Glimepiride Merck Generics 2mg cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Glimepiride Merck Generics 2 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene2 mg di glimepiride.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Compresse a forma di capsula, piatte, di colore verde, con impresso �GM� -linea di frattura- �2�su di un lato e �G�- linea di frattura �G�- sull�altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Glimepiride � indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2, quando la dieta, l'esercizio fisico e la riduzione di peso corporeo da soli non producono un�adeguata riduzione del contenuto ematico di zuccheri.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale Per i diversi regimi terapeutici sono disponibili formulazioni appropriate. Alla base di un trattamento ottimale del diabete ci deve essere una dieta controllata, un regolare esercizio fisico, oltre al sistematico controllo della glicemia e della glicosuria.
Gli effetti negativi, determinati dal non rispetto della dieta, non possono essere compensati dalla somministrazione delle compresse o dall'insulina. Il dosaggio � basato sulla determinazione del glucosio ematico ed urinario. La dose iniziale � di 1 mg di glimepiride al giorno.
Se si raggiunge un buon controllo questa posologia pu� essere adottata come terapia di mantenimento. Se il controllo non � soddisfacente la dose deve essere aumentata in base ai valori del glucosio ematico, in modo graduale con un intervallo, per ogni aumento, di circa 1.2 settimane, fino a 2, 3 o 4 mg di glimepiride al giorno. Dosaggi giornalieri superiori a 4 mg di glimepiride non determinano un migliore effetto terapeutico se non in casi eccezionali. La dose massima giornaliera raccomandata � di 6 mg di glimepiride al giorno. In pazienti non adeguatamente controllati con la dose massima giornaliera di metformina, pu� essere iniziata una terapia concomitante con glimepiride. Mentre la dose di metformina resta invariata, la terapia con glimepiride deve essere iniziata con una dose bassa e poi va aumentataa seconda del livello di controllo metabolico desiderato, fino alla dose massima giornaliera.
La terapia combinata deve essere iniziata sotto controllo medico. Nei pazienti non adeguatamente controllati con la massima dose giornaliera di glimepiride, se necessario pu� essere iniziata una terapia concomitante con insulina..
A dosi di glimepiride invariate, si inizia il trattamento insulinico con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del controllo metabolico desiderato.
La terapia combinata deve essere iniziata sotto attento controllo medico. Normalmente una dose unica giornaliera di glimepiride � sufficiente.
Si raccomanda l'assunzione subito prima o durante una abbondante prima colazione al mattino, e se ci� non avvenisse, immediatamente prima o durante il primo pasto principale.
Nel caso ci si dimentichi di assumere una dose, ci� non deve essere compensato aumentando la dose successiva.
Le compresse vanno ingerite intere, con un po' di liquido. Nel caso che compaia una reazione ipoglicemica con 1 mg di Glimepiride al giorno, questo significa che in tale paziente l�equilibrio metabolico pu� essere ottenuto con la sola dieta. Durante il trattamento, qualora un migliore controllo del diabete sia associato ad una aumentata sensibilit� all'insulina, la richiesta di glimepiride pu� diminuire.
Per evitare la comparsa di ipoglicemia si devono pertanto valutare una riduzione temporanea della posologia o una sospensione della terapia.
La correzione della posologia pu� essere necessaria anche in caso di cambiamenti nel peso del paziente, di un cambiamento nello stile di vita, e nel caso in cui altri fattori aumentino il rischio di ipoglicemia o iperglicemia. Sostituzione di altri antidiabetici orali con Glimepiride Si pu� generalmente sostituire un altro antidiabetico orale con Glimepiride.
Per il passaggio a Glimepiride deve essere considerata l�efficacia e l�emivita del precedente farmaco.
In alcuni casi, specialmente con gli antidiabetici con lunga emivita (per esempio clorpropamide), un periodo di interruzione di alcuni giorni � opportuno al fine di minimizzare i rischi di reazioni ipoglicemiche dovute agli effetti aggiuntivi.
La dose iniziale raccomandata � di 1 mg di Glimepiride al giorno.
Basandosi sul grado di controllo ottenuto la dose di glimepiride pu� essere aumentata gradualmente come indicato precedentemente. Sostituzione di insulina con Glimepiride. In casi eccezionali di pazienti affetti da diabete tipo 2, precedentemente controllati con insulina, pu� essere indicato passare all'uso di Glimepiride.
Questo cambiamento di terapia deve essere eseguito sotto attento controllo medico. Insufficienza renale o epatica Vedi paragrafo 4.3 �Controindicazioni�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Glimepiride non deve essere usato nei seguenti casi: − diabete insulino dipendente − coma diabetico − chetoacidosi − alterazioni gravi della funzione renale o epatica − ipersensibilit� alla glimepiride o ad altre sulfaniluree o sulfonamidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti delle compresse. E� richiesta una sostituzione con insulina in caso di gravi alterazioni della funzione renale o epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Glimepiride deve essere assunta subito prima o durante un pasto. In caso di pasti a intervalli irregolari e specialmente quando se ne omettano alcuni, il trattamento con Glimepiride pu� determinare ipoglicemia.
I possibili sintomi dell'ipoglicemia comprendono: cefalea, fame imperiosa, nausea, vomito, stanchezza, insonnia, disturbi del sonno, irrequietezza, aggressivit�, difficolt� di concentrazione, alterazione dello stato di vigilanza e della capacit� di reazione, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista, afasia, tremore, paralisi, disturbi sensori, vertigini, debolezza, perdita dell'autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, sonnolenza e perdita di coscienza fino ed incluso il coma, respirazione superficiale e bradicardia.
Inoltre possono essere presenti segni della contro-regolazione adrenergica quali sudorazione, pelle fredda ed umida, ansiet�, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris ed aritmie cardiache. Il quadro clinico di un grave attacco ipoglicemico pu� assomigliare a quello di un accidente cerebrovascolare.
I sintomi quasi sempre si attenuano con l'assunzione di carboidrati (zucchero).
I dolcificanti artificiali non hanno effetto. Come accertato con altre sulfaniluree, nonostante l'iniziale successo delle contromisure, l'ipoglicemia pu� ricomparire. In caso di ipoglicemia grave o protratta, controllata solo temporaneamente con l'usuale quantit� di zucchero, si richiede immediato trattamento medico e occasionalmente ospedalizzazione. I fattori che favoriscono l'ipoglicemia includono:  mancanza di volont� o, pi� comunemente nei pazienti pi� anziani, incapacit� del paziente a cooperare  malnutrizione, irregolarit� nell'orario dei pasti, pasti omessi o periodi di digiuno  squilibrio tra attivit� fisica e assunzione di carboidrati  modifica della dieta  consumo di alcolici, specialmente in concomitanza del mancato consumo del pasto  compromissione della funzionalit� renale  grave insufficienza epatica  sovradosaggio di Glimepiride  disturbi non compensati del sistema endocrino che influiscono sul metabolismo dei carboidrati o sulla contro-regolazione dell'ipoglicemia (come ad esempio in alcuni disturbi della funzione tiroidea e dell'ipofisi anteriore o nell'insufficienza surrenalica)  contemporanea somministrazione di alcuni altri medicinali (vedi paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme d�interazione"). Il trattamento con Glimepiride richiede controlli regolari dei livelli di glucosio ematico e urinario.
Inoltre si raccomanda la determinazione della percentuale di emoglobina glicosilata. Regolari controlli ematici (specialmente dei leucociti e dei trombociti) e della funzionalit� epatica sono necessari durante il trattamento con Glimepiride. In situazioni stressanti (quali ad esempio traumi, operazioni chirurgiche, malattie febbrili, ecc.) pu� essere indicato passare temporaneamente alla terapia insulinica. Non esistono esperienze circa l'uso di Glimepiride in pazienti con disfunzione epatica molto grave e in pazienti dializzati.
In questi pazienti � indicato passare alla terapia insulinica. Questo prodotto contiene lattosio.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza la galattosio, deficienza della lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

A seguito dell'assunzione di Glimepiride insieme ad altri medicinali pu� manifestarsi sia un aumento indesiderato sia una diminuzione della attivit� ipoglicemizzante della glimepiride.
Per questo motivo, altri medicinali devono essere assunti solo dopo aver avvertito il medico o dietro sua prescrizione. La glimepiride � metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9).
E� noto che il suo metabolismo � influenzato dalla concomitante somministrazione di induttori (quali ad es.
la rifampicina) o inibitori (ad es.
il fluconazolo) del CYP2C9.
I risultati di uno studio di interazione in vivo, riportato in letteratura, hanno dimostrato che l�AUC della glimepiride � quasi raddoppiata in presenza di fluconazolo, che � uno dei pi� potenti inibitori del CYP2C9.
Basandosi sull'esperienza con Glimepiride e con altre sulfaniluree devono essere menzionate le interazioni di seguito riportate. Reazioni ipoglicemiche come manifestazione del potenziamento dell�azione ipoglicemica possono manifestarsi dopo la somministrazione simultanea di Glimepiride e dei seguenti farmaci:  fenilbutazone, azapropazone e ossifenbutazone  insulina e altri prodotti antidiabetici orali  sulfimpirazone  alcune sulfonamidi ad azione protratta  metformina  tetracicline  salicilati e acido para-amino-salicilico  MAO-inibitori  steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili  antibiotici chinolonici  cloramfenicolo  probenecid  anti-coagulanti cumarinici  miconazolo  fenfluramina  pentossifillina (alte dosi parenterali)  fibrati  tritoqualina  ACE-inibitori  fluoxetina  allopurinolo  simpaticolitici  ciclofosfamidi, trofosfamidi e ifosfamidi Una riduzione dell�azione ipoglicemizzante della glimepiride con un conseguente aumento dei livelli del glucosio ematico pu� verificarsi con la somministrazione concomitante di Glimepiride e delle seguenti sostanze medicinali:  estrogeni e progestinici  saluretici e diuretici tiazidici  tireomimetici e glucocorticoidi  derivati della fenotiazina, clorpromazina  adrenalina e simpaticomimetici  acido nicotinico (a dosi elevate) e derivati dell�acido nicotinico  lassativi (dopo un uso protratto)  fenitoina  diazossido  glucagone, barbiturici e rifampicina  acetazolamide Gli H2.antagonisti, i beta-bloccanti, la clonidina e la reserpina possono indurre sia potenziamento che diminuzione dell'effetto di riduzione dei livelli glicemici. Durante il trattamento con farmaci simpaticolitici quali i beta-bloccanti, la clonidina, la guanetidina e la reserpina i segni della contro-regolazione adrenergica all'ipoglicemia possono essere ridotti o assenti. L'assunzione di alcool pu� potenziare o ridurre l�azione ipoglicemizzante della glimepiride in un modo non prevedibile. La glimepiride pu� sia potenziare che ridurre gli effetti dei derivati cumarinici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Rischi correlati al diabete In corso di gravidanza concentrazioni di glucosio ematico fuori della norma sono associate ad una maggiore incidenza di anomalie congenite e di mortalit� perinatale.
La glicemia deve pertanto essere attentamente controllata durante la gravidanza per evitare il rischio teratogeno.
In tali circostanze � richiesto l�uso di insulina.
Le pazienti che intendono avere una gravidanza devono informare il proprio medico.Rischio correlato alla glimepiride Non ci sono dati disponibili derivanti dall�uso della glimepiride in donne in gravidanza.
Studi su animali hanno dimostrato tossicit� a carico della funzione riproduttiva presumibilmente correlata all�azione farmacologica (ipoglicemizzante) della glimepiride (vedere paragrafo 5.3 �Dati preclinici di sicurezza�). Di conseguenza la glimepiride non deve essere assunta nel corso dell�intera gravidanza. Se la paziente in terapia con glimepiride sta pianificando una gravidanza o nel caso in cui venga accertata una gravidanza, il trattamento deve essere immediatamente cambiato con una terapia con insulina. Allattamento Non � noto se avvenga escrezione nel latte umano.
La glimepiride � escreta nel latte di ratto.
Poich� i derivati delle sulfaniluree, come la glimepiride, passano nel latte materno e a causa del rischio di ipoglicemia nei lattanti, l�allattamento al seno non � consigliato durante il trattamento con glimepiride.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati condotti studi sulla capacit� di guidare ed usare macchine. La capacit� del paziente di concentrarsi e reagire pu� essere alterata come conseguenza di una ipoglicemia o iperglicemia o per esempio per alterazioni visive.
Questo pu� costituire un rischio in situazioni durante le quali tali capacit� sono di particolare importanza come guidare autoveicoli od operare su macchinari. I pazienti devono essere informati al fine di prendere precauzioni per evitare l'ipoglicemia durante la guida.
Ci� � particolarmente importante in quelli che hanno riduzione o assenza di sintomi premonitori di ipoglicemia oppure soggetti a frequenti episodi di ipoglicemia.
Occorre tenere conto in tali circostanze se sia consigliabile o meno guidare oppure operare su macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Sulla  base  dell'esperienza  con  Glimepiride  e  altre  sulfaniluree  si  sono  verificati  i  seguenti  effetti indesiderati.I seguenti effetti indesiderati sono definiti come segue:molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000,<1/1000), molto rari (<1/10000).

  Comuni Non comuni Rari Molto rari
Alterazioni del sangue e del sistema linfatico     Alterazioni della conta ematica.
Trombocitopenia moderata o grave, leucopenia, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi, anemia emolitica e pancitopenia.
Queste alterazioni sono solitamente reversibili alla sospensione del trattamento
 
Alterazioni del sistema immunitario   Allergia crociata alle sulfaniluree o ai loro derivati   Lievi reazioni di ipersensibilit� possono evolvere in reazioni severe con associate: dispnea, ipotensione ed occasionalmente shock.Vasculite allergica..
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione     Reazioni ipoglicemiche.(Vedere paragrafo 4-4) Queste reazioni di solito compaiono immediatamente, possono essere gravi e non sono sempre facilida correggere.
Come per tutti i farmaci antidiabetici, lacomparsa di tali reazioni dipende da fattori individuali quali le abitudini dietetiche ed il dosaggio
 
Disturbi oculari     Temporanei disturbi visivi possonoverificarsi in particolare all'inizio del trattamento e sono dovuti ai cambiamenti nei livellidi glucosio nel sangue.  
Alterazioni dell�apparato       Nausea.Vomito, diarrea, sensazione

 

gastrointestinale       di ripienezza dello stomaco, dolore addominale
Alterazioni del sitsema epato- biliare     Aumento degli enzimi epatici Peggioramento della funzione epatica (es: colestasi e ittero) ed epatite che pu� trasformarsi in una insufficienzaepatica.
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo     Reazioni di ipersensibilit� cutanea, quali prurito, rash e orticaria. Fotosensibilit�
Indagini diagnostiche       Diminuzione della concentrazione sierica del sodio

  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Per ingestione di dosi eccessive pu� verificarsi uno stato di ipoglicemia che pu� durare da 12 a 72 ore e che pu� ripetersi dopo un miglioramento iniziale.
I sintomi possono non essere presenti fino a 24 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Pertanto � auspicabile che il controllo avvenga in ambiente ospedaliero.
Possono verificarsi nausea, vomito e dolore epigastrico.
L�ipoglicemia pu� essere accompagnata generalmente da una sintomatologia neurologica come irrequietezza, tremori, disturbi della vista, problemi di coordinazione, sonnolenza, coma e convulsioni. In primo luogo il trattamento deve impedire l'assorbimento della glimepiride somministrando carbone attivo (assorbente) e sodio solfato (lassativo) assieme ad acqua o altre bevande.
Nel caso sia stata ingerita una elevata quantit� di farmaco, � indicata una lavanda gastrica e la somministrazione successiva di carbone attivo e sodio solfato.
Nel caso di grave sovradosaggio � consigliata l�ospedalizzazione in un reparto di terapia intensiva.
Iniziare al pi� presto la somministrazione di glucosio, se necessario iniziare con 50 ml di una soluzione al 50% per via endovenosa in bolo seguita da una infusione di una soluzione al 10% tenendo sotto stretto controllo la glicemia.
Successivamente si pu� eseguire un trattamento sintomatico. In particolare nel trattare casi di ipoglicemia da accidentale assunzione di glimepiride da parte di bambini e di ragazzi, la dose di glucosio deve essere attentamente controllata per evitare di causare una iperglicemia pericolosa.
La glicemia deve essere attentamente monitorata.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria Farmacoterapeutica: Ipoglicemizzanti orali: sulfaniluree.
Codice ATC: A10B B12.
Somministrata per via orale la glimepiride � una sostanza antidiabetica appartenente al gruppo delle sulfaniluree.
Essa pu� essere impiegata nel diabete mellito non insulina-dipendente. La glimepiride agisce principalmente stimolando la secrezione di insulina dalle cellule beta pancreatiche.
Come per le altre sulfaniluree questo effetto � il risultato di una aumentata risposta delle cellule pancreatiche beta allo stimolo fisiologico del glucosio.
Inoltre, la glimepiride sembra avere pronunciati effetti extrapancreatici attesi anche per altre sulfaniluree.  Secrezione di insulina Le sulfaniluree regolano la secrezione di insulina bloccando i canali del potassio sensibili all'ATP situati nelle membrane delle cellule beta.
Il blocco dei canali del potassio induce una depolarizzazione delle cellule beta col risultato - a seguito dell'apertura del canale del calcio - di un aumentato afflusso di calcio nelle cellule. Questo determina il rilascio di insulina per esocitosi. La glimepiride si lega, con un alto tasso di scambio, alle proteine della membrana delle cellule beta il associate ai canali del potassio sensibili all'ATP ma in un sito di legame diverso da quello usuale per le sulfaniluree.  Attivit� extrapancreatica Gli effetti extrapancreatici sono, ad esempio, un'aumentata sensibilit� dei tessuti periferici per l'insulina e una riduzione di assorbimento della stessa da parte del fegato. L'assorbimento di glucosio dal sangue da parte delle cellule muscolari periferiche e del tessuto adiposo avviene per mezzo di proteine specifiche per il trasporto situate sulle membrane cellulari.
Il trasporto di glucosio in questi tessuti rappresenta il fattore limitante l'utilizzo del glucosio stesso.
La glimepiride aumenta rapidamente il numero delle molecole attive nel trasporto del glucosio nella membrana delle cellule muscolari e del tessuto adiposo col risultato finale di aumentato assorbimento di glucosio. La glimepiride aumenta l'attivit� della fosfolipasi C specifica per il glicosil-fosfatidil-inositolo che pu� essere correlata alla lipogenesi e glicogenesi indotte dal farmaco in cellule adipose e muscolari isolate. La glimepiride inibisce la produzione del glucosio nel fegato aumentando la concentrazione intracellulare del fruttosio 2,6.bifosfato che, a sua volta, inibisce la gluconeogenesi.  Generale Nelle persone sane la dose minima efficace � di circa 0,6 mg.
L'effetto della glimepiride � dose- dipendente e riproducibile.
La risposta fisiologica ad un esercizio fisico intenso, come ad esempio la riduzione di secrezione di insulina, � ancora presente sotto trattamento con glimepiride.
Non sono state notate significative differenze degli effetti provocati a seconda che il farmaco venga dato 30 minuti prima o immediatamente prima del pasto.
Nel paziente diabetico si pu� ottenere un buon controllo metabolico per 24 ore con una dose unica.
Sebbene il metabolita idrossilico della glimepiride causi una piccola ma significativa riduzione del glucosio sierico nelle persone sane, esso � responsabile soltanto per una minima parte dell'effetto globale del farmaco.  Terapia combinata con metformina Uno studio ha mostrato che in pazienti non adeguatamente controllati con la dose giornaliera massima di metformina, la terapia combinata con glimepiride determina un migliore controllo metabolico rispetto alla metformina in monoterapia.  Terapia combinata con insulina I dati sulla terapia combinata con insulina � limitata.
Nei pazienti che non sono adeguatamente controllati con il massimo dosaggio di glimepiride, pu� essere iniziato un trattamento insulinico concomitante.
In due studi la terapia combinata ha prodotto un miglioramento del controllo metabolico pari a quello ottenuto con l'insulina in monosomministrazione; tuttavia, in terapia combinata � stata necessaria una dose media di insulina pi� bassa.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: La biodisponibilit� della glimepiride dopo somministrazione orale � completa.
L'assunzione di cibo non influenza in modo rilevante l'assorbimento; solo il tasso di assorbimento � lievemente ridotto.
Il picco ematico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2,5 ore dopo l'assunzione orale (in media 0,3 mcg/ml per una dose frazionata di 4 mg/die) ed � presente un rapporto lineare tra la dose ed il picco ematico (Cmax) e l�AUC (area sotto la curva concentrazione/tempo). Distribuzione: La glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 litri) e praticamente equivalente al volume di distribuzione dell'albumina, un legame con le proteine elevato (>99%) e un basso valore di clearance (circa 48 ml/minuto). Negli animali la glimepiride viene escreta nel latte.
La glimepiride attraversa la placenta.
Il passaggio della barriera emato-encefalica � limitato. Metabolismo ed eliminazione: Il tempo di dimezzamento nel siero, fattore questo importante durante il trattamento a dosi ripetute, � di circa 5.8 ore.
Dopo somministrazione di dosi elevate si sono accertati valori di emivita un poco pi� lunghi.
Dopo una dose singola di glimepiride radiomarcata il 58% della radioattivit� � stata riscontrata nelle urine ed il 35% nelle feci.
Nelle urine non � stata rilevata la sostanza non modificata .
Due metaboliti, molto rpbabilmente risultanti della metabolizzazione epatica (l�enzima pi� importante � il CYP2C9), sono stati identificati sia nelle feci che nelle urine: un derivato idrossilato ed uno carbossilato.
Dopo somministrazione orale di glimepiride il tempo di emivita finale dei due metaboliti era rispettivamente da 3a 6 ore e da 5a 6 ore. Il confronto di una dose giornaliera singola o frazionata non mostra differenze significative nella farmacocinetica e anche la variabilit� individuale � molto bassa.
Non � stato osservato accumulo significativo nei tessuti. I dati di farmacocinetica sono simili nell'uomo e nella donna cos� come nei pazienti giovani ed anziani (con et� superiore ai 65 anni).
Nei pazienti con una clearance della creatinina bassa, si nota la tendenza ad un aumento della clearance della glimepiride ed una riduzione della concentrazione sierica media; questo molto probabilmente � il risultato di una pi� rapida eliminazione dovuta ad una riduzione della quota legata alle proteine. L'eliminazione renale dei due metaboliti � risultata ridotta.
Si pu� ritenere che in questi pazienti non ci sia un rischio addizionale di accumulo. I parametri farmacocinetici in cinque pazienti non diabetici sottoposti ad intervento chirurgico del dotto biliare sono risultati equivalenti a quelli del volontario sano.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli effetti preclinici osservati sono relativi ad esposizioni sufficientemente pi� elevate di quelle massime nell�uomo indicando una scarsa attinenza con l�uso clinico, oppure sono conseguenti alla farmacodinamica del medicinale (ipoglicemia).
Questo risultato � basato su studi di farmacologia convenzionale di sicurezza farmacologia, tossicit� a dosi ripetute, genotossicit�, carcinogenesi, tossicit� riproduttiva.
In questi ultimi (comprendenti embriotossicit�, teratogenicit� e tossicit� dello sviluppo), gli effetti avversi rilevati erano considerati come secondari agli effetti ipoglicemici indotti dal farmaco sulle madri e sui figli.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

cellulosa microcristallina magnesio stearato carbossimetilamido sodico (tipo A) ossido di ferro giallo (E 172) e indigotina- carminio d�indaco (E132)

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVdC alluminio. Confezioni da 30, 50, 60, 90, 100, 120 o 250 compresse. � possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Merck Generics Italia S.p.A.
� Via Aquileia, 35 � 20092 Cinisello Balsamo (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

2 mg compresse 30 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958015/M 2 mg compresse 50 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958027/M 2 mg compresse 60 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958039/M 2 mg compresse 90 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958041/M 2 mg compresse 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958054/M 2 mg compresse 120 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958066/M 2 mg compresse 250 compresse in blister PVC/PVDC/AL AIC n.
036958078/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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