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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

LEPTOFEN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

1 flacone da 10 ml contiene:

droperidolo 25 mg, fentanile citrato 0,785 mg pari a fentanile base 0,5 mg.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Soluzione iniettabile i.m./e.v.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

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04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Neuroleptoanalgesia, premedicazione per qualunque tipo di anestesia (anche locale).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Vie di somministrazione - Il Leptofen può essere somministrato per via intramuscolare od endovenosa. La via intramuscolare è preferita nella premedicazione e la via endovenosa (diretta o per perfusione) durante l'intervento. Anche somministrato non diluito il preparato non è causa di manifestazioni irritative locali.

I dosaggi si riferiscono ad individui adulti normali.

Preanestesia: 2 ml di Leptofen per via intramuscolare da 30'a 60'prima dell'intervento. L'impiego contemporaneo di atropina alla dose di 0,25 mg è facoltativo.

Induzione - Si procede all'infusione endovenosa rapida (1000 gocce/minuto pari a 50 ml di soluzione/minuto) di 50-100 ml di una soluzione preparata diluendo 2 fialoidi di Leptofen (pari a 1 mg di fentanil e 50 mg di droperidolo) in 500 ml di soluzione di glucosio al 5%. Contemporaneamente si somministra una miscela di N2 O/O2 nel rapporto di 3/1 in circuito semichiuso. Previa iniezione endovenosa di 25-50 mg di succinilcolina (ed iperventilazione manuale) si procede all'intubazione tracheale, mentre si rallenta l'infusione di Leptofen a circa 50 gocce/minuto e si prosegue la somministrazione di 12-15 litri/minuto della miscela N2 O/O2 ridotta al rapporto 2/1.

Mantenimento - La velocità media di infusione è compresa fra le 15 e le 30 gocce al minuto e va adeguata ai tempi operatori ed alla sensibilità individuale, accelerandola se il paziente si muove, se aumentano la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e respiratoria e se compare sudorazione; diminuendola se il paziente è tranquillo, con stabilità della pressione arteriosa, della frequenza del polso e del respiro e se la cute è asciutta. Se le necessità chirurgiche lo chiedono, si procede al rilasciamento muscolare con dosi frazionate di 25 mg di succinilcolina. Si continua la somministrazione di N2 O/O2 nel rapporto di 2/1.

Fine dell'intervento - Risveglio - Circa 15 minuti prima della fine dell'intervento la perfusione va ulteriormente rallentata (10 gocce/minuto), mentre contemporaneamente si diminuisce la somministrazione di N2 0. Al termine della sutura cutanea si interrompe l'infusione; il paziente viene perventilato con aria per 2'-3', quindi si procede all'estubazione. Solitamente il paziente è in condizioni di poter essere inviato subito in reparto.

Anziché in perfusione continua il Leptofen può essere somministrato per via "endovenosa diretta" nelle seguenti dosi: induzione - 8 ml di Leptofen (corrispondenti a 0,4 mg di fentanil e 20 mg di droperidolo).

Inizio dell'incisione chirurgica e mantenimento - Al bisogno (sulla base di segni clinici sopraddetti) 0,5 ml di Leptofen. Ulteriori somministrazioni, se necessario, a dosi minori (0,2 ml) diluendo il preparato.

Le modalità di somministrazione del protossido d'azoto e del curarizzante rimangono identiche a quelle della tecnica con perfusione continua.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Morbo di Parkinson. Epilessia. Ipersensibilità già nota verso uno o più componenti. Da non impiegarsi in caso di gravidanza accertata o presunta e nel bambino nel primo biennio di vita.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Il prodotto va impiegato solo in Ospedali e Cliniche.

Come per altri farmaci depressori del S.N.C., i pazienti trattati con Leptofen devono essere tenuti sotto adeguata sorveglianza. Si dovrà inoltre avere a disposizione per uso immediato in caso di apnea, l'attrezzatura per la rianimazione e un antagonista dei narcotici.

Per notizie sull'impiego degli antagonisti dei narcotici vedi la sezione "Sovradosaggio".

Dovranno essere pure disponibili liquidi per infusione e altre contromisure atte a combattere un'eventuale ipotensione.

La depressione respiratoria da narcotici persiste più a lungo dell'effetto analgesico. Pertanto, qualora vengano usati altri analgesici narcotici insieme a Leptofen, il Medico dovrà tener conto della dose totale di tutte queste sostanze prima di prescriverle a scopo analgesico nel periodo postoperatorio. Si raccomanda che i narcotici, in questi casi, vengano prescritti inizialmente a dosi ridotte, pari a 1/4 - 1/3 di quelle usuali.

Il Leptofen può provocare rigidità muscolare, specie a carico dei muscoli respiratori. Il fenomeno è dovuto al fentanil e dipende dalla velocità dell'iniezione; se ne può, in effetti, ridurre l'incidenza procedendo ad un'iniezione endovenosa lenta. A fenomeno ormai in atto, è indispensabile ricorrere a una respirazione assistita o controllata nonché, in caso di necessità, ad un curarizzante compatibile con le condizioni del paziente.

Farmaco-dipendenza: il fentanil, che è il componente analgesico narcotico del Leptofen, può determinare la comparsa di una farmaco-dipendenza di tipo morfinico ed è quindi suscettibile di abuso.

Lesioni craniche e ipertensione endocranica: il Leptofen dovrà essere usato con cautela nei pazienti particolarmente sensibili alla depressione dei centri respiratori, e nei comatosi affetti da trauma cranico o tumore cerebrale. Si tenga presente inoltre che il Leptofen può mascherare il decorso dei traumatizzanti cranici.

Con l'uso di neurolettici (in genere in corso di trattamento antipsicotico) è stato riportato un complesso di sintomi, potenzialmente fatale, denominato Sindrome Neurolettica Maligna. Manifestazioni cliniche di tale sindrome sono: iperpiressia, rigidità muscolare, acinesia, disturbi vegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie). Alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino allo stupore e al coma. Il trattamento della S.N.M. consiste nel sospendere immediatamente la somministrazione di farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali e nell'istituire una terapia sintomatica intensiva (particolare cura deve essere posta nel ridurre l'ipertermia e nel correggere la disidratazione). Qualora venisse ritenuta indispensabile la ripresa del trattamento con antipsicotici, il paziente deve essere attentamente monitorato.

Nei vecchi, nei soggetti debilitati e negli altri pazienti a rischio la dose iniziale di Leptofen dovrà essere opportunamente ridotta; per le dosi successive ci si dovrà basare sull'effetto evocato dalla dose iniziale.

Certe forme di anestesia da conduzione, come l'anestesia spinale, e alcuni anestetici peridurali possono alterare la funzione respiratoria attraverso un blocco dei nervi intercostali e inoltre provocare vasodilatazione periferica, con conseguente ipotensione, mediante blocco del simpatico.

Anche il fentanil e il droperidolo, pur con diversi meccanismi, deprimono la respirazione e la pressione sanguigna. Pertanto, nell'usare il Leptofen come supplemento delle predette anestesie, sarà necessario che l'anestesista abbia familiarità con le alterazioni funzionali in gioco in queste circostanze e sia ben preparato a fronteggiarle.

Qualora si verifichi ipotensione, bisognerà prendere in considerazione l'eventualità di una ipovolemia da correggere con adeguata terapia fluida parenterale.

Condizioni operatorie permettendolo, si dovrà inoltre modificare la postura del paziente così da migliorare il tono venoso. Si noti a questo proposito che durante anestesia spinale e peridurale la reclinazione del paziente in una posizione a testa bassa può risultare in un livello di anestesia più profondo di quanto sia desiderabile, nonché ostacolare il ritorno venoso verso il cuore. Nel muovere e posizionare i pazienti bisognerà stare attenti a non provocare un'ipotensione ortostatica. Nel caso che il trattamento ipervolemizzante con fluidi endovenosi, insieme alle altre contromisure, non riuscisse a modificare l'ipotensione, bisognerà prendere in considerazione l'opportunità di somministrare pressorii, diversi però dall'adrenalina. Nei pazienti trattati con Leptofen, infatti, l'adrenalina potrebbe, paradossalmente, ridurre ulteriormente la pressione sanguigna per l'effetto di blocco alfa-adrenergico esercitato dal droperidolo.

Il componente droperidolo del Leptofen può determinare una diminuzione della pressione arteriosa polmonare. Di ciò si dovrà tener conto in occasione di procedimenti diagnostici o chirurgici in cui il trattamento ultimo del paziente possa dipendere dall'interpretazione dei valori pressori dell'arteria polmonare.

Si dovrà inoltre procedere al monitoraggio routinario dei segni vitali.

Il Leptofen dovrà essere impiegato con prudenza nei pazienti con pneumopatia ostruttiva cronica, o con ridotta riserva respiratoria o con ventilazione potenzialmente compromessa.

In tali pazienti, infatti, i narcotici possono ridurre ulteriormente l'energia respiratoria e aumentare le resistenze delle vie aeree. Durante l'anestesia questa eventualità potrà essere fronteggiata mediante respirazione assistita o controllata. In sede postoperatoria una depressione respiratoria da analgesici narcotici potrà essere neutralizzata con l'impiego di antagonisti dei narcotici.

Il paziente andrà però tenuto sotto opportuna sorveglianza perché la depressione respiratoria esercitata dalle quantità di fentanil somministrate nel corso dell'anestesia potrebbe durare più a lungo dell'azione degli antagonisti narcotici. Prima di ricorrere a questi ultimi, peraltro, si consultino i fogli di istruzione dei singoli agenti (levallorfano, nalorfina e nalossone).

Nel caso che la funzione respiratoria fosse compromessa dalla rigidità muscolare sarà opportuno procedere ad una respirazione assistita o controllata, eventualmente associata a un curarizzante. La comparsa o meno di rigidità muscolare dipende dalla velocità dell'iniezione endovenosa e la sua incidenza ricorrendo ad un'iniezione endovenosa lenta.

Altri farmaci depressori del S.N.C. (ad es. barbiturici, tranquillanti, narcotici ed anestetici) generalmente mostrano nei riguardi del Leptofen effetti additivi o di potenziamento.

Nei pazienti che abbiano assunto tali farmaci la dose utile di Leptofen sarà minore di quella usuale. Analogamente, dopo somministrazione di Leptofen, si dovrà ridurre la dose di altri depressori dell'S.N.C.

Il Leptofen andrà somministrato con cautela anche in presenza di disfunzione epatica o renale per l'importanza di questi organi nel metabolismo e nell'escrezione dei farmaci.

Il componente fentanil può provocare bradicardia, che potrà essere trattata con atropina; il Leptofen, comunque, andrà usato con cautela nei pazienti con bradiaritmia cardiaca. Quando si utilizzi l'EEG come monitoraggio postoperatorio, si potrà osservare che, dopo l'impiego di Leptofen, il tracciato elettroencefalografico torna alla norma più lentamente del solito.

Interazioni - [Vedi Indice]Per gli analgesici narcotici è stato segnalato un grave e imprevedibile potenziamento da parte dei MAO-inibitori.

Dato che la sicurezza d'impiego del fentanil a questo riguardo non è stata accertata, si sconsiglia di usare il Leptofen in pazienti che abbiano ricevuto dei MAO-inibitori negli ultimi 14 giorni.

L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del Medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Da non usarsi in caso di gravidanza accertata o presunta e durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Il paziente deve essere avvertito che il prodotto può ridurre le capacità mentali e/o fisiche.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Gli effetti collaterali di una certa importanza più comunemente segnalati dopo iniezione di Leptofen sono: depressione respiratoria, apnea, rigidità muscolare e ipotensione; in mancanza di misure correttive questi fenomeni potranno esitare in arresto respiratorio, depressione circolatoria, arresto cardiaco.

Sono stati inoltre osservati disturbi extrapiramidali (distonia, acatisia, crisi oculogire) e, come risultato di una insufficiente sedazione o come parte del complesso sintomatologico dell'acatisia, irrequietezza, iperattività e ansietà. Di norma gli eventuali sintomi extrapiramidali possono essere alleviati con farmaci antiparkinsoniani.

Dopo iniezione di Leptofen sono stati segnalati anche aumenti della pressione, con o senza preesistente ipertensione. Ciò potrebbe dipendere da una alterazione, ancora inspiegata, dell'attività del simpatico, secondaria all'impiego di alte dosi di Leptofen; il fenomeno è però spesso attribuito ad una stimolazione simpatica di origine anestetica o chirurgica durante lo stadio leggero dell'anestesia.

Altri effetti collaterali segnalati dopo l'impiego di Leptofen sono: vertigini, brividi e/o tremori, tic muscolari, visione confusa, laringospasmo, broncospasmo, bradicardia, tachicardia, nausea e vomito, sudorazione, stati deliranti ed episodi allucinatori postoperatori (talvolta accompagnati da periodi transitori di depressione mentale).

Viene infine spesso segnalata la comparsa di sonnolenza postoperatoria.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Manifestazioni - Le manifestazioni di un sovradosaggio di Leptofen non sono altro che un'estensione delle sue azioni farmacologiche.

Trattamento - In presenza di ipoventilazione o apnea si dovrà somministrare ossigeno e ricorrere alla respirazione assistita o controllata, come indicato. Le vie respiratorie dovranno essere mantenute pervie e a questo scopo potrà essere opportuno l'impiego di una cannula orofaringea e di un tubo endotracheale.

Se la depressione respiratoria fosse associata a rigidità muscolare, potrà rendersi necessario l'uso di un curarizzante per facilitare la respirazione assistita o controllata.

Il paziente andrà attentamente osservato per 24 ore, mentre si provvederà a mantenere il normale calore corporeo e ad assicurare un adeguato rapporto di liquidi.

In caso di ipotensione grave o persistente, si dovrà sospettare la presenza di ipovolemia, da fronteggiare con appropriata terapia a base di liquidi parenterali.

Come indicato, si dovrà tenere pronto all'uso un antagonista specifico dei narcotici, quali la nalorfina, il levallorfano o il nalossone, per fronteggiare la depressione respiratoria provocata dal componente narcotico fentanil. Ciò non preclude comunque l'uso di contromisure più immediate. Si tenga presente che la durata della depressione respiratoria conseguente ad una dose eccessiva di fentanil può superare la durata d'azione del farmaco antagonista dei narcotici.

Per informazioni dettagliate sull'uso di questi antagonisti, si consultino i fogli d'istruzione dei singoli prodotti.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il Leptofen è un'associazione di due principi attivi: fentanile e droperidolo.

Il fentanile è un morfino mimetico in grado di provocare un'analgesia chirurgica circa 50-100 volte superiore a quella della morfina.

Dopo somministrazione i.v. ad un dosaggio di 1-2 mcg/kg, l'effetto analgesico insorge nel giro di 2- 3 minuti e persiste per circa 30 minuti.

Il droperidolo, che appartiene alla famiglia dei butirrofenoni, ha un profilo farmacologico caratterizzato principalmente da proprietà dopamino bloccanti e a-adrenolitiche.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Il fentanile presenta una cinetica plasmatica trifasica con una emivita di circa 3,7 ore.

La clearance plasmatica risulta elevata (circa 12 ml/min/kg) ed il volume totale di distribuzione è di circa 4,2 l/kg.

Il legame con le proteine plasmatiche a concentrazioni terapeutiche e a pH 7,4 è di circa 85%.

Il droperidolo è una molecola basica e lipofila avente un Tmax , dopo somministrazione i.m., di circa 20 minuti.

Dopo somministrazione endovenosa mostra un profilo farmacocinetico riconducibile ad un modello tricompartimentale dove la velocità di ritorno al compartimento centrale determina la velocità di eliminazione.

Ha una emivita iniziale di circa 10 minuti ed un t1/2 terminale pari in media a 2,2 ore.

Viene eliminato principalmente per via urinaria sotto forma di metaboliti inattivi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

L'associazione fentanil-deidrobenzoperidolo nel rapporto 1:50 somministrata nel ratto per via intramuscolare nelle prove di tossicità subacuta durante 4 giorni, non ha provocato nessun segno di intolleranza.

Gli animali trattati giornalmente con 0,05 mg/kg di Fentanest + 2,5 mg/kg di droperidolo, dosi corrispondenti a sette volte le dosi normalmente impiegate in clinica per un'anestesia generale, non hanno mostrato una evidente alterazione della curva di accrescimento in paragone ai controlli. Gli esami emocromocitometrici non hanno permesso di evidenziare alterazioni a carico della crasi ematica. Anche i reperti istologici dei principali organi esaminati sono risultati normali.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Acido tartarico, metile p-idrossibenzoato, propile p-idrossibenzoato, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Il Leptofen deve essere mescolato con soluzioni alcaline o tamponate.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Conservare al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Flacone di vetro tipo I incolore con tappo di gomma clorobutilica e ghiera di alluminio (flip-off).

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Vedi "Posologia e modo di somministrazione".

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PHARMACIA & UPJOHN S.p.A

Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

1 flacone 10 ml AIC n. 020472015

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Uso limitato agli ospedali e alle case di cura.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Giugno 2000.

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Soggetto alla disciplina del DPR 309/90 - Tabella I.

12.0 - [Vedi Indice]

Giugno 2000.



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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