Fluoxetina Merck Generics
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

FLUOXETINA MERCK GENERICS

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Ogni capsula contiene 20 mg di Fluoxetina nella forma di Fluoxetina cloridrato.
Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsula rigida Capsula rigida di gelatina con corpo di colore verde chiaro opaco e con testa rosso porpora opaco; con stampato in nero “FL20” sul corpo della capsula e “µ”sulla testa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Bulimia nervosa: Fluoxetina Merck Generics è indicato in associazione alla psicoterapia per la riduzione delle abbuffate (“binge-eating”) e delle condotte di eliminazione (“purging activity”).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per somministrazione orale solo negli adulti. Episodi di depressione maggiore: Adulti ed anziani: da 20 mg/die a 60 mg/die.
Come dose inziale si consigliano 20 mg/die.
Sebbene ai dosaggi più alti vi possa essere un potenziale maggiore di comparsa di effetti indesiderati, un aumento della dose può essere preso in considerazione dopo tre settimane in assenza di una risposta terapeutica. In accordo con le linee guida dell’OMS (WHO consensus statement), il trattamento con antidepressivo deve continuare per almeno 6 mesi. Disturbo ossessivo compulsivo: Adulti ed anziani: da 20 mg/die a 60 mg/die.
Come dose inziale si consigliano 20 mg al giorno.
Sebbene ai dosaggi più alti vi possa essere un potenziale maggiore di comparsa di effetti indesiderati, un aumento della dose può essere preso in considerazione dopo due settimane in assenza di una risposta terapeutica. Se entro 10 settimane non si osserva un miglioramento, il trattamento con fluoxetina deve essere ripreso in esame.
Se è stata ottenuta una buona risposta terapeutica, il trattamento può essere continuato ad un dosaggio adattato su base individuale.
Anche se non ci sono studi sistematici che consentano di stabilire per quanto tempo continuare il trattamento con fluoxetina, il Disturbo Ossessivo Compulsivo è una condizione cronica ed è ragionevole considerare un prolungamento della terapia oltre le 10 settimane nei pazienti che rispondono al trattamento.
Variazioni del dosaggio devono essere effettuate con attenzione su ogni singolo individuo, per mantenere il paziente alla più bassa dose efficace.
La necessità di un trattamento deve essere rivalutata periodicamente.
Nei pazienti che hanno risposto bene alla farmacoterapia alcuni clinici ritengono utile una contemporanea psicoterapia comportamentale. Nel Disturbo Ossessivo Compulsivo non è stata dimostrata una efficacia nel lungo termine (oltre le 24 settimane).
Bulimia nervosa. Adulti ed anziani: si consiglia una dose di 60 mg/die. Nella bulimia nervosa non è stata dimostrata una efficacia nel lungo termine (oltre i 3 mesi). In tutte le indicazioni. La dose consigliata può essere aumentata o diminuita.
Non sono state sistematicamente valutate dosi superiori a 80 mg/die. Fluoxetina può essere somministrata in dose singola o frazionata, durante o lontano dai pasti.
Quando la somministrazione viene sospesa, le sostanze farmacologicamente attive persisteranno nell’organismo per settimane.
Ciò deve essere tenuto presente quando si inizia o si interrompe il trattamento.
Nella maggior parte dei pazienti non è necessaria una riduzione graduale del dosaggio. Le capsule e le preparazioni in forma liquida sono bioequivalenti. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti dietà inferiore ai 18 anni: Fluoxetina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Bambini: l’uso di fluoxetina nei bambini e negli adolescenti (al di sotto di 18 anni) non è consigliato, poiché sicurezza ed efficacia non sono state dimostrate. Anziani: Si consiglia cautela quando si aumenta la dose e la dose giornaliera non deve generalmente superare i 40 mg.
La dose massima consigliata è 60 mg/die. Una dose più bassa o meno frequente (per es.
20 mg a giorni alterni) deve essere presa in considerazione nei pazienti con insufficienza epatica (vedere 5.2 Proprietà farmacocinetiche), o nei pazienti in cui vi è la possibilità di un’interazione tra Fluoxetina Merck Generics e medicinali assunti in concomitanza (vedere 4.5 Interazioni).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità a fluoxetina o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Inibitori della Monoamino Ossidasi: Casi di reazioni gravi e tavolta letali sono stati riportati in pazienti che assumevano un SSRI in combinazione con un inbitore della monoamino ossidasi (IMAO), e in pazienti che avevano recentemente sospeso il trattamento con un SSRI ed iniziato quello con un IMAO.
Il trattamento con fluoxetina deve essere iniziato solo 2 settimane dopo la sospensione di un IMAO irreversibile. Alcuni casi si sono presentati con caratteristiche simili alla sindrome serotoninergica (che possono assomigliare ed essere diagnosticati come sindrome maligna da neurolettici).
La ciproeptadina o il dantrolene possono essere di beneficio ai pazienti che presentano tali reazioni.
Sintomi di un’interazione farmacologica con un IMAO comprendono: ipertermia, rigidità, mioclono, instabilità del sistema nervoso autonomo con possibili fluttuazioni rapide dei segni vitali, modificazioni dello stato mentale che comprendono stato confusionale, irritabilità ed agitazione estrema fino al delirio ed al coma. Pertanto, la fluoxetina è controindicata in associazione con un IMAO non selettivo.
Allo stesso modo, devono trascorrere almeno 5 settimane dopo la sospensione del trattamento con fluoxetina prima dell’inizio della terapia con un IMAO.
Se la fluoxetina viene prescritta per un uso cronico e/o a dosaggi elevati, deve essere considerato un intervallo di tempo più lungo. L’associazione non è consigliata.
Il trattamento con fluoxetina può essere iniziato il giorno seguente la sospensione di un IMAO reversibile (per es.
moclobemide).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Avvertenze: Eruzione cutanea e reazioni allergiche: Sono stati riportati eruzione cutanea, eventi anafilattoidi ed eventi sistemici progressivi, talvolta gravi (coinvolgendo la cute, i reni, il fegato o i polmoni).
Alla comparsa dell’eruzione cutanea o di altri fenomeni di natura allergica per i quali non può essere identificata una diversa eziologia, la somministrazione di fluoxetina deve essere sospesa. Precauzioni: Convulsioni: lLe convulsioni costituiscono un rischio potenziale con i farmaci antidepressivi. Pertanto, come per altri antidepressivi, fluoxetina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con anamnesi di convulsioni.
Il trattamento deve essere sospeso in qualunque paziente che manifesti la comparsa di convulsioni o in cui si osservi un aumento nella frequenza delle convulsioni.
La somministrazione di fluoxetina deve essere evitata in pazienti con disturbi convulsivi instabili/epilessia ed i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati. Mania: gli antidepressivi devono essere usati con cautela nei pazienti con anamnesi di mania/ipomania.
Come con tutti i farmaci antidepressivi, fluoxetina deve essere sospesa in qualunque paziente che stia entrando in una fase maniacale. Funzionalità Epatica/Renale: la fluoxetina è ampiamente metabolizzata dal fegato ed eliminata dai reni.
Nei pazienti con disfunzione epatica significativa è consigliata una dose più bassa, per es., un dosaggio a giorni alterni.
Quando fu somministrata fluoxetina 20 mg/die per 2 mesi, i pazienti con grave insufficienza renale (GFR < 10 ml/min) che necessitavano della dialisi non mostrarono alcuna differenza nei livelli plasmatici di fluoxetina o norfluoxetina rispetto ai soggetti di controllo con normale funzionalità renale. Malattia cardiaca: nessuna delle alterazioni di conduzione che portarono ad arresto cardiaco furono osservate all’ECG in 312 pazienti che avevano ricevuto fluoxetina durante studi clinici in doppio cieco.
Comunque, l’esperienza clinica nella malattia cardiaca acuta è limitata, per cui si consiglia cautela. Perdita di peso: nei pazienti che assumono fluoxetina può verificarsi perdita di peso, ma questa è abitualmente proporzionale al peso corporeo di partenza. Diabete: nei pazienti diabetici, il trattamento con un SSRI può alterare il controllo glicemico. Durante terapia con fluoxetina si è verificata ipoglicemia, mentre iperglicemia si è sviluppata dopo sospensione del farmaco.
Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio dell'insulina e/o dell'ipoglicemizzante orale. Suicidio: poiché il miglioramento può non verificarsi nel corso delle prime settimane di trattamento, come con tutti gli antidepressivi, i pazienti devono essere strettamente monitorati durante questo periodo.
La possibilità di un tentativo di suicidio é inerente alla depressione e può persistere fino a che non si verifica una remissione significativa di questa malattia.
E’ esperienza clinica generale con tutte le terapie per la depressione che il rischio di suicidio può aumentare nelle fasi precoci di miglioramento. Emorragia: con l’impiego di SSRI sono state riportate manifestazioni di sanguinamento a livello cutaneo come l’ecchimosi e la porpora.
Durante il trattamento con fluoxetina l’ecchimosi è stata riportata come un evento non frequente.
Altre manifestazioni emorragiche (per es.
emorragie ginecologiche, sanguinamenti a carico del tratto gastrointestinale ed altri sanguinamenti a livello cutaneo o mucoso) sono stati riportati raramente.
Nei pazienti che assumono SSRI si consiglia cautela, specialmente durante l’uso contemporaneo con anticoagulanti orali, farmaci noti per influenzare la funzione piastrinica (per es.
gli antipsicotici atipici come la clozapina, le fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, l’aspirina, i FANS) o altri farmaci che possono aumentare il rischio di sanguinamento, così come nei pazienti con anamnesi positiva per manifestazioni patologiche caratterizzate da sanguinamento. Terapia elettroconvulsiva (ECT): in pazienti trattati con fluoxetina che ricevono un trattamento con ECT, ci sono stati rari rapporti di convulsioni prolungate, per cui si consiglia cautela. Erba di S.
Giovanni: quando gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e le preparazioni a base di erbe contenenti Erba di S.
Giovanni (Hypericum perforatum) sono usati insieme, può verificarsi un aumento degli effetti di tipo serotoninergico, come la sindrome serotoninergica. In rare occasioni lo sviluppo di una sindrome serotoninergica o di eventi simili alla sindrome maligna da neurolettici sono stati riportati in associazione al trattamento con fluoxetina, particolarmente quando la fluoxetina viene somministrata in combinazione con altri farmaci serotoninergici (fra gli altri L-triptofano) e/o neurolettici.
Poiché queste sindromi possono dare luogo a condizioni potenzialmente pericolose per la vita del paziente, se si verificano tali eventi (caratterizzati da raggruppamenti di sintomi quali ipertermia, rigidità, mioclono, instabilità del sistema nervoso autonomo con possibili fluttuazioni rapide dei segni vitali, modificazioni dello stato mentale che comprendono stato confusionale, irritabilità ed agitazione estrema fino al delirio ed al coma) deve essere sospeso il trattamento con fluoxetina e deve essere iniziato un trattamento sintomatico di supporto. Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: Fluoxetina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari.
Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Emivita: deve essere tenuta presente la lunga emivita di eliminazione di entrambi, fluoxetina e norfloxetina (vedere “proprietà farmacocinetiche”), quando si devono prendere in considerazione le interazioni farmacologiche di tipo farmacodinamico o farmacocinetico (per es.
nel cambiare da fluoxetina ad altri antidepressivi). Inibitori della Monoamino Ossidasi: (vedere “Controindicazioni”). Associazioni non consigliate: IMAO-Tipo A (vedere paragrafo 4.3) Associazioni che richiedono precauzioni per il loro impiego: IMAO-Tipo B (selegilina): rischio di sindrome serotoninergica.
Si consiglia un monitoraggio clinico. Fenitoina: alterazioni dei livelli ematici sono state osservate quando viene associata con fluoxetina. In alcuni casi si sono verificate manifestazioni di tossicità.
Si consiglia pertanto di somministrare il farmaco concomitante secondo schemi terapeutici conservativi e di seguire attentamente le condizioni cliniche del paziente. Farmaci serotoninergici: la contemporanea somministrazione con farmaci serotoninergici (per es.
tramadolo, triptani) può aumentare il rischio di comparsa di una sindrome serotoninergica.
L’associazione con triptani aggiunge un ulteriore rischio di vasocostrizione coronarica ed ipertensione. Litio e triptofano: quando gli SSRI sono stati somministrati in associazione a litio o triptofano si sono avuti rapporti di sindrome serotoninergica e, pertanto, il contemporaneo impiego di fluoxetina con questi farmaci deve essere effettuato con cautela.
Quando la fluoxetina viene somministrata in associazione al litio, è richiesto di effettuare un monitoraggio clinico più mirato e frequente. Isoenzima CYP2D6: poiché il metabolismo di fluoxetina (come per gli antidepressivi triciclici ed altri antidepressivi selettivi per la serotonina) interessa il sistema isoenzimatico del citocromo CYP2D6 a livello epatico, una concomitante terapia con farmaci ugualmente metabolizzati da questo sistema enzimatico può portare ad interazioni farmacologiche.
La terapia concomitante con farmaci prevalentemente metabolizzati da questo isoenzima, e che hanno un indice terapeutico limitato (così come flecainide, encainide, carbamazepina ed antidepressivi triciclici), deve essere iniziata o adattata a partire dal valore più basso del range di dosaggio.
Ciò dovrà essere attuato anche se la fluoxetina è stata assunta nelle 5 settimane precedenti. Anticoagulanti orali: a seguito della somministrazione contemporanea di fluoxetina e warfarin sono stati osservati infrequentemente effetti anticoagulanti alterati (dati di laboratorio e/o sintomi e segni clinici), che non rientrano in una categoria omogenea, ma che comprendono un aumentato sanguinamento. Quando la terapia con fluoxetina viene iniziata od interrotta nei pazienti in trattamento con warfarin, deve essere effettuato un monitoraggio attento della coagulazione (vedere “precauzioni”, Emorragia). Terapia elettroconvulsiva (ECT): in pazienti trattati con fluoxetina che ricevono un trattamento con ECT, ci sono stati rari rapporti di convulsioni prolungate, per cui si consiglia cautela. Alcool: nei test abituali, la fluoxetina non determina un aumento dei livelli di alcolemia né potenzia gli effetti dell’alcool.
Tuttavia, la combinazione di un trattamento con SSRI ed alcool non è consigliabile. Erba di S.
Giovanni: come con gli altri SSRI, possono verificarsi interazioni farmacodinamiche tra fluoxetina ed il preparato a base di erbe contenente Erba di S.
Giovanni (Hypericum perforatum), che possono portare ad un aumento degli effetti indesiderati.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: dati raccolti da un gran numero di gravidanze non indicano che fluoxetina abbia un effetto teratogeno.
Fluoxetina può essere usata durante la gravidanza, sebbene debba essere usata cautela, specialmente nelle ultime fasi di gravidanza o subito prima dell’inizio del travaglio di parto poiché nei neonati sono stati riportati i seguenti effetti: irritabilità, tremore, ipotonia, pianto persistente, difficoltà a succhiare o a dormire.
Questi sintomi possono indicare sia effetti serotoninergici, sia una sindrome da sospensione.
Il momento di insorgenza e la durata di questi sintomi possono essere correlati alla lunga emivita di fluoxetina (4.6 giorni) e del suo metabolita attivo, norfluoxetina (4.16 giorni). Allattamento: è noto che la fluoxetina ed il suo metabolita attivo norfluoxetina vengono escreti nel latte materno umano.
Eventi avversi sono stati riportati nei neonati allattati al seno.
Se il trattamento con fluoxetina è ritenuto necessario, deve essere presa in considerazione la sospensione dell’allattamento al seno; comunque, se l’allattamento al seno viene continuato, deve essere prescritta la più bassa dose efficace di fluoxetina.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Anche se è stato dimostrato che la fluoxetina non interferisce con la performance psicomotoria nei volontari sani, qualsiasi farmaco psicoattivo può alterare il giudizio o le capacità professionali.
I pazienti devono essere avvertiti di evitare di guidare un veicolo o di operare con macchinari pericolosi finché siano ragionevolmente consapevoli che la loro performance non sia alterata.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati possono diminuire di intensità e frequenza con il trattamento continuato e generalmente non portano ad una interruzione della terapia. Come con altri SSRI, sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati: Corpo in toto: manifestazioni di ipersensibilità (per es.
prurito, eruzione cutanea, orticaria, reazione anafilattoide, vasculite, reazione simile alla malattia da siero, angioedema) (vedere “Controindicazioni” e “Avvertenze”), tremori, sindrome serotoninergica, fotosensibilità, molto raramente la necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell). Sistema digerente: disturbi gastrointestinali (per es.
diarrea, nausea, vomito, dispepsia, disfagia, alterazione del gusto), secchezza delle fauci.
Raramente sono state riportate alterazioni dei test di funzionalità epatica.
Casi molto rari di epatite idiosincrasica. Sistema nervoso: cefalea, alterazioni del sonno (per es.
sogni anomali, insonnia), vertigini, anoressia, affaticamento (per es.
sonnolenza, stato soporoso), euforia, movimenti anomali transitori (per es.
tic nervosi, atassia, tremore, mioclono), convulsioni ed agitazione psicomotoria.
Allucinazioni, reazione maniacale, stato confusionale, agitazione, ansia e sintomi associati (per es.
nervosismo), disturbi della concentrazione e del processo cognitivo (per es.
depersonalizzazione), attacchi di panico (questi sintomi possono essere dovuti ad una malattia sottostante), molto raramente sindrome serotoninergica. Sistema urogenitale: ritenzione urinaria ed alterata frequenza urinaria. Disturbi della riproduzione: disfunzione sessuale (eiaculazione ritardata od assente, anorgasmia), priapismo, galattorrea. Miscellanea: alopecia, sbadiglio, anomalie della visione (per es.
visione offuscata, midriasi), sudorazione, vasodilatazione, artralgia, mialgia, ipotensione posturale, ecchimosi.
Raramente sono state riportate altre manifestazioni emorragiche (per es.
emorragie ginecologiche, sanguinamenti a carico del tratto gastrointestinale ed altri sanguinamenti a livello cutaneo o mucoso) (vedere a “Precauzioni”, Emorragia). Iposodiemia: raramente è stata riportata iposodiemia (incluso valori di sodiemia inferiori a 110 mmol/l), risultata essere reversibile con la sospensione di fluoxetina.
Alcuni casi furono probabilmente dovuti alla sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico.
La maggior parte delle segnalazioni furono riscontrate nei pazienti più anziani, e nei pazienti in trattamento con diuretici o con riduzione della volemia per qualsiasi altro motivo. Sistema respiratorio: faringite, dispnea.
Raramente sono stati riportati eventi polmonari (comprendenti processi infiammatori di istopatologia variabile e/o fibrosi).
La dispnea può essere il solo sintomo premonitore. A seguito dell’interruzione del trattamento, con l’impiego di SSRI sono stati riportati sintomi da sospensione, sebbene l’evidenza attuale non sembri indicare che ciò sia dovuto a un problema di dipendenza.
Sintomi comuni comprendono vertigini, parestesie, cefalea, ansia e nausea, la maggior parte dei quali sono di lieve entità ed autolimitanti.
Solo raramente la fluoxetina è stata associata con tali sintomi.
Le concentrazioni plasmatiche di fluoxetina e norfluoxetina diminuiscono gradualmente al termine della terapia, per cui nella maggior parte dei pazienti non è necessario effettuare una riduzione graduale del dosaggio.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Casi di sovradosaggio dovuti a fluoxetina da sola hanno generalmente un decorso lieve.
Sintomi di sovradosaggio comprendono nausea, vomito, convulsioni, disfunzione cardiovascolare variabile dall’aritmia asintomatica all’arresto cardiaco, disfunzione polmonare e segni di una condizione alterata del SNC variabili dall’eccitazione al coma. Esito fatale attribuito a sovradosaggio di fluoxetina da sola è stato estremamente raro. Si consiglia di tenere sotto controllo la funzionalità cardiaca ed i segni vitali, oltre a misure generali sintomatiche e di supporto.
Non si conoscono antidoti specifici. La diuresi forzata, la dialisi, l'emoperfusione e la trasfusione di ricambio non sono probabilmente in grado di offrire benefici.
Il carbone attivo, che può essere usato in associazione con il sorbitolo, può rappresentare un trattamento ancora più efficace dell’emesi o della lavanda gastrica.
Nel trattare un sovradosaggio, si consideri la possibilità di un coinvolgimento di più farmaci.
Nei pazienti che hanno assunto quantità eccessive di un antidepressivo triciclico, può essere necessario un periodo di tempo più lungo per una stretta osservazione medica se essi stanno assumendo, od hanno recentemente assunto, anche la fluoxetina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La fluoxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina, e questo probabilmente rende conto del meccanismo d’azione.
La fluoxetina non presenta praticamente affinità per altri recettori come gli a1., gli a2.
ed i b–adrenergici, i serotoninergici, i dopaminergici, i recettori dell’istamina di tipo 1, i muscarinici ed i recettori GABA. Episodi di depressione maggiore: in pazienti con episodi di depressione maggiore sono stati effettuati studi clinici di confronto con placebo e sostanze attive.
FLUOXETINA MERCK GENERICS ha dimostrato di essere significativamente più efficace del placebo, come risulta dalla Hamilton Depression Rating Scale (HAM-D).
Rispetto al placebo, in questi studi FLUOXETINA MERCK GENERICS ha determinato una percentuale significativamente più alta di risposta (definita da una riduzione del 50% nel punteggio della HAM-D) e di remissione. Disturbo ossessivo compulsivo: in studi clinici a breve termine (di durata inferiore a 24 settimane), la fluoxetina ha dimostrato di essere significativamente più efficace del placebo.
L’effetto terapeutico fu osservato con 20 mg/die, ma dosi più elevate (40 o 60 mg/die) dimostrarono un più alto tasso di risposta.
In studi clinici a lungo termine (tre studi clinici a breve termine con fase di estensione ed uno studio sulla prevenzione delle ricadute) l’efficacia non è stata dimostrata. Bulimia nervosa: in studi clinici a breve termine (di durata inferiore a 16 settimane), in pazienti non ricoverati che soddisfacevano pienamente i criteri del DSM-III-R per la bulimia nervosa, la fluoxetina 60 mg/die ha dimostrato di essere significativamente più efficace del placebo nel ridurre le abbuffate e le condotte di eliminazione.
Tuttavia, per quanto concerne l’efficacia nel lungo termine non è possibile trarre una conclusione. Due studi clinici controllati con placebo furono condotti in pazienti che rispondevano ai criteri diagnostici per il Disturbo Disforico Pre-Mestruale, come riportati sul DSM-IV.
I pazienti venivano inclusi se presentavano sintomi di gravità sufficiente da interferire con la loro funzione occupazionale e sociale e nella vita di relazione con gli altri.
I pazienti che facevano uso di contraccettivi orali furono esclusi.
Nel primo studio con dosaggio continuo di 20 mg/die per 6 cicli mestruali, il miglioramento fu osservato nel parametro di efficacia primaria (irritabilità, ansia e disforia).
Nel secondo studio, con dosaggio intermittente durante la fase luteinica (20 mg/die per 14 giorni) per 3 cicli mestruali, il miglioramento fu osservato nel parametro di efficacia primaria (punteggio in base alla scala di registrazione giornaliera della gravità dei disturbi, Daily Record of Severity of Problems score).
Tuttavia, da questi studi non si possono trarre conclusioni definitive sull’efficacia e sulla durata del trattamento.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: Dopo somministrazione orale la fluoxetina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale.
La biodisponibilità non viene influenzata dall’assunzione del cibo. Distribuzione: La fluoxetina è ampiamente legata alle proteine plasmatiche (circa il 95%) e si distribuisce diffusamente nell’organismo (Volume di distribuzione: 20-40 l/kg).
Le concentrazioni plasmatiche all’equilibrio vengono raggiunte solo dopo diverse settimane di trattamento.
Le concentrazioni all’equilibrio dopo dosaggi prolungati sono simili a quelle osservate dopo 4.5 settimane. Metabolismo: La fluoxetina ha un profilo farmacocinetico non lineare con effetto di primo passaggio epatico.
La massima concentrazione plasmatica viene generalmente raggiunta da 6 a 8 ore dopo la somministrazione.
La fluoxetina viene ampiamente metabolizzata dall’enzima polimorfo CYP2D6.
La fluoxetina viene prevalentemente metabolizzata dal fegato nel metabolita attivo norfluoxetina (demetilfluoxetina), tramite desmetilazione. Eliminazione: L’emivita di eliminazione della fluoxetina è di 4.6 giorni, mentre quella della norfluoxetina è di 4.
16 giorni.
Queste lunghe emivite sono responsabili della persistenza del farmaco per 5.6 settimane dopo la sua sospensione.
L’eliminazione avviene principalmente per via renale (circa il 60%).
La fluoxetina viene escreta nel latte materno. Popolazioni a rischio: Anziani: I parametri cinetici non risultano alterati negli anziani sani rispetto ai soggetti più giovani. Insufficienza epatica: In caso di insufficienza epatica (cirrosi alcolica), le emivite di fluoxetina e norfluoxetina risultano aumentate a 7 e 12 giorni, rispettivamente.
Si deve prendere in considerazione una dose più bassa o meno frequente. Insufficienza renale: Dopo somministrazione di una singola dose di fluoxetina in pazienti con lieve, moderata o completa (anuria) insufficienza renale, i parametri cinetici non sono risultati alterati rispetto ai volontari sani.
Comunque, dopo somministrazione ripetuta, può essere osservato un aumento un aumento nel plateau all’equilibrio delle concentrazioni plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi condotti in vitro o su animali non hanno messo in evidenza un effetto cancerogeno, mutageno o un’insufficienza della fertilità.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

lattosio Monoidrato; amido di Mais; silice Colloidale Anidra; talco Purificato; magnesio Stearato.
Corpo della Capsula: blu brillante (E133); giallo di chinolina (E104); biossido di Titanio (E171); sodio Laurilsolfato; silice Colloidale Anidra; gelatina. Testa della Capsula indaco carminio (E132); eritrosina (E127); biossido di Titanio (E171); sodio Laurilsolfato; silice Colloidale Anidra; gelatina.
Inchiostro: gommalacca; potassio idrossido; glicole propilenico; ossido di ferro nero (E172).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore ai 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flaconi in polietilene ad alta densità (HDPE) con tappi a vite in polipropilene (con guarnizione a pressione) contenenti 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, e 100 capsule. Confezioni blister in PVC/PVDC/alluminio contenenti 7, 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90 e 100 capsule.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione specifica.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Merck Generics Italia S.p.A.
Via Aquileia 35, 20092 Cinisello Balsamo (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Flacone HDPE 10 capsule da 20 mg – AIC n.
035301011/M Flacone HDPE 14 capsule da 20 mg – AIC n.
035301023/M Flacone HDPE 20 capsule da 20 mg – AIC n.
035301035/M Flacone HDPE 28 capsule da 20 mg – AIC n.
035301047/M Flacone HDPE 30 capsule da 20 mg – AIC n.
035301050/M Flacone HDPE 50 capsule da 20 mg – AIC n.
035301062/M Flacone HDPE 60 capsule da 20 mg – AIC n.
035301074/M Flacone HDPE 90 capsule da 20 mg – AIC n.
035301086/M Flacone HDPE 100 capsule da 20 mg – AIC n.
035301098/M Blister PVC/PVDC/AL 10 capsule da 20 mg – AIC n.
035301100/M Blister PVC/PVDC/AL 14 capsule da 20 mg – AIC n.
035301112/M Blister PVC/PVDC/AL 20 capsule da 20 mg – AIC n.
035301124/M Blister PVC/PVDC/AL 28 capsule da 20 mg – AIC n.
035301136/M Blister PVC/PVDC/AL 30 capsule da 20 mg – AIC n.
035301148/M Blister PVC/PVDC/AL 50 capsule da 20 mg – AIC n.
035301151/M Blister PVC/PVDC/AL 60 capsule da 20 mg – AIC n.
035301163/M Blister PVC/PVDC/AL 90 capsule da 20 mg – AIC n.
035301175/M Blister PVC/PVDC/AL 100 capsule da 20 mg – AIC n.
035301187/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

-----

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

31/01/2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/10/2005

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright © 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]