Glimepiride Molteni
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

GLIMEPIRIDE MOLTENI

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Glimepiride MOLTENI 2 mg compresse Una compressa contiene 2 mg di glimepiride.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa. Glimepiride MOLTENI 2 mg compresse Le compresse sono verdi, oblunghe e incise su entrambi i lati.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Glimepiride MOLTENI � indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, quando la dieta, l'esercizio fisico e la riduzione di peso corporeo da soli non sono sufficienti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale. Alla base di un trattamento ottimale del diabete ci deve essere una dieta controllata, un regolare esercizio fisico, oltre al sistematico controllo della glicemia e della glicosuria.
Gli antidiabetici orali o l�insulina non possono compensare il mancato rispetto della dieta da parte del paziente. Il dosaggio viene determinato in base ai valori del glucosio nel sangue e nelle urine. La dose iniziale � di 1 mg di glimepiride al giorno.
Se il controllo raggiunto � soddisfacente questa posologia pu� essere adottata come terapia di mantenimento. Se il controllo � insoddisfacente il dosaggio deve essere incrementato, sulla base del controllo glicemico, in modo graduale con un intervallo, per ogni aumento, di circa 1.2 settimane, fino a 2, 3 o 4 mg di glimepiride al giorno. Un dosaggio superiore a 4 mg al giorno di glimepiride porta a risultati terapeutici migliori solo in casi eccezionali. La dose massima raccomandata di glimepiride � di 6 mg al giorno. Nei pazienti non adeguatamente controllati con il massimo della dose giornaliera di metformina, pu� essere iniziata una terapia concomitante con glimepiride.
Mentre si mantiene costante la dose di metformina, si inizia il trattamento con glimeperide con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico desiderato, fino alla dose massima giornaliera.
La terapia associata deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Nei pazienti non adeguatamente controllati con la massima dose giornaliera di Glimepiride MOLTENI, se necessario pu� essere iniziata una terapia concomitante con insulina.
Mentre si mantiene costante la dose di glimepieride, si inizia il trattamento con insulina con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico desiderato.
La terapia associata deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Normalmente � sufficiente una dose singola giornaliera di glimepiride.
Si raccomanda che questa dose venga assunta subito prima o con la prima colazione o, altrimenti, subito prima o durante il pasto principale.
Nel caso ci si dimentichi di assumere una dose non si deve correggere la dimenticanza assumendo successivamente una dose maggiore.
Le compresse vanno deglutite intere e con un po� di liquido. Se in un paziente si verifica una reazione ipoglicemica alla dose di 1 mg di glimepiride al giorno, significa che tale paziente pu� essere controllato con la sola dieta. Nel corso del trattamento la richiesta di glimepiride pu� diminuire, posto che il miglioramento nel controllo del diabete � dovuto ad una aumentata sensibilit� all'insulina.
Per evitare la comparsa di ipoglicemia si devono pertanto valutare una riduzione temporanea della posologia o una sospensione della terapia.
Una modifica della posologia pu� inoltre rendersi necessaria se intervengono cambiamenti nel peso o nello stile di vita del paziente, o altri fattori che aumentano il rischio di ipo- o iperglicemia. Passaggio da altri ipoglicemizzanti orali a Glimepiride MOLTENI: Generalmente si pu� effettuare il passaggio da altri ipoglicemizzanti orali a Glimepiride MOLTENI.
Per il passaggio a Glimepiride MOLTENI, devono essere presi in considerazione il dosaggio e l�emivita del farmaco precedente.
In alcuni casi, specialmente con gli antidiabetici con una lunga emivita (p.e.
clorpropamide) , � raccomandato un periodo di interruzione di alcuni giorni cos� da minimizzare il rischio di reazioni ipoglicemiche dovute all�effetto additivo. La dose iniziale raccomandata � di 1 mg di glimepiride al giorno.
In base alla risposta terapeutica, il dosaggio della glimepiride pu� essere incrementato gradualmente, cos� come indicato in precedenza. Passaggio dall�insulina alla Glimepiride MOLTENI: In casi eccezionali, in pazienti con diabete di tipo 2 precedentemente controllati con insulina, pu� essere indicato il passaggio a Glimepiride MOLTENI.
Il passaggio deve avvenire dietro attenta supervisione medica. Utilizzo in caso di insufficienza renale o epatica: Vedere paragrafo 4.3 Per differenti regimi terapeutici sono disponibili pi� dosaggi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Glimepiride MOLTENI non deve essere utilizzata nei seguenti casi: diabete insulino dipendente; coma diabetico; chetoacidosi; alterazioni gravi della funzionalit� renale o epatica; ipersensibilit� verso la glimepiride, altre sulfaniluree o sulfonamidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti. In caso di alterazioni gravi della funzionalit� renale o epatica, � necessario il passaggio all�insulina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Glimepiride MOLTENI deve essere somministrata subito prima o durante un pasto. Quando i pasti vengono assunti ad orari irregolari o addirittura non vengono consumati, il trattamento con Glimepiride MOLTENI pu� causare un� ipoglicemia.
I possibili sintomi di ipoglicemia includono: cefalea, fame vorace, nausea, vomito, stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, irrequietezza, aggressivit�, difficolt� di concentrazione, alterazione dello stato di vigilanza e del tempo di reazione, depressione, confusione, disturbi del linguaggio e della vista, afasia, tremore, paralisi, alterazioni sensoriali, vertigini, debolezza, perdita dell'autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, sonnolenza e perdita di coscienza fino al coma, respirazione superficiale e bradicardia. In aggiunta, possono presentarsi segni di contro-regolazione adrenergica come sudorazione, pelle fredda ed umida, ansiet�, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris ed aritmie cardiache. Il quadro clinico di una crisi ipoglicemica grave pu� assomigliare a quello di un accidente cerebrovascolare.
I sintomi quasi sempre possono essere rapidamente controllati con l� assunzione immediata di carboidrati (zucchero).
I dolcificanti artificiali non hanno effetto. Dalla esperienza con altre sulfaniluree � noto che, nonostante l'iniziale successo delle contromisure adottate, l'ipoglicemia pu� ricomparire. Una ipoglicemia grave o prolungata, controllata solo temporaneamente dalla somministrazione di quantitativi abituali di zucchero, richiede un trattamento immediato medico e, occasionalmente, ospedalizzazione. I fattori che favoriscono l�ipoglicemia includono: mancanza di volont� o incapacit� del paziente a cooperare (pi� comunemente nei pazienti anziani); malnutrizione, irregolarit� nell'orario dei pasti, mancato consumo dei pasti o periodi di digiuno; squilibrio tra attivit� fisica e assunzione di carboidrati; cambiamenti nella dieta; consumo di alcool, specialmente in concomitanza del mancato consumo di un pasto; compromissione della funzionalit� renale; disfunzione epatica grave; sovradosaggio di Glimepiride MOLTENI; alcune disfunzioni del sistema endocrino non compensate, che influiscono sul metabolismo dei carboidrati o sulla controregolazione di un�ipoglicemia (quali per esempio alcuni disturbi della funzionalit� tiroidea e dell'ipofisi anteriore o in caso di insufficienza surrenalica); somministrazione concomitante di alcuni altri medicinali (vedi paragrafo 4.5). Il trattamento con Glimepiride MOLTENI richiede un controllo regolare dei livelli di glicemia e della glicosuria. Inoltre, � raccomandata la determinazione della percentuale di emoglobina glicosilata. Durante il trattamento con Glimepiride MOLTENI si richiede un controllo regolare dei valori epatici ed ematologici (specialmente leucociti e trombociti). In situazioni di stress (p.e.
traumi, interventi chirurgici, infezioni con febbre, ecc.), pu� essere opportuno il passaggio temporaneo all�insulina. Non esistono esperienze relative all�uso della glimepiride in pazienti con grave compromissione della funzionalit� epatica o di pazienti in dialisi.
In questi pazienti � indicato il passaggio all�insulina. Glimepiride MOLTENI contiene lattosio.
Questo medicinale non deve essere utilizzato se il paziente soffre di una rara intolleranza familiare al galattosio, di una deficienza di Lapp lattasi o di una sindrome da malassorbimento del glucosio-galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Se Glimepiride MOLTENI viene somministrata contemporaneamente ad alcuni altri medicinali, possono verificarsi sia aumenti che diminuzioni indesiderate della azione ipoglicemizzante della glimepiride. Per questa ragione, gli altri medicinali devono essere assunti solamente dopo aver avvertito il medico (o dietro prescrizione medica). La glimepiride � metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9).
� noto che il suo metabolismo � influenzato dalla concomitante somministrazione di induttori (quali ad es.
la rifampicina) o inibitori (ad es.
il fluconazolo) del CYP2C9.
I risultati di uno studio di interazione in vivo, riportato in letteratura, hanno dimostrato che l�AUC della glimepiride � quasi raddoppiata in presenza di fluconazolo, che � uno dei pi� potenti inibitori del CYP2C9.
Sulla base dell�esperienza maturata con la glimepiride e con altre sulfaniluree, devono essere menzionate le seguenti interazioni: Aumento dell�azione ipoglicemizzante e, quindi, in qualche caso ipoglicemia, se uno dei seguenti farmaci viene assunto in concomitanza con Glimepiride MOLTENI: fenilbutazone, azapropazone e ossifenbutazone; insuline e altri antidiabetici orali; metformina; salicilati e acido para-amino-salicilico; steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili; cloramfenicolo; anti-coagulanti cumarinici; fenfluramina; fibrati; ACE inibitori; fluoxetina; allopurinolo; simpaticolitici; ciclofosfamide, trofosfamidi e ifosfamide; sulfimpirazone; alcune sulfonamidi a lunga durata d�azione; tetracicline; MAO-inibitori; antibiotici chinolonici; probenecid; miconazolo; pentossifillina (alte dosi per via parenterale); tritoqualina; fluconazolo. Riduzione dell�azione ipoglicemizzante e quindi, in qualche caso, aumento della glicemia quando uno dei seguenti principi attivi viene assunto in concomitanza con Glimepiride MOLTENI: estrogeni e progestinici, saluretici e diuretici tiazidici, farmaci che stimolano la tiroide e glucocorticoidi, derivati della fenotiazina, clorpromazina, adrenalina e simpaticomimetici, acido nicotinico (a dosi elevate) e derivati dell�acido nicotinico, lassativi (dopo un uso protratto) fenitoina, diazossido, glucagone, barbiturici e rifampicina, acetazolamide. Gli H2.antagonisti, i beta-bloccanti, la clonidina e la reserpina possono portare sia ad un aumento che ad una riduzione dell�effetto ipoglicemizzante. Sotto l�influenza di principi attivi simpaticolitici quali betabloccanti, clonidina, la guanetidina e reserpina, gli effetti di una controregolazione adrenergica della ipoglicemia possono essere ridotti o assenti. L�assunzione di alcool sia in forma occasionale che cronica pu� potenziare o indebolire l�azione ipoglicemizzante della glimepiride in modo non prevedibile. La glimepiride pu� sia potenziare che indebolire gli effetti dei derivati della cumarina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Rischi correlati al diabete. In corso di gravidanza concentrazioni di glucosio ematico fuori della norma sono associate ad una maggiore incidenza di anomalie congenite e di mortalit� perinatale.
La glicemia deve pertanto essere attentamente controllata durante la gravidanza per evitare il rischio teratogeno.
In tali circostanze � richiesto l�uso di insulina.
Le pazienti che intendono avere una gravidanza devono informare il proprio medico. Rischio correlato alla glimepiride. Non ci sono dati disponibili derivanti dall�uso della glimepiride in donne in gravidanza.
Studi su animali hanno dimostrato tossicit� a carico della funzione riproduttiva presumibilmente correlata all�azione farmacologica (ipoglicemizzante) della glimepiride (vedere paragrafo 5.3). Di conseguenza la glimepiride non deve essere assunta nel corso dell�intera gravidanza. Se la paziente in terapia con glimepiride sta pianificando una gravidanza o nel caso in cui venga accertata una gravidanza, il trattamento deve essere immediatamente cambiato con una terapia con insulina. Allattamento: Non � noto se avvenga escrezione nel latte umano.
La glimepiride � escreta nel latte di ratto.
Poich� i derivati delle sulfaniluree, come la glimepiride, passano nel latte materno e a causa del rischio di ipoglicemia nei lattanti, l�allattamento al seno non � sconsigliato durante il trattamento con glimepiride.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La capacit� di concentrazione e di reazione del paziente pu� risultare ridotta a causa della ipoglicemia o della iperglicemia, o per esempio a causa di disturbi visivi.
Ci� pu� costituire un rischio in situazioni in cui tali capacit� sono di speciale importanza (p.e.
nella guida di un�automobile o nella manovra di un macchinario). I pazienti devono essere avvisati di prendere precauzioni per evitare un�ipoglicemia durante la guida.
Ci� � particolarmente importante in quei pazienti che hanno una ridotta o assente consapevolezza dei sintomi premonitori dell�ipoglicemia o hanno episodi frequenti di ipoglicemia.
Occorre tenere conto in tali circostanze se sia consigliabile o meno guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

I seguenti effetti indesiderati si sono verificati in seguito all�utilizzo di glimepiride e di altre sulfoniluree : Frequenza: Molto comune: >1/10 Comune: >1/100, <1/10 Non comune: >1/1000, <1/100 Raro: >1/10 000,<1/1000 Molto raro: <1/10 000 inclusi i casi isolati Alterazioni del sangue e del sistema linfatico: Raro: Alterazioni del quadro ematico (trombocitopenia, leucopenia, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica, pancitopenia) sono solitamente reversibili in seguito all�interruzione della terapia. Alterazioni del sistema immunitario: In casi molto rari, reazioni di ipersensibilit� lieve si possono trasformare in reazioni gravi con dispnea, caduta della pressione sanguigna e talvolta shock. Molto rari: vasculite allergica Allergia crociata verso le sulfaniluree, le sulfonamidi o sostanze correlate Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: Raro: Ipoglicemia Nella maggior parte dei casi tali reazioni si verificano immediatamente, possono essere gravi e non sempre facili da correggere.
L�insorgenza di tali reazioni dipende, come per altre terapie ipoglicemizzanti, da fattori individuali, quali le abitudini alimentari e dalla posologia (vedere inoltre paragrafo 4.4). Disturbi oculari: Disturbi transitori della vista specialmente all�inizio del trattamento a causa glicemia dei cambiamenti nei livelli di glucosio nel sangue. Alterazioni dell�apparato gastrointestinale: Molto raro: nausea, vomito, diarrea, sensazione di ripienezza gastrica, dolore addominale Queste alterazioni raramente portano alla sospensione della terapia. Alterazioni del sistema epatobiliare: Aumento dei livelli degli enzimi epatici. Molto raro: ridotta funzionalit� epatica (p.e.
colestasi e ittero), epatite, insufficienza epatica. Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo: Reazioni di ipersensibilit� della pelle come prurito, eruzione e orticaria.
Molto raro: ipersensibilit� alla luce Indagini diagnostiche: Molto raro: diminuzione della concentrazione sierica del sodio.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In seguito a sovradosaggio pu� verificarsi ipoglicemia, che pu� durare dalle 12 alle 72 ore, e che pu� manifestarsi nuovamente dopo un recupero iniziale.
I sintomi possono non presentarsi fino a 24 ore dall�assunzione.
In generale � raccomandata l�osservazione in ambiente ospedalaliero.
Possono insorgere nausea, vomito e dolore epigastrico.
L�ipoglicemia in generale pu� essere accompagnata da sintomi neurologici come irrequietezza, tremore, disturbi della vista, problemi di coordinazione, insonnia, coma e convulsioni. In primo luogo il trattamento consiste nel prevenire l�assorbimento tramite somministrazione di carbone attivo (assorbente) o di solfato di sodio (lassativo).
Se sono state assunte quantit� ingenti, � indicata una lavanda gastrica, seguita da carbone attivato e solfato di sodio.
In caso di (grave) sovradosaggio � indicata l�ospedalizzazione in un reparto di terapia intensiva.
Iniziare la somministrazione di glucosio prima possibile, se necessario attraverso l�iniezione di un bolo endovenoso di 50 ml di una soluzione al 50%, seguita da una infusione di una soluzione al 10% con stretto monitoraggio della glicemia.
Successivamente si pu� eseguire un trattamento sintomatico. In particolare quando si tratta l�ipoglicemia causata da un� assunzione accidentale di Glimepiride MOLTENI nei lattanti e nei bambini piccoli, la dose di glucosio somministrata deve essere controllata attentamente per evitare la possibilit� di causare una iperglicemia pericolosa.
La glicemia deve essere attentamente controllata.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Ipoglicemizzanti orali: Sulfonamidi, derivati dell�urea Codice ATC: A10B B12.
La glimepiride � una sostanza ipoglicemizzante orale appartenente al gruppo delle sulfaniluree.
Pu� essere utilizzata nel diabete mellito non insulino-dipendente. La glimepiride agisce principalmente stimolando la secrezione dell�insulina da parte delle cellule beta del pancreas. Come per le altre sulfaniluree questo effetto � il risultato di una aumentata risposta delle cellule beta del pancreas allo stimolo fisiologico del glucosio.
La glimepiride sembra possedere inoltre pronunciati effetti extrapancreatici postulati anche per altre sulfaniluree.
Secrezione di insulina: Le sulfaniluree regolano la secrezione di insulina bloccando i canali del potassio sensibili all'ATP situati nelle membrane delle cellule beta.
Il blocco dei canali del potassio induce una depolarizzazione delle cellule beta col risultato - a seguito dell'apertura dei canali del calcio - di un aumentato afflusso di calcio nelle cellule. Ci� determina il rilascio di insulina per esocitosi. La glimepiride si lega, con un alto tasso di scambio, alle proteine della membrana delle cellule beta associate ai canali del potassio sensibili all'ATP, ma in un sito di legame diverso da quello usuale per le sulfaniluree. Attivit� Extrapancreatica: Gli effetti extrapancreatici si manifestano con, ad esempio, un'aumentata sensibilit� dei tessuti periferici all'insulina e una riduzione dell� assorbimento della stessa da parte del fegato. La captazione di glucosio dal sangue da parte del tessuto muscolare periferico e del tessuto adiposo avviene per mezzo di proteine specifiche per il trasporto situate sulle membrane cellulari.
Il trasporto di glucosio in questi tessuti rappresenta il fattore limitante nell'utilizzo del glucosio stesso. La glimepiride aumenta molto rapidamente il numero delle molecole attive nel trasporto del glucosio sulla membrana plasmatica delle cellule muscolari e delle cellule del tessuto adiposo col risultato finale di una aumentata captazione di glucosio. La glimepiride aumenta l'attivit� della fosfolipasi C specifica per il glicosil-fosfatidilinositolo che pu� essere correlata alla lipogenesi e glicogenesi indotte dal farmaco in cellule adipose e muscolari isolate. La glimepiride inibisce la produzione del glucosio nel fegato aumentando la concentrazione intracellulare del fruttosio 2,6.bifosfato che, a sua volta, inibisce la gluconeogenesi. Generale Nelle persone sane la dose minima efficace � di circa 0,6 mg.
L'effetto della glimepiride � dose- dipendente e riproducibile.
La risposta fisiologica ad un esercizio fisico intenso, la riduzione di secrezione di insulina, � ancora presente sotto trattamento con glimepiride. Non sono state evidenziate differenze significative nell�effetto terapeutico se il farmaco viene somministrato 30 minuti prima o immediatamente prima di un pasto.
Nei pazienti diabetici si pu� ottenere un buon controllo metabolico per 24 ore con una dose unica giornaliera. Sebbene il metabolita idrossilato della glimepiride causi una piccola ma significativa riduzione della glicemia in persone sane, esso � responsabile soltanto per una minima parte dell'effetto globale del farmaco. Terapia in associazione con metformina Uno studio ha mostrato che in pazienti non adeguatamente controllati con la dose giornaliera massima di metformina, la terapia di associazione con glimepiride determina un migliore controllo metabolico rispetto alla metformina in monosomministrazione. Terapia combinata con l�insulina I dati sulla terapia associata con insulina sono limitati.
Nei pazienti che non sono adeguatamente controllati con la dose massima di glimepiride, pu� essere iniziato un trattamento insulinico concomitante.
In due studi la terapia combinata ha prodotto un miglioramento del controllo metabolico pari a quello ottenuto con l'insulina in monosomministrazione; tuttavia, in terapia combinata � stata necessaria una dose media di insulina ridotta.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: La biodisponibilit� della glimepiride dopo somministrazione orale � totale.
L'assunzione di cibo non influenza in modo rilevante l'assorbimento; solo il tasso di assorbimento � lievemente ridotto.
Il picco ematico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2,5 ore dopo l'assunzione orale (in media 0,3 �g/ml per una dose frazionata di 4 mg/al giorno) ed � presente un rapporto lineare tra la dose e sia il Cmax sia l�AUC ( l'area sotto la curva tempo/concentrazione).
? Distribuzione: La glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 litri) che � praticamente equivalente al volume di distribuzione dell'albumina, un legame con le proteine elevato (> 99%) e un basso valore di clearance (circa 48 ml/min). Negli animali la glimepiride viene escreta nel latte.
La glimepiride attraversa la placenta.
Il passaggio della barriera emato-encefalica � basso. Biotrasformazione ed eliminazione: L�emivita media prevalente nel siero, fattore importante durante il trattamento a dosi ripetute, � di circa 5.8 ore.
In seguito a dosi elevate sono state osservate emivite leggermente pi� lunghe. In seguito ad una dose singola di glimepiride marcata radioattivamente, il 58% della radioattivit� � stata ritrovata nelle urine, e il 35% nelle feci.
Nelle urine non � stata rilevata la sostanza non metabolizzata.
Due metaboliti � molto probabilmente risultante dalla metabolizzazione epatica (principalmente attraverso il CYP2C9) - sono stati identificati sia nelle urine che nelle feci: un derivato idrossilato ed uno carbossilato.
In seguito a somministrazione orale di glimepiride, l�emivita terminale di questi metaboliti andava rispettivamente da 3 a 6 ore e da 5 a 6 ore. Il confronto di una dose giornaliera singola o frazionata non mostra differenze significative nella farmacocinetica e anche la variabilit� individuale � molto bassa.
Non sono stati rilevati fenomeni di accumulo degni di nota. I dati di farmacocinetica sono simili nell'uomo e nella donna cos� come nei pazienti giovani ed anziani (con et� superiore ai 65 anni).
Nei pazienti con una clearance della creatinina bassa, si nota la tendenza ad un aumento della clearance della glimepiride ed una riduzione della concentrazione sierica media, che probabilmente � il risultato di una pi� rapida eliminazione dovuta ad un minore legame con le proteine.
L'eliminazione renale dei due metaboliti � risultata ridotta.
Si pu� ritenere che in questi pazienti non ci sia un rischio addizionale di accumulo. I parametri farmacocinetici in cinque pazienti non diabetici sottoposti ad intervento chirurgico del dotto biliare sono risultati equivalenti a quelli di persone sane.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli effetti preclinici osservati sono relativi ad esposizioni sufficientemente pi� elevate di quelle massime nell�uomo, indicando una scarsa attinenza con l�uso clinico, oppure sono conseguenti all� azione farmacodinamica del medicinale (ipoglicemizzante).
Questo risultato � basato su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicit� per dosi ripetute, genotossicit�, carcinogenesi, tossicit� riproduttiva.
In questi ultimi (comprendenti embriotossicit�, teratogenicit� e tossicit� dello sviluppo), gli effetti avversi rilevati erano considerati come secondari agli effetti ipoglicemici indotti dal farmaco sulle madri e sui figli.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato.
Carbossimetilamido sodico (Tipo A).
Cellulosa microcristallina. Povidone K30.
Magnesio stearato. Ossido di ferro giallo (E 172).
Indigotina-carminio d�indaco (E 132).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto non richiede speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/Alluminio trasparente. 10, 20, 30, 50, 60, 90 e 120 compresse (in blister da 10 compresse ciascuno)

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

L.
MOLTENI & Co.
dDei F.lli Alitti Societ� di Esercizio SpA Strada Statale 67 Fraz.
Granatieri � 50018 Scandicci (FI) Italia

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

2 mg compresse 10 compresse in blister PVC/Al AIC 036956011/M 2 mg compresse 20 compresse in blister PVC/Al AIC 036956023/M 2 mg compresse 30 compresse in blister PVC/Al AIC 036956035/M 2 mg compresse 50 compresse in blister PVC/Al AIC 036956047/M 2 mg compresse 60 compresse in blister PVC/Al AIC 036956050/M 2 mg compresse 90 compresse in blister PVC/Al AIC 036956062/M 2 mg compresse 120 compresse in blister PVC/Al AIC 036956074/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/06/2006

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/06/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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