Jurnista
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

JURNISTA 8 mg compresse a rilascio prolungato JURNISTA 16 mg compresse a rilascio prolungato JURNISTA 32 mg compresse a rilascio prolungato

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 8 mg contiene 8,7 mg di idromorfone cloridrato e ne rilascia 8 mg equivalente a 7,1 mg di idromorfone base. Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 16 mg contiene 16,4 mg di idromorfone cloridrato e ne rilascia 16 mg equivalente a 14,2 mg di idromorfone base. Ogni compressa a rilascio prolungato di JURNISTA 32 mg contiene e rilascia 32 mg di idromorfone cloridrato, equivalente a 28,5 mg di idromorfone base. Eccipienti: contiene lattosio monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

JURNISTA 8 mg compresse a rilascio prolungato: compressa rossa, rotonda, biconvessa, con “HM 8” stampato su un lato con inchiostro nero. JURNISTA 16 mg compresse a rilascio prolungato: compressa gialla, rotonda, biconvessa, con “HM 16” stampato su un lato con inchiostro nero. JURNISTA 32 mg compresse a rilascio prolungato: compressa bianca, rotonda, biconvessa, con “HM 32” stampato su un lato con inchiostro nero.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del dolore severo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Analogamente agli altri analgesici oppiacei, una somministrazione sicura ed efficace di JURNISTA ai pazienti  che  lamentano  dolore,  dipende  dalla  valutazione  complessiva  del  paziente.  La  natura  del dolore, nonché la condizione clinica concomitante del paziente incideranno sulla scelta del dosaggio.A causa delle differenti risposte agli oppiacei, osservate fra i diversi individui, si raccomanda che a tutti i pazienti venga somministrata una dose conservativa della terapia con oppiacei, successivamente titolata fino al raggiungimento di un adeguato livello di analgesia, bilanciato da un grado accettabile di effetti collaterali. È  necessario  avvertire  i  pazienti  che  devono inghiottire  la  compressa  di  JURNISTA  intera, accompagnata  da  un  bicchiere  d’acqua,  ogni  giorno all’incirca  alla  stessa  ora  senza  mai  masticarla, dividerla o frantumarla. Pazienti non attualmente in terapia con oppiacei:La dose iniziale di JURNISTA deve essere di 8 mg ogni 24 ore.1Poiché  è  possibile  che  con  una  preparazione  oppiacea  a  rilascio  controllato  occorra  far  passare  più tempo  prima  di  titolare  la  dose  di  un  paziente  per  ottenere  un’adeguata  analgesia,  è  consigliabile iniziare il trattamento con preparazioni convenzionali a rilascio immediato (ad esempio, idromorfone a rilascio  immediato,  o  morfina  a  rilascio  immediato),  per  poi  passare  a  una  dose  giornaliera  totale appropriata   di   JURNISTA.   Per   la   conversione   del   dosaggio,   utilizzare   la   relativa   tabella   di conversione. Come con qualsiasi altro oppiaceo forte, all’inizio della terapia deve essere istituita una appropriata profilassi per le reazioni avverse note (ad esempio la stipsi). Pazienti attualmente in terapia con oppiacei:Nei pazienti attualmente in terapia con analgesici oppiacei, la dose iniziale di JURNISTA deve basarsisul precedente dosaggio giornaliero di oppiacei, adottando dosi equianalgesiche standard.
Per quanto concerne  gli  oppiacei  diversi  dalla  morfina,  deve  essere  valutata  in  primo  luogo  la  dose  totale giornaliera  equivalente  di  morfina,  quindi  deve  essere  usata  la  tabella  di  seguito  riportata  per determinare la dose totale giornaliera di JURNISTA. Tabella di conversione: fattori di moltiplicazione per la conversione della dose giornaliera di oppiacei somministrati in precedenza, nella dose giornaliera di JURNISTA(mg/die di oppiacei precedenti x fattore = mg/die di JURNISTA) 

Oppiacei precedenti Oppiacei precedenti per via orale(fattore) Oppiacei precedenti per viaparenterale(fattore)
Morfina 0,2 0,6
Idromorfone 1 4

 I  dosaggi  devono  essere  arrotondati  per  difetto  alla  dose  più  vicina  di  JURNISTA,  disponibile  aincrementi di 8 mg (compresse da 8, 16, 32 mg), come indicato dal punto di vista clinico. Quando  si  inizia  la  terapia  con  JURNISTA,  devono  essere  sospesi  tutti  gli  altri  farmaci  analgesici oppiacei assunti durante il giorno. JURNISTA può inoltre essere impiegato in modo sicuro con le dosi convenzionali di analgesici non oppiacei e di adiuvanti analgesici. Analgesia supplementare:Oltre  alla  somministrazione  giornaliera  di  un’unica  dose  di  JURNISTA,  è  possibile  mettere  a disposizione di tutti i pazienti affetti da dolore cronico, un farmaco antidolorifico supplementare per il dolore episodico, sotto forma di preparazione a rilascio immediato (ad esempio, idromorfone a rilascio immediato o morfina a rilascio immediato).
Per la fase di conversione, deve essere utilizzata la tabelladi conversione.
Le dosi supplementari individuali di idromorfone a rilascio immediato o della morfinaa rilascio immediato non devono superare, in linea di massima, il 10% - 25% della dose di JURNISTAsomministrata nelle 24 ore (vedi la tabella di seguito riportata). Dose iniziale raccomandata per terapia analgesica supplementare 

Dosaggio giornaliero di JURNISTA(mg) Idromorfone a rilascio immediatoDosaggio della compressa (mg) per dose Morfina a rilascio immediato(mg)
8 2 10
16 2 10-15
32 4 20-30

   Personalizzazione del dosaggio e mantenimento della terapia:Dopo l’inizio della terapia con JURNISTA, è possibile che occorra aggiustare il dosaggio per ottenereil  migliore  equilibrio  per  il  paziente,  fra  attenuazione  del  dolore  ed  effetti  indesiderati  correlati all’assunzione degli oppiacei.Se il dolore aumenta di intensità o l’analgesia risulta inadeguata, è possibile che occorra aumentare gradualmente  il  dosaggio.  Per  consentire  la  stabilizzazione  degli  effetti  relativi  alla  modifica  del dosaggio, occorre aumentare la dose con una frequenza che non sia inferiore a due giorni d’intervallo.Di  norma,  gli  aumenti  dei  dosaggi  compresi  fra  il  25%  e  il  100%  dell’attuale  dose  giornaliera  diJURNISTA, devono essere presi in considerazione per ogni fase di titolazione del dosaggio. Una  volta  che  il  paziente  si  è  stabilizzato  con  una  terapia  giornaliera  di  JURNISTA  assunto  in un’unica  somministrazione,  è  possibile  continuare  con  quel  dosaggio  fino  a  che  non  si  renda necessaria  un’ulteriore  attenuazione  del  dolore.  La  necessità  di  una  terapia  continuativa   a  base  di oppiacei  per  tutto  il  giorno  e  gli  aggiustamenti  della  dose,  devono  essere  rivalutati  periodicamente, secondo le necessità. Impiego  nei  bambini  ed  adolescenti:  l’uso  di  JURNISTA  non  è  raccomandato  nei  bambini  e  negli adolescenti al di sotto dei 18 anni a causa della insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia. Impiego nei pazienti anziani: il quadro clinico del paziente anziano è spesso complesso.
Il trattamento con idromorfone deve essere quindi somministrato con cautela e la dose iniziale deve essere ridotta. Compromissione renale ed epatica:Dopo  la  somministrazione  di  compresse  di  idromorfone  a  rilascio  immediato,  sono  stati  osservati  i seguenti risultati:         nei  pazienti  affetti  da  insufficienza  epatica  di  grado  moderato  (punteggio  compreso  fra  7  e  9 secondo la scala Child-Pugh), i livelli ematici di idromorfone erano approssimativamente 4 volte più elevati rispetto a quelli dei controlli sani, mentre l’emivita di eliminazione è rimasta invariata.         nei pazienti affetti da insufficienza renale moderata (clearance della creatinina di 40-60 ml/min), i livelli  ematici  di  idromorfone  erano  2  volte  più  elevati  rispetto  a  quelli  dei  soggetti  con funzionalità renale nella norma, mentre l’emivita di eliminazione è rimasta invariata.         nei   pazienti   affetti   da   grave   insufficienza   renale   (clearance   della   creatinina  <30  ml/min), l’esposizione  all’idromorfone  è  stata  4  volte  più  elevata  di  quella  registrata  nei  soggetti  con funzionalità renale nella norma, mentre l’emivita di eliminazione è stata 3 volte più lunga. Quindi,  i  pazienti  affetti  da  insufficienza  renale  o  epatica  di  grado  moderato  devono  iniziare  ad assumere una dose ridotta ed essere attentamente monitorati durante la fase di titolazione del dosaggio.
Per   quanto   riguarda   i   pazienti   affetti   da   grave   insufficienza  renale,  è  necessario  prendere  in considerazione un maggiore intervallo tra le dosi, oltre ad un monitoraggio attento durante la terapia dimantenimento. Interruzione della terapia:Nei pazienti fisicamente dipendenti dagli oppiacei e in terapia con una somministrazione giornaliera di idromorfone,  l’interruzione  improvvisa  del  trattamento  con  JURNISTA  darà  luogo  alla  cosiddetta sindrome  da  astinenza.  Nel  caso  in  cui  sia  indicata  l’interruzione  della  terapia  con  JURNISTA,  è necessario  somministrare  ai  pazienti  una  dose  di  JURNISTA  ridotta  del  50%  ogni  2  giorni,  fino  a raggiungere  la  dose  più  bassa  possibile  a  cui  la  terapia  può  essere  sospesa  in  modo  sicuro.  In  caso d’insorgenza dei sintomi da astinenza, è necessario interrompere la riduzione graduale del dosaggio.La dose deve essere aumentata lentamente fino alla scomparsa dei sintomi dell’astinenza da oppiacei.
Successivamente,  occorre  iniziare  di  nuovo  a  ridurre  gradualmente  la  dose,  ma  con  intervalli  più lunghi fra una diminuzione del dosaggio di idromorfone e quella successiva, oppure convertendolo in una dose equianalgesica di un altro oppiaceo, per poi proseguire con la riduzione graduale.  

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Pazienti con ipersensibilità nota all’idromorfone o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti che sono stati sottoposti ad un intervento chirurgico e/o con patologia di base che porta a stenosi intestinale, o “anse cieche” a carico dell’intestino. Pazienti con funzionalità epatica gravemente ridotta.
Pazienti affetti da insufficienza respiratoria. Pazienti con dolore addominale acuto di origine sconosciuta.
Pazienti con stato asmatico. Trattamento concomitante con inibitori della Monoamino Ossidasi (MAO) o entro 14 giorni dall’interruzione di tale terapia. Trattamento concomitante con buprenorfina, nalbufina o pentazocina.
Pazienti in stato di coma. Pazienti pediatrici, neonati pre-termine, oppure durante il travaglio del parto di neonati pre-termine.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Gli analgesici oppiacei, compreso l’idromorfone, possono causare una grave ipotensione nei pazienti la cui capacità di mantenimento della pressione sanguigna sia compromessa a causa della deplezione del volume ematico o della concomitante somministrazione di farmaci come le fenotiazine o gli anestetici generali. JURNISTA non deve essere impiegato nel trattamento del dolore acuto. JURNISTA non deve essere somministrato nelle 24 ore successive a un intervento chirurgico.
In seguito, JURNISTA deve essere impiegato con estrema cautela, soprattutto dopo un intervento di chirurgia addominale.
JURNISTA non deve essere somministrato nei casi in cui sussista il rischio di ileo paralitico.
Se, durante il trattamento, si verifichi il sospetto di ileo paralitico, è necessario interrompere la terapia. Nel caso in cui siano programmati una cordotomia o altri interventi di attenuazione del dolore, i pazienti non devono essere trattati con JURNISTA nelle 24 ore successive a tali operazioni.
Quindi, deve essere somministrata una nuova dose, in base alla variazione delle necessità di attenuazione del dolore, se esistente. Compromissione della respirazione: La depressione respiratoria è il rischio più importante delle preparazioni a base di oppiacei, anche se è più frequente nei casi di sovradosaggio, nei pazienti anziani, nei pazienti debilitati e in quelli affetti da condizioni cliniche accompagnate da ipossia o ipercapnia, quando dosi anche moderate possono ridurre pericolosamente la respirazione.
JURNISTA, analogamente agli altri oppiacei, deve essere impiegato con estrema cautela nei pazienti con una riserva respiratoria sostanzialmente ridotta o affetti da una depressione respiratoria preesistente, nonché in pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica.
Il dolore severo antagonizza gli effetti depressivi degli oppiacei a carico della respirazione.
Tuttavia, se il dolore dovesse improvvisamente attenuarsi, tali effetti potrebbero manifestarsi rapidamente.
I pazienti per i quali sono state programmate procedure di anestesia locale o un altro genere di interruzione delle vie di trasmissione del dolore, non devono essere trattati con JURNISTA dalle 24 ore precedenti la procedura.
La concomitante somministrazione di idromorfone con altri analgesici oppiacei è associata ad un incremento del rischio di insufficienza respiratoria.
È quindi importante ridurre la dose di idromorfone, in caso di cosomministrazione con altri analgesici. Trauma cranico e aumento della pressione intracranica: Gli effetti depressivi degli oppiacei a carico della respirazione, con ritenzione di anidride carbonica e aumento secondario della pressione del fluido cerebrospinale, possono essere marcatamente esacerbati in presenza di trauma cranico o di aumento della pressione intracranica.
Gli oppiacei producono effetti che possono nascondere i segni neurologici di ulteriori aumenti di pressione in pazienti con trauma cranico.
JURNISTA deve essere somministrato solo in circostanze in cui è ritenuto essenziale, ma sempre con estrema cautela. Tratto gastrointestinale e muscolatura liscia: Analogamente agli altri oppiacei, l’idromorfone provoca una riduzione della motilità gastrointestinale associata a un aumento del tono della muscolatura liscia.
La stipsi è un effetto indesiderato frequentemente segnalato in presenza di trattamento con gli oppiacei.
È necessario raccomandare ai pazienti le misure da adottare per impedire la stipsi, oltre a considerare l’impiego di lassativi a scopo profilattico.
Occorre porre estrema cautela nei pazienti con stipsi cronica. Condizioni cliniche e prodotti medicinali che causano un’improvvisa ed apprezzabile diminuzione del tempo di transito gastrointestinale, possono portare ad una diminuzione dell’assorbimento di idromorfone con JURNISTA e possono potenzialmente condurre a sintomi di astinenza in pazienti con dipendenza fisica dagli oppioidi. La somministrazione di oppiacei può oscurare la diagnosi o il decorso clinico di condizioni acute addominali.
Perciò è importante assicurarsi che il paziente non sia affetto da occlusione intestinale, in particolare di ileo, prima di iniziare il trattamento.
L’idromorfone può inoltre provocare un aumento della pressione nel tratto biliare, a seguito dello spasmo nello sfintere di Oddi.
Prestare quindi attenzione durante la somministrazione di JURNISTA in pazienti affetti da disturbi infiammatori od ostruttivi dell’intestino, da pancreatite acuta secondaria a patologia del tratto biliare e nei pazienti che si apprestano ad affrontare un intervento di chirurgia biliare. La compressa di JURNISTA è indeformabile e la sua forma non cambia in modo apprezzabile nel tratto gastrointestinale.
Si sono verificati rari casi di sintomi ostruttivi in pazienti con stenosi note, in seguito all’ingestione di farmaci in formulazioni a rilascio controllato indeformabili (vedere paragrafo 4.3). È necessario avvisare i pazienti di non allarmarsi nel caso in cui dovessero notare nelle feci la compressa di JURNISTA, poiché si tratta solo dell’involucro indissolubile. Pazienti con rischi particolari: JURNISTA, analogamente agli altri analgesici oppiacei, deve essere somministrato con cautela e a dosaggi ridotti nei pazienti affetti da insufficienza renale o insufficienza epatica da lieve a moderata, insufficienza adrenocorticale, mixedema, ipotiroidismo, ipertrofia prostatica o stenosi uretrale.
Deve essere inoltre prestata molta attenzione nella somministrazione di JURNISTA nei pazienti affetti da depressione del SNC, cifoscoliosi, psicosi tossica, alcolismo acuto, delirium tremens o disturbi convulsivi. Impiego nei pazienti anziani: I pazienti anziani sono maggiormente predisposti a manifestare reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale (SNC) (confusione) e disturbi gastrointestinali, nonché riduzione fisiologica della funzionalità renale.
Occorre quindi prestare molta attenzione, oltre a somministrare una dose iniziale ridotta.
L’uso concomitante di altri farmaci, in particolare di antidepressivi triciclici, aumenta il rischio di confusione e stipsi.
Nei pazienti anziani sono spesso presenti patologie a carico della ghiandola prostatica e del tratto urinario, il che contribuisce ad aumentare il rischio di ritenzione urinaria.
Le considerazioni sopra citate servono a sottolineare l’importanza di prestare cautela nell’uso, piuttosto che implicare una limitazione d’uso degli oppiacei nei pazienti anziani. Anche se il dosaggio è elevato, l’aumento della dose non corrisponde a uno sviluppo di tolleranza. Dipendenza farmacologica: JURNISTA deve essere somministrato con cautela nei pazienti alcolizzati o con dipendenza farmacologia di altro genere, a causa dell’aumento della frequenza a sviluppare tolleranza agli oppiacei e dipendenza psicologica riscontrata in questa popolazione di pazienti.
Con l’abuso per via parenterale, gli eccipienti della compressa potrebbero causare complicazioni letali. L’uso continuato di oppiacei, JURNISTA compreso, può generare lo sviluppo di tolleranza e di dipendenza fisica. È possibile che si verifichi un abuso volontario di JURNISTA, come accade con gli altri oppiacei, caratterizzato da modifiche comportamentali, non riscontrate nei pazienti il cui dolore viene opportunamente trattato con JURNISTA.
Si ritiene che solo nei pazienti in un certo qual modo predisposti possa svilupparsi una dipendenza psicologica o un effetto che determina assuefazione, pur non essendo una risposta normale o prevista alla somministrazione appropriata degli oppiacei per il trattamento del dolore.
Tuttavia, anche se un paziente ha abusato di oppiacei in passato, l’idromorfone o gli altri oppiacei possono essere ancora indicati nel trattamento del dolore severo del paziente.
La necessità di aumentare il dosaggio può essere dovuta ad una patologia sottostante e deve quindi essere rivalutata.
Nella maggior parte dei casi, la richiesta riflette l’esigenza reale di attenuazione del dolore e non deve essere confusa con un uso inappropriato del farmaco. L’impiego di idromorfone da parte di chi svolge attività sportiva a livello agonistico comporta la squalifica. Il farmaco contiene lattosio.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, come il deficit di Lapp-lattasi o la sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco. L’uso concomitante di JURNISTA con alcool o con altri farmaci che lo contengono, deve essere evitato in quanto l’alcool aumenta l’effetto sedativo dell’idromorfone.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Gli inibitori delle Monoamino Ossidasi (IMAO) possono provocare un’eccitazione del SNC o depressione, ipotensione o ipertensione, se somministrati unitamente agli oppiacei.
JURNISTA è controindicato nei pazienti in terapia con gli IMAO. La somministrazione concomitante di idromorfone con gli agonisti/antagonisti della morfina (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) può comportare una riduzione dell’effetto analgesico mediante il blocco competitivo dei recettori, con il rischio d’insorgenza dei sintomi da astinenza.
Questa associazione è pertanto controindicata. La somministrazione concomitante di depressori del sistema nervoso centrale come ipnotici, sedativi, anestetici generali, antipsicotici e alcool, può causare effetti depressivi additivi e possono insorgere depressione respiratoria, ipotensione, sedazione profonda o coma.
Nel caso in cui sia indicata questa associazione, è necessario ridurre il dosaggio di uno o di entrambi gli agenti. JURNISTA, analogamente agli altri oppiacei, può potenziare l’azione di blocco neuromuscolare dei miorilassanti e provocare un aumento del grado di depressione respiratoria. Occorre evitare l’uso concomitante di alcool; quest’ultimo infatti aumenta l’effetto sedativo dell’idromorfone.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso dell’idromorfone in donne in gravidanza.
Mentre gli studi nell’animale (vedere paragrafo 5.3) non hanno rivelato effetti teratogeni, è stata osservata tossicità riproduttiva.
Nelle sperimentazioni condotte sull’animale, l’idromorfone ha dimostrato di attraversare la barriera placentare.
Non è noto il rischio potenziale per l’uomo derivante dall’uso di oppiacei durante la gravidanza. JURNISTA non deve essere somministrato in gravidanza e durante il travaglio a causa di un indebolimento della contrattilità uterina e del rischio di depressione respiratoria nel neonato.
Sintomi da astinenza potrebbero essere osservati nei neonati di madri sottoposte a trattamento cronico. Allattamento Non sono disponibili dati clinici sull’uso dell’idromorfone durante l’allattamento.
Basse concentrazioni di altri oppiacei sono state riscontrate nel latte materno.
Studi preclinici hanno dimostrato che l’idromorfone può essere trovato nel latte dei ratti che allattano.
JURNISTA non deve essere usato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

JURNISTA può compromettere in misura rilevante la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Questa è più probabile all’inizio della terapia, a seguito di un incremento della dose o di una modifica della preparazione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Negli studi clinici in cui è stato utilizzato JURNISTA (n="6"47), le reazioni avverse più comunemente riportate sono state stipsi, nausea e vomito.
Solitamente possono essere gestite con una riduzione del dosaggio, tramite l’utilizzo di lassativi (vedere paragrafo 4-2) o antiemetici secondo il metodo che si ritiene essere il più appropriato. La tabella di seguito riportata mostra le reazioni avverse (ADRs) osservate durante gli studi clinici con JURNISTA e quelle che sono state riportate con altre formulazioni di idromorfone cloridrato.
Se le frequenze  di  JURNISTA  e  delle  altre  formulazioni  a  base  di  idromorfone  cloridrato  erano  diverse, venivano utilizzate quelle del database più ampio di idromorfone cloridrato.
 

Classificazione sistemica- organica  Reazioni avverse
  Frequenza
  Comuni(1/100; <1/10) Non comuni(1/1000; <1/100) Rari(1/10,000; <1/1000) Molto rari(<1/10,000)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione anoressia aumento dell’appetito    
Disturbi psichiatrici insonnia, stato confusionale,incubi, depressione, alterazioni dell’umore irritabilità, diminuzione della libido, paranoia, aggressività, crisi di pianto, apatia, tolleranza al farmaco, disforia, euforia,allucinazioni dipendenza, ansia, agitazione  
Patologie del sistema nervoso problemi della memoria, disartria, vertigini, sonnolenza disturbi dell’attenzione, tremori o contrazioni muscolari involontarie/mioclo no, coordinazioneanomala, parestesia, disgeusia,discinesia, sincope, cefalea crisi epilettiche, convulsioni  
Patologie dell’occhio   miosi, disturbi della vista come offuscamento della visione    
Patologie dell’orecchio e del labirinto   vertigini, tinnito    
Patologie cardiache   tachicardia bradicardia, palpitazioni  
Patologie vascolari ipotensione, rossore      
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche   dispnea, distress respiratorio depressione respiratoria, broncospasmo  
Patologie gastrointestinali secchezza delle fauci, diarrea, stipsi, nausea, vomito distensione addominale, flatulenza, emorroidi, dolore addominale, dispepsia aumento degli enzimi pancreatici ileo paralitico
Patologie epatobiliari     coliche biliari  
Patologie della cute edel tessuto sottocutaneo iperidrosi, prurito, rash eczema, orticaria rossore al volto, eritema  
Patologie dell’apparato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo spasmi muscolari artralgia, gonfiore delle articolazioni    
           


 

Classificazione sistemica- organica  Reazioni avverse
  Frequenza
  Comuni(1/100; <1/10) Non comuni(1/1000; <1/100) Rari(1/10,000; <1/1000) Molto rari(<1/10,000)
Patologie renali ed urinarie ritenzione urinaria, urgenza urinaria disuria, disturbi urinari, ritardo nell’urinare, cromaturia, pollachiuria, odore anomalo delle urine    
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella   disfunzione erettile/impotenza    
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione astenia, edema, sindrome da sospensione del farmaco brividi, sensazione anomala, piressia, malessere, oppressionetoracica, difficoltà a camminare, sindrome simil- influenzale, dolore    
Esami diagnostici   calo ponderale, aumento della frequenza cardiaca    
Traumatismo, avvelenamento e complicazioni da procedura   sovradosaggio    
           

  I  seguenti  eventi  di  cui  non  si  conosce  la  frequenza,  sono  stati  riportati  in  letteratura:  ipertensione,insufficienza respiratoria, delirio, amenorrea e diminuzione del testosterone. La depressione respiratoria può essere più probabile in alcuni sottogruppi di pazienti (vedere paragrafo4.4). 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il sovradosaggio con idromorfone è caratterizzato da depressione respiratoria, sonnolenza che evolve fino a stato di stupore e coma, flaccidità muscolo-scheletrica, cute fredda, contrazione delle pupille e a volte, tachicardia e ipotensione.
In caso di grave sovradosaggio, in particolare immediatamente dopo la somministrazione endovenosa, possono insorgere apnea, arresto cardiaco e morte. Nel trattamento del sovradosaggio, è necessario prestare attenzione innanzitutto a ristabilire un adeguato scambio respiratorio, mantenendo le vie respiratorie pervie ed istituendo una ventilazione assistita e controllata.
Se l’ingestione orale è recente, è possibile effettuare una lavanda gastrica.
Nei pazienti con perdita di coscienza e vie respiratorie pervie, è necessario instillare carbone attivo (30-100 g negli adulti, 1.2 g/kg nei bambini), per via nasogastrica.
Alla prima dose di carbone attivo, è possibile aggiungere sorbitolo. Per gestire lo shock e l’edema polmonare, che può seguire al sovradosaggio, è necessario adottare misure di supporto (ossigeno, vasopressori).
L’arresto cardiaco e le aritmie possono richiedere un massaggio cardiaco o la defibrillazione. Nei casi di grave sovradosaggio, occorre somministrare per via endovenosa 0,8 mg di naloxone.
Se necessario, ripetere dopo 2.3 minuti.
In alternativa, somministrare per infusione 2 mg di naloxone in 500 ml di soluzione di sodio cloruro 9 mg/ml (0,9%) o in una soluzione di glucosio al 5% (0,004 mg/ml).
L’infusione deve essere regolata in base alla risposta del paziente.
L’effetto del naloxone è relativamente breve, perciò il paziente deve essere attentamente monitorato fino alla stabilizzazione della respirazione.
JURNISTA rilascia l’idromorfone per circa 24 ore.
È necessario tenerne conto nella pianificazione del trattamento.
In caso di sovradosaggio meno grave, è possibile la somministrazione per via endovenosa di 0,2 mg di naloxone e, se necessario, ripetere tale somministrazione.
Il naloxone non deve essere somministrato in assenza di depressione respiratoria clinicamente significativa o depressione circolatoria dovuta all’assunzione di oppiacei.
Il naloxone deve essere somministrato con cautela nei pazienti in cui è presente una sospetta dipendenza fisica da idromorfone, poiché la reversibilità rapida da un oppiaceo, idromorfone compreso, può far precipitare i sintomi da astinenza.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: analgesici; alcaloidi naturali dell’oppio, codice ATC: N02AA03.
L’idromorfone è un derivato semisintetico della morfina. Analogamente agli altri oppiacei, l’idromorfone esercita i suoi effetti farmacologici principali sul SNC e sulla muscolatura liscia.
Tali effetti sono espressi e modulati dal legame con specifici recettori per gli oppiacei.
L’idromorfone è in primo luogo un agonista dei recettori μ, che mostra una debole affinità per i recettori κ.
L’analgesia si verifica come conseguenza del legame dell’idromorfone ai recettori μ del SNC.
Benché le stime varino (da 2 a 10 volte), sembra che l’idromorfone assunto per via orale sia circa 5 volte più potente (per peso) della morfina e abbia una durata d’azione inferiore.
La depressione respiratoria insorge principalmente per azione diretta sui centri di controllo cerebrali della respirazione.
Gli oppiacei possono provocare nausea e vomito, a causa della stimolazione diretta dei chemiorecettori per l’emesi, nella regione posteriore del midollo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo la somministrazione orale delle compresse a rilascio prolungato di JURNISTA, le concentrazioni plasmatiche raggiungono un ampio plateau che si mantiene relativamente costante entro 6.8 ore dalla somministrazione della dose e restano in tale plateau per le 24 ore successive circa.
Ciò dimostra che, come desiderato, l’idromorfone viene rilasciato in modo costante dalla formulazione del farmaco, con un assorbimento continuato attraverso tutto il tratto intestinale per circa le 24 ore conseguenti alla monosomministrazione giornaliera.
La biodisponibilità media assoluta dell’idromorfone attraverso l’assunzione di JURNISTA è compresa fra il 22% e il 26%.
Il legame alle proteine plasmatiche è basso (<30%).
La glucoronidazione è il percorso metabolico principale e il metabolita primario è l’idromorfone-3.glucoronide, che ha un tempo di rilascio nel plasma analogo a quello dell’idromorfone.
Diversamente da quanto accade per la morfina, non viene prodotto il 6.glucoronide.
Per la compressa a rilascio controllato è stata dimostrata una farmacocinetica lineare nell’intervallo di dosaggio 8.64 mg, con un aumento proporzionale della dose nelle concentrazioni plasmatiche (Cmax) e dell’esposizione complessiva (AUC). L’effetto esercitato dall’età sul profilo farmacocinetico dell’idromorfone è stato una riduzione del 14% del Cmax e un modesto aumento (11%) dell’AUC nei pazienti anziani, rispetto a quelli giovani.
Non è stata riscontrata alcuna differenza nel Tmax.
Si considera non verosimile che questi effetti risultino clinicamente significativi. Negli studi clinici in cui sono state impiegate compresse convenzionali somministrate per via orale, la compromissione epatica ha ridotto il metabolismo di primo passaggio dell’idromorfone, comportando un aumento dei livelli plasmatici di idromorfone quattro volte superiori nei soggetti con disfunzione epatica di grado moderato.
La compromissione renale ha inciso sul profilo farmacocinetico dell’idromorfone e dei suoi metaboliti, l’idromorfone-3.glucoronide e il 3.solfato.
Gli effetti della compromissione renale sulla farmacocinetica dell’idromorfone erano rappresentati da incrementi due e quattro volte superiori nella biodisponibilità dell’idromorfone, rispettivamente con un’alterazione di grado moderato e grave.
Sono stati osservati anche cambiamenti sostanziali nella cinetica dell’eliminazione dell’idromorfone-3.glucoronide, per il gruppo con grave compromissione, nonostante l’efficacia dell’emodialisi nella riduzione dei livelli plasmatici sia dell’idromorfone che dei suoi metaboliti.
Per i dosaggi raccomandati, fare riferimento al paragrafo 4.2.
In uno studio in cui è stato confrontato l’assorbimento dell’ idromorfone dopo somministrazione di JURNISTA in associazione con 240 ml di alcool al 4, 20 e 40%, la Cmax è aumentata mediamente del 16, 31 e 28% rispettivamente in condizioni di digiuno mentre tale assorbimento è stato meno condizionato dopo il pasto con aumenti rispettivamente del 14, 14 e 9%.
Il Tmax medio dopo assunzione di alcool al 4, 20 e 40% è stato di 12.16 ore e con lo 0% di alcool è stato di 16 ore.
Non si sono visti effetti sui valori dell’AUC in entrambi i casi a digiuno e dopo il pasto.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Nei ratti è stata osservata una lieve ma significativa riduzione nell’impianto ad una dose di 6,25 mg/kg/die, una dose che produce tossicità nella madre durante il periodo dell’accoppiamento.
L’esposizione plasmatica (AUC) all’idromorfone a questo dosaggio è stata di 135 ng/ora/ml, fornendo un fattore di sicurezza 1,5 volte superiore rispetto all’esposizione nell’uomo (AUC) basato sulla dose media giornaliera.
La vitalità e la sopravvivenza neonatale si sono ridotte nei ratti in pre-svezzamento, alla dose orale giornaliera per la madre di 6,25 mg/kg.
Quest’ultimo sembra essere un effetto di classe degli analgesici oppiacei.
Non sono stati eseguiti studi di carcinogenesi a lungo termine.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo della compressa rivestita: Ossido di polietilene 200K Povidone K29.32 Magnesio stearato Ossido di ferro giallo E172 (solo per le compresse da 32 mg) Butilidrossitoluene E321 Ossido di polietilene 2000K Sodio cloruro Ipromellosa Ossido di ferro nero E172 Lattosio anidro Cellulosa acetato Macrogol 3350 Rivestimento colorato: Lattosio monoidrato, ipromellosa, titanio diossido E171, glicerolo triacetato, ossido di ferro rosso E172 (8 mg) / ossido di ferro giallo E172 (16 mg). Rivestimento trasparente: Ipromellosa Macrogol 400 Inchiostro di stampa: Ossido di ferro nero E172 Glicole propilenico Ipromellosa

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 25C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC/Aclar con pellicola di alluminio.
Confezioni da 14 o 28 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

JANSSEN-CILAG SpA Via M.
Buonarroti, 23 20093 COLOGNO MONZESE (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

JURNISTA® 8 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C.
n.
037396037/M JURNISTA® 8 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C.
n.
037396052/M JURNISTA® 16 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C.
n.
037396153/M JURNISTA® 16 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C.
n.
037396177/M JURNISTA® 32 mg compresse a rilascio prolungato 14 compresse A.I.C.
n.
037396278/M JURNISTA® 32 mg compresse a rilascio prolungato 28 compresse A.I.C.
n.
037396292/M  

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

23 Luglio 2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2007

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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