attentamente per potenziali effetti a livello oculare.
Se si verificano tali effetti, si deve considerare l'opportunit� di sospendere Lopresor. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'effetto di Lopresor e degli altri farmaci antipertensivi sulla pressione arteriosa � generalmente additivo.
I pazienti in trattamento contemporaneo con farmaci che provocano una deplezione delle catecolamine, altri betabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi (MAO) devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Prazosin L'ipotensione posturale acuta che pu� far seguito alla prima dose di prazosin pu� essere accentuata nei pazienti gi� trattati con un betabloccante. Clonidina Lopresor - torna all'INDICE farmaci 5.
Se un paziente � trattato contemporaneamente con clonidina e Lopresor ed il trattamento con clonidina deve essere interrotto, la terapia con Lopresor va sospesa parecchi giorni prima della clonidina.
Ci� perch� l'ipertensione che pu� far seguito alla sospensione della clonidina pu� essere aumentata nei pazienti trattati contemporaneamente con betabloccanti. Calcio antagonisti I calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem possono potenziare gli effetti depressivi dei betabloccanti sulla pressione arteriosa, la frequenza e la contrattilit� cardiaca e la conduzione atrioventricolare.
Un calcio antagonista del tipo verapamil (fenilalchilamina) non deve essere somministrato per via endovenosa a pazienti in terapia con Lopresor, in quanto esiste il rischio di arresto cardiaco.
I pazienti in terapia orale con un calcio antagonista del tipo verapamil in associazione con Lopresor devono essere attentamente sorvegliati. Antiaritmici di classe I e amiodarone Amiodarone, propafenone e altri antiaritmici di classe I, come chinidina e disopiramide possono potenziare l'effetto dei betabloccanti sulla frequenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare. Nitroglicerina La nitroglicerina pu� aumentare l'effetto ipotensivo di Lopresor. Glicosidi digitalici L'uso contemporaneo di glicosidi digitalici pu� provocare una eccessiva bradicardia e/o un prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Simpaticomimetici L'adrenalina o altre sostanze ad attivit� simpaticomimetica (p.
es.
quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) possono provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti; ci� � meno probabile con dosi terapeutiche di farmaci 1.selettivi che con betabloccanti non cardioselettivi. Insulina ed ipoglicemizzanti orali Nei pazienti diabetici che usano insulina il trattamento con betabloccanti pu� essere associato ad episodi di ipoglicemia pi� pronunciata o prolungata.
I betabloccanti possono anche antagonizzare l'effetto ipoglicemizzante delle sulfaniluree.
Il rischio di questi effetti � minore con un farmaco 1.selettivo come Lopresor che con betabloccanti non cardioselettivi.
Comunque, i pazienti diabetici in trattamento con Lopresor devono essere attentamente sorvegliati per assicurare il controllo del diabete (vedere sezione 4.4). Antiinfiammatori non steroidei Il trattamento concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei, quali Lopresor - torna all'INDICE farmaci 6.
l'indometacina pu� diminuire l'effetto antipertensivo del metoprololo. Lidocaina (xilocaina) Il metoprololo pu� ridurre la clearance della lidocaina, causando un aumento degli effetti della lidocaina. Anestetici generali Alcuni anestetici per inalazione possono aumentare l'effetto cardiodepressivo dei betabloccanti (vedere sezione 4.4). Induttori/inibitori degli enzimi epatici Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo.
Per esempio, la concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina e pu� essere aumentata dalla cimetidina. Alcool Il metoprololo pu� modificare i parametri farmacocinetici dell'alcool.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza, ed i rischi e i benefici dell'assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l'intero periodo. L'esperienza con metoprololo nel primo trimestre di gravidanza � limitata, ma non sono state segnalate malformazioni attribuibili al metoprololo.
Comunque, i betabloccanti possono ridurre la perfusione placentare.
Deve essere utilizzata la minor dose possibile e la terapia deve essere sospesa almeno 2 o 3 giorni prima del parto, per evitare un aumento della contrattilit� uterina e gli effetti del betablocco nel nascituro (per es.
bradicardia, ipoglicemia). Piccole quantit� di metoprololo vengono escrete nel latte materno: a dosi terapeutiche un lattante che assuma 1 l di latte materno al giorno riceverebbe una dose di meno di 1 mg di metoprololo.
Tuttavia durante l'allattamento � opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi di betablocco.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Lopresor pu� provocare capogiri, affaticamento o disturbi visivi (vedere sezione 4.8) e pu� quindi interferire negativamente sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Interpretazione delle frequenze: molto comune: >10%; comune: da >1% a <10%; non comune: da >0,1% a <1%; raro: da >0,01% a <0,1%; molto raro: <0,01%. Sistema nervoso centrale e periferico Comuni: affaticamento, capogiri, cefalea.
Rari: parestesie, crampi muscolari.
Sistema cardiovascolare Lopresor - torna all'INDICE farmaci 7.
Comuni: bradicardia, ipotensione posturale (occasionalmente con sincope). Rari: insufficienza cardiaca, aritmie cardiache, edema, palpitazioni, fenomeno di Raynaud. Molto rari: turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale, cancrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi. Psiche Rari: depressione, diminuzione della vivacit� mentale, sonnolenza o insonnia, incubi.
Molto rari: disturbi della personalit�, allucinazioni. Tratto gastrointestinale Comuni: nausea, vomito, dolore addominale.
Rari: diarrea, stipsi. Molto rari: secchezza della mucosa orale, anomalie nei test della funzionalit� epatica, epatite. Cute e annessi Rari: rash cutaneo (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche).
Molto rari: fotosensibilit�, aumento della sudorazione, perdita di capelli, peggioramento della psoriasi. Tratto respiratorio Comuni: dispnea da sforzo. Rari: broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari). Molto rari: rinite. Sistema urogenitale Molto rari: turbe della libido e della potenza sessuale, malattia di Peyronie (non � stata definitivamente stabilita la relazione con Lopresor). Organi di senso Molto rari: turbe della visione, irritazione e/o secchezza oculare, tinnito, difficolt� uditive in caso di superamento delle dosi consigliate. Sistema endocrino e metabolismo Molto rari: aumento di peso.
Sangue Molto rari: trombocitopenia. Miscellanea Molto rari: artrite, fibrosi retroperitoneale (non � stata definitivamente stabilita la relazione con Lopresor).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Segni e sintomi Un sovradosaggio del farmaco pu� determinare l'insorgenza di una spiccata Lopresor - torna all'INDICE farmaci 8.
ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma), convulsioni, nausea, vomito, cianosi. L'assunzione contemporanea di alcool, antipertensivi, chinidina, barbiturici aggrava i segni e i sintomi.
Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 minuti - 2 ore dopo la somministrazione del farmaco.
Gli effetti di un massiccio sovradosaggio possono persistere per parecchi giorni, nonostante il declino delle concentrazioni plasmatiche. Trattamento I pazienti con sovradosaggio di betabloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati in modo da monitorare le funzioni vitali (funzionalit� cardiaca, emogasanalisi, parametri biochimici).
Se opportuno, dovrebbero essere istituite misure di supporto d'emergenza, quali ventilazione artificiale o regolazione della frequenza cardiaca.
Anche se apparentemente in buone condizioni, i pazienti che abbiano assunto dosi che provochino un modesto sovradosaggio dovrebbero essere osservati attentamente per almeno 4 ore per evidenziare sintomi di avvelenamento. In caso di sovradosaggio orale potenzialmente pericoloso per la vita, induzione di vomito o lavanda gastrica (entro 4 ore dall'ingestione di Lopresor) e/o somministrazione di carbone attivo per rimuovere il farmaco dal tratto gastrointestinale.
Difficilmente l'emodialisi apporta un utile contributo all'eliminazione del metoprololo. Per controllare una grave bradicardia si pu� somministrare atropina per via endovenosa.
In presenza di ipotensione e bradicardia somministrare un �-agonista (p.
es.
prenalterolo, isoprenalina) per via endovenosa; possono essere necessarie dosi molto elevate per superare il betablocco.
Per mantenere la pressione arteriosa si possono somministrare farmaci quali dopamina, dobutamina o noradrenalina.
Il glucagone ha effetti inotropi e cronotropi positivi sul cuore, indipendenti dai recettori �-adrenergici e si � dimostrato efficace nel trattamento dell'ipotensione resistente e dell'insufficienza cardiaca associata con sovradosaggio da betabloccanti. Il diazepam � il farmaco d'elezione per controllare gli attacchi epilettici.
Per contrastare il broncospasmo si pu� somministrare un �2.agonista o aminofillina; durante e dopo la somministrazione del broncodilatatore i pazienti devono essere sorvegliati per monitorare l'eventuale insorgenza di aritmie cardiache. Dopo un episodio di sovradosaggio pu� verificarsi il fenomeno da sospensione di betabloccanti (vedere sezione 4.4).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: betabloccanti cardioselettivi, non associati Lopresor - torna all'INDICE farmaci 9.
Codice ATC C07AB02 Effetti farmacodinamici e meccanismo d'azione Il metoprololo � un betabloccante cardioselettivo che agisce sui �1.recettori adrenergici, prevalentemente localizzati a livello cardiaco, a dosi pi� basse di quelle che stimolano i �2.recettori, situati prevalentemente nei bronchi e nei vasi periferici.
Il metoprololo non ha effetto stabilizzante di membrana, n� esplica attivit� agonista parziale (ISA). L'effetto stimolante delle catecolamine sul cuore viene ridotto o inibito dal metoprololo.
Questo determina una diminuzione della frequenza, della contrattilit� e della gittata cardiache. Il metoprololo abbassa l'elevata pressione arteriosa sia in orto- che in clinostatismo.
Inoltre riduce l'entit� degli innalzamenti pressori che si manifestano in risposta all'esercizio fisico.
Il trattamento con metoprololo determina un iniziale aumento delle resistenze vascolari periferiche, che nel corso delle terapie a lungo termine si normalizza o anche diminuisce.
Come per tutti i betabloccanti, non � completamente noto il meccanismo preciso dell'effetto antipertensivo del metoprololo.
Comunque, la riduzione a lungo termine della pressione arteriosa osservata con metoprololo sembra direttamente proporzionale alla graduale riduzione delle resistenze periferiche totali.
Nell'angina pectoris il metoprololo riduce frequenza e gravit� degli attacchi ischemici ed aumenta la tolleranza allo sforzo.
Questi effetti benefici possono essere dovuti ad una ridotta domanda di ossigeno da parte del miocardio, come risultato della ridotta frequenza cardiaca e contrattilit� miocardica. In caso di tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale o extrasistoli ventricolari o altre aritmie ventricolari, il metoprololo ha un effetto regolatore sulla frequenza cardiaca.
La sua azione antiaritmica � dovuta principalmente all'inibizione dell'automatismo del nodo seno-atriale ed al prolungamento del tempo di conduzione atrioventricolare. Nei pazienti con infarto miocardico conclamato o sospetto, il metoprololo riduce la mortalit�.
Questo effetto pu� essere attribuibile ad una diminuzione della frequenza di gravi aritmie ventricolari, nonch� alla limitazione della dimensioni dell'infarto.
E' stato dimostrato inoltre che il metoprololo riduce l'incidenza di reinfarto miocardico non fatale. Grazie al suo effetto betabloccante, il metoprololo � indicato per il trattamento di turbe cardiache funzionali con palpitazioni, per la prevenzione dell'emicrania e per l'uso nell'ipertiroidismo come farmaco supplementare. Il trattamento a lungo termine con metoprololo pu� ridurre la sensibilit� all'insulina.
Comunque, l'interferenza del metoprololo con il rilascio di insulina ed il metabolismo dei carboidrati � inferiore rispetto ai betabloccanti non selettivi. Lopresor - torna all'INDICE farmaci 10.
Negli studi a breve termine, � stato dimostrato che il metoprololo pu� esercitare un'influenza sui lipidi ematici, causando un aumento dei trigliceridi ed una diminuzione degli acidi grassi liberi; in alcuni casi � stata osservata una piccola diminuzione della frazione HDL, sebbene di minore entit� rispetto ai betabloccanti non selettivi.
In uno studio a lungo termine, durato alcuni anni, i livelli di colesterolo si sono ridotti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il metoprololo, somministrato per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente lungo tutto il tratto intestinale.
Somministrando Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato l'assorbimento � pi� lento ma la disponibilit� del metoprololo � simile a quella ottenuta con le normali compresse.
Concentrazioni di picco plasmatiche si raggiungono dopo 1,5.2 ore ca.
con Lopresor 100 mg compresse rivestite e dopo 4.5 ore ca.
con Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato.
Le concentrazioni plasmatiche di metoprololo aumentano in maniera pressoch� proporzionale alla dose nel range 50 - 200 mg .
A causa di una massiccia eliminazione di primo passaggio epatico, solo il 50% ca.
di una dose singola orale di metoprololo raggiunge la circolazione sistemica.
L'entit� dell'eliminazione presistemica differisce a livello individuale, a causa di differenze genetiche nel metabolismo ossidativo.
Sebbene i profili plasmatici abbiano un'ampia variabilit� intersoggettiva, sono ben riproducibili in un singolo individuo. In seguito a somministrazione ripetuta, la percentuale della dose disponibile a livello sistemico � superiore del 40% ca.
di quella ottenuta con dose singola (cio� il 70% ca.).
Ci� pu� essere dovuto ad una parziale saturazione del metabolismo di primo passaggio o ad una clearance ridotta, come risultato di un ridotto flusso ematico epatico.
L'ingestione contemporanea di cibo pu� aumentare del 20-40% ca.
la biodisponibilit� sistemica di una dose singola orale. Distribuzione e biotrasformazione Il metoprololo viene rapidamente distribuito, con un volume di distribuzione di 3,2.
5,6 l/kg.
L'emivita non � dose dipendente e non cambia in caso di somministrazione ripetuta.
Il 10% ca.
del metoprololo plasmatico � legato alle proteine.
Il metoprololo attraversa la placenta e si ritrova nel latte materno (vedere sezione 4.6).
Nei pazienti con ipertensione le concentrazioni di metoprololo nel liquido cerebrospinale sono simili a quelle plasmatiche. Il metoprololo viene largamente metabolizzato dagli enzimi epatici del sistema citocromo P450.
Il metabolismo ossidativo del metoprololo � controllato geneticamente.
Nessun metabolita del metoprololo contribuisce significativamente al suo effetto betabloccante. Eliminazione ed escrezione Lopresor - torna all'INDICE farmaci 11.
L'emivita media di eliminazione del metoprololo � 3.4 ore; nei soggetti con metabolizzazione lenta pu� essere 7.9 ore.
Circa il 95% di una dose orale viene escreta nell'urina La quantit� di farmaco eliminata in forma immodificata �, nella maggioranza dei soggetti (ad ampia metabolizzazione), inferiore al 5% ca., ma pu� arrivare al 30% nei soggetti con metabolizzazione lenta. Farmacocinetica in speciali gruppi di pazienti Nei soggetti anziani non si evidenziano significative variazioni delle concentrazioni plasmatiche di metoprololo rispetto ai giovani. La biodisponibilit� o l'eliminazione del metoprololo non vengono influenzate in caso di funzionalit� renale ridotta, mentre � minore l'escrezione dei metaboliti.
Un'accumulo significativo di metaboliti � stato osservato solo in pazienti con una clearance della creatinina pari o inferiore a 5 ml/min ca., ma questo accumulo non influenza le propriet� betabloccanti del farmaco. La cirrosi epatica pu� aumentare la biodisponibilit� del metoprololo immodificato e ridurre la sua clearance totale. Pazienti con anastomosi porta-cava, in caso di somministrazione endovenosa, hanno una clearance sistemica di ca.
0,3 l/min e valori di AUC fino a 6 volte maggiori rispetto ai volontari sani. Le malattie infiammatorie non influenzano la farmacocinetica del metoprololo, mentre l'ipertiroidismo ne pu� aumentare la clearance presistemica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� riproduttiva Gli studi di tossicit� riproduttiva in topo, ratto e coniglio non hanno evidenziato potenziale teratogeno del metoprololo tartrato.
Alte dosi sono state associate con una certa tossicit� materna ed un ritardo della crescita della prole, sia in utero che dopo la nascita.
Non si sono evidenziati danni sulla fertilit� nel ratto a dosi orali fino a 500 mg/kg. Mutagenicit� Nel test di Ames, con cellule batteriche, e nelle prove in vivo con cellule somatiche di mammifero o cellule germinali di topo maschio, il metoprololo tartrato � risultato privo di potenziale mutageno/genotossico. Cancerogenicit� Dopo somministrazione orale di dosi fino a 800 mg/kg per 21.24 mesi, il metoprololo tartrato non era cancerogeno nel topo e nel ratto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite con film Carbossimetilamido sodico A, silice colloidale anidra, magnesio stearato, cellulosa Lopresor - torna all'INDICE farmaci 12.
microcristallina, ipromellosa, olio di ricino poliossidrilato idrogenato, talco, titanio diossido. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato Silice colloidale anidra, cellulosa microcristallina, calcio fosfato dibasico diidrato, poliacrilato dispersione 30%, magnesio stearato, gliceril-palmitato stearato, ipromellosa, polisorbato 80, talco, titanio diossido, ferro ossido giallo.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: proteggere dall�umidit�. Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite con film: Blister atossico di PVC o PVC\PE\PVDC o PVC\PCTFE. Astuccio da 30 compresse rivestite con film da 100 mg Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato: Blister atossico di PVC o PVC\PCTFE Astuccio da 28 compresse rivestite con film a rilascio prolungato da 200 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedere sezione 4.2.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Sankyo Pharma Italia S.p.A.
Via Reno, 5 - 00198 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Lopresor 100 mg compresse rivestite con film A.I.C.
n� 023610013 Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato A.I.C.
n� 023610025

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Lopresor

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

mg compresse rivestite con film Autorizzazione: 23.8.78 Rinnovo: 1.6.2000 Lopresor 200 mg compresse a rilascio prolungato Autorizzazione: 17.2.82 Rinnovo: 1.6.2000 100 Gennaio 2004

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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