ETANICOZID B6
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ETANICOZID B6

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa verniciata contiene: principi attivi : etambutolo cloridrato 0,400g, isoniazide 0,125g, piridossina cloridrato 0,050g. Eccipienti : amido 0,024g, lattosio 0

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

, cellulosa microcristallina 0,005g, carbossimeticellulosa sodica 0,010g, magnesio stearato 0,009g, talco 0,030g, titanio biossido 0,005g, idrossipropicellulosa 1,6 mg, polietilenglicole 4000 0,3 mg, polietilenglicole 6000 0,6 mg, colorante E110 0,23 mg. 030 Compresse verniciate.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia della malattia tubercolare in tutte le localizzazioni, anche se sostenuta da micobatteri resistenti ad altri chemioantibiotici. L�uso di Etanicozid B6 pu� essere indicato anche in associazione ad altri antimicobatterici.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose media giornaliera � di 3.4 compresse, calcolata sulla base di 25 mg/Kg di peso corporeo al giorno di etambutolo e di 10 mg/Kg al giorno di isoniazide (pari a 1200-1600 mg di etambutolo e a 375.500 mg di isoniazide), distribuite in 3.4 somministrazioni giornaliere, preferibilmente dopo i pasti (prima colazione, pranzo, cena).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Etanicozid B6 � controindicato nei pazienti con riconosciuta ipersensibilit� all�etambutolo e/o all�isoniazide e nei pazienti con manifesta neurite ottica a meno che il giudizio clinico non ne consigli egualmente l�uso. Per la presenza di isoniazide il prodotto � controindicato in pazienti con affezioni epatiche acute di qualsiasi origine e nei pazienti con anamnesi di ipersensibilit� verso farmaci epatotossici.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Da usare con cautela nei soggetti con gravi lesioni renali, con lesioni epatiche, in pazienti dediti all�alcool e con sindromi depressive. Se ne sconsiglia l�uso sotto i 13 anni poich�, per quanto riguarda l�etambutolo, non sono state stabilite sicure modalit� di impiego. Poich� l�etambutolo viene eliminato principalmente per via renale, nei nefropatici � necessario ridurre opportunamente le dosi in base ai livelli ematici del farmaco. In caso di trattamento prolungato � opportuno eseguire periodici controlli oculistici e della funzionalit� epatica renale.
Le neuriti periferiche che potrebbero sopravvenire in corso di terapia isoniazidica devono essere trattate con piridossina (Vit.
B6); normalmente per la profilassi vengono impiegate dosi da 50 a 100 mg di piridossina al giorno; ovviamente dosi maggiori sono necessarie qualora la neurite fosse gi� in atto.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La somministrazione contemporanea di isoniazide e difenilidantoina in dosi normali pu� risolversi in un eccesso dei livelli ematici di quest�ultima ed in uno stato di intossicazione con nistagmo, atassia, letargo. In casi del genere occorre procedere all�aggiustamento della posologia della difenilidantoina. Per la presenza della piridossina (Vit.
B6), particolare cautela dovr� essere usata qualora il prodotto sia prescritto insieme con levodopa per la terapia del morbo di Parkinson, in quanto la piridossina a dosaggi elevati pu� antagonizzarne l�effetto terapeutico. La frequenza e la gravit� delle reazioni secondarie di tipo ematologico possono essere aumentate dall�uso contemporaneo di rifampicina. E� opportuno non somministrare simultaneamente per via orale isoniazide ed antiacidi a base di idrossido di alluminio, perch� questi farmaci inibiscono l�assorbimento gastro-intestinale dell�isoniazide.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nelle donne in stato di gravidanza, durante l�allattamento e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato solo nei casi di effettiva necessit�, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Etambutolo: sebbene in studi controllati la frequenza e l�entit� delle diminuzioni dell�acutezza visiva in pazienti in corso di trattamento con etambutolo non siano state maggiori di quelle di pazienti sottoposti a regimi non comprendenti etambutolo, tale farmaco pu� talvolta produrre diminuzioni dell�acutezza visiva da considerare dovute a neurite ottica e da porre in relazione alla dose ed alla durata del trattamento. Queste diminuzioni sono manifestamente reversibili qualora il farmaco venga tempestivamente sospeso. Il ripristino dell�acutezza visiva si ha generalmente in un periodo variabile da una settimana a qualche mese dopo la sospensione del farmaco; in seguito i pazienti possono riprendere il trattamento senza che si manifesti necessariamente un calo dell�acutezza visiva. Sebbene con Etanicozid B6 non siano finora stati segnalati effetti collaterali particolari, tuttavia per l�etambutolo la letteratura riporta: reazioni di tipo anafilattico, dermatiti, pruriti e dolori articolari; anoressia, nausea, vomito, disturbi gastro-intestinali, dolori addominali; febbre, cefalea, vertigini; confusione mentale, disorientamento e possibili allucinazioni. Ancor pi� raramente sono stati riportati anche casi di intorpidimento e formicolio alle estremit�.
Inoltre sono stati riferiti casi di iperuricemia e transitorie alterazioni della funzionalit� epatica. Isoniazide : I seguenti effetti collaterali sono stati riscontrati usualmente solo ai dosaggi pi� elevati ed in soggetti "inattivatori lenti". A livello del sistema nervoso: neuropatie periferiche possono verificarsi pi� spesso in soggetti denutriti e sono di norma precedute da parestesie alle estremit�; la letteratura riporta anche casi di convulsioni, encefalopatie e psicosi di origine tossica e neurite ottica. Nel caso di Etanicozid B6 questi effetti collaterali sono da ritenersi per� quasi inesistenti in quanto nel preparato, proprio per prevenire la loro comparsa, � stato aggiunto un adeguato dosaggio di piridossina. A livello dell�apparato digerente: nausea, vomito, disturbi epigastrici, elevazione del tasso ematico delle transaminasi, bilirubinuria ed epatite con o senza ittero. A livello del sangue: agranulocitosi, anemia emolitica o aplastica, trombocitopenia ed eosinofilia. A livello del sistema endocrino e del metabolismo: deficit di nicotinamide, iperglicemia, acidosi e ginecomastia.
Inoltre: sindrome reumatica, eritematodes, febbre, eruzioni cutanee, linfoadenopatie e vasculopatie.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il trattamento del surdosaggio consiste nel provocare il vomito, nel lavaggio gastrico a seguito di intubazione, nella correzione dell�acidosi per mezzo di bicarbonato di sodio, nella somministrazione di anticonvulsivanti per via endovenosa e con l�iniezione endovenosa di massicce dosi di piridossina.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L�etambutolo e l�isoniazide che costituiscono i principi attivi di Etanicozid B6 sono due chemioterapici antitubercolari le cui attivit� e tollerabilit� cliniche sono largamente documentate. Essi posseggono meccanismo d�azione e destino metabolico sostanzialmente diversi: ci� spiega la mancanza di resistenza crociata fra loro e di interferenze negative sulla tollerabilit�. Etanicozid B6 pertanto esercita una spiccata azione antitubercolare, permettendo attraverso l�assunzione di un�unica compressa di due antimicobatterici, l�applicazione di una terapia di efficacia atta a ritardare la resistenza batterica. Ai due antimicobatterici � associato un adeguato dosaggio di piridossina (Vit.
B6) e ci� allo scopo di prevenire eventuali fenomeni neurotossici che possono verificarsi in corso di trattamenti prolungati con isoniazide. L�attivit� antimicobatterica in vitro dell�associazione si � dimostrata elevata: le prove di controllo hanno escluso sia l�antagonismo tra le sostanze chemioterapiche, sia l�interferenza della piridossina.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica dell�isoniazide e dell�etambutolo dopo assorbimento gastrointestinale segue differenti vie metaboliche (acetilazione epatica per l�isoniazide, ossidazione per l�etambutolo) giungendo in tempi differenti all�emuntorio renale.
Risulta pertanto che un farmaco non interferisce sulle vie metaboliche dell�altro con meccanismi competitivi o di altro genere. La velocit� di eliminazione dell�isoniazide nell�uomo � il principale fattore che influenza la sua farmacocinetica, essa � costante per ogni individuo in modo bimodale (acetilatori rapidi RA e lenti SA) secondo il noto polimorfismo genetico. L�isoniazide � rapidamente e completamente assorbita dopo somministrazione orale e parenterale.
L�assorbimento orale dell�isoniazide avviene soprattutto nell�intestino tenue e i picchi ematici si hanno dopo 1.2 ore dall�ingestione.
Il volume apparente di distribuzione � pressoch� identico tra RA ed SA e si aggira intorno al 61 + 11% del peso corporeo.
Questi valori corrispondono alla quasi totalit� dell�acqua corporea; ci� indica che il farmaco � distribuito liberamente nei liquidi intra ed extra cellulari. Studi sull�uomo dimostrano significative concentrazioni di isoniazide nel liquor, nell�essudato pleurico, nella saliva, nelle feci; studi sui ratti ne dimostrano il passaggio attraverso la placenta e il latte. L�acetilazione rappresenta la tappa principale del metabolismo e le differenze che si riscontrano tra RA ed SA trovano ragione nelle differenti velocit� a cui avviene questa reazione. Gli RA acetilano infatti 5 volte pi� rapidamente che gli SA.
In vivo si � dimostrato che la capacit� degli enzimi acetilanti pu� essere in qualche modo ridotta anche per dosi piccole (250 mg). Una volta formata, l�acetil-isoniazide � trasformata in ac.
isonicotinico e monoacetilidrazina .
L�ac.
isonicotinico � coniugato con la glicina ed escreto dal rene.
La monoacetilidrazina viene trasformata in diacetilidrazina da parte degli stessi enzimi acetilanti geneticamente determinati, per cui gli RA producono 4 volte pi� diacetilidrazina che gli SA. Le concentrazioni plasmatiche di isoniazide dopo una dose per os sono pi� basse per gli RA, mentre non � cos� per le dosi somministrate endovena, dove non c�� differenza di concentrazione di isoniazide tra SA ed RA. La costante di eliminazione varia pi� di dieci volte da individuo ad individuo.
Nella grande maggioranza degli RA l�emivita varia da 35 a 110 minuti, mentre negli SA varia da 110 a 400 e pi� minuti. La velocit� della clearance renale � praticamente proporzionale alle concentrazioni dell�isoniazide nel sangue. I valori di clearance non sono influenzati dal tempo della misurazione n� dal fenotipo acetilatore e risultano essere di 46 + 3 ml/min. L�escrezione renale rappresenta circa il 27% e l�11% della clearance corporea totale negli RA e rispettivamente negli SA. L�etambutolo somministrato per os viene rapidamente assorbito e le concentrazioni sieriche che si ottengono sono proporzionali alla dose somministrata. Il picco sierico si trova a circa quattro ore dalla somministrazione per os ed ha valori di 10 mcg/ml per dosi di 50 mg/kg e di 5 mcg/ml per dosi di 25 mg/kg. Per le concentrazioni plasmatiche anteriori alle 12 ore c�� una distinta fase di distribuzione seguita da un�apparente fase di eliminazione con una emivita media di 4.06 + 0.53 ore. Le curve di escrezione del farmaco nelle urine mostrano anch�esse un�emivita simile. Pi� lungo � invece il tempo di dimezzamento dalla 24ma alla 72ma ora aggirandosi a 10 ore.
I valori della clearance renale riportati in letteratura variano da 100 ml/min.
a 450 ml/min. La quota di farmaco legata alle proteine sarebbe del 20-30% e varierebbe in base alla concentrazione sierica del farmaco, oscillando dall�8,1% per concentrazioni di 4,8 mcg/ml al 39,3% per concentrazioni di 0,6 mcg/ml. Il farmaco � rapidamente escreto nelle urine: nelle prime sei ore per circa il 33%, nelle 12 ore per il 51% e nelle 24 ore per il 62%.
Della quota escreta nelle urine il 50% circa � immodificato, mentre un 8.15% � rappresentato da metoboliti. Questi metoboliti non compaiono che dopo 6 ore dalla somministrazione, tra la sesta e la 12ma ora sono circa il 3.7% e dalla 12ma alla 24ma ora il 4% circa della quota di farmaco somministrata, mentre l�etambutolo immodificato � circa il 12%. Tra i metaboliti escreti nelle urine i principali sono il derivato acido dicarbossilico e il metabolita aldeidico intermedio che rappresenta il prodotto iniziale dell�ossidazione. Esiste inoltre una quota di farmaco che viene escreta con le feci, la quale si aggira intorno al 20%.
Negli eritrociti l�etambutolo si accumula contro il gradiente di concentrazione raggiungendo, all�ottava ora dalla somministrazione, valori quasi doppi di quelli sierici. Non � stato trovato accumulo del farmaco nel sangue e nei tessuti dopo 108 giorni di trattamento consecutivo. I picchi riscontrati nell�uomo con dosi per os di 25 mg/kg (5 mcg/ml) sono associati con una protezione del 90-100% nel topo e nella scimmia.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Le ricerche tossicologiche condotte su Etanicozid B6 hanno dimostrato che non esiste alcun rinforzo dell�azione tossica dell�isoniazide nei confronti dell�etambutolo e ci� sia per quanto si riferisce all�azione delle dosi letali di ciascuna delle due sostanze per via orale sia per quanto si riferisce alla manifestazione di effetti tossici acuti (convulsioni) di dosi singole molto alte, appena subletali, sia infine per quanto si riferisce alla manifestazione di effetti tossici cronici o subacuti di dosi alte e ripetute (effetto epatotossico). In tutti questi casi non sono stati osservati fenomeni di potenziamento dell�azione tossica, n� fenomeni di somma; la somministrazione delle due sostanze chemioterapiche a ratti e cani, per la durata di 5 mesi, in dosi giornaliere pari a circa 4 volte quella di Etanicozid B6 in clinica umana non ha dato origine ad alcuna manifestazione tossica.
Gli animali hanno preso il cibo regolarmente e sono aumentati di peso come quelli di controllo.
La loro crasi sanguigna � stata normale; l�esame delle urine � stato negativo; la transaminasi epatica non ha subito variazioni significative; l�esame autoptico macroscopico e quello microscopico di alcuni visceri non ha mostrato nulla di patologico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Amido, lattosio, cellulosa microcristallina, carbossimeticellulosa sodica, magnesio stearato, talco, titanio biossido, idrossipropilcellulosa, polietilenglicole 4000, polietilenglicole 6000, colorante E110.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono state evidenziate incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

2 blisters PVC/ Alluminio da 25 compresse cadauno Astuccio da 50 compresse verniciate

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Vecchi & C.
Piam s.a.p.a.
- Via Padre G.Semeria, 5 - 16131 - GENOVA

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Cod.
AIC 022176022

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

1 Giugno 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Specialit� medicinale non soggetta al DPR 309/90

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

24 .02.2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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