EZOSINA
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

EZOSINA 2 mg compresse EZOSINA 5 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa divisibile da 2 mg contiene: Terazosina cloridrato 2H2O mg 2,374 pari a Terazosina base mg 2 Per gli eccipienti vedere 6.1 Ogni compressa da 5 mg contiene: Terazosina cloridrato 2H2O mg 5,935 pari a Terazosina base mg 5 Per l�elenco complet o degli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione lieve o moderata, come monoterapia o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per i diversi regimi posologici sono disponibili differenti dosaggi.
La dose di EZOSINA deve essere regolata in base al comportamento dei valori pressori. Dose iniziale E� opportuno iniziare il trattamento con � compressa da 2 mg al moment o di coricarsi.
Questa posologia costituisce il dosaggio starter.
Dosi successive Il dosaggio singolo giornaliero pu� essere aumentato a 2 mg dopo 1 o 2 settimane di trattamento e successivamente pu� essere portato a 5 o 10 mg una volta al giorno, sino al raggiungimento dei valori pressori desiderati.
Dosaggi superiori a 20 mg al giorno si sono raramente dimostrati di maggiore efficacia.
Uso con diuretici tiazidici e altri agenti antiipertensivi nel corso del trattamento dell� ipertensione Se si associa un diuretico tiazidico o un beta-bloccante, pu� essere necessario ridurre la dose di EZOSINA, a giudizio del medico.
1/8 Insufficienza renale Studi di farmacocinetica indicano che pazienti con funzionalit� renale ridotta non richiedono alcuna modifica nel dosaggio raccomandato.
Insufficienza epatica Vedi 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego.
Bambini Non c�� esperi enza sull�uso d i Ezosina nei bambini.
Anziani Studi di farmacocinetica effettuati nell� anziano indicano che non � necessaria alcuna modifica sostanziale del dosaggio raccomandato.
E� comunque richiesta particolare cautela per la titolazione della dose di terazosina.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

EZOSINA � controindicata: -��� in pazienti con ipersensibilit� al principio attivo �terazosina�, ad altri chinazolinici (prazosina, doxazosina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti; -��� in soggetti con precedenti di ipotensione ortostatica.
Pazienti con storia di sincope alla minzione non devono essere trattati con farmaci alfa-bloccanti.
E� inolt re controindicato durante la gravidanza e l�allat tamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

La terapia con terazosina richiede un regolare monitoraggio clinico.
La terazosina, come altri farmaci ad azione alfa-bloccante, pu� causare un abbassamento dei valori pressori, episodi di lipotimia, ipotensione ortostatica e sincope, associati soprattutto alla prima o alle prime dosi di terapia (effetto prima dose) o quando il dosaggio viene aumentato.
Effetti simili possono verificarsi anche nel caso in cui la terapia sia interrotta per pi� di qualche somministrazione e quindi riavviata.
Sono stati riportati, inoltre casi di sincope associati ad aumenti rapidi del dosaggio o all� introduzione in terapia di farmaci antiipertensivi.
Pertanto, un eventuale trattamento antiipertensivo concomitante deve essere iniziato con cautela.
In tali casi il paziente deve rimanere disteso per alcuni minuti.
Poich� la probabilit� che tali fenomeni si verifichino pu� essere sostanzialmente diminuita iniziando il trattamento con la posologia pi� bassa (1 mg) al momento di coricarsi ed incrementando le dosi progressivamente, si raccomanda di seguire accuratamente le indicazioni riportate nel paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione.
Per minimizzare il rischio di ipotensione ortostatica, inoltre, i pazienti devono essere attentamente monitorati, soprattutto all'inizio della terapia.
Il paziente va avvisato della possibile insorgenza di questi effetti e consigliato riguardo le misure da prendere per far fronte ad essi.
2/8 Nell�ev entualit� di un episodio sopra descritto, il paziente deve essere posto in posizione supina e trattato - ove necessario - con le misure di supporto adeguate.
Gli studi clinici eseguiti durante la fase sperimentale sul farmaco suggeriscono che si pu� ridurre al minimo tale rischio, somministrando una dose starter pari a 1 mg alla sera prima di coricarsi, aumentando poi gradualmente il dosaggio ed usando prudenza qualora si ritenga opportuno associare un altro farmaco con azione diretta o indiretta sulla pressione arteriosa.
Qualsiasi associazione con altri agenti antiipertensivi pu� rendere necessaria una riduzione della posologia di EZOSINA.
Le compresse da 2 e 5 mg non sono indicate per la fase iniziale della terapia.
Pi� frequentemente si possono verificare altri sintomi comunque associati alla diminuzione dei valori pressori, vale a dire vertigini, senso di stordimento, sonnolenza, palpitazioni e astenia.
Pazienti con occupazioni per le quali i sintomi descritti possono costituire un potenziale rischio devono essere trattati con particolare cautela.
Dopo le prime 12 ore dall�i nizio della terapia, dopo l�aumento della dose o dopo il riavvio del trattamento a seguito di interruzione, i pazienti devono essere informati sulla possibilit� di sintomi di tipo sincopale e ortostatici ed evitare di guidare o impegnarsi in attivit� rischiose (Vedi anche 4.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull� uso di macchinari).
A causa della sua azione vasodilatatoria la terazosina deve essere usata con attenzione in pazienti che presentino una delle seguenti situazioni cardiache: -��� edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica; -��� grave insufficienza cardiaca; -��� infarto ventricolare destro causato da embolia polmonare o versamento pericardico; -��� infarto ventricolare sinistro con bassa pressione.
Uso in pazienti con insufficienza epatica Come per tutti i farmaci metabolizzati nel fegato, terazosina deve essere usata con particolare attenzione in pazienti con ridotta funzionalit� epatica.
Poich� non esistono dati disponibili in pazienti con disfunzione epatica grave, si raccomanda di evitarne l'uso in questi casi.
Si raccomanda, inoltre, attenzione quando terazosina � somministrata in concomitanza con farmaci che possono influenzare il metabolismo epatico.
Le compresse di EZOSINA contengono lattosio.
Pertanto il medicinale non deve essere somministrato in pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio.
La somministrazione a lungo termine di terazosina non ha prodotto alcuna modificazione clinicamente significativa dei principali parametri di laboratorio (glicemia, uricemia, creatininemia, azotemia e transaminasemia); il farmaco pu� quindi essere utilizzato in pazienti diabetici, iperuricemici e negli anziani.
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04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Gli effetti ipotensivi di terazosina possono essere aumentati in caso di impiego concomitante di diuretici e di altri farmaci antiipertensivi, di alcool e di altri farmaci che possono provocare ipotensione. Il rischio di ipotensione in fase iniziale di terapia pu� in modo particolare essere aumentato se vengono somministrati concomitantemente farmaci beta-bloccanti o calcio-antagonisti. Nel caso in cui terazosina sia associata ad un diuretico o ad un altro agente antiipertensivo, potrebbe risultare necessaria una riduzione del dosaggio ed un nuovo aggiustamente della dose (vedere �Posologia e modo di somministrazione�).
La somministrazione di terazosina con inibitori della fosfodiesterasi-5 (sildenafil, vardenafil) aumenta il rischio di ipotensione.
La terazosina cloridrato � stata finora somministrata senza rivelare, durante le prove cliniche, alcuna apparente interazione con i seguenti tipi di farmaci: 1) analgesici/antiinfiammatori (p.
es.: paracetamolo, aspirina, indometacina, ibuprofene, fenilbutazone, propossifene, tolmetina); 2) glucosidi cardioattivi (digossina); 3) ipoglicemizzanti orali; 4) antiaritmici (procainamide-chinidina); 5) ansiolitici/sedativi (clorodiazepossido, diazepam, flurazepam); 6) antiuricemici; 7) antibiotici e chemioterapici (penicillina, ampicillina, eritromicina, tetraciclina, trimetoprim e sulfametossazolo); 8) estrogeni; 9) antistaminici (clorfeniramina); 10) anticolinergici/simpatico-mimetici (fenilefrina cloridrato, fenilpropanolamina cloridrato, pseudoefedrina cloridrato); 11) antiacidi.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non � ancora stata stabilita la sicurezza di EZOSINA durante la gravidanza e l�allat tamento anche se non si � dimostrata teratogena n� embriotossica nei modelli animali.
Pertanto, non essendo stata ancora stabilita la sicurezza di impiego di questo farmaco, terazosina non va somministrata durante la gravidanza.
Non esistono dati relativamente all�escr ezione della terazosina con il latte materno; poich� per� molti farmaci sono escreti con il latte materno, terazosina non va somministrata durante l�allat tamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Vertigine, stordimento o sonnolenza possono verificarsi in concomitanza con l�assunzi one della dose iniziale o nel caso di mancata assunzione delle dosi e successivo nuovo inizio della terapia a base di terazosina. I pazienti devono essere avvertiti riguardo tali possibili eventi negativi e le circostanze in cui si potrebbero verificarsi, per evitare di mettersi alla guida o di effettuare lavori pericolosi approssimativamente nell�arco delle prime 12 ore successive all�assunzione della dose iniz iale o nel caso in cui la dose venga aumentata.
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04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La terazosina, come altri antagonisti dei recettori alfa-adrenergici, pu� provocare sincope.
Manifestazioni sincopali si sono verificate in un intervallo di tempo compreso tra 30 e 90 minuti a partire dalla dose iniziale del farmaco.
La sincope si � verificata saltuariamente in associazione con aumenti rapidi di dosaggio o con l� introduzione di un agente antiipertensivo.
Si ritiene che la sincope sia dovuta ad un eccessivo effetto di ipotensione ortostatica; per quanto occasionalmente, episodi di sincope sono stati preceduti da segni di grave tachicardia sopraventricolare con frequenza cardiaca da 120 a 160 battiti al minuto.
In caso di sincope il paziente dovr� essere disteso e assistito con un trattamento di supporto a seconda della necessit� .
Nel caso in cui il paziente passi velocemente da una posizione seduta o distesa ad una posizione eretta, potranno verificarsi episodi di vertigine, stordimento o svenimento.
I pazienti dovranno essere avvisati di tale eventualit� e istruiti a sdraiarsi non appena tali sintomi dovessero apparire e rimanere successivamente seduti per alcuni minuti prima di alzarsi al fine di impedire il ripetersi di tali episodi.
Questi eventi avversi sono autolimitanti e, nella maggior parte dei casi, non si ripresentano dopo il periodo iniziale della terapia o durante la successiva ripetizione della titolazione.
Segnalazione di eventi avversi con terazosina Gli eventi avversi pi� comuni sono stati astenia, palpitazioni, nausea, edema periferico, vertigine, sonnolenza, congestione nasale/rinite e ambliopia/visione offuscata.
In aggiunta, sono stati segnalati i seguenti casi: dolore alla schiena, cefalea, tachicardia, ipotensione ortostatica, sincope, edema, aumento di peso, dolore alle estremit�, diminuzione della libido, depressione, nervosismo, parestesia, vertigini, dispnea, sinusite e impotenza.
Altre reazioni avverse segnalate in studi clinici o riportate durante la commercializzazione, ma non chiaramente associate all�uso di t erazosina, comprendono le seguenti: dolore al torace, edema facciale, febbre, dolore addominale, dolore al collo, dolore alle spalle, vasodilatazione, aritmia, costipazione, diarrea, xerostomia, dispepsia, flatulenza, vomito, gotta, artralgia, artrite, disturbi alle articolazioni, mialgia, ansiet�, insonnia, bronchite, epistassi, sintomi di influenza, faringite, rinite, sintomi di raffreddore, prurito, eruzione cutanea, aumento della tosse, sudorazione, visione alterata, congiuntivite, tinnito, frequenza urinaria, infezione delle vie urinarie e incontinenza urinaria rilevata principalmente nelle donne in menopausa.
Sono stati registrati almeno due casi di reazioni anafilattoidi gravi in concomitanza con la somministrazione di terazosina.
Esperienza post-marketing: sono stati segnalati casi di trombocitopenia e priapismo.
� stata segnalata fibrillazione atriale, tuttavia non � stato stabilito un rapporto causa-effetto.
Test di laboratorio: nel corso di studi clinici controllati, sono state osservate piccole ma significative diminuzioni dell� ematocrito, dell� emoglobina, dei leucociti, del contenuto proteico totale e dell�albumi na.
Questi risultati di laboratorio suggeriscono la possibilit� di emodiluzione.
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04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Qualora si verificasse una sindrome ipotensiva acuta, � necessario sostenere il circolo.
Pu� essere sufficiente correggere lo stato ipotensivo e normalizzare il ritmo cardiaco mantenendo il paziente in posizione supina.
Se questa manovra non � sufficiente, bisogna somministrare plasma expanders.
Se necessario � possibile ricorrere all�uso di v asopressori.
La funzione renale va monitorata ed aiutata se il caso lo richiede.
I dati di laboratorio indicano che la terazosina possiede un elevato legame proteico e di conseguenza la dialisi pu� non essere di valido aiuto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Bloccanti dei recettori alfa-adrenergici, codice ATC: C02CA49 EZOSINA (terazosina cloridrato) � un agente bloccante dei recettori alfa-1.adrenergici.
Chimicamente � un derivato chinazolinico 1.(4.amino-6,7.dimetossi-2.chinazolinil)-4.[(tetraidro-2.furanil)carbonil]-piperazina, HCl, diidrato.
E� noto che i derivati chinazolinici come la terazosina inducono effetti positivi sui lipidi sierici aumentando significativamente il rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale e riducendo favorevolmente il livello dei trigliceridi.
Questa azione rappresenta un vantaggio rispetto ai diuretici ed ai beta-bloccanti che, come � noto, svolgono un�a zione sfavorevole su questi parametri.
Poich� l� ipertensione arteriosa e l� aumento dei lipidi sierici sono strettamente correlati con la patologia coronarica, l� effetto favorevole che il trattamento con terazosina esercita sia sulla pressione arteriosa che sui lipidi, si traduce in una riduzione dei fattori di rischio di coronaropatia. Uso nel trattamento dell�ipert ensione La terazosina produce una graduale diminuzione della pressione sanguigna entro 15 minuti dalla somministrazione orale.
Nell� uomo si verifica una riduzione della pressione sistolica e di quella diastolica sia in posizione supina che in posizione eretta.
L�ef fetto � pi� marcato per ci� che riguarda la pressione diastolica.
Queste variazioni non sono normalmente accompagnate da tachicardia riflessa.
La somministrazione di EZOSINA per periodi superiori a 6 mesi non ha prodotto variazioni clinicamente significative attribuibili al farmaco nei seguenti parametri di laboratorio: glucosio, acido urico, creatinina, BUN, funzionalit� epatica, elettroliti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento La terazosina � ben assorbita (80-100%).
La terazosina ha un minimo effetto di "primo passaggio" e la dose quasi completa di terazosina � disponibile a livello sistemico.
I picchi di concentrazione plasmatica vengono raggiunti approssimativamente 1.2 ore dopo somministrazione orale a digiuno.
La biodisponibilit� non � influenzata significativamente dall� assunzione di cibo.
6/8 Distribuzione Circa il 90-94% di terazosina si lega alle proteine plasmatiche.
Il legame proteico � indipendente dalle concentrazioni totali del principio attivo.
Biotrasformazione I principali metaboliti della terazosina vengono originati attraverso demetilazione e coniugazione.
Eliminazione Approssimativamente il 10% - 20% di terazosina somministrata per via orale � escreta immutata nelle urine e nelle feci, rispettivamente.
Circa il 40% della dose di terazosina somministrata � eliminata nelle urine e il 60% nelle feci.
L'emivita totale di eliminazione � approssimativamente di 8.13 ore.
Linearit�/non linearit � di farmacocinet ica Dopo somministrazione orale di terazosina l'AUC ed il Cmax aumentano in proporzione al dosaggio oltre il range raccomandato (2.10 mg).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Cancerogenicit�: � stato mostrato che la terazosina produce tumori benigni del midollo surrenale in ratti di sesso maschile quando � somministrata ad alti dosaggi per un lungo periodo di tempo.
Nessun evento di questo tipo � stato osservato in ratti di sesso femminile o in studi simili effettuati su topi.
Non � nota la rilevanza di tali scoperte in riferimento all� uso clinico del principio attivo sull� uomo.
Non � stata riportata evidenza di un effetto genotossico della terazosina da studi in vitro e in vivo su potenziale mutageno della sostanza.
La DL50 per via orale nei ratti � pari a 5900 mg/kg nei maschi e 6600 nelle femmine ed � risultata significativamente superiore a quella relativa ai topi (3780 mg/kg nei maschi e 4150 nelle femmine), ma all'interno delle stesse specie non sono state notate differenze legate al sesso.
Sono state effettuate prove su cane beagle trattato con terazosina somministrata per via orale per un anno alle dosi di 2, 4, 7 e 20 mg/kg/die.
Non si sono verificati eventi letali, non sono state notate variazioni del peso corporeo, della curva di accrescimento ponderale e del consumo di cibo.
Non si sono infine verificate alterazioni del comportamento, n� segni di effetti tossici attribuibili al farmaco in esame, ad eccezione di una transitoria ptosi palpebrale riscontrata nelle femmine trattate con 20 mg/kg/die.
All'esame autoptico non sono state notate alterazioni micro/macroscopiche degli organi esaminati.
Negli animali, EZOSINA dimostra un'azione di diminuzione delle resistenze vascolari periferiche, attraverso il blocco dei recettori alfa-1.
Anche se non sono stati rilevati effetti teratogenici in esperimenti effettuati su animali, non sono stati stabiliti criteri di sicurezza durante la fase della gravidanza e dell�allattamento .
Inoltre dati provenienti da studi su animali dimostrano che terazosina pu� aumentare la durata della gravidanza o inibire il parto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni compressa divisibile da 2 mg contiene: Eccipienti: Lattosio, Amido di mais, Talco, Magnesio stearato, E 110.
7/8 Ogni compressa da 5 mg contiene: Eccipienti: Lattosio, Amido di mais, Talco, Magnesio stearato, E 110, E 132.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Questo medicinale non richiede alcuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le compresse sono confezionate in blister opaco di alluminio.
Astuccio contenente 30 compresse divisibili da 2 mg Astuccio contenente 14 compresse da 5 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

FOURNIER PHARMA S.p.A.
- Centro Direzionale Milano Oltre, Palazzo Caravaggio, Via Cassanese 224 - Segrate (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EZOSINA 2 mg compresse A.I.C.
n.
027545021 EZOSINA 5 mg compresse A.I.C.
n.
027545033

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

EZOSINA 2 mg compresse 16.12.1990/Giugno 2005 EZOSINA 5 mg compresse 16.12.1990/Giugno 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Determinazione AIFA del 2 marzo 2007.
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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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