Fosinopril 10 Mylan
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

Fosinopril Mylan Generics 10 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Una compressa contiene 10 mg di fosinopril sale sodico. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compressa.

Compresse da 10 mg: bianche, biancastre, di forma rettangolare con "G" -linea di frattura -"G" su di un lato e "FS" - linea di frattura - "10" sull'altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento dell'ipertensione. Trattamento dell'insufficienza cardiaca.

 


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Il fosinopril sodico deve essere somministrato per via orale in una singola dose giornaliera. Come tutti gli altri medicinali somministrati una volta al giorno, deve essere assunto all'incirca alla stessa ora ogni giorno. L'assorbimento del fosinopril sodico non è influenzato dal cibo. Le compresse devono essere ingerite con un bicchiere d'acqua, approssimativamente alla stessa ora ogni giorno.

La dose iniziale usuale di 10 mg non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza cardiaca con NYHA IV ed in pazienti di oltre 75 anni trattati per l´insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 4.4 ´┐Ż€œAvvertenze speciali e precauzioni di impiego´┐Ż€´┐Ż).

In pazienti con particolare rischio di ipotensione (a causa dell'attivazione del sistema reninaangiotensina-aldosterone, vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"), quali i pazienti con grave insufficienza cardiaca con NYHA IV, i pazienti oltre i 75 anni trattati per insufficienza cardiaca, i pazienti con grave compromissione renale e/o epatica ed i pazienti trattati con diuretici, si raccomanda tuttavia di iniziare il trattamento con una dose ridotta (5 mg).

La dose deve essere adattata individualmente secondo il profilo del paziente e la risposta pressoria (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").

Ipertensione

Fosinopril sodico può essere usato in monoterapia o in combinazione con altre classi di medicinali antipertensivi.

Pazienti ipertesi non trattati con diuretici

Dose iniziale La dose iniziale raccomandata è di 10 mg una volta al giorno. I pazienti con sistema reninaangiotensina-aldosterone fortemente attivato (in particolare con ipertensione reno-vascolare, deplezione salina o della volemia, scompenso cardiaco o grave ipertensione) possono presentare un'eccessiva caduta della pressione sanguigna dopo la dose iniziale. L'inizio della terapia deve avvenire sotto controllo medico.

Dose di mantenimento generale se l'effetto terapeutico desiderato non viene raggiunto in un periodo di 3 o 4 settimane con un determinato livello di dose, la dose deve essere ulteriormente aumentata.

Pazienti ipertesi trattati con concomitante terapia diuretica.

Ipotensione sintomatica può comparire dopo l'inizio della terapia con fosinopril sodico. Questo è più probabile in pazienti in trattamento concomitante con diuretici, particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca, pazienti anziani (> 75 anni) e pazienti con disfunzioni renali. Si raccomanda pertanto cautela, poich├ę questi pazienti possono avere deplezione salina e/o riduzione della volemia. Se possibile, il diuretico deve essere interrotto 2 o 3 giorni prima dell'inizio della terapia con fosinopril sodico. Nei pazienti ipertesi in cui il diuretico non può essere interrotto, la terapia con fosinopril sodico deve iniziare con la dose di 5 mg. La funzionalità renale e la potassiemia devono essere monitorate. Il successivo dosaggio del fosinopril sodico deve essere aggiustato secondo la risposta pressoria. Se richiesto, la terapia diuretica può essere ripresa (vedere paragrafi 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"e 4.5 "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione"). Quando si inizia il trattamento in un paziente che già prende diuretici, si raccomanda che il trattamento con fosinopril sodico inizi sotto supervisione medica, per parecchie ore e fino a che la pressione sanguigna si sia stabilizzata.

Insufficienza cardiaca

In pazienti con insufficienza cardiaca sintomatica e ritenzione idrica, il Fosinopril sodico deve essere usato come terapia aggiuntiva ai diuretici e quando appropriato alla digitale. La dose iniziale raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, da somministrarsi sotto attenta supervisione medica. Questa dose iniziale di 10 mg non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza cardiaca con NYHA IV e/o di oltre 75 anni (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego"). Se la dose iniziale è ben tollerata, deve essere incrementata fino a 40 mg una volta al preclude un attento aggiustamento della dose di fosinopril sodico per un'efficace trattamento dell'ipertensione.

Nei pazienti ad alto rischio di ipotensione sintomatica, ad es. pazienti con deplezione salina con o senza iposodiemia, pazienti con ipovolemia o pazienti che hanno ricevuto un'intensa terapia diuretica, si devono correggere queste condizioni, se possibile, prima della terapia con fosinopril sodico. Il medico può decidere di dare una dose iniziale di 5 mg per valutare l'effetto ipotensivo in pazienti ad alto rischio. La dose deve essere successivamente aggiustata fino a raggiungere una risposta ottimale. La funzionalità renale ed il potassio sierico devono essere monitorati (vedere paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").

Pazienti con insufficienza renale

Si raccomanda una dose iniziale di 10 mg/die, tuttavia si consiglia di prestare cautela nei pazienti con una velocità di filtrazione glomerulare < 10 ml/min.

Pazienti con alterata funzionalità epatica

Si raccomanda una dose iniziale di 10 mg/die, tuttavia si consiglia cautela. Bench├ę la velocità dell'idrolisi possa essere rallentata, l'entità dell'idrolisi non è ridotta in modo apprezzabile in pazienti con compromissione epatica. In questo gruppo di pazienti vi è l'evidenza di una ridotta clearance epatica del fosinoprilato con un aumento compensatorio dell'escrezione renale.

Bambini ed adolescenti (<18 anni)

Pertanto l'uso nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato.

Uso negli anziani

Nessuna riduzione della dose è necessaria in pazienti con funzionalità renale ed epatica clinicamente normali, poich├ę nessuna significativa differenza nei parametri farmacocinetici o nell'effetto antipertensivo è stata trovata rispetto ad individui più giovani. Tuttavia devono essere monitorati la funzionalità renale ed il potassio sierico, poich├ę possono comparire deterioramento della funzionalità renale ed iperpotassiemia.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

  • Ipersensibilità al fosinopril sodico, ad altri ACE-inibitori o ad uno qualsiasi degli eccipienti,
  • Anamnesi di angioedema associato a pregressa terapia con ACE-inibitori,
  • Angioedema idiopatico o ereditario,
  • Secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6 "Gravidanza e allattamento"),
  • Allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

La dose iniziale usuale di 10 mg non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza cardiaca con NYHA IV ed in pazienti di oltre 75 anni trattati per l'insufficienza cardiaca. E' atteso un aumentato rischio di importante ipotensione, iperpotassiemia e/o rapido aumento dei livelli di potassio quando l'inizio del trattamento con fosinopril si effettua usando la dose da 10 mg in pazienti con grave insufficienza cardiaca (NYHA IV) e/o in anziani ed in pazienti con disfunzioni renali trattati per l'insufficienza cardiaca o in pazienti ipertesi trattati con diuretici in associazione.

Ipotensione sintomatica

L´ipotensione sintomatica si osserva raramente in pazienti ipertesi non complicati. In pazienti ipertesi che ricevono fosinopril sodico la comparsa di ipotensione è più probabile se i pazienti hanno deplezione salina o ipovolemia causate, ad es. da terapia diuretica, restrizione di sale nella dieta, dialisi, diarrea o vomito o hanno grave ipertensione renina-dipendente (vedere paragrafi 4.5 ´┐Ż€œInterazioni con altri medicinali e altre forme di interazione´┐Ż€´┐Ż e 4.8 ´┐Ż€œEffetti indesiderati´┐Ż€´┐Ż). In pazienti con insufficienza cardiaca con o senza insufficienza renale associata, è stata osservata ipotensione sintomatica. Ciò succede con maggiore probabilità nei pazienti con un più grave grado di insufficienza cardiaca, come nel caso dell´uso di alte dosi di diuretici dell´ansa, di iposodiemia o compromissione renale funzionale o in pazienti anziani. Nei pazienti con aumentato rischio di ipotensione sintomatica, l´inizio della terapia e l´aggiustamento della dose devono essere attentamente monitorati. La sicurezza di una dose iniziale di 10 mg non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza cardiaca di grado NYHA IV. Simili considerazioni si applicano ai pazienti con malattia ischemica cardiaca o cerebrovascolare in cui un´eccessiva caduta della pressione può causare infarto del miocardio o un accidente cerebrovascolare. Se compare ipotensione, il paziente deve essere posto in posizione supina e se necessario deve ricevere un´infusione endovenosa di soluzione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%). Una risposta ipotensiva transitoria, non è una controindicazione ad ulteriori dosi che possono essere, di solito, somministrate senza difficoltà, una volta che la pressione sanguigna sia aumentata dopo espansione del volume.

In alcuni pazienti con insufficienza cardiaca che hanno pressione ridotta o normale, con fosinopril sodico può presentarsi un ulteriore abbassamento della pressione sistemica, questo effetto è precoce e non costituisce un motivo di interruzione del trattamento. Se l'ipotensione diviene sintomatica può essere necessaria una riduzione della dose o la sospensione del trattamento.

Stenosi aortica e della valvola mitrale/cardiomiopatia ipertrofica

Come con altri ACE-inibitori, il fosinopril sodico deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi della valvola mitralica ed ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro, come nella stenosi aortica o nella cadiomiopatia ipertrofica

Compromissione della funzionalità renale

Nei casi di compromissione renale, la dose iniziale di fosinopril non deve essere aggiustata. Il monitoraggio periodico del potassio e della creatinina fa parte della normale assistenza medica a questi pazienti.

In pazienti con insufficienza cardiaca, l'ipotensione successiva all'inizio della terapia con ACEinibitori può portare ad un'ulteriore compromissione della funzionalità renale. In questa situazione è stata riportata insufficienza renale acuta, di solito reversibile. In alcuni pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o con stenosi dell'arteria in mono-rene, trattati con ACE-inibitori, sono stati osservati aumenti dell'urea ematica e della creatinina sierica, di solito reversibili dopo sospensione della terapia. Ciò è particolarmente probabile in pazienti con insufficienza renale. Se è presente anche ipertensione reno-vascolare vi è un aumentato rischio di grave ipotensione ed insufficienza renale. In questi pazienti il trattamento deve iniziare sotto attenta supervisione medica, con dosi basse ed accurato aggiustamento delle dosi. Poich├ę il trattamento con diuretici può essere un fattore che contribuisce a questa situazione, essi devono essere sospesi e la funzionalità renale deve essere monitorata durante le prime settimane di terapia con fosinopril sodico.

Alcuni pazienti ipertesi senza apparente pre-esistente malattia vascolare renale, hanno sviluppato aumenti dell'urea e della creatinina sierica, di solito lievi e transitori, specialmente quando il fosinopril sodico è stato somministrato assieme ai diuretici. Ciò compare con maggior probabilità in sospensione del diuretico e/o dell'ACE-inibitore.

Proteinuria

In pazienti con preesistente compromissione renale, in rari casi può comparire proteinuria. Nella proteinuria clinicamente rilevante (maggiore di 1 g/die), il fosinopril deve essere usato solo dopo una valutazione molto critica del rapporto rischio beneficio e con un regolare monitoraggio dei parametri clinici e di laboratorio.

Ipersensibilità/angioedema

Angioedema del viso, estremità, labbra, glottide e/o laringe è stato riportato raramente in pazienti trattati con ACE-inibitori, incluso il fosinopril sodico e può comparire in ogni momento durante la terapia. In questi casi, fosinopril sodico deve essere interrotto prontamente e devono essere istituiti un appropriato monitoraggio e trattamento per assicurare una completa risoluzione dei sintomi prima della dimissione del paziente. Anche in quei casi dove è coinvolto solo l'ingrossamento della lingua, senza difficoltà respiratorie, i pazienti possono richiedere un'osservazione prolungata, poich├ę il trattamento con anti-istaminici e corticosteroidi può non essere sufficiente.

Molto raramente sono stati riportati casi fatali dovuti ad angioedema associato con edema della laringe o della lingua. I pazienti con coinvolgimento della lingua, glottide o laringe possono facilmente causare ostruzione delle vie respiratorie, specialmente nei pazienti con anamnesi di chirurgia respiratoria. In questi casi deve essere somministrata prontamente una terapia di emergenza. Questa può includere somministrazione di adrenalina e/o il mantenimento della pervietà delle vie aeree. Il paziente deve essere tenuto sotto attenta supervisione medica fino a completa e persistente remissione dei sintomi.

I pazienti con anamnesi di angioedema non correlato alla terapia con ACE-inibitore, possono avere un maggior rischio di angioedema durante la terapia con ACE-inibitori (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).

Reazioni anafilattoidi in pazienti in emodialisi

Reazioni anafilattoidi sono state riportate in pazienti dializzati con membrane ad elevato flusso (es. AN69) in trattamento concomitante con ACE-inibitori. In questi pazienti si deve prendere in considerazione l'uso di tipi diversi di membrane da dialisi o di una differente classe di agenti antiipertensivi.

Reazioni anafilattoidi durante l'aferesi con proteine a bassa densità (LDL)

Raramente, pazienti in trattamento con ACE-inibitori durante l'LDL aferesi con destrano solfato, hanno presentato reazioni anafilattoidi con rischio per la vita. Queste reazioni possono essere evitate sospendendo temporaneamente l'ACE-inibitore prima di ogni aferesi.

Desensibilizzazione

Pazienti che ricevono ACE-inibitori durante trattamenti di desensibilizzazione (es. al veleno di imenotteri) hanno presentato prolungate reazioni anafilattoidi. In questi pazienti, tali reazioni sono state evitate sospendendo temporaneamente gli ACE-inibitori ma sono ricomparse dopo aver usato inavvertitamente il prodotto medicinale.

Insufficienza epatica

Elevate concentrazioni plasmatiche di fosinopril possono comparire in pazienti con compromessa funzione epatica. Molto raramente, gli ACE-inibitori sono stati associati ad una sindrome che letale. Il meccanismo di tale quadro clinico non è conosciuto. Pazienti in trattamento con fosinopril sodico che evidenzino un marcato incremento degli enzimi epatici o ittero, devono interrompere il trattamento e ricevere un appropriato follow-up medico.

Neutropenia/agranulocitosi

Neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia ed anemia sono state riportate in pazienti trattati con ACE-inibitori. In pazienti con funzione renale normale e nessun altro fattore complicante, la neutropenia compare raramente. Neutropenia ed agranulocitosi sono reversibili dopo interruzione dell'ACE-inibitore. Fosinopril sodico deve essere usato con estrema cautela in pazienti con malattia vascolare del collagene, terapia immunosoppressiva, trattamento con allopurinolo o procainamide o una associazione di questi fattori complicanti, specialmente se vi è una pregressa compromissione della funzione renale. Alcuni di questi pazienti hanno sviluppato gravi infezioni, che in pochi casi non hanno risposto ad una terapia antibiotica intensiva. Se si usa fosinopril sodico in questi pazienti si consiglia un periodico monitoraggio dei leucociti ed i pazienti devono essere istruiti a riferire ogni segno di infezione.

Razza

Come per gli altri ACE-inibitori, il fosinopril sodico può essere meno efficace nel diminuire la pressione sanguigna nei pazienti di razza negra che negli altri, probabilmente a causa di una maggior prevalenza di condizioni di ridotti livelli di renina nella popolazione ipertesa negra.

Tosse

Tosse è stata riportata con l'uso di ACE-inibitori. Tipicamente la tosse è non produttiva, persistente e si risolve dopo sospensione della terapia. La tosse da ACE-inibitori va considerata come parte della diagnosi differenziale della tosse.

Chirurgia/anestesia

In pazienti sottoposti a chirurgia maggiore o durante l'anestesia con agenti che producono ipotensione, il fosinopril sodico può bloccare la formazione di angiotensina II secondaria al rilascio compensatorio di renina. Se compare ipotensione e viene considerata dovuta a questo meccanismo, può essere corretta mediante espansione della volemia.

Iperpotassiemia

Aumenti del potassio sierico sono stati osservati in alcuni pazienti trattati con ACE-inibitori, incluso il fosinopril sodico. Tra i pazienti a rischio di sviluppare iperpotassiemia sono gli anziani, quelli con insufficienza renale, grave insufficienza cardiaca, diabete mellito o quelli che usano diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio o sale contenente sostituti del potassio o pazienti che assumono altri medicinali associati ad aumenti del potassio sierico (es. eparina). Se l'uso dei summenzionati prodotti è considerato necessario, si raccomanda un regolare monitoraggio del potassio sierico (vedere paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione").

Pazienti diabetici

Nei pazienti diabetici trattati con insulina, il controllo glicemico deve essere attentamente monitorato durante il primo mese di trattamento con un ACE-inibitore (vedere paragrafo 4.5 "Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione").

Litio

L'associazione di litio e fosinopril è in generale non raccomandata.

Gravidanza ed allattamento

controindicato nel secondo e terzo trimestre (vedere paragrafo 4.3 "Controindicazioni). Quando la gravidanza viene accertata il fosinopril deve essere sospeso al più presto possibile. (vedere paragrafo 4.6 "Gravidanza e allattamento").

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Diuretici

Quando un diuretico viene aggiunto alla terapia di un paziente che riceve il fosinopril, l'effetto antiipertensivo è di solito additivo.

I pazienti già in trattamento con diuretici e specialmente quelli in cui la terapia diuretica è stata iniziata recentemente, possono occasionalmente presentare un'eccessiva riduzione della pressione quando viene associato il fosinopril sodico. La possibilità di ipotensione sintomatica con fosinopril può essere minimizzata interrompendo il trattamento diuretico prima dell'inizio del trattamento con fosinopril (vedere paragrafi 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego" e 4.2 "Posologia e modo di somministrazione")

Supplementi di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, sali contenenti sostituti del potassio o altri prodotti medicinali associati con aumenti del potassio sierico (es. eparina) (vedere paragrafo

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza

Le informazioni riguardo l'uso di fosinopril in gravidanza sono insufficienti. Studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere anche paragrafo 5.3 "Dati preclinici e di sicurezza").

Fosinopril non deve essere usato nel primo trimestre di gravidanza. Se la gravidanza è pianificata o viene accertata, la sostituzione con un trattamento alternativo deve avvenire al più presto.

Non sono stati condotti nell'uomo studi clinici controllati. Tuttavia in un limitato numero di donne gravide esposte durante il primo trimestre non hanno mostrato malformazioni nei neonati.

Fosinopril è controindicato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedi anche paragrafo

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Fosinopril sodico ha un'influenza trascurabile o minima sulla capacità di guidare veicoli ed usare macchinari.

Bench├ę non ci si aspetti un effetto diretto del fosinopril, reazioni avverse quali ipotensione, capogiri e vertigini possono interferire con la guida di veicoli o con l'uso di macchinari. Questo avviene specialmente all'inizio del trattamento, all'aumento delle dosi, al cambio da altre preparazioni e durante l'uso concomitante di alcool, a seconda della suscettibilità individuale.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati durante il trattamento con fosinopril sodico o altri ACE-inibitori. Le reazioni avverse sono in genere lievi e transitorie.

Molto comuni: ≥ 1/10 Non comuni: ≥ 1/1000 e < 1/100 Rari: ≥ 1/10 000 e < 1/1000 Molto rari: < 1/10 000 inclusi casi isolati Non noto (non possono essere valutati dai dati disponibili)

Esami diagnostici

Comuni: aumenti della fosfatasi alcalina, bilirubina, LDH e transaminasi Non comuni: aumento del peso, aumento dell'urea, della creatinina sierica, iperpotassiemia Rari: aumento transitorio dell'emoglobina, iposodiemia

Patologie cardiache

Comuni: tachicardia Non comuni: Angina pectoris, infarto del miocardio o accidente cerebrovascolare, palpitazioni, arresto cardiaco, disturbi del ritmo e della conduzione

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comuni: transitoria diminuzione dell'emoglobina e diminuzione dell'ematocrito Rari: transitoria anemia, eosinofilia, leucopenia, linfadenopatia, neutropenia, trombocitopenia Molto rari: Agranulocitosi

Patologie del sistema nervoso

Comuni: capogiri, cefalea Non comuni: infarto cerebrale, parestesia, sonnolenza, ictus, sincope, alterazione del gusto, tremore, disturbi del sonno Rari: disfasia, disturbi della memoria, disorientamento

Patologie dell'occhio

Non comuni: disturbi visivi

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comuni: dolore alle orecchie, tinnito, vertigini

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comuni: tosse Non comuni: dispnea, rinite, sinusite, tracheobronchite Rari: broncospasmo, epistassi, laringite/raucedine, polmonite, congestione polmonare

Patologie gastrointestinali

Comuni: Nausea, vomito, diarrea Non comuni: stitichezza, secchezza delle fauci, flatulenza Rari: lesioni orali, pancreatite, tumefazione della lingua, distensione addominale, disfagia Molto rari: angioedema intestinale, (sub) ileo

Patologie renali ed urinarie

Non comuni: insufficienza renale, proteinuria Rari: disturbi prostatici Molto rari: insufficienza renale acuta

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: Rash, angioedema, dermatite Non comuni: iperidrosi, prurito, orticaria

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comuni: mialgia Rari: artrite

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Non comuni: diminuzione dell'appetito, gotta, iperpotassiemia

Patologie vascolari

Comuni: ipotensione, ipotensione ortostatica Non comuni: ipertensione, shock, ischemica transitoria Rari: vampate, emorragia, malattia vascolare periferica

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: dolore toracico (non-cardiaco), debolezza Non comuni: febbre, edema periferico, morte improvvisa, dolore toracico Rari: debolezza di un'estremità

Patologie epatobiliari

Rari: epatite Molto rari: insufficienza epatica

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Non comuni: disfunzioni sessuali

Disturbi psichiatrici

E' stato riportato un complesso di sintomi che può includere uno o più dei seguenti: febbre, vasculite, mialgia, artralgia/arterite, anticorpi anti-nucleo positivi, aumento della VES, eosinofilia e leucocitosi, rash, fotosensibilità o altre manifestazioni dermatologiche.

Negli studi clinici condotti con fosinopril sodico, l'incidenza degli effetti indesiderati non ha mostrato differenze tra anziani (più di 65 anni) e pazienti più giovani

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Sintomi

I sintomi associati al il sovradosaggio di ACE-inibitori possono includere: ipotensione, shock circolatorio, alterazioni degli elettroliti, insufficienza renale, iperventilazione, tachicardia, palpitazioni, bradicardia, capogiri, ansia e tosse.

Trattamento

Il trattamento raccomandato per il sovradosaggio è l'infusione endovenosa di soluzione fisiologica. Dopo l'ingestione di un'overdose il paziente deve essere tenuto sotto attenta osservazione, preferibilmente in un reparto di terapia intensiva. Gli elettroliti sierici e la creatinina devono essere monitorati frequentemente. Le misure terapeutiche dipendono dalla natura e dalla gravità dei sintomi. Misure atte a prevenire l'assorbimento come la lavanda gastrica, la somministrazione di sostanze adsorbenti e di sodio solfato entro 30 minuti dall'ingestione ed una rapida eliminazione, possono essere applicate se l'ingestione è recente. Se compare ipotensione il paziente deve essere posto in posizione supina e devono essere somministrati rapidamente sali e sostanze atte ad espandere il volume. Deve essere preso in considerazione il trattamento con angiotensina II. La

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoperapeutica: ACE-inibitori non associatiCodice ATC: C09AA09

Meccanismo d'azione

Il fosinopril sodico è un estere del profarmaco fosinoprilato, ACE-inibitore a lunga durata d'azione. Dopo somministrazione orale il fosinopril viene rapidamente e completamente metabolizzato in fosinoprilato attivo. Il fosinopril sodico contiene un gruppo fosforico capace di legarsi in modo specifico al sito attivo della peptidil-dipeptidasi dell'enzima convertente l'angiotensina, prevenendo la conversione del decapeptide angiotensina I nell'octapeptide angiotensina II. La riduzione dei livelli di angiotensina che ne risulta porta ad una riduzione della vasocostrizione ed a una diminuzione della secrezione di aldosterone, che può indurre un lieve aumento del potassio sierico ed una perdita di sodio e liquidi. Di solito non vi sono alterazioni del flusso ematico renale o della velocità di filtrazione glomerulare. Gli ACE-inibitori prevengono anche la degradazione del potente vasodilatatore bradichinina, contribuendo all'effetto anti-ipertensivo; il fosinopril sodico presenta un'azione terapeutica nei pazienti ipertesi con bassi livelli di renina. Nei pazienti con insufficienza cardiaca si presume che gli effetti benefici del fosinopril sodico siano principalmente dovuti alla soppressione del sistema renina-angiotensina-aldosterone; l'inibizione dell'ACE produce una riduzione del pre-carico e del post-carico.

Farmacodinamica

pressione misurata sia in clino-che in ortostatismo, senza determinare un significativo aumento della frequenza cardiaca. Nell'ipertensione il fosinopril riduce la pressione arteriosa entro un'ora dalla somministrazione, l'effetto massimo si osserva entro 3-6 ore. Con la dose standard giornaliera l'effetto anti-ipertensivo dura 24 ore. In alcuni pazienti trattati con dosi ridotte l'effetto può essere ridotto alla fine dell'intervallo tra due dosi. Gli effetti ortostatici e la tachicardia sono rari ma possono comparire in pazienti con deplezione salina o in ipovolemia (vedere paragrafo 4.4). In alcuni pazienti lo sviluppo di una riduzione ottimale della pressione può richiedere 3-4 settimane di terapia. Fosinopril sodico e diuretici tiazidici hanno effetti additivi. Nell'insufficienza cardiaca il fosinopril migliora i sintomi e la tolleranza all'esercizio e riduce la gravità e la frequenza delle ospedalizzazioni causate dall'insufficienza cardiaca. In uno studio su 8 pazienti cirrotici, fosinopril 20 mg/die per un mese non ha modificato la funzione epatica (alanina tranferasi, gamma-glutamil-transpeptidasi, clearance del galattosio e dell'antipirina) o renale.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'entità dell'assorbimento varia dal 30% al 40%. L'assorbimento dl fosinopril non è influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale, tuttavia la velocità di assorbimento può essere ridotta. Una rapida e completa idrolisi a fosinoprilato attivo avviene nella mucosa gastrointestinale e nel fegato. Il tempo per raggiungere la Cmax è indipendente dalla dose ed è di circa 3 ore ed è coerente con il picco di inibizione della risposta pressoria dell'angiotensina I di 3-6 ore dopo la somministrazione. Dopo dosi singole o multiple i parametri di farmacocinetica (Cmax e AUC) sono direttamente proporzionali alla dose assunta di fosinopril.

Distribuzione

Il fosinoprilato è altamente legato alle proteine (> 95%), ha un relativamente piccolo volume di distribuzione ed un trascurabile legame con i componenti cellulari del sangue.

Metabolismo

Un ora dopo la somministrazione orale di fosinopril sodico, meno del 1% del fosinopril presente nel plasma rimane immodificato; il 75% è presente come fosinoprilato attivo, il 15-20% come fosinoprilato-glucuronide (inattivo) ed il rimanente (circa 5%) come 4-idrossi metabolita del fosinoprilato (attivo).

Eliminazione

Dopo somministrazione endovenosa l'eliminazione del fosinopril avviene per via epatica e renale. In pazienti ipertesi con normale funzione renale ed epatica che hanno ricevuto ripetute dosi di fosinopril, il t1/2 effettivo per l'accumulo di fosinopril è di circa 11,5 ore. In pazienti con insufficienza cardiaca il t1/2 effettivo è di 14 ore. L'eliminazione del fosinopril avviene per via epatica e renale.

Gruppi speciali di pazienti

In pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina < 80 ml/min/1,73 mq), la clearance corporea totale del fosinoprilato è circa metà di quella osservata in pazienti con funzionalità renale normale, mentre nessun significativo cambiamento è stato osservato nell'assorbimento, biodisponibilità e legame con le proteine plasmatiche. La clearance del fosinopril non varia secondo il grado di insufficienza renale. La riduzione dell'eliminazione renale è compensata dall'aumento dell'eliminazione epato-biliare. Un lieve incremento dei valori di AUC (meno del doppio dei valori normali) è stato osservato in pazienti con elevato grado di insufficienza renale (clearance della l'idrolisi del fosinopril sodico non è significativamente ridotta, bench├ę possa esserlo la sua velocità; la clearance totale del fosinoprilato è quasi la metà di quella osservata in pazienti con normale funzionalità epatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

I dati preclinici non rivelano particolari rischi per l'uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenetico. Studi di tossicità riproduttiva suggeriscono che il fosinopril non ha effetti negativi sulla fertilità e sulla capacità riproduttiva nei ratti e non è teratogeno. Gli ACE-inibitori, come classe, quando somministrati al secondo o terzo trimestre, hanno mostrato di indurre effetti avversi sullo sviluppo fetale terminale, dando luogo a morti fetali ed a effetti congeniti, che colpiscono in particolare il cranio. Sono stati anche riportati fetotossicità, ritardo dello sviluppo intrauterino e dotto arterioso pervio. Si ritiene che queste anomalie dello sviluppo siano dovute in parte ad un'azione diretta degli ACE-inibitori sul sistema renina-angiotensina fetale ed in parte all'ischemia causata dall'ipotensione materna e dalla diminuzione del flusso ematico feto-placentare della distribuzione di ossigeno/sostanze nutritive al feto. In uno studio in cui femmine di ratto hanno ricevuto fosinopril prima dell'accoppiamento e durante la gestazione, è comparsa un'aumentata incidenza di decessi dei piccoli ratti durante l'allattamento. Fosinoprilato è risultato attraversare la placenta e viene escreto nel latte.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Amido pregelatinizzato Cellulosa microcristallina Idrossipropilcellulosa Crospovidone Gliceril behenato

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

18 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister in PVC/ACLAR/Alluminio in confezioni da 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90 e 100 compresse. E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna precauzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Mylan SpA Via Vittor Pisani 20

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

10 mg compresse 10 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985013/M
10 mg compresse 14 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985025/M
10 mg compresse 20 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985037/M
10 mg compresse 28 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985049/M
10 mg compresse 30 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985052/M
10 mg compresse 50 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985064/M
10 mg compresse 60 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985076/M
10 mg compresse 90 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985088/M
10 mg compresse 100 compresse in blister PVC/ACLAR/AL AIC n. 037985090/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

Maggio 2009

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.