LONITEN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

LONITEN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Una compressa da 5 mg contiene: minoxidil mg 5.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione refrattaria al trattamento con dosi tollerabili di un diuretico piu' un secondo farmaco antiipertensivo. LONITEN va associato ad un farmaco attivo sul Sistema Nervoso Simpatico e ad un diuretico adeguato (quasi sempre un diuretico attivo sulla branca ascendente dell'ansa di Henle).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose usuale nell'adulto varia da 5 mg/die a 40 mg/die.
La dose massima consigliata e' di 100 mg/die. La terapia puo' essere iniziata con dosi giornaliere singole o suddivise. Se la diminuzione desiderata dei valori diastolici supera i 30 mmHg, la somministrazione piu' volte al giorno puo' rendere meno gravi le fluttuazioni diurne.
Gli aggiustamenti del dosaggio dovrebbero essere effettuati ad intervalli di 3 giorni o piu'. Una riduzione piu' rapida dei valori pressori potra' essere ottenuta con il monitoraggio continuo della pressione e aumentando il dosaggio di 5 mg ogni 6 ore. Pazienti in dialisi possono richiedere dosi piu' basse di farmaco. Prima di iniziare la terapia con LONITEN si raccomanda di aggiustare la terapia con il diuretico piu' un farmaco ad attivita' beta-bloccante. Qualora vengano impiegati altri farmaci ad attivita' inibente il Sistema Nervoso Simpatico, la dose iniziale di LONITEN va ridotta. Pazienti al di sopra dei 12 anni Dose iniziale: 5 mg come dose singola o divisa in due somministrazioni giornaliere. Aumenti: 5.10 mg/die ogni 3 giorni fino al raggiungimento di 50 mg/die; poi incrementi di 25 mg/die fino ad un massimo di 100 mg/die.
Pazienti al di sotto dei 12 anni Dose iniziale: 0,2 mg/kg come dose singola o divisa in due somministrazioni giornaliere. Aumenti: 0,1 - 0,2 mg/kg/die ogni 3 giorni fino ad un massimo di 1 mg/kg/die (non oltre 50 mg/die). Terapia concomitante Diuretici LONITEN va somministrato con un dosaggio di diuretico tale da garantire l'equilibrio elettrolitico in tutti i pazienti non sottoposti a terapia dialitica. Qualora un'eccessiva ritenzione di acqua si traducesse in un aumento del peso corporeo pari a 1.1,5 kg rispetto al peso base, pur essendo il paziente sottoposto a terapia diuretica a base di tiazidici o clortalidone, si consiglia di associare lo spironolattone, o di sostituire il diuretico con la furosemide. Nei bambini la dose di diuretico dovrebbe essere proporzionale al peso corporeo. Farmaci ad attivita' inibente il S.N.S. Inizialmente la maggior parte dei pazienti richiede la somministrazione di un farmaco ad attivita' inibente il Sistema Nervoso Simpatico per contrastare l'aumento della frequenza cardiaca indotta da LONITEN.
Il farmaco piu' adatto a tale scopo e' un farmaco ad azione beta-bloccante ad un dosaggio equivalente a 80-160 mg/die di propranololo. Possono essere necessarie dosi piu' elevate qualora la frequenza iniziale del paziente sia superiore alla normale di 20 battiti o quando in seguito al trattamento si superi di 10 battiti la frequenza pre- trattamento. Qualora i beta-bloccanti fossero controindicati, si potranno usare la clonidina o l'alfa-metildopa, iniziando la loro somministrazione 24 ore prima dell'inizio della terapia con LONITEN.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

LONITEN e' controindicato nel feocromocitoma.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Circa il 3.4% dei pazienti trattati con minoxidil hanno manifestato versamenti pericardici.
In piu' della meta' di questi pazienti il versamento si era gia' manifestato prima dell'inizio dello studio oppure si trattava di pazienti dializzati.
La maggior parte dei versamenti osservati in pazienti non dializzati furono attribuiti a fattori quali: uremia, sovraccarico, scompenso congestizio, apertura di shunt artero-venosi, malattie infettive, autoimmuni o a carico del tessuto connettivo. I pazienti in trattamento con minoxidil vanno sottoposti a controlli periodici e, qualora insorgessero tali eventi, si dovra' procedere a una mirata terapia. Una ritenzione idrica che porti a un aumento di peso superiore a 1.1,5 Kg rispetto al peso base puo' diminuire l'effetto del minoxidil, percio' e' opportuno suggerire al paziente di limitare l'assunzione di sale con la dieta.
Subito dopo l'inizio della terapia con minoxidil nel 60% dei pazienti si verificano alterazioni ecografiche a carico dell'onda T.
A carico del tratto ST si possono verificare alterazioni, senza tuttavia che si manifestino segni di ischemia miocardica.
Queste alterazioni asintomatiche solitamente spariscono proseguendo nel trattamento.
Il tracciato riprende le sue caratteristiche primitive se la terapia con minoxidil viene sospesa. Non si raccomanda l'uso di LONITEN in pazienti affetti da ipertensione labile o moderata e neppure nei casi di ipertensione regredibile con trattamento chirurgico, quali ad esempio: coartazione aortica, aldosteronismo primitivo, stenosi dell'arteria renale. Nei bambini il minoxidil va impiegato solo nei casi di assoluta necessita'. Nella maggior parte dei pazienti sono evidenti un allungamento, un ispessimento ed una iperpigmentazione dei peli (ipertricosi) senza evidenti anomalie endocrine. Inizialmente questa ipertricosi si evidenzia dapprima a livello del volto da 3 a 6 settimane dopo l'inizio della terapia, puo' diminuire di intensita' nel corso di terapie prolungate ed e' reversibile da 1 a 3 mesi dopo la sospensione del trattamento. E' consigliabile informare tutti i pazienti di questo effetto collaterale prima di iniziare la terapia con LONITEN. Pazienti che abbiano sofferto di un episodio infartuale dovrebbero essere trattati con LONITEN solo dopo la stabilizzazione delle condizioni cardiache. Se usato da solo, puo' causare una notevole ritenzione idrosalina con conseguente formazione di edemi, gonfiore al volto, alle palpebre, alle mani, distensione delle vene del collo, epatomegalia, positivita' del reflusso epatogiugulare; una radiografia al torace puo' mettere in evidenza un ingorgo vascolare polmonare. Le condizioni cliniche di alcuni pazienti con scompenso congestizio sintomatico possono peggiorare in simili circostanze.
Il trattamento diuretico da solo o associato ad una dieta iposodica puo' ridurre questi effetti.
La mancata risposta a queste misure correttive puo' richiedere una temporanea sospensione della terapia per uno o due giorni, con conseguente possibile perdita parziale del controllo pressorio.
Pazienti affetti da alterazioni coronariche sconosciute potrebbero andare incontro a episodi anginosi, a meno che non vengano protetti nei confronti della tachicardia indotta dal minoxidil con farmaci dotati di attivita' di blocco Beta-adrenergico o da altri farmaci che sopprimono l'attivita' del Sistema Nervoso Simpatico.
Prima di iniziare una terapia con LONITEN e' prudente proteggere con tali farmaci i pazienti affetti da angina pectoris instabile o di recente insorgenza.
I pazienti con potenziale rischio di versamento pericardico devono essere accuratamente controllati prima e durante la terapia e trattati adeguatamente (test di funzionalita' renale, ECG, ecocardio- gramma, RX del torace, etc., inizialmente ogni 1.3 mesi; dopo stabilizzazione ogni 6.12 mesi).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'effetto del minoxidil sui valori pressori e' sinergico con quello di altri farmaci antiipertensivi.
L'interazione del minoxidil con altri farmaci che possono provocare ipotensione ortostatica puo' portare a una eccessiva riduzione dei valori pressori. I pazienti con ipertensione maligna gia' in trattamento con guanetidina, pertanto, vanno attentamente monitorati, quando si associa il minoxidil (ricovero se necessario).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

La sicurezza d'impiego di LONITEN nelle donne in gravidanza e durante l'allattamento non e' stata ancora chiarita.
Studi sugli animali non hanno comunque dimostrato alcun effetto teratogeno. In caso di gravidanza va pertanto valutato il rapporto rischio-beneficio, mentre l'allattamento va sospeso.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati segnalati effetti sulla capacita' di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Durante il trattamento possono insorgere: edema periferico con o senza aumento di peso; aumento della frequenza cardiaca; versamento pericardico; ipertricosi; temporanea diminuzione dei valori dell'ematocrito e dell'emoglobina; temporaneo aumento dei valori di creatininemia e azotemia, raramente leucopenia, trombocitopenia. Meno frequentemente si possono verificare: ipotensione, intolleranza gastro-intestinale, rash etensione mammaria.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Episodi di grave ipotensione si possono verificare in seguito ad azione residua di blocco del Sistema Nervoso Simpatico (effetto simil guanetidinico o blocco alfa-adrenergico). La terapia raccomandata per tali manifestazioni e' a base di infusioni endovenose di soluzione salina normale. E' consigliabile evitare la somministrazione di farmaci simpatico-mimetici, data la loro eccessiva azione cardiostimolante. Solo in caso di inadeguata perfusione degli organi vitali, andranno impiegati farmaci, quali: fenilefrina, angiotensina II e vasopressina, che antagonizzano l'azione del minoxidil.
Lo stesso puo' essere rimosso mediante dialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

LONITEN (minoxidil) e' un vasodilatatore periferico attivo per via orale.
Chimicamente, LONITEN e' una 2,4 diamino-6.piperidino pirimidina-3.ossido. Il minoxidil e' una sostanza ad azione prolungata, attiva per via orale, in grado di ridurre elevati valori pressori, sia sistolici che diastolici, rilascia selettivamente la muscolatura liscia arteriolare, con riduzione delle resistenze periferiche vascolari ed abbassamento dei valori pressori sistemici.
Questi effetti non sono accompagnati da una diminuita perfusione tissutale ne' interferiscono con i normali riflessi vasomotori.
Con una dose orale efficace, i valori pressori normalmente iniziano a diminuire nell'arco della prima mezz'ora, raggiungono il minimo nell'arco di 2.3 ore e tendono a tornare ai valori di partenza con una frequenza del 30% al giorno.
L'entita' della risposta ipotensiva e' correlata con l'entita' dei valori diastolici di base.
Durante la somministrazione giornaliera vi e' un effetto di accumulo che raggiunge uno stato di equilibrio dopo 3.7 giorni. Il minoxidil e' particolarmente indicato nel trattamento dell'ipertensione stabile, dal momento che questo tipo di ipertensione e' caratterizzato da un aumento delle resistenze vascolari periferiche. Non ha azione diretta di stimolo sul cuore ne' stimola direttamente il riassorbimento idroelettrolitico da parte del rene. Tuttavia la somministrazione di minoxidil provoca un aumento mediato riflesso della ffrequenza cardiaca, della ritenzione idrosalina e dei valori plasmatici di renina. La concomitante somministrazione di diuretici e di farmaci dotati di attivita' di blocco beta- adrenergico e' in grado di controllare la gravita' di questi effetti secondari. Quando si ritiene necessaria una diminuzione dei valori pressori superiore a 30 mmHg, si consiglia di somministrare il farmaco due volte al giorno per mantenere le variazioni diurne nell'arco dei 10 mmHg. Nelle ipertensioni complicate da danno agli organi bersaglio (encefalopatia, cefalea, proteinuria, retinopatia, ipertrofia cardiaca, angina pectoris, scompenso cardiaco ed insufficienza renale), il trattamento con LONITEN, somministrato in associazione ad un diuretico e ad un beta-bloccante, riduce i valori pressori e fa regredire la gravita' del danno d'organo.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'assorbimento gastrointestinale e' rapido, di entita' pari al 95% della dose somministrata. I picchi sierici del minoxidil si ottengono nella prima ora con una emivita media di 4,2 ore. Non si lega alle proteine plasmatiche, non penetra nel S.N.C.
ne' si accumula nei tessuti corporei.
Il suo metabolismo avviene principalmente attraverso la congiunzione con acido glucuronico. I metaboliti sono eliminati principalmente con le urine e possono venir rimossi con l'emodialisi nei pazienti anefrici.
L'emodialisi tuttavia non annulla gli effetti farmacologici del minoxidil.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Il minoxidil causa negli animali da esperimento due tipi di lesioni cardiache.
Nei cani e' stata osservata macroscopicamente una lesione emorragica a livello dell'atrio destro con un dosaggio pari o superiore a 1 mg/kg per un periodo di 1 mese o piu'.
A livello microscopico si e' evidenziato che le cellule miocardiche erano sostituite da proliferazione fibroblastica e e angioblastica con deposizione di emosiderina nei fagociti. In molte specie animali non primati, trattate per un periodo di tempo piu' breve, fu evidenziata una perdita di citoplasma nelle cellule del muscolo papillare del ventricolo sinistro. Questa lesione era simile nell'aspetto alle lesioni prodotte da altri vasodilatatori periferici e farmaci ad azione simpaticomimetica. A livello della specie primati non sono state evidenziate lesioni. Al presente non vi sono evidenti segni che LONITEN provochi lesioni cardiache nell'uomo. La DL50 nel ratto e' compresa fra 1321 e 3492 mg/kg e nel topo fra 2456 e 2648 mg/Kg.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Una compressa contiene: lattosio, cellulosa microcristallina ,amido, silice colloidale, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono noti dati al riguardo.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono richieste.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone in plastica: 30 compresse da 5 mg di minoxidil

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

PHARMACIA Limited, Crawley, Sussex, Gran Bretagna.
Rappresentante per l�Italia: PHARMACIA ITALIA S.p.A.
- Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

LONITEN 5 mg, AIC 024756025.

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Giugno 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetto al DPR 309/90.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Febbraio 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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