HYPERSTAT iniettabile
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� HYPERSTAT iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni fiala da 20 ml contiene: Principio attivo: diazossido 300 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione per uso iniettabile�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Hyperstat � indicato per ottenere la rapida riduzione dell'ipertensione acuta grave non dipendente da anomalie meccaniche come coartazione aortica o shunt arterovenoso.Hyperstat � particolarmente utile per il trattamento di emergenza delle crisi ipertensive associate a scompenso cardiaco congestizio, encefalopatia acuta ipertensiva, glomerulonefrite acuta e tossiemia gravidica (eclampsia).Hyperstat � anche raccomandato per la rapida riduzione della pressione sanguigna nelle pouss�es dell'ipertensione cronica, particolarmente nei casi che non rispondono alla convenzionale terapia ipotensiva.
Nei pazienti ipertesi che devono essere sottoposti a indagini diagnostiche, come la biopsia renale o la arteriografia, la rapida riduzione dell'elevata pressione sanguigna facilita l'esecuzione di questi procedimenti riducendo il pericolo dell'emorragia, conseguente alla elevata pressione sanguigna.Nel trattamento delle emergenze ipertensive � spesso necessario associare un diuretico ad azione rapida.
Per correggere l'azione riflessa che porta ad un aumento del lavoro cardiaco � anche utile associare un betabloccante.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Hyperstatdeve essere somministrato solo per via endovenosa in una vena periferica.
Evitare la fuoriuscita dalla vena .Dosaggio Hyperstat non deve essere diluito e va iniettato rapidamente endovena ("a bolo") alla dose di 1-3 mg/kg, fino ad un massimo di 150 mg per ogni singola iniezione.
Questa dose va ripetuta ad intervalli di 5-15 minuti fino ad ottenere una soddisfacente riduzione della pressione.SomministrazioneLa dose calcolata di Hyperstat va iniettata con il paziente supino direttamente in una vena periferica intrenta secondi o meno , in quanto con una somministrazione pi� lenta il preparato non esplica una adeguata attivit� antiipertensiva.
In pazienti con insufficienza coronarica e/o cerebrovascolare, in cui un brusco abbassamento della pressione sanguigna pu� essere sfavorevole, � raccomandata una somministrazione pi� lenta.
In tali casi Hyperstat pu� essere iniettato in un lasso di tempo pi� lungo (da 2 a 5 minuti).Il massimo effetto ipotensivo si ottiene generalmente entro 5 minuti e spesso in uno o due minuti.Una ulteriore diminuzione della pressione sanguigna 30 minuti o pi� dopo l'iniezione dovrebbe ricercarsi in cause indipendenti dall'azione del diazossido.Dopo somministrazione di Hyperstat la pressione sanguigna dovrebbe essere misurata ad intervalli frequenti fino a quando incomincia a stabilizzarsi, in seguito ogni ora.
La pressione sanguigna ritorna verso il livello iniziale entro due-dodici ore.� consigliabile che il paziente resti in posizione supina almeno 60 minuti dopo l'iniezione.Spesso la risposta ipotensiva alle iniezioni successive alla prima � migliore della risposta iniziale.Ottenuta una soddisfacente riduzione della pressione, somministrazioni ripetute di Hyperstat ad intervalli variabili da 4 a 24 ore sono normalmente in grado di tenere sotto controllo l'ipertensione sino al momento in cui sar� possibile istituire un trattamento per os con farmaci ipotensivi, la qual cosa generalmente si verifica entro 4-5 giorni.
L'intervallo tra le iniezioni, con un costante controllo della pressione, dipende dalla durata della risposta terapeutica a ciascuna iniezione.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Hyperstat � controindicato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa compensatoria.
Il farmaco non dovrebbe essere usato in pazienti ipersensibili al diazossido o ad altre tiazidi, a meno che, nonostante i rischi, sia opportuno ricorrere a questo tipo di terapia.Una controindicazione assoluta � rappresentata dall'aneurisma dissecante dell'aorta, mentre l'insufficienza coronarica e le malattie cerebrovascolari sono controindicazioni relative, da valutare caso per caso.L'ipertensione dovuta al feocromocitoma non risponde all'iniezione di Hyperstat.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Come altri tiazidici, il prodotto pu� provocare nel feto e nel neonato iperbilirubinemia e trombocitopenia.
Hyperstat deve essere somministrato solo nelle vene periferiche.
Per l'elevata alcalinit� della soluzione, si deve evitare la fuoriuscita di liquido dalla vena.
L'iperglicemia dovuta ad Hyperstat � normalmente transitoria.
Se le circostanze lo richiedono, si possono usare insulina o ipoglicemizzanti orali, come la sulfanilurea.La somministrazione di Hyperstat a pazienti con diabete mellito pu� richiedere costanti controlli della glicemia ed un adattamento del dosaggio insulinico.
Poich� Hyperstat � un miorilassante della muscolatura liscia pu� interrompere il travaglio.
Si possono far riprendere le contrazioni con farmaci oxitocici.La ritenzione di sodio, determinata da iniezioni ripetute di Hyperstat, pu� precipitare in edema, che pu� richiedere l'uso concomitante di diuretici.Pazienti con aumento del volume extra-cellulare per lo pi� rispondono scarsamente alla terapia con antiipertensivi, ivi compreso Hyperstat.
In queste circostanze pu� essere opportuno istituire un'appropriata terapia diuretica.L'impiego di diazossido nell'ipertensione grave pu� essere associato a infarto cerebrale, infarto miocardico, angina pectoris e cecit� permanente secondaria a infarto del nervo ottico.Cos� come per qualsiasi altro potente antiipertensivo, Hyperstat deve essere utilizzato con estrema attenzione nei pazienti con deficit circolatori cerebrali e/o miocardici, nei quali una rapida riduzione dei valori pressori pu� essere pericolosa determinando tachicardia riflessa e ridotta perfusione ematica.La dialisi peritoneale o l'emodialisi riducono i livelli plasmatici di Hyperstat, pertanto i pazienti dializzati potranno richiedere dosi maggiori.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazione con farmaci Hyperstat deve essere somministrato con cautela a pazienti gi� in trattamento con altri farmaci ad attivit� vasodilatatrice periferica diretta, specialmente idralazina, nitriti e composti papaverino-simili, e con metildopa o reserpina.
L'uso contemporaneo di Hyperstat e diuretici, soprattutto tiazidici, pu� esaltare gli effetti iperglicemizzanti, iperuricemici e ipotensivi del farmaco.
Poich� Hyperstat si lega stabilmente ed in percentuale elevata alle sieroproteine, esso pu� spiazzare altre sostanze o farmaci come ad esempio la bilirubina, la cumarina e loro derivati.
Queste interazioni potenziali devono essere tenute in considerazione quando si somministra Hyperstat.04.5 Interazioni con esami di laboratorio L'iperglicemia e l'iperuricemia indotte dal diazossido impediscono una corretta valutazione di queste situazioni metaboliche.Sono stati altres� osservati: un incremento dei valori di renina e di IgG ed una riduzione dei livelli di cortisolo.Il diazossido inibisce la secrezione di insulina indotta dal glucagone, causando una risposta insulinica falso-negativo al glucagone.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non � stata ancora dimostrata la sicurezza d'impiego di Hyperstat nel corso della gravidanza e nell'infanzia.L'escrezione nel latte materno di Hyperstat non � nota.La decisione di interrompere l'allattamento al seno o di sospendere il trattamento con diazossido richiede una valutazione dei benefici per la madre e dei rischi potenziali per il lattante.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno in particolare.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Frequentemente, dopo ripetute iniezioni, si verifica ritenzione di sodio e di acqua di grado ragguardevole specialmente in pazienti con diminuita riserva cardiaca; nei pazienti diabetici, dopo ripetute iniezioni, pu� comparire un'iperglicemia tale da richiedere un'opportuna correzione terapeutica.
Pi� raramente l'ipotensione arriva a livello di shock.
Ugualmente infrequenti: ischemia miocardica e/o cerebrale; la prima, di solito transitoria e caratterizzata da angina, aritmie atriali e ventricolari e marcate modificazioni elettrocardiografiche, occasionalmente pu� esitare in infarto miocardico; la seconda, anch'essa di solito transitoria con la possibilit� di occasionale esito in infarto cerebrale, � caratterizzata da stati di incoscienza, convulsioni, paralisi, confusione o deficit neurologici focali quali intorpidimento degli arti superiori.Altri effetti collaterali infrequentemente segnalati comprendono: infarto del nervo ottico secondario a rapido decremento di una grave ipertensione, persistente ritenzione di scorie azotate dopo ripetute iniezioni, reazioni da ipersensibilit� quali rash, leucopenia e febbre.
Raramente � stata segnalata pancreatite acuta ed in un solo paziente, dopo ripetute iniezioni di diazossido, � stato riportato papilledema.Si possono inoltre osservare: fenomeni di vasodilatazione; tachicardia sopraventricolare e palpitazioni, bradicardia; disturbi neurologici transitori, dolore toracico, iperglicemia transitoria in pazienti non diabetici; transitoria ritenzione di scorie azotate; disturbi respiratori e gastroenterici correlati al rilasciamento dei muscoli lisci; nausea, vomito, dolori addominali e anoressia; alterazione del gusto; stipsi; diarrea; secchezza delle fauci; lacrimazione; occlusione intestinale; edema parotideo e ipersalivazione; sensazione di calore lungo il decorso della vena in sede di iniezione; cellulite senza desquamazione e/o flebite in caso di fuoriuscita dalla vena; dorsalgia; nicturia.
Ansia, malessere generale e visione indistinta; cataratta transitoria verificatasi in un solo caso in et� pediatrica; irsutismo e riduzione della libido.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il sovradosaggio di Hyperstat pu� causare una eccessiva ipotensione.
Se l'ipotensione � tanto marcata da richiedere una terapia, i pazienti normalmente rispondono alla somministrazione di un agente simpaticomimetico, come la noradrenalina.Nei casi in cui il simpaticomimetico non risolva lo stato di ipotensione si deve dedurre che questa non � correlabile al diazossido.Il diazossido pu� essere rimosso dal sangue mediante dialisi peritoneale o emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il diazossido somministrato per via endovenosa produce una pronta riduzione della pressione arteriosa, attraverso il rilasciamento della muscolatura liscia delle arteriole periferiche.La gittata cardiaca � aumentata a seguito della riduzione della pressione arteriosa conseguente alla somministrazione di diazossido.L'iniezione endovenosa di Hyperstat produce, entro 5 minuti, una riduzione della pressione arteriosa.La durata del suo effetto antiipertensivo � generalmente inferiore alle 12 ore.Diazossido n� riduce le riserve di norepinefrina, n� blocca le vie autonomiche centrali o periferiche di controllo della pressione arteriosa.La circolazione coronarica e cerebrale sono mantenute.Il flusso ematico renale inizialmente diminuisce e poi aumenta.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il diazossido si lega in modo massiccio alle proteine del siero (> 90%).
L'emivita plasmatica determinata in 6 maschi adulti era 28 ore (d.s.
9,7).L'emivita plasmatica determinata in quattro bambini trattati con diazossido per la loro ipoglicemia variava da 9,5 a 24 ore.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 a seguito della somministrazione endovenosa nei topi � 201 mg/kg nei maschi e 160 mg/kg nelle femmine; nei ratti, la DL50 � 210 mg/kg nei maschi e 195 mg/kg nelle femmine.I cani sopravvivevano senza effetti patologici dopo somministrazione endovenosa giornaliera di 10 mg/kg di diazossido per 2 settimane.I cani tolleravano somministrazioni a giorni alterni di 10 o 30 mg/kg di diazossido endovena, per 4 settimane.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non � stata riscontrata alcuna incompatibilit�.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dalla luce.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio contenente 1 fiala da 20 ml �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Da usarsi esclusivamente in vena e solo sotto il personale controllo medico.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SCHERING-PLOUGH LABO N.V.Rue De Stalle 73 - Bruxelles (Belgio)Rappresentante per l'Italia: Schering-Plough S.p.A.Via Ripamonti, 89 - 20141 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
023370012�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Ad uso esclusivo di ospedali e Case di Cura.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

12/10/76�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

La preparazione non � soggetta al DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

1995

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]