FLUOXETINA DOROM
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

FLUOXETINA DOROM 20 mg capsule rigide

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula rigida contiene: principio attivo: fluoxetina cloridrato mg 22,4 pari a fluoxetina mg 20.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Fluoxetina Dorom è indicata nel trattamento della depressione, del disturbo ossessivo compulsivo e della bulimia nervosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Nel trattamento della depressione e del disturbo ossessivo compulsivo la dose raccomandata di Fluoxetina Dorom è di 20 mg al giorno (1 capsula rigida) somministrata preferibilmente a colazione od a pranzo, anche durante il pasto.
Come per gli altri antidepressivi, l’effetto terapeutico completo può essere osservato 4 o più settimane dopo l’inizio del trattamento.
In alcuni casi, e se necessario, per ottenere l’effetto terapeutico, il medico può aumentare la dose giornaliera fino ad un massimo di 80 mg.
Se la dose giornaliera supera i 20 mg, si consiglia di somministrare Fluoxetina Dorom due volte al dì, a colazione ed a pranzo. Nel trattamento della bulimia nervosa la dose raccomandata è di 60 mg al mattino in unica somministrazione per via orale (3 capsule rigide). Poiché è spesso necessario continuare il trattamento per periodi prolungati dopo la remissione dell’episodio acuto, Fluoxetina Dorom può essere somministrata alle dosi più basse, idonee a mantenere il miglioramento.
La sicurezza e l’efficacia di Fluoxetina Dorom nei bambini non sono state valutate. Nei soggetti con ridotta funzionalità epatica o renale, e negli anziani, nei soggetti con malattie intercorrenti o che stanno assumendo altri farmaci, le dosi di Fluoxetina Dorom debbono essere opportunamente ridotte o l’intervallo fra le somministrazioni aumentato. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Fluoxetina Dorom non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità verso i componenti del prodotto od altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. La fluoxetina non deve essere assunta contemporaneamente agli inibitori delle MAO (vedi “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso” e “Interazioni”). Generalmente controindicato in gravidanza (vedi “Gravidanza e allattamento”).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano l’aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento. Inoltre tali farmaci vanno somministrati con cautela nei pazienti con precedenti di disordini della coagulazione. Inibitori delle Monoamino Ossidasi: Gli inibitori delle MAO devono essere sospesi almeno 15 giorni prima dell’inizio del trattamento con fluoxetina.
Inoltre a causa della lunga emivita della fluoxetina e del suo 2 metabolita attivo norfluoxetina, devono trascorrere almeno 5 settimane tra la sospensione della fluoxetina e l’inizio della terapia con l’IMAO.
Se la fluoxetina viene prescritta per lunghi periodi di tempo e/o a dosaggi elevati, si deve considerare un intervallo di tempo più lungo. Eruzione cutanea ed altri eventi di possibile natura allergica: Segni clinici riferiti in associazione all’eruzione cutanea includono febbre, leucocitosi, artralgie, edema, sindrome del tunnel carpale, disturbi respiratori, linfoadenopatie, proteinuria e lieve innalzamento delle transaminasi. La maggior parte dei pazienti ha presentato un pronto miglioramento dopo la sospensione della fluoxetina e/o il trattamento addizionale con antiistaminici o steroidi; peraltro tutti i pazienti che hanno presentato questi disturbi sono poi guariti completamente.
In studi clinici condotti con fluoxetina, due pazienti hanno sviluppato una malattia sistemica cutanea grave.
In nessun paziente è stato possibile fare una diagnosi inequivocabile, ma uno sembra che abbia presentato una vasculite leucocitoclastica e l’altro, una sindrome desquamativa grave, diagnosticata da alcuni come vasculite e da altri come eritema multiforme. Altri pazienti hanno presentato sindromi sistemiche indicative di una malattia da siero.
Reazioni sistemiche gravi, probabilmente correlate a vasculiti, si sono sviluppate in pazienti con eruzione cutanea. Benché questi eventi siano rari, possono essere gravi, potendo coinvolgere i polmoni, i reni o il fegato.
Sono stati anche riportati decessi avvenuti in concomitanza a questi eventi sistemici.
Sono stati riferiti eventi di tipo anafilattico, incluso il broncospasmo, l’angioedema e l’orticaria da soli ed in combinazione.
Sono stati riferiti raramente anche eventi polmonari, includenti processi infiammatori di diversa istopatologia e/o fibrosi.
La dispnea è stato l’unico sintomo anticipatorio di questi disturbi. Non è noto se questi eventi sistemici e l’eruzione cutanea siano sostenuti da una causa comune o siano dovuti a diversi processi etiopatogenetici. Inoltre non è stata riconosciuta per questi disturbi una base immunologica.
Alla comparsa dell’eruzione cutanea o di altri fenomeni di possibile natura allergica per i quali non può essere identificata una diversa etiologia, la somministrazione di Fluoxetina Dorom dovrebbe essere interrotta. Suicidio: la possibilità di un tentativo di suicidio è inerente alla depressione e può persistere fino a che non si verifichi una remissione significativa di questa malattia.
Uno stretto controllo dei pazienti ad alto rischio, dovrebbe accompagnare la terapia farmacologica iniziale.
Fluoxetina Dorom dovrebbe essere prescritta in quantità minime necessarie, per ridurre il rischio di sovradosaggio. Attivazione maniacale/ipomaniacale: nel corso di studi clinici precedenti la commercializzazione del prodotto, ipomania o mania sono state osservate in circa l’1% dei pazienti trattati con fluoxetina. Malattie concomitanti: l’esperienza clinica con fluoxetina in pazienti con malattie concomitanti è limitata. Si raccomanda cautela nell’uso di Fluoxetina Dorom con malattie o condizioni che potrebbero alterare il metabolismo o le risposte emodinamiche quali malattie cardiache, renali ed epatiche. Controllo glicemico: nei pazienti diabetici, la fluoxetina può alterare il controllo glicemico.
Durante la terapia con fluoxetina si è verificata ipoglicemia, mentre si è sviluppata iperglicemia a seguito dell’interruzione del farmaco. Così come per molti altri farmaci assunti da pazienti diabetici, può essere necessario un aggiustamento del dosaggio dell’insulina o dell’antidiabetico orale nella fase di inizio o di interruzione della terapia con fluoxetina. Associazione con psicofarmaci: l’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico onde evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Effetti centrali: ansia, tensione nervosa e insonnia sono presenti nel 10.20% dei pazienti.
Cefalea (20%), sonnolenza (13%), astenia (9.21%) e tremori (8%) sono ugualmente effetti sgraditi frequenti nei pazienti trattati con fluoxetina. Alterazioni dell’appetito e del peso: perdita di peso significativa, specialmente in pazienti depressi sotto peso, può essere un risultato indesiderato del trattamento con Fluoxetina Dorom. In prove cliniche controllate, circa il 9% dei pazienti trattati con fluoxetina ha sperimentato anoressia.
Questa incidenza è approssimativamente 6 volte superiore a quella vista nei controlli trattati con placebo.
Una perdita ponderale maggiore del 5% del peso corporeo si è avuta nel 13% dei pazienti trattati con fluoxetina, verso il 4% del placebo, ed il 3% dei pazienti trattati con antidepressivi triciclici.
Tuttavia, solo raramente i pazienti trattati con fluoxetina hanno sospeso la terapia per calo ponderale.
Convulsioni: dodici pazienti tra più di 6.000 valutati in tutto il mondo in corso di studi clinici condotti con fluoxetina, hanno sperimentato convulsioni (o eventi descritti come possibili convulsioni).
Come per 3 altri antidepressivi, Fluoxetina Dorom deve essere somministrata con cautela in pazienti con una anamnesi di convulsioni. Iponatriemia: sono stati riferiti alcuni casi di iponatriemia con valori sierici del sodio talvolta inferiori a 110 mmol/l.
L’iponatriemia è regredita sospendendo la somministrazione di fluoxetina.
Benché complessivamente questi casi siano apparsi attribuibili ad etiologie diverse, alcuni erano inquadrabili nell’ambito di una sindrome da inappropriata increzione di ormone antidiuretico. La maggior parte dei casi ha riguardato pazienti anziani e pazienti che assumevano diuretici o che erano in condizione di ipovolemia per altre cause.
Pertanto usare con cautela in associazione con diuretici. Uso pediatrico: la sicurezza e l’efficacia non sono state valutate e pertanto se ne sconsiglia l’impiego. Uso geriatrico: la fluoxetina non è stata impiegata in modo sistematico nell’anziano, comunque diverse centinaia di pazienti anziani hanno partecipato in studi sull’efficacia di fluoxetina e non è stato osservato alcun fenomeno avverso legato all’età. Questi dati, peraltro, sono insufficienti ad escludere possibili differenze legate all’età nell’uso cronico, particolarmente in quei pazienti anziani con malattie sistemiche concomitanti o che assumono altri farmaci. Funzione piastrinica: ci sono stati rapporti sporadici di alterata funzione piastrinica in pazienti che assumono fluoxetina.
La fluoxetina può prolungare il tempo di sanguinamento poichè riduce il contenuto di serotonina nei granuli delle piastrine; sono state osservate anche petecchie ed ecchimosi.
L’interruzione della terapia è lentamente seguita da un ripristino della funzione piastrinica. Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l’uso contemporaneo di inibitori della ricaptazione della serotonina (SRIs), nefazodone, trazodone, triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Fluoxetina Dorom non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari.
Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Come con tutti i farmaci, sono possibili interazioni farmacologiche, per una varietà di meccanismi di azione (es.: inibizione o potenziamento di tipo farmacodinamico e/o farmacocinetico di alcuni farmaci). I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescere il rischio di sanguinamento quando sono somministrati in concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l’aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) (vedi anche sezione 4.4). Inibitori delle Monoamino Ossidasi: in pazienti che assumevano fluoxetina in associazione ad un inibitore delle Monoamino Ossidasi (IMAO) ed in pazienti che avevano sospeso da poco la fluoxetina e iniziato ad assumere un IMAO, è stata riportata la comparsa di reazioni gravi, talvolta letali, che includevano ipertermia, rigidità, mioclono, instabilità del sistema nervoso autonomo con possibili fluttuazioni rapide dei segni vitali, e modificazioni dello stato mentale che includevano agitazione estrema fino al delirio e al coma. In alcuni casi si sono manifestati sintomi simili alla Sindrome Maligna da Neurolettici. Pertanto la fluoxetina non deve essere assunta contemporaneamente agli Inibitori delle MAO che devono essere sospesi almeno due settimane prima di iniziare la terapia con fluoxetina.
A causa della lunga emivita della fluoxetina e del suo metabolita attivo, almeno 5 settimane debbono intercorrere tra la sospensione della fluoxetina e l’inizio della terapia con l’IMAO. Se la fluoxetina viene prescritta per lunghi periodi di tempo e/o a dosaggi elevati, deve essere considerato un intervallo di tempo più lungo. Effetti potenziali della contemporanea somministrazione di farmaci metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico: poiché la fluoxetina può inibire l’isoenzima P450IID6 del citocromo P450, la contemporanea somministrazione di fluoxetina con altri farmaci metabolizzati dallo stesso isoenzima può necessitare di 4 una riduzione del dosaggio abituale tanto della fluoxetina quanto dell’altro farmaco assunto in associazione. Farmaci ad azione sul Sistema Nervoso Centrale: la somministrazione di fluoxetina può determinare aumento dei livelli ematici di fenitoina, carbamazepina, aloperidolo, clozapina, alprazolam, imipramina e desipramina; in alcuni casi sono state osservate manifestazioni cliniche di tossicità.
Si consiglia pertanto di somministrare il farmaco concomitante secondo schemi terapeutici conservativi e di seguire attentamente le condizioni cliniche del paziente. Triptofano: cinque pazienti che assumevano fluoxetina in associazione con triptofano hanno sperimentato reazioni avverse incluso agitazione, irrequietezza o disturbi gastrointestinali. Uso concomitante dei sali di litio: sono stati riferiti casi sia di aumento che di diminuzione della litiemia in terapia di associazione con fluoxetina.
Sono pure stati riferiti casi di tossicità da litio. La litiemia dovrebbe essere controllata attentamente quando questi farmaci sono associati. Clearance del diazepam: l’emivita del diazepam somministrato in associazione può essere più lunga in alcuni pazienti. Effetti potenziali della contemporanea somministrazione di farmaci ad elevato legame proteico: poiché la fluoxetina è fortemente legata alle proteine plasmatiche, la somministrazione a pazienti che assumono altri farmaci anch’essi a forte legame sieroproteico (per es.
warfarin, digitossina) può causare una modificazione nelle concentrazioni plasmatiche che, potenzialmente, può avere esito in eventi avversi.
Parimenti, effetti avversi possono risultare dallo spiazzamento della fluoxetina da parte di altri farmaci a forte legame proteico. Warfarin: a seguito della somministrazione contemporanea di fluoxetina e warfarin sono stati osservati infrequentemente, e senza un valido motivo, effetti anti-coagulanti alterati (dati di laboratorio e/o sintomi e segni clinici), comprendenti un aumentato sanguinamento.
Così come viene consigliata prudenza durante l’uso di warfarin in associazione con molti altri farmaci, si deve effettuare un attento monitoraggio della coagulazione quando la terapia con fluoxetina viene iniziata od interrotta nei pazienti in trattamento con warfarin. Terapia elettroconvulsiva (ESK): in pazienti trattati con fluoxetina che ricevono un trattamento elettroconvulsivo, sono state raramente osservate convulsioni prolungate. La lunga emivita di fluoxetina e dei suoi metaboliti: a causa della lunga emivita del farmaco base (emivita di eliminazione da 1 a 3 giorni dopo somministrazione acuta e da 4 a 6 giorni dopo somministrazione cronica) e del suo maggiore metabolita attivo (emivita di eliminazione da 4 a 16 giorni dopo somministrazione acuta e cronica), modificazioni posologiche non si rifletteranno nella concentrazione plasmatica per diverse settimane, e ciò ha delle implicazioni sia nel titolare la dose finale sia nella sospensione del trattamento.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Effetti teratogeni: studi sulla riproduzione sono stati compiuti in ratti e conigli a dosi rispettivamente 9 e 11 volte superiori la dose umana massima giornaliera (80 mg) e non hanno evidenziato alcun effetto dannoso al feto dovuto a fluoxetina.
Nonostante gli studi negli animali non abbiano dimostrato alcun effetto teratogeno o embriotossico selettivo, la sicurezza della fluoxetina nella donna in gravidanza non è stata stabilita; pertanto il prodotto non dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza se non nei casi in cui il potenziale beneficio superi il possibile rischio e comunque sotto il diretto controllo del medico. Allattamento al seno: Poiché molti farmaci sono escreti nel latte materno umano, fluoxetina inclusa, si usi particolare cautela nel somministrare la fluoxetina a donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Qualsiasi farmaco psicoattivo può alterare il giudizio, il pensiero o le capacità motorie e i pazienti dovrebbero essere avvertiti di usare cautela nell’operare con macchinari pericolosi, automobili incluse, finché siano ragionevolmente sicuri che il trattamento farmacologico non interferisca sfavorevolmente su queste loro capacità.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Come osservato con altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, a seguito del trattamento con fluoxetina sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati: Corpo in toto: manifestazioni a carico del sistema nervoso autonomo, reazioni di ipersensibilità (vedi 5 “Controindicazioni” e “Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso”), sindrome Maligna da Neurolettici (vedi “Interazioni”), fotosensibilità. Sistema digerente: disturbi gastrointestinali. Sistema endocrino: inappropriata secrezione di ormone antidiuretico. Sistema Nervoso: tremore, disturbi del movimento, cefalea, anoressia, ansia e sintomi associati, sensazione di instabilità, affaticamento, insufficiente capacità di concentrazione o alterazioni del processo cognitivo, depersonalizzazione, attivazione maniacale, disturbi del sonno. Sistema respiratorio: sbadiglio.
Cute e annessi: alopecia. Sistemi sensoriali: disturbi della visione sono presenti nel 3% dei pazienti in terapia e in certi casi è necessaria la sospensione del trattamento. Sistema urogenitale: disturbi della minzione, priapismo/erezione prolungata, disturbi della sfera sessuale. Raramente in seguito alla somministrazione di antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina si possono verificare manifestazioni emorragiche quali ecchimosi, emorragie ginecologiche, manifestazioni emorragiche a carico del tratto gastrointestinale, delle mucose o anche di altri distretti dell’organismo. Nel corso di studi clinici, sono stati osservati più raramente altri eventi avversi per i quali non è stata stabilita una relazione causale certa con il farmaco. Sistema nervoso centrale: stato confusionale, convulsioni, reazioni extrapiramidali, neuropatie, allucinazioni, deliri. Sistema cardiovascolare: angina pectoris, aritmie, blocco atrioventricolare di 1° grado, ipotensione, ipertensione. Sistema digerente: il 25.30% dei pazienti presenta nausea, ma solo il 4% interrompe la terapia per questo effetto.
Secchezza delle fauci e diarrea compaiono nel 14% e 10% dei pazienti, rispettivamente.
Possono inoltre comparire alterazioni delle prove di funzionalità epatica, ittero, ulcera gastrica. Sistema emolinfatico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora.
Metabolici e nutrizionali: ipoglicemia, iponatriemia, ipokaliemia.
Sistema endocrino: iperprolattinemia, galattorrea, turbe mestruali.
Apparato urogenitale: proteinuria, ematuria. Eruzione cutanea ed altri eventi di natura allergica: sindromi sistemiche con possibile interessamento di cute, vasi sanguigni, polmoni, reni o fegato. Altri eventi avversi temporalmente associati al trattamento con fluoxetina che, tuttavia, potrebbero non essere in relazione causale con il farmaco hanno incluso: anemia aplastica, accidenti vascolari cerebrali, confusione, discinesie, polmonite eosinofila, iperprolattinemia, anemia emolitica su base immunologica, disturbi della motilità in pazienti a rischio per l’assunzione di farmaci che possono di per sé causare questi eventi e peggioramento di disturbi della motilità preesistenti, pancreatite, pancitopenia, ideazione suicidaria, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, sanguinamento vaginale successivo alla sospensione del farmaco e comportamenti violenti. Quando si interrompe bruscamente il trattamento possono comparire sintomi di astinenza.
Tali sintomi sono, in genere, lievi e di completa risoluzione e comprendono, ad esempio: insonnia, vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia, irritabilità, parestesie e cefalea.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nausea e vomito sono stati riportati in tutti i sovradosaggi di fluoxetina.
Altri sintomi preminenti sono risultati agitazione, irrequietezza, ipomania, convulsioni ed altri segni di eccitamento nervoso.
I casi di decesso attribuiti al sovradosaggio di fluoxetina da sola sono stati estremamente rari. Trattamento del sovradosaggio: favorire e mantenere la respirazione.
Assicurare un’adeguata ossigenazione e ventilazione.
Il carbone attivo, che può essere usato in associazione con il sorbitolo, può essere un trattamento ancora più efficace della emesi o della lavanda gastrica, e dovrebbe essere considerato nel trattamento del sovradosaggio.
Si raccomanda di monitorare le funzioni cardiache e vitali oltre a misure sintomatiche generali e di supporto.
Basandoci sull’esperienza in animali, che può 6 non essere rilevante al caso umano, le convulsioni indotte da fluoxetina che non si rimettono spontaneamente possono rispondere al diazepam. Non ci sono antidoti specifici per Fluoxetina Dorom.
A causa del largo volume di distribuzione di fluoxetina, una diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e trasfusione di ricambio probabilmente non sono in grado di offrire benefici. Nel trattare un sovradosaggio, si consideri la possibilità di un interessamento di più farmaci.
Il medico dovrebbe prendere contatto con un centro antiveleni per il trattamento di qualsiasi sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La fluoxetina (INN) è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina. La fluoxetina è una (+)-N-metil-3.fenil-3.[(a,a,a,-trifluoro-p-tolil)-os-si]-propilamina cloridrato a struttura non triciclica la cui azione antidepressiva è presumibilmente legata alla inibizione dell’uptake della serotonina nei neuroni centrali.
In studi sulle piastrine umane, è stato dimostrato che la fluoxetina blocca l’uptake della serotonina nelle piastrine. Gli studi su animali ugualmente suggeriscono che la fluoxetina esplica un’azione inibitoria sull’uptake della serotonina molto più potente di quella esercitata sull’uptake delle altre monoamine. E’ stato ipotizzato che un’azione antagonista sui recettori muscarinici, istaminici e α1.adrenergici sia responsabile dei vari effetti anticolinergici e cardiovascolari degli antidepressivi triciclici classici.
La fluoxetina si lega molto meno dei farmaci triciclici a questi e ad altri recettori di membrana.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

NL’assorbimento dopo somministrazione orale è rapido e completo.Nell’uomo, dopo una singola dose di 40 mg, si osservano picchi plasmatici di fluoxetina compresi fra 15e 55 ng/ml dopo 6-8 ore.La  fluoxetina  può  essere  somministrata  durante  o  fuori  dei  pasti  poichè  il  cibo  non  altera  la biodisponibilità sistemica, anche se può rallentare lievemente l’assorbimento.La  fluoxetina  viene  metabolizzata  nel  fegato  prevalentemente  in  norfluoxetina  ed  in  altri  metaboliti inattivi successivamente escreti dal rene.La  fluoxetina  si  distribuisce  diffusamente  nell’organismo  ed  è  ampiamente  legata  alle  proteine plasmatiche.L’emivita di eliminazione della fluoxetina è di 4-6 giorni, mentre quella del suo metabolita attivo è di 4-16  giorni  (tali  valori  possono  risultare  ulteriormente  prolungati  in  pazienti  con  deficit  del  sistema enzimatico  P-450IID6).  Ciò  determina  un  significativo  accumulo  di  questi  prodotti  attivi  nell’impiego cronico.
Le concentrazioni plasmatiche all’equilibrio sono raggiunte solo dopo settimane di trattamento.La seguente tabella riassume le caratteristiche farmacocinetiche più salienti. 

Metabolita attivo Norfluoxetina
Legame con le sieroproteine 94,5 %
Picco dei livelli sierici (dopo singola dose) 6-8 ore
Emivita plasmatica    fluoxetina    norfluoxetina  4.6* giorni4.16* giorni
Concentrazione plasmatica di equilibrio 2-4 settimane
Volume di distribuzione 20-45 l/kg
Clearance plasmatica    fluoxetina    norfluoxetina  20   l/ora9        l/ora

* Tali valori possono risultare ulteriormente prolungati in pazienti con deficit del sistema enzimaticoP450IID6 La presenza di insufficienza epatica può ostacolare l’eliminazione della fluoxetina.Nei pazienti con insufficienza renale grave può verificarsi un ulteriore accumulo di fluoxetina o dei suoi metaboliti. 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

INelle prove di tossicità per somministrazione singola e ripetuta, subacuta e cronica, in diverse specie animali inclusi i primati, sia la fluoxetina che il suo metabolita attivo norfluoxetina hanno dimostrato un7  elevato grado di tollerabilità.Le DL50 (mg/kg) per somministrazione acuta sono state: 

Fluoxetina Via orale Via endovenosa
Topo 248,3 +13,7 44,8 + 1,5
Ratto 468,6 +33,1 34,8 + 1,3

Gatto >   50 ---

Cane > 100 ---
 Norfluoxetina    
Topo 360 42
Ratto --- 37

  Le dosi acute che causano fenomeni tossici sono diverse volte più elevate rispetto alle dosi terapeutichenell’uomo (0,3-1,0 mg/kg/die).
Gli eventuali effetti tossici riscontrati nelle prove di tossicità cronica(anoressia,  perdita  di  peso,  fosfolipidosi  in  alcune  specie  animali)  si  sono  dimostrati  reversibili  con l’interruzione del trattamento.Studi sulla riproduzione: la fluoxetina, alle dosi saggiate, non influisce sulla fertilità e sulla capacità riproduttiva.Studi sulla teratogenesi: la fluoxetina non influisce sfavorevolmente sullo sviluppo prenatale o sul peso dei feti, e non sono stati notati effetti teratogeni significativi.Studi  di  mutagenesi:  sia  in  vitro  che  in  vivo  la  fluoxetina  e  la  norfluoxetina  sono  prive  di  effetti mutageni.Studi di cancerogenesi: con dosi medie circa dieci volte la dose giornaliera proposta nell’uomo per un periodo di 2 anni, non sono stati osservati effetti cancerogeni nel ratto e nel topo.  Flunox è indicato in tutte le forme correnti di insonnia, in particolare in quelle forme caratterizzate da addormentamento difficile, da risvegli notturni frequenti e da risveglio mattutino precoce.
Inoltre Flunox può essere impiegato vantaggiosamente per la rieducazione al sonno ed in tutte quelle forme patologiche, sia acute che croniche, in cui si renda necessaria la correzione di insonnia associata.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo e' grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.

Controindicazioni Miastenia gravis.
Ipersensibilità alle benzodiazepine.
Ipersensibilità accertata al flurazepam o a qualcuno degli eccipienti.
Grave insufficienza respiratoria.
Grave insufficienza epatica.
Sindrome da apnea notturna.

Opportune precauzioni d'uso Tolleranza.
Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine puo' svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.
Dipendenza.
L'uso di benzodiazepine puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso e' maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si e' sviluppata, il termine brusco del trattamento sara' accompagnato dai sintomi da astinenza.
Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilita'.
Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi:
derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremita', ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.
Insonnia ed ansia di rimbalzo:
all'interruzione del trattamento puo' presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con 1 benzodiazepine ricorrono in forma aggravata.
Puo' essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poiche' il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo e' maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.
Durata del trattamento.
La durata del trattamento dovrebbe essere la piu' breve possibile (vedere posologia) a seconda dell'indicazione:
nel caso dell'insonnia, non dovrebbe superare le quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
L'estensione della terapia oltre questi periodi non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
Puo' essere utile informare il paziente quando il trattamento e' iniziato che esso sara' di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre e' importante che il paziente sia informato della possibilita' di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l'ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.
Ci sono elementi per prevedere che, nel caso di benzodiazepine con una durata breve di azione, i sintomi da astinenza possono diventare manifesti all'interno dell'intervallo di somministrazione tra una dose e l'altra, particolarmente per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, e' importante avvisare il paziente che e' sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiche' possono presentarsi sintomi da astinenza.
Amnesia.
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda.
Cio' accade piu' spesso parecchie ore dopo l'ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7.8 ore (vedere effetti indesiderati).
Reazioni psichiatriche e paradosse.
Quando si usano benzodiazepine e' noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Se cio' dovesse avvenire, l'uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.
Tali reazioni sono piu' frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell'effettiva necessita' del trattamento; la durata del trattamento deve essere la piu' breve possibile.
Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere posologia).
Egualmente, una dose piu' bassa e' suggerita per i pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l'encefalopatia.
Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l'ansia connessa con la depressione (il suicidio puo' essere precipitato in tali pazienti).
Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Interazioni con altri farmaci L'assunzione concomitante con alcool va evitata.
L'effetto sedativo puo' essere aumentato quando il medicinale e' assunto congiuntamente ad alcool.
Cio' influenza negativamente la capacita' di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC:
l'effetto depressivo centrale puo' essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso degli analgesici narcotici puo' avvenire aumento dell'euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l'attività delle benzodiazepine.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

Uso in gravidanza ed allattamento Non somministrare il farmaco nel primo trimestre di gravidanza.
Nel periodo successivo il farmaco deve essere somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

2 Se il prodotto viene prescritto ad una donna in eta' fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale; se, per gravi motivi medici, il prodotto e' somministrato durante l'ultimo periodo di gravidanza, o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all'azione farmacologica del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poiche' le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

Avvertenze speciali La sedazione, l'amnesia, l'alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacita' di guidare e utilizzare macchinari.
Se la durata del sonno e' stata insufficiente, la probabilita' che la vigilanza sia alterata puo' essere aumentata (vedere interazioni).
Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.

Posologia e modo di somministrazione La dose abituale nell'adulto è di 1 capsula da 15 mg la sera prima di coricarsi.
Nei casi ostinati iniziare con 1 capsula da 30 mg e, quando possibile, proseguire con la dose inferiore.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
La durata del trattamento, generalmente, varia da pochi giorni a due settimane, fino ad un massimo di quattro settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in caso affermativo, non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.
Il trattamento dovrebbe essere iniziato con la dose più bassa consigliata.
La dose massima non dovrebbe essere superata.

Sovradosaggio Attualmente non sono stati segnalati casi di sovradosaggio con flurazepam.
In caso di uso improprio o accidentale praticare trattamenti di supporto e sintomatici.
Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l'alcool).
Nel trattamento dell'iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilita' che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, dovrebbe essere indotto il vomito (entro un'ora) se il paziente e' cosciente o intrapreso il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente e' privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, dovrebbe essere somministrato carbone attivo per ridurre l'assorbimento.
Attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d'urgenza.
L'iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall'obnubilamento al coma.
Nei casi lievi, i sintomi includono obnubilamento, confusione mentale e letargia.
Nei casi piu' gravi, i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il "Flumazenil" puo' essere utile come antidoto.

Effetti indesiderati Alle dosi terapeutiche Flunox è di norma ben tollerato.
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono tuttavia comparire taluni effetti collaterali, particolarmente in pazienti anziani o debilitati, legati ad una eccessiva sedazione quali:
sonnolenza durante il giorno, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, diminuzione del tono muscolare, atassia, visione doppia.
Questi fenomeni si presentano principalmente all'inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.
Più raramente, con l'uso di benzodiazepine si possono osservare, 3 occasionalmente, altre reazioni avverse che comprendono:
nausea, vomito, disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido, palpitazioni, eruzioni cutanee.
Amnesia Amnesia anterograda puo' avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi piu' alti.
Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere le speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Depressione Durante l'uso di benzodiazepine puo' essere smascherato uno stato depressivo preesistente.
Le benzodiazepine o i composti benziodiazepinosimili possono causare reazioni come:
irrequietezza, agitazione, irritabilita', aggressivita', delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi.
Sono piu' probabili nei bambini e negli anziani.
Dipendenza L'uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) puo' condurre allo sviluppo di dipendenza fisica:
la sospensione della terapia puo' provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere le speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Puo' verificarsi dipendenza psichica.
E' stato segnalato abuso di benzodiazepine.
Si consiglia di consultare il medico o il farmacista in caso di comparsa di effetti indesiderati non previsti dal presente foglio illustrativo.

Modalità di conservazione Attenzione:
non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Data dell'ultima revisione del foglio illustrativo

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio anidro; amido di mais; acido stearico; talco (come agente antistatico).
Contituenti della capsula: gelatina; biossido di titanio; giallo di chinolina (E104); giallo tramonto (E110); blu brillante (E133).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non riferite.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

24 mesi a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore a 30°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC. Astuccio da 12 capsule da 20 mg.
Astuccio da 36 capsule da 20 mg Astuccio da 28 capsule da 20 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DOROM S.r.l.
– Viale G.
Richard, 7 – 20143 Milano Concessionario per la vendita: Teva Pharma Italia S.r.l.
- Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

8 36 capsule 20 mg A.I.C.: 033979028 (sospesa) 28 capsule 20 mg A.I.C.: 033979030 9 DATA DI RINNOVO DELL’AUTORIZZAZIONE Maggio 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Marzo 2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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