Glimepiride Hexal
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

GLIMEPIRIDE HEXAL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni compressa contiene 2 mg di glimepiride.
Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Compressa di colore verde chiaro, oblunga, piatta, con linea di frattura e incisa su un lato con la sigla G | 2.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

La glimepiride � indicata nel diabete mellito di tipo 2, quando la dieta, l'esercizio fisico e la riduzione di peso corporeo da soli non sono sufficienti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale. Per i vari regimi posologici sono disponibili compresse con idoneo dosaggio Alla base di un trattamento ottimale del diabete ci deve essere una dieta controllata, un appropriato esercizio fisico, oltre al sistematico controllo della glicemia e della glicosuria.
Gli effetti negativi, determinati dal non rispetto della dieta, non possono essere compensati dalla somministrazione delle compresse o dall'insulina. La scelta della dose � legata all�equilibrio metabolico accertato con la determinazione del glucosio ematico ed urinario. La dose iniziale � di 1 mg di glimepiride al giorno.
Se l�equilibrio metabolico � soddisfacente questa posologia pu� essere adottata come terapia di mantenimento. Se la regolazione non � soddisfacente la dose deve essere aumentata in base alla situazione metabolicain modo graduale con un intervallo di circa 1.2 settimane fino a 2, 3 o 4 mg di glimepiride al giorno. Dosaggi giornalieri superiori a 4 mg di glimepiride non determinano un migliore effetto terapeutico se non in casi eccezionali. La dose massima giornaliera raccomandata � di 6 mg di glimepiride. Nei pazienti non controllati adeguatamente con la dose giornaliera massima di metformina � possibile iniziare una terapia concomitante con glimepiride.
Mentre si mantiene costante la dose di metformina, si inizia il trattamento con glimepiride con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico desiderato, fino alla dose massima giornaliera.
La terapia in associazione deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Se necessario, nei pazienti non controllati adeguatamente con la dose giornaliera massima di glimepiride � possibile iniziare una terapia concomitante con insulina.
Mentre si mantiene costante la dose di glimepiride, si inizia il trattamento con insulina con dosi basse, aumentando tali dosi fino al raggiungimento del compenso metabolico.
La terapia in associazione deve essere iniziata sotto stretto controllo medico. Modalit� di somministrazione: Normalmente una dose unica giornaliera di glimepiride � sufficiente.
Si consiglia l'assunzione immediatamente prima o durante una abbondante prima colazione al mattino, e se ci� non avvenisse, immediatamente prima o durante il primo pasto principale.
Le compresse vanno ingerite intere con un po' di liquido. Nel caso ci si dimentichi di assumere una dose non si deve correggere la dimenticanza assumendo successivamente una dose maggiore. Nel caso che un paziente manifesti una reazione ipoglicemica con 1 compressa di Glimepiride da 1 mg questo significa che tale paziente pu� essere controllato con la sola dieta . Durante il trattamento, qualora un migliore controllo del diabete sia associato ad una aumentata sensibilit� all'insulina, la richiesta di glimepiride pu� diminuire.
Per evitare ipoglicemia si deve pertanto considerare opportuno ridurre per un poco di tempo la dose o interrompere la terapia.
La correzione della posologia deve essere considerata anche in caso di modificazione di peso del paziente di un cambiamento nello stile di vita, e nel caso in cui altri fattori incrementino il rischio di ipoglicemia o iperglicemia. Passaggio da altri agenti ipoglicemizzanti orali a Glimepiride Generalmente si pu� effettuare il passaggio da altri ipoglicemizzanti orali a Glimepiride.
Per il passaggio a Glimepiride il dosaggioe l�emivita del precedente farmaco devono essere presi in considerazione.
In alcuni casi, specialmente con gli antidiabetici con lunga emivita (per esempio cloropropamide), un periodo di interruzione di alcuni giorni � opportuno al fine di minimizzare i rischi di reazioni ipoglicemiche dovute agli effetti additivi.
La dose iniziale raccomandata � di 1 mg di Glimepiride al giorno.
La dose di glimepiride pu� essere incrementata gradualmente in base alla risposta terapeutica, come indicato in precedenza. Passaggio dall�insulina a Glimepiride: In casi eccezionali di pazienti affetti da diabete tipo 2, precedentemente controllati con insulina, pu� essere indicato passare all'uso di Glimepiride.
Questo cambiamento di terapia generalmente deve essere eseguito in ambiente ospedaliero. Insufficienza epatica o renale: Vedere paragrafo 4.3.
Bambini: Non sono disponibili dati sulla sicurezza e l�efficacia di glimepiride.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Glimepiride non deve essere impiegato nei seguenti casi: ipersensibilit� alla glimepiride, altre sulfaniluree o sulfonamidi oad uno qualsiasi degli altri eccipienti della compressa; diabete insulino-dipendente; coma diabetico; chetoacidosi; gravi alterazioni della funzionalit� renale o epatica (in caso di gravi alterazioni della funzione renale o epatica, una sostituzione con insulina � richiesta).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Glimepiride deve essere assunto poco prima o durante un pasto. In caso di pasti a intervalli irregolari e specialmente allorch� se ne omettano alcuni, il trattamento con Glimepiride pu� determinare ipoglicemia. I possibili sintomi dell'ipoglicemia comprendono: mal di testa, appetito vorace, nausea, vomito, stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, irrequietezza, aggressivit�, difficolt� di concentrazione, alterazione dello stato di vigilanza e del tempo di reazione, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista ed incapacit� di parlare, tremore, paralisi, disturbi sensori, senso di vertigine, debolezza, perdita dell'autocontrollo, delirio, convulsioni cerebrali, sonnolenza e perdita di coscienza fino ed incluso il coma, respirazione superficiale e bradicardia. Inoltre possono essere presenti segni della contro-regolazione adrenergica quali sudorazione, pelle fredda ed umida, ansiet�, tachicardia, ipertensione, palpitazioni, angina pectoris ed aritmie cardiache. Il quadro clinico di un grave attacco ipoglicemico pu� assomigliare a quello di un accidente cerebrovascolare. I sintomi quasi sempre si attenuano con l'assunzione di carboidrati (zucchero).
I dolcificanti artificiali non hanno effetto. L�esperienza con altre sulfaniluree indica che l�ipoglicemia pu� ricomparire nonostante un successo iniziale della terapia. In caso di ipoglicemia grave o protratta oltre un certo periodo, controllata solotemporaneamente con l'usuale quantit� di zucchero, si richiede immediato trattamento medico e occasionalmente ospedalizzazione. I fattori che favoriscono l'ipoglicemia includono: scarsa cooperazione o, pi� comunemente nei pazienti pi� anziani, incapacit� del paziente a cooperare; malnutrizione, irregolarit� nell'orario dei pasti, pasti omessi o periodi di digiuno; modifica della dieta; squilibrio tra attivit� fisica e assunzione di carboidrati; consumo di alcolici, in particolare se concomitante a mancato consumo del pasto; compromissione della funzionalit� renale; grave disfunzione epatica; sovradosaggio di Glimepiride; disturbi non compensati del sistema endocrino che influiscono sul metabolismo dei carboidrati o sulla contro-regolazione dell'ipoglicemia (come ad esempio in alcuni disturbi della funzione tiroidea e dell'ipofisi anteriore o nell'insufficienza surrenalica); contemporanea somministrazione di alcuni altri medicinali (vedere paragrafo Interazioni). Il trattamento con Glimepiride richiede controlli regolari dei livelli di glucosio ematico e urinario.
Nei pazienti anziani i primi segni di riduzione o innalzamento dei livelli di glucosio non sono facilmente riconoscibili o non si manifestano. Inoltre si raccomanda la determinazione della porzione di emoglobina glicolisata. Regolari controlli ematici (specialmente dei leucociti e dei trombociti) e della funzionalit� epatica sono necessari durante il trattamento con Glimepiride. In situazioni stressanti (quali ad esempio traumi, operazioni chirurgiche, malattie febbrili, ecc.) pu� essere indicato passare temporaneamente alla terapia insulinica. Non esistono sufficienti esperienze circa l'uso di Glimepiride in pazienti con disfunzione epatica molto grave e in pazienti dializzati.
In pazienti con gravi disfunzioni renali o epatiche � indicato passare alla terapia insulinica. Questo farmaco contiene lattosio.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp-lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La somministrazione concomitante di glimepiride e alcuni altri farmaci pu� provocare sia aumenti che diminuzioni indesiderate dell�effetto ipoglicemico di glimepiride.
Per tale ragione l�assunzione di altri farmaci deve avvenire solo dopo averne informato il medico o dietro sua prescrizione. La glimepiride viene metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9).
� noto che la somministrazione concomitante di agenti induttori del CYP2C9 (ad es.
rifampicina) o i suoi inibitori (ad es.
fluconazolo) influisce su tale metabolismo. I risultati di uno studio di interazione in vivo, riportato in letteratura, indicano che l�AUC del glimepiride viene aumentata di circa il doppio dal fluconazolo, uno dei pi� potenti inibitori del CYP2C9.
Sulla base dell�esperienza con glimepiride ed altre sulfaniluree devono essere menzionate le seguenti interazioni Aumento dell�azione ipoglicemizzante e, quindi, in qualche caso ipoglicemia, se uno dei seguenti farmaci viene assunto in concomitanza con Glimepiride fenilbutazone, azapropazone e ossifenbutazone; sulfimpirazone; insuline e altri prodotti antidiabetici; alcune sulfonamidi ad azione protratta; metformina; tetracicline; salicilati e acido para-amino-salicilico; MAO-inibitori; steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili; antibiotici chinolonici; cloramfenicolo; probenecid; anti-coagulanti cumarinici; miconazolo; fenfluramina; pentossifillina (alte dosi parenterali); fibrati; tritoqualina; fluconazolo; ACE-inibitori; fluoxetina; allopurinolo; simpaticolitici; ciclofosfamidi, trofosfamidi e ifosfamidi; Un decremento dell�azione ipoglicemizzante della glimepiride e un conseguente deterioramento dello stato metabolico pu� verificarsi quando insieme a Glimepiride si assumono farmaci che contengono le seguenti sostanze: estrogeni e progestinici; saluretici e diuretici tiazidici; farmaci che stimolano la tiroide e glucocorticoidi; derivati della fenotiazina, clorpromazina; adrenalina e simpaticomimetici; acido nicotinico (a dosi elevate) e derivati dell�acido nicotinico; lassativi (dopo un uso protratto); fenitoina, diazossido; glucagone, barbiturici, rifampicina; acetazolamide. Gli H2.antagonisti, i beta-bloccanti, la clonidina e la reserpina possono indurre sia potenziamento che diminuzione dell'effetto di riduzione dei livelli glicemici. Durante il trattamento con farmaci simpaticolitici quali i beta-bloccanti, la clonidina, la guanetidina e la reserpina i segni della contro-regolazione adrenergica all'ipoglicemia possono essere ridotti o assenti. L'assunzione acuta o cronica di alcool pu� potenziare o ridurre l�azione ipoglicemizzante della glimepiride in un modo non prevedibile. La glimepiride pu� sia potenziare che ridurre gli effetti dei derivati cumarinici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Rischi correlati al diabete: Livelli anormali di glucosio nel sangue durante la gravidanza sono associati ad una pi� elevata incidenza di anomalie congenite e mortalit� perinatale.
I livelli di glucosio nel sangue devono quindi essere monitorati attentamente nel corso della gravidanza al fine di evitare il rischio teratogeno.
In queste circostanze � richiesto l�impiego diinsulina.
Le pazienti che desiderano prendere in considerazione una gravidanza devono informarne il proprio medico. Rischi correlati alla glimepiride: Non sono disponibili dati sufficienti sull�impiego della glimepiride in gravidanza.
Studi sugli animali hanno dimostrato tossicit� riproduttiva probabilmente correlata all�azione farmacologica (ipoglicemia) della glimepiride (vedere paragrafo 5.3).
Di conseguenza, glimepiride non deve essere assunta durante l�intero periodo della gravidanza.
Se la paziente in terapia con glimepiride, sta pianificando una gravidanza o nel caso in cui venga accertata una gravidanza, il trattamento deve essere immediatamente cambiato con una terapia con insulina. Allattamento: Non � noto se avvenga escrezione nel latte umano.
Glimepiride viene escreta nel latte di ratto. Poich� altre sulfaniluree vengono escretenel latte umano e poich� sussiste il rischio di ipoglicemia nei lattanti, l�allattamento al seno non � consigliato durante il trattamento con glimepiride.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La glimepiride influisce in modo lieve e moderato sulla capacit� di guidare veicoli e sull�uso di macchinari. La capacit� di concentrazione e di reazione del paziente pu� venire alterata a causa della ipoglicemia o della iperglicemia, o per esempio a causa di disturbi visivi. Ci� pu� costituire un rischio in situazioni in cui tali capacit� sono di speciale importanza (ad esempio nella guida di autoveicoli o nell�uso di macchinari). I pazienti devono essere avvertiti di prendere delle precauzioni al fine di evitare l�insorgenza di ipoglicemia mentre si trovano alla guida di veicoli.
Ci� � particolarmente importante nei pazienti con ridotta o assente abilit� nel riconoscere i sintomi premonitori dell�ipoglicemia o che hanno frequenti episodi di ipoglicemia.
In tali circostanze � necessario considerare se sia opportuno guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Alla luce dell�esperienza con glimepiride e altre sulfaniluree sono stati riportati i seguenti effetti collaterali: 

     NON COMUNI (>1/1,000, <1/100)    RARI (>1/10,000, <1/1,000)    MOLTO RARI (<1/10,000, incluso casi isolati)
Alterazioni del sistema immunitario*     Lievi reazioni di ipersensibilit� possono evolvere in reazioni gravi con dispnea, calo della pressione sanguigna e occasionalmente shock.
Vascolite allergica.
Alterazioni del sangue e del sistema linfatico   Trombocitopenia da moderata a grave.
Leucopenia.
Eritrocitopenia.
Granulocitopenia.
Agranulocitosi.
Anemia emolitica.
Pancitopenia.**
 
Alterazioni del metabolismo e della nutrizione   Ipoglicemia***  
Disturbi oculari Disturbi visivi temporanei****    
Alterazioni dell�apparato gastrointestinale     Disturbi gastrointestinali, quali nausea, vomito, diarrea, pressione epigastrica, gonfiore e dolore addominale*****
Alterazioni del sistema epatobiliare     Alterazione della funzione epatica quali colestasi, ittero ed epatite******

 

     NON COMUNI (>1/1,000, <1/100)    RARI (>1/10,000, <1/1,000)    MOLTO RARI (<1/10,000, incluso casi isolati)
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Reazioni di ipersensibilit� della cute, quali prurito, rash e orticaria   Fotosensibilit�
Indagini diagnostiche   Riduzione della concentrazione sierica del sodio. Possono verificarsi innalzamenti degli enzimi epatici.  

  *Allergie crociate sono possibili con sulfaniluree,sulfonamidi o sostanze correlate. **Tali effetti sono generalmente reversibili dopo l�interruzione della terapia. ***Di norma queste reazioni sono immediate, possibilmente gravi e non sempre facilmente risolvibili. Come con tutte le altre terapie farmacologiche ipoglicemiche, l�insorgenza di talireazioni ipoglicemiche dipende da fattori individuali, quali le abitudini nel mangiare ed il dosaggio(vedere anche paragrafo 4-4). ****Questi disturbi si verificano specialmente all�inizio del trattamento acausa di alterazioni dei livelli di glucosio nel sangue. *****I disturbi gastrointestinali richiedono raramente l�interruzione della terapia. ******Ci� pu� progredire in disfunzione epatica.  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Per ingestione di dosi eccessive pu� verificarsi uno stato di ipoglicemia che pu� durare dalle 12 alle 72 ore e che pu� manifestarsi nuovamente dopo un recupero iniziale.
I sintomi possono non comparire fino a 24 ore dall�assunzione.
In generale � raccomandata l� osservazione in ambiente ospedaliero. Sintomi: Nausea, vomito e dolore epigastrico possono verificarsi.
L�ipoglicemia pu� essere accompagnata generalmente da una sintomatologia neurologica come irrequietezza, tremori, disturbi della vista, problemi di coordinazione, sonnolenza, coma e convulsioni. Trattamento: Il trattamento deve anzitutto impedire l'assorbimento del farmaco ingerito somministrando carbone attivo (assorbente) e sodio solfato (lassativo).
Nel caso sia stata ingerita una elevata quantit� di farmaco, � indicata una lavanda gastrica e la somministrazione successiva di carbone attivato e sodio solfato.
Nel caso di ingestione di dosi molto pericolose � consigliata l�ospedalizzazione in reparto di terapia intensiva.
Iniziare al pi� presto la somministrazione di glucosio, se richiesto iniziare con 50 ml di una soluzione al 50% per via endovenosa in bolo seguita da una infusione di una soluzione al 10% tenendo sotto stretto controllo la glicemia.
Successivamente si pu� eseguire un trattamento sintomatico. In particolare nel trattare casi di ipoglicemia da accidentale assunzione di Glimepiride da parte di lattanti e bambini piccoli, la dose di glucosio somministrata deve essere attentamente controllata per evitare la possibilit� di causare una iperglicemia pericolosa. La glicemia deve essere attentamente controllata.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: farmaci orali per la riduzione del glucosio nel sangue: sulfonamidi, derivati dell�urea. Codice ATC: A10BB12 La glimepiride � una sostanza ipoglicemizzante attiva per via orale appartenente al gruppo delle sulfaniluree.
Essa pu� essere impiegata nel diabete mellito non insulino-dipendente. La glimepiride agisce principalmente stimolando il rilascio dell�insulina dalle cellule beta pancreatiche.
Come per le altre sulfaniluree questo effetto � il risultato di una aumentata risposta delle cellule pancreatiche beta allo stimolo fisiologico del glucosio.
Inoltre, la glimepiride sembra possedere un pronunciato effetto extrapancreatico, previsto anche per altre sulfaniluree. Rilascio di insulina: Le sulfaniluree regolano la secrezione di insulina bloccando i canali del potassio sensibili all�ATP situati nella membrana delle cellule beta.
Il blocco dei canali del potassio induce una depolarizzazione delle cellule beta col risultato - a seguito dell'apertura dei canali del calcio - di un aumentato afflusso di calcio nelle cellule. Questo determina il rilascio di insulina per esocitosi. La glimepiride si lega, con un alto tasso di scambio, alle proteine della membrana delle cellule beta associate ai canali del potassio sensibili all�ATP, ma in un sito di legame diverso da quello usuale per le sulfaniluree. Attivit� extrapancreatica Gli effetti extrapancreatici sono, ad esempio, un'aumentata sensibilit� dei tessuti periferici per l'insulina e una riduzione di assorbimento della stessa da parte del fegato. L'assorbimento di glucosio del sangue da parte delle cellule muscolari periferiche e del tessuto adiposo avviene per mezzo di proteine specifiche per il trasporto situate sulle membrane cellulari.
Il trasporto di glucosio in questi tessuti � il fattore limitante l'utilizzo del glucosio stesso.
La glimepiride aumenta rapidamente il numero delle molecole attive nel trasporto del glucosio della membrana delle cellule muscolari e del tessuto adiposo; il risultato finale � uno stimolo all'assunzione di glucosio. La glimepiride aumenta l'attivit�' della fosfolipasi C specifica per ilglicosil-fosfatidil-inositolo che pu� essere correlata alla lipogenesi e glicogenesi indotte dal farmaco in cellule adipose e muscolari isolate. La glimepiride inibisce la produzione del glucosio nel fegato aumentando la concentrazione intracellulare del fruttosio 2,6.bifosfato che, a sua volta, inibisce la gluconeogenesi. Generali Nelle persone sane la dose minima efficace � di circa 0,6 mg.
L'effetto della glimepiride � dose- dipendente e riproducibile.
La risposta fisiologica ad un esercizio fisico intenso, come ad esempio la riduzione di secrezione di insulina, � ancora presente sotto trattamento con glimepiride. Non sono state notate significative differenze degli effetti provocati a seconda che il farmaco venga dato 30 minuti o immediatamente prima del pasto.
Nel paziente diabetico si pu� ottenere un buon controllo metabolico per 24 ore con una dose unica. Sebbene il metabolita idrossilico della glimepiride causi una piccola ma significativa riduzione del glucosio sierico nelle persone sane, esso � responsabile soltanto per una minima parte dell'effetto finale del farmaco. Terapia in associazione con metformina Uno studio ha dimostrato un miglior controllo metabolico ottenuto con la terapia in associazione con glimepiride rispetto alla monoterapia con metformina, in pazienti non adeguatamente controllati con il dosaggio massimo di metformina. Terapia in associazione con insulina I dati relativi alla terapia in associazione con insulina sono limitati.
� possibile iniziare una terapia con la somministrazione concomitante di insulina nei pazienti non adeguamente controllati con il dosaggio massimo di glimepiride.
In due studi, lo stesso miglioramento del controllo metabolico � stato ottenuto sia con l�associazione terapeutica che con la monoterapia con insulina.
Tuttavia, nella terapia in associazione, � stata necessaria una dose media di insulina inferiore.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: La biodisponibilit� assoluta della glimepiride � totale.
L'assunzione di cibo non influenza in modo rilevante l'assorbimento; solo il tasso di assorbimento � lievemente ridotto.
Il picco ematico (Cmax) viene raggiunto approssimativamente 2,5 ore dopo l'assunzione orale (in media 0,3 mcg/ml per una dose frazionata di 4 mg/die) ed � presente un rapporto lineare tra la dose e sia il picco ematico (Cmax) sia l'area sotto la curva concentrazione/tempo (AUC). Distribuzione La glimepiride ha un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 litri) e praticamente equivalente al volume di distribuzione dell'albumina, un legame con le proteine elevato (>99%) e un basso valore di clearance (circa 48 ml/minuto). Il tempo di dimezzamento nel siero, fattore questo importante durante il trattamento a dosi ripetute, � di circa 5.8 ore.
Dopo somministrazione di dosi elevate si sono accertati valori di emivita un poco pi� lunghi.
La glimepiride attraversa la placenta.
Il passaggio della barriera emato-encefalica � limitato. Biotrasformazione ed eliminazione Dopo una dose singola di glimepiride radiomarcata il 58% della radioattivit� � stata riscontrata nelle urine ed il 35% nelle feci.
Glimepiride non metabolizzata non � stata riscontrata nelle urine.
Due metaboliti, quali risultato probabile di una metabolizzazione epatica, sono stati identificati sia nelle feci che nelle urine: un derivato idrossilato ed uno carbossilato. Dopo somministrazione orale di glimepiride il tempo di emivita finale dei due metaboliti era rispettivamente da 3 a 6 ore e da 5 a 6 ore. Il confronto di una dose giornaliera singola o frazionata non mostra significative differenze nella farmacocinetica e anche le variazioni individuali sono molto limitate.
Non � stato osservato accumulo di prodotto rilevante. Caratteristiche nei pazienti I dati di farmacocinetica sono simili nell'uomo e nella donna cos� come nei pazienti giovani ed anziani (con et� superiore ai 65 anni). Nei pazienti con una clearance della creatinina bassa, si nota la tendenza ad un aumento della clearance della glimepiride ed una riduzione della concentrazione sierica media; questo molto probabilmente � il risultato di una pi� rapida eliminazione dovuta ad una riduzione della quota legata alle proteine.
L'eliminazione renale dei due metaboliti � risultata ridotta. Si pu� ritenere che in questi pazienti non ci sia un rischio addizionale di accumulo. I dati di cinetica in cinque pazienti non diabetici sottoposti ad intervento chirurgico del dotto biliare sono risultati equivalenti a quelli del volontario sano.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Effetti preclinici sono stati osservati solo ad esposizioni considerate sufficientemente superiori all�esposizione massima umana, indicando una scarsa rilevanza con l�uso clinico, oppure sono stati provocati dall�azione farmacodinamica del medicinale (ipoglicemia).
Queste osservazioni si basano su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicit� delle dosi ripetute, genotossicit�, carcinogenesi, tossicit� riproduttiva.
In questi ultimi studi (concernenti embriotossicit�, teratogenicit� e tossicit� per lo sviluppo) gli effetti avversi osservati sono stati ritenuti secondari agli effetti ipoglicemici indotti dal farmaco sulle madri e sui figli.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, carbossimetilamido sodico (tipo A), povidone K25, magnesio stearato, ferro ossido giallo (E172), indigotina-carminio d�indaco (E132).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Blister Al/PVC: 21 mesi Flacone HDPE con tappo di chiusura: 18 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Blister Al/PVC: Non conservare a temperatura superiore ai 30�C.
Conservare nella confezione originale. Flacone HDPE con tappo di chiusura: Non conservare a temperatura superiore ai 25�C.
Conservare nel contenitore originale.
Tenere il contenitore ben chiuso.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister Al/PVC trasparente o opaco: 20, 30, 90, 100 e 120compresse. Flacone HDPE bianco con tappo di chiusura: 20, 30, 90, 100 e120compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

HEXAL SpA Via Paracelso, 16 20041 Agrate Brianza (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

2 mg compresse 20 compresse in blister PVC/Al AIC n.
036960019/M 2 mg compresse 30 compresse in blister PVC/Al AIC n.
036960021/M 2 mg compresse 90 compresse in blister PVC/Al AIC n.
036960033/M 2 mg compresse 100 compresse in blister PVC/Al AIC n.
036960045/M 2 mg compresse 120 compresse in blister PVC/Al AIC n.
036960058/M 2 mg compresse 20 compresse in contenitore HDPE AIC n.
036960060/M 2 mg compresse 30 compresse in contenitore HDPE AIC n.
036960072/M 2 mg compresse 90 compresse in contenitore HDPE AIC n.
036960084/M 2 mg compresse 100 compresse in contenitore HDPE AIC n.
036960096/M 2 mg compresse 120 compresse in contenitore HDPE AIC n.
036960108/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/06/2006

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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