Kestine 10mg liofilizzato
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni dose di Kestine 10 mg liofilizzato orale contiene 10 mg di Ebastina.
Per gli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Liofilizzato orale. Ogni dose di Kestine 10 mg liofilizzato orale � bianca, rotonda, liofilizzata.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ebastina 10 mg liofilizzato orale � indicata nel trattamento sintomatico di  Riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o meno a congiuntiviti allergiche.  Orticaria cronica idiopatica

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

L�utilizzo di KESTINE 10 mg liofilizzato orale � riservato agli adulti e ai bambini di et� superiore a 12 anni.  Riniti allergiche: A dosi di 10 mg una volta al giorno, ebastina � efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi pi� gravi, comprese le riniti allergiche perenni, una dose unica di 20 mg una volta al giorno, pu� essere di maggiore beneficio.  Orticaria cronica idiopatica: La dose per gli adulti � di 10 mg di liofilizzato orale una volta al giorno. Popolazioni particolari Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg. Non sono richiesti aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale. Modo di somministrazione Aprire il blister, con mani asciutte, immediatamente prima dell�uso e prelevare la dose di liofilizzato orale senza romperla. 2.8.2005 Pag.1/6 La dose di ebastina deve essere ingerita subito dopo l�apertura del blister, ponendo il liofilizzato oralesulla lingua dove si disperde istantaneamente: non � necessaria acqua o altro liquido per l�assunzione. Ebastina pu� essere assunta durante o lontano dai pasti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo ebastina o a uno qualsiasi degli eccipienti.
Insufficienza epatica grave. Bambini di et� inferiore a 12 anni. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l�allattamento (vedere il paragrafo 4.6 �Gravidanza e allattamento�).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Usare cautela nell�utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell�intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell�intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi (vedere il paragrafo 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�). Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica (vedere il paragrafo 4.2 �Posologia e modo di somministrazione�, e il paragrafo 5.2 �Propriet� farmacocinetiche�). Ogni dose di ebastina liofilizzato orale contiene 1,0 mg di aspartame da cui ha origine la fenilalanina che pu� essere dannosa nei soggetti che presentano fenilchetonuria. Ebastina liofilizzato orale contiene mannitolo.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Sono state valutate le interazioni di ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l�effetto di prolungamento dell�intervallo QTc).
Con queste associazioni, nonostante siano state osservate interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina, si � riscontrato un prolungamento dell�intervallo QTc maggiore di soli circa 10 msec rispetto a quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli. Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell'AUC del principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2 volte.
Questo aumento non altera il valore di Tmax.
L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

La sicurezza di ebastina in gravidanza non � stata studiata nella donna.
Studi sul ratto e sul coniglio non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio-fetale, n� sul corso della gestazione o sullo sviluppo peri e post- natale.
Nell'animale non sono stati evidenziati effetti teratogeni.
Tuttavia, non ci sono studi controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione non sono sempre predittivi della risposta nell'uomo.
Per questo motivo, ebastina deve essere somministrata alle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessit� e sotto il controllo del medico. 2.8.2005 Pag.2/6 L'uso di ebastina � sconsigliato durante l'allattamento, poich� non � noto se nella donna ebastina viene escreta nel latte.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nell'uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non � stato rilevato alcun effetto. Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha dimostrato che ebastina non produce effetti negativi sulla capacit� di guida.
Questi risultati indicano che ebastina alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi sulla capacit� di guidare o di utilizzare macchine.
Ci� nonostante, a causa della possibile comparsa di sonnolenza, si raccomanda prudenza a chi si accinge a guidare.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Durante gli studi clinici gli effetti collaterali maggiormente riportati con ebastina sono stati: mal di testa, bocca secca e sonnolenza, comparabili a quelli osservati nel gruppo placebo.
Altri effetti collaterali riportati con minor frequenza comprendono: faringiti, dolore addominale, dispepsia, astenia, sangue dal naso, rinite, sinusite, nausea e insonnia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti. Non esiste un antidoto specifico per ebastina.
Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

R06AX22 Antistaminici per uso sistemico Risultati preclinici Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall'istamina e possiede una forte affinit� per i recettori H1.
Dopo somministrazione orale n� ebastina n� i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica � in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione di ebastina sul sistema nervoso centrale. In vitro e in vivo � stato dimostrato che ebastina � un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici. Risultati clinici Gli studi su ponfo cutaneo indotto da istamina hanno evidenziato un effetto anti- istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore. Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 giorni, l'attivit� anti-istaminica persiste per pi� di 72 ore.
Questa attivit� � correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo, carebastina. 2.8.2005 Pag.3/6 Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi.
Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l'istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giornaliera. In uno studio con dose singola, la formulazione ebastina liofilizzato orale � risultata ben tollerata come documentato dai risultati di laboratorio, esami fisici, segni vitali ed ECG.
Ebastina liofilizzato orale � risultato bioequivalente alla formulazione ebastina compresse rivestite e quindi si ritiene che le due formulazioni abbiano la stessa efficacia. La sedazione � stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria e stime soggettive.
Non c'� un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate.
Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l'incidenza della sedazione � risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo. Gli effetti cardiaci di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici.
Non sono stati osservati effetti cardiaci significativi con dosi fino a 100 mg al giorno (cinque volte la dose giornaliera raccomandata).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale. Ebastina � quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, carebastina. Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml.
L'emivita del metabolita acido � di 15 - 19 ore con il 66% del farmaco escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati.
Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml. Si � riscontrato che la farmacocinetica di ebastina e del suo metabolita carebastina � lineare nell�intervallo delle dosi terapeutiche raccomandate, 10.20 mg. Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina � metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4.
La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani � stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate, specialmente con ketoconazolo (vedere il paragrafo 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�). Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per pi� del 95%. In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari. Nei pazienti con vari gradi di insufficienza renale come pure nei pazienti con insufficienza epatica medio-moderata trattati con 20 mg giornalieri di ebastina e in quelli con insufficienza epatica grave trattati con 10 mg giornalieri, le concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina raggiunte nel primo e quinto giorno di 2.8.2005 Pag.4/6 trattamento sono risultate simili a quelle osservate nei volontari sani.
Il profilo farmacocinetico di ebastina e dei suoi metaboliti quindi non cambia significativamente nei pazienti con vari gradi di insufficienza epatica o renale. Le formulazioni ebastina liofilizzato orale ed ebastina compresse rivestite sono risultate bioequivalenti in uno studio crossover a dose singola.
L�assunzione di acqua con ebastina liofilizzato orale non ha effetto sulla biodisponibilit� di ebastina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicit� per somministrazioni ripetute, genotossicit�, potenziale cancerogeno e tossicit� riproduttiva.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Gelatina, mannitolo (E421), aspartame (E951), aroma di menta.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna conosciuta.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni. Il periodo di validit� indicato si riferisce al prodotto nel suo confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna particolare precauzione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister PVC/Alluminio.
Astuccio in cartoncino stampato.
Confezioni da 30 dosi da 10 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Almirall SpA Via Messina, 38 � Torre C 20154 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

KESTINE 10 mg liofilizzato orale - 30 dosi AIC N� 034930141 2.8.2005 Pag.5/6

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

DELL�AUTORIZZAZIONE

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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