Kessar cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

KESSAR 10 mg COMPRESSE KESSAR 20 mg COMPRESSE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni compressa contiene: KESSAR 10 mg: tamoxifene citrato 15,2 mg, pari a tamoxifene 10 mg KESSAR 20 mg: tamoxifene citrato 30,4 mg, pari a tamoxifene 20 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse per uso orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

KESSAR � indicato per il trattamento del carcinoma mammario. Pazienti con una recente prova negativa per l�espressione dei recettori per gli estrogeni hanno minori probabilit� di rispondere al farmaco.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose consigliata � da 20 a 40 mg al giorno di tamoxifene, in una o due somministrazioni giornaliere. Tale regime posologico � stato impiegato anche in pazienti anziane e, in alcuni casi, la terapia con KESSAR ha costituito l�unica forma di trattamento.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

KESSAR � controindicato quale terapia preventiva in pazienti ad alto rischio di cancro mammario.
KESSAR � controindicato in caso di carcinoma duttale in sito in donne che richiedano una concomitante terapia anticoagulante o che presentino un�anamnesi di trombosi venosa profonda o embolia polmonare. KESSAR non deve essere somministrato in corso di gravidanza.
Sebbene non sia stata stabilita alcuna relazione causale con il farmaco, sono stati segnalati pochi casi di aborti spontanei, anomalie congenite e morti fetali in pazienti che avevano assunto KESSAR (vedi anche paragrafo 4.6) KESSAR non deve essere somministrato durante l�allattamento. KESSAR non deve essere somministrato in pazienti con ipersensibilit� verso i componenti del prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

KESSAR non � indicato in donne sane e nelle condizioni di patologia mammaria benigna.
KESSAR deve essere impiegato con cautela in pazienti con persistente leucopenia o trombocitopenia.
Sono consigliabili periodici controlli della crasi ematica, piastrinemia inclusa. Le pazienti in trattamento con tamoxifene devono essere istruite ad avvisare immediatamente il proprio medico qualora avvertano uno qualsiasi dei seguenti sintomi: intorpidimento del volto o debolezza delle braccia o delle gambe e problemi della parola o della visione che potrebbero indicare un ictus cerebri.
Lo stesso in caso di dolore toracico e dispnea che potrebbero essere sintomi di embolia polmonare, o se si presenta dolore addominale o un sanguinamento vaginale anormale che potrebbero indicare un possibile cancro dell�utero.
Anche in caso di tosse e dispnea che potrebbero essere sintomi di una polmonite interstiziale le pazienti dovranno essere istruite ad avvisare il proprio medico.
Deve essere richiesto alle pazienti se esse abbiano avuto una storia pregressa di ictus cerebri, di eventi simili all�ictus, eventi tromboembolici o cancro dell�utero. La decisione di iniziare la terapia con tamoxifene in pazienti con carcinoma duttale in situ deve essere discussa con le pazienti, valutando insieme a loro i potenziali rischi e benefici. Si pu� verificare arresto del flusso mestruale in pazienti in pre-menopausa. Durante il trattamento con KESSAR � stata riportata un�aumentata incidenza di alterazioni dell�endometrio, comprendenti iperplasia, polipi e carcinoma. L�incidenza e il quadro di queste alterazioni suggeriscono un meccanismo di base correlato alle propriet� estrogeniche di KESSAR.
E� consigliabile, quindi che le pazienti in corso di terapia vengano sottoposte a frequenti controlli dell�apparato genitale.
Inoltre le pazienti in trattamento con KESSAR o che abbiano assunto il farmaco precedentemente e che presentino sanguinamento vaginale anomalo devono essere sottoposte a controlli immediati.
In studi clinici con tamoxifene nel carcinoma mammario sono stati riportati secondi tumori primari a livello di siti diversi dall�endometrio e dalla mammella controlaterale; non � stata stabilita alcuna relazione causale e il significato clinico di queste osservazioni non � chiaro.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Le pazienti che assumono contemporaneamente KESSAR e anticoagulanti di tipo dicumarolico devono essere attentamente seguite in quanto l�attivit� anticoagulante pu� essere significativamente potenziata. Quando KESSAR � somministrato in associazione a farmaci citotossici il rischio di episodi tromboembolici risulta aumentato (vedi anche paragrafo 4.8).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: KESSAR non deve essere somministrato in corso di gravidanza. Sebbene non sia stata stabilita alcuna relazione causale con il farmaco, sono stati segnalati pochi casi di aborti spontanei, anomalie congenite e morti fetali in pazienti che avevano assunto KESSAR. Negli studi di tossicit� sul ciclo riproduttivo nel ratto, coniglio e scimmia il tamoxifene non ha mostrato potenziale teratogeno. Nei modelli sperimentali di sviluppo del tratto riproduttivo fetale del roditore, tamoxifene � stato associato a modificazioni simili a quelle causate da estradiolo, etinilestradiolo, clomifene e dietilstilbestrolo (DES).
Sebbene la rilevanza clinica di tali modificazioni non sia nota, alcune di queste, specialmente l�adenosi vaginale, sono simili a quelle osservate nelle donne giovani che, nella vita intrauterina avevano subito l�esposizione a DES e che presentano un rischio di 1: 1000 di sviluppare un carcinoma a cellule chiare della vagina o della cervice. Solo un piccolo numero di pazienti � stato esposto a tamoxifene in corso di gravidanza.
Non � stato riportato che tale esposizione abbia causato una successiva adenosi vaginale o carcinoma a cellule chiare della vagina o della cervice nelle donne giovani che avevano subito l�esposizione a tamoxifene nella vita intrauterina. Le pazienti devono essere informate della necessit� di evitare una gravidanza durante il trattamento con KESSAR e se, sessualmente attive, devono usare contraccettivi di barriera o altri metodi contraccettivi non ormonali. Le pazienti in pre-menopausa, prima di iniziare il trattamento, devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere la possibilit� di una gravidanza in atto. Le pazienti devono essere informate dei rischi potenziali per il feto qualora si instaurasse una gravidanza durante il trattamento con KESSAR o nei due mesi successivi all�interruzione della terapia. Allattamento: l�impiego di KESSAR durante l�allattamento non � consigliato in quanto non � noto se esso sia escreto nel latte materno.
La decisione di interrompere l�allattamento o la terapia con KESSAR deve essere valutata in base alla necessit� di trattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono note interferenze sulla capacit� di guida e sull�uso delle macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Dai risultati dello studio clinico NSABP P-1, un vasto studio della durata di 5 anni che ha coinvolto circa 13.000 donne ad alto rischio per insorgenza di cancro del seno che hanno assunto tamoxifene o placebo, � emerso nelle donne trattate con il tamoxifene un aumento dell�incidenza delle seguenti reazioni avverse rispetto al gruppo di controllo: - cancro dell�utero: adenocarcinoma endometriale (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 2.20 nel gruppo delle donne trattate contro 0.71 nel gruppo di controllo), sarcoma uterino, incluso il sarcoma misto di tipo mulleriano (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 0.17 nel gruppo delle donne trattate contro 0.00 nel gruppo di controllo); - stroke (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 1.43 nel gruppo delle donne t rattate contro 1.00 nel gruppo di controllo); - embolia polmonare (tasso di incidenza per 1000 anni/donna pari a 0.75 nel gruppo delle donne trattate contro 0.25 nel gruppo di controllo). Alcuni dei casi di tumori maligni uterini, di ictus e di embolia polmonare hanno avuto esito fatale.
Nello stesso studio � stato rilevato anche un aumento dell�incidenza di trombosi venosa profonda, formazione di cataratta, operazioni chirurgiche per cataratta. Sono stati segnalati fibromi uterini, endometriosi ed altre alterazioni endometriali inclusi iperplasia e polipi. Molto raramente sono stati riportati casi di polmonite interstiziale. Nel trattamento a lungo termine gli effetti collaterali segnalati sono meno frequenti o meno gravi rispetto a quelli osservati con androgeni ed estrogeni impiegati per il trattamento della stessa patologia.
Alcuni effetti collaterali sono attribuibili all�azione antiestrogenica del farmaco: vampate di calore, perdite ematiche vaginali, secrezione vaginale e prurito vulvare. Altri effetti collaterali di tipo generale sono rappresentati da intolleranza gastrointestinale, sensazione di capogiro, rash cutaneo e, in qualche caso , ritenzione di fluidi e alopecia. Quando tali effetti collaterali sono gravi � possibile controllarli attraverso una semplice riduzione del dosaggio senza influenzare la risposta al trattamento.
Nel caso in cui la semplice riduzione del dosaggio non consentisse l�abolizione degli effetti collaterali, � necessario sospendere la somministrazione del farmaco. Negli stadi iniziali della terapia, in un piccolo numero di pazienti con lesioni ossee si � sviluppata ipercalcemia. All�inizio della terapia con KESSAR si possono verificare episodi di recrudescenza sintomatologica della malattia (flare).
Tali manifestazioni sono transitorie e spesso associate ad una buona risposta alla terapia. Sono stati segnalati alcuni casi di disturbi visivi tra cui rari casi di alterazioni corneali, cataratta e retinopatia. Sono stati segnalati fibromi uterini. In pazienti trattate con KESSAR si � osservata piastrinopenia, generalmente limitata a valori quali 80.000-90.000/mm3, ma a volte anche inferiori. Nel corso di terapia con KESSAR � stata segnalata leucopenia talvolta associata ad anemia e/o trombocitopenia.
Neutropenia, talvolta grave, � stata segnalata raramente. Sono stati riportati gravi episodi tromboembolici nel corso di terapia con KESSAR. Poich� l�incidenza di tali eventi risulta aumentata in pazienti affetti da patologie maligne, non � stata stabilita una relazione causale con KESSAR. Quando KESSAR � somministrato in associazione a farmaci citotossici, il rischio di episodi tromboembolici risulta aumentato. KESSAR � stato associato a variazioni dei livelli degli enzimi epatici e in rari casi a un quadro di pi� gravi anormalit� epatiche, tra cui fegato steatosico, colestasi ed epatite. In alcune pazienti in pre-menopausa KESSAR sopprime il flusso mestruale. Occasionalmente sono stati osservati ingrossamenti di cisti ovariche in pazienti in pre-menopausa trattate con KESSAR. Altri effetti indesiderati riportati in letteratura sono: vertigini, cefalea, depressione, confusione, facile affaticabilit� e crampi muscolari.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Teoricamente un sovradosaggio dovrebbe manifestarsi con un�esaltazione degli effetti collaterali di tipo antiestrogenico.
Studi condotti in animali da esperimento hanno dimostrato che un sovradosaggio elevato (100-200 volte la dose giornaliera consigliata) pu� provocare effetti di tipo estrogenico. Non esiste un antidoto specifico per il trattamento dei casi di sovradosaggio, che pertanto deve essere sintomatico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

KESSAR � un antiestrogeno non steroideo. Nell�uomo KESSAR agisce principalmente come un antiestrogeno inibendo gli effetti degli estrogeni endogeni probabilmente legandosi ai recettori estrogenici. E� stato osservato che tamoxifene mostra anche effetti di tipo estrogenico a livello osseo, endometriale, e sui lipidi ematici.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

KESSAR dopo somministrazione orale � rapidamente assorbito.
La concentrazione sierica massima viene raggiunta tra 4 e 7 ore.
Le concentrazioni allo stato di equilibrio (steady state - circa 300 ng/ml) vengono raggiunte dopo 4 settimane a 40 mg/die. Il farmaco dimostra un elevato legame all�albumina plasmatica (> 99%).
Viene metabolizzato per idrossilazione, demetilazione e coniugazione dando origine a numerosi metaboliti che hanno un profilo farmacologico simile a quello del farmaco immodificato e che contribuiscono all�effetto terapeutico. L�escrezione del tamoxifene avviene principalmente per via fecale e un�emivita di eliminazione � stata calcolata pari a circa 7 gg per il farmaco immodificato mentre per l�N-desmetiltamoxifene, il principale metabolita in circolo, � risultata pari a 14 gg.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

In una serie di test di mutagenesi in vitro e in vivo, il tamoxifene non si � dimostrato mutageno.
Tamoxifene � risultato genotossico in test di genotossicit� in vitro e in vivo nel roditore.
In studi a lungo termine con tamoxifene sono stati riportati tumori delle gonadi nel topo e tumori epatici nel ratto; non � stata stabilita la rilevanza clinica di queste osservazioni. Informazioni aggiuntive riguardanti la sua prescrizione sono riportate nel paragrafo 4.6.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni compressa da 10 o 20 mg di tamoxifene contiene: amido di mais, lattosio, polivinilpirrolidone, magnesio stearato, sodio carbossimetilamido.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna nota

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di Alluminio/PVC Confezione da 30 compresse da 10 mg Confezione da 30 compresse da 20 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non � richiesta alcuna precauzione speciale.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ORION CORPORATION, ESPOO, Finlandia Concessionario per la vendita: Pharmacia Italia S.p.A.
- Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

KESSAR 10 mg COMPRESSE, A.I.C.
no.
027433010 del 9 marzo 1991 KESSAR 20 mg COMPRESSE, A.I.C.
no.
027433022 del 9 marzo 1991

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

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11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non si pone.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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