ESAVIR
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ESAVIR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Esavir 200 compresse - Ogni compressa contiene: aciclovir mg 200.Esavir 400 compresse - Ogni compressa contiene: aciclovir mg 400.Esavir 800 compresse - Ogni compressa contiene: aciclovir mg 800.Esavir sospensione - Ogni ml 100 di sospensione contengono: aciclovir g 8

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Le forme farmaceutiche sono tutte per uso orale.
Compresse da mg 200, da mg 400, flacone da ml 100 di sospensione all'8%.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Esavir � indicato: -per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes genitalis primario e recidivante; -per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti; -per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi; -per il trattamento dell'Herpes Zoster.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex nell'adulto: una compressa da mg 200 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore omettendo la dose notturna.
Il trattamento va continuato per 5 giorni ma pu� rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi.
Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es.
dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio pu� essere raddoppiato a mg 400 in compresse o ml 5 della sospensione o, in alternativa, pu� essere valutata l'opportunit� di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La terapia va iniziata prima possibile e nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente durante la fase prodromica o all'apparire delle prime lesioni. Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti: una compressa da mg 200 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Molti pazienti possono essere trattati con successo con la somministrazione di mg 400 in compresse o ml 5 della sospensione 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
Possono risultare efficaci anche dosaggi di mg 200 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell'infezione con una dose totale giornaliera di mg 800 di Esavir.
La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 o 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia. Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi: una compressa da mg 200 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es.
dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale il dosaggio pu� essere raddoppiato a mg 400 in compresse o ml 5 della sospensione o, in alternativa, pu� essere valutata l'opportunit� di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio. Trattamento dell'Herpes Zoster: mg 800 in compresse o ml 10 di sospensione 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna.
Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni.
Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es.
dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con diminuito assorbimento intestinale, pu� essere valutata l'opportunit� di una somministrazione del farmaco per via endovenosa.
La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell'infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se instaurato all'apparire delle prime lesioni. Bambini Per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse negli immunocompromessi, nei bambini di et� superiore a 2 anni il dosaggio � simile a quello degli adulti.
Sotto i due anni il dosaggio � ridotto della met�.
Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes simplex od il trattamento dell'Herpes Zoster nei bambini immunocompetenti.
Per il trattamento dell'Herpes Zoster nei bambini immunocompromessi andr� presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa. Anziani Nell'anziano la clearance totale diminuisce con il diminuire della clearance della creatinina associato all'avanzare dell'et�.
Nei pazienti che assumono alte dosi di Esavir per via orale deve essere mantenuta una adeguata idratazione.
Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l'opportunit� di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalit� renale compromessa Insufficienza renale Il prodotto non va usato in pazienti con patologie renali.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� a uno dei componenti.
L'uso del prodotto � controindicato nel caso di trattamento di patologie renali concomitanti e nei bambini immunocompetenti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Tenere lontano dalla portata dei bambini. Non sono segnalati fenomeni di assuefazione o di dipendenza dal farmaco.
Agitare la sospensione prima dell'uso.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il probenecid aumenta l'emivita media e l'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche dell'aciclovir.
Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalit� renale potrebbero modificare la farmacocinetica dell'aciclovir.
Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l'aciclovir.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Poich� i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessit� sotto il diretto controllo Medico.
La somministrazione per via sistemica di aciclovir nel coniglio, nel topo o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni.
In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di teratogenesi si sono osservate anormalit� del feto dopo dosi sottocutanee di aciclovir cos� elevate da produrre effetti tossici sulla madre.
La rilevanza clinica di questi risultati � incerta.
A seguito della somministrazione, per via orale, di mg 200 di Esavir, 4 volte/die, si � osservata la presenza di aciclovir, nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6 - 4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici.
Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di aciclovir fino a 0,3 mg/kg/die.
Pertanto va evitato l'uso del prodotto durante l'allattamento.
Fertilit� In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici.
Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell'aciclovir, somministrato per via orale, sulla fertilit�.
Non sono disponibili dati relativi alla fertilit� nella donna.
L'Esavir non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilit� degli spermatozoi nell'uomo.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono noti effetti negativi dell'Esavir sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In alcuni pazienti dopo somministrazione di aciclovir per via orale, si sono manifestati dei rash cutanei, prontamente scomparsi con l'interruzione della terapia.
A carico dell'apparato gastro- enterico sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilit� addominale.
Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale, allucinazioni e sopore, generalmente in pazienti con insufficienza renale od altri fattori predisponenti.
Sempre occasionalmente si � osservata una pi� rapida e diffusa caduta dei capelli.
Poich� quest'ultima � stata associata ad un'ampia gamma di patologie e con l'assunzione di vari farmaci, la relazione con l'aciclovir � incerta.
Raramente, dopo assunzione di aciclovir per via orale, si � evidenziato un modesto e transitorio innalzamento dei valori ematici della bilirubina e degli enzimi epatici.
Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell'urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici, cefalea, ed astenia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

L'aciclovir � solo parzialmente assorbito a livello intestinale.
� perci� improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nell'eventualit� che g 5 di aciclovir vengano ingeriti in una sola volta.
Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori.
Dosi singole endovena fino a 80 mg/kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali. Trattamento Pazienti che abbiano ingerito dosi di aciclovir superiori a g 5 vanno tenuti in stretta osservazione.
L'aciclovir � dializzabile.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L'aciclovir � un analogo nucleosidico purinico sintetico con attivit� inibitoria,in vitro edin vivo nei confronti dei virus erpetici umani, comprendendo il Virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2, e il virus Varicella Zoster (VZV).
In colture cellulari, l'aciclovir ha mostrato la maggiore attivit� antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2.
L'attivit� inibitoria dell'aciclovir nei confronti di HSV-1, HSV-2, � altamente selettiva.
L'enzima timidina chinasi, delle cellule normali, non infettate, non utilizza efficacemente l'aciclovir come substrato; pertanto la tossicit� per le cellule ospiti � scarsa; al contrario, la timidina chinasi virale converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in difosfato e trifosfato ad opera di enzimi cellulari.
L'aciclovir trifosfato interferisce con la DNA-polimerasi virale ed inibisce la replicacazione del DNA virale; la sua incorporazione nel DNA virale provoca l'interruzione del processo di allungamento catenario di quest'ultimo.
Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in pazienti gravemente immunocompromessi possono associarsi alla selezione di ceppi virali con sensibilit� ridotta, che possono non rispondere al trattamento continuo con aciclovir.
La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilit�, mostravano un deficit relativo di timidina chinasi virale; tuttavia, si sono osservati anche ceppi con timidina chinasi o DNA-polimerasi virali alterate.
Anche l'esposizione,in vitro , ad aciclovir, di ceppi di HSV isolati, pu� associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili.
La relazione esistente tra la sensibilit�, determinatain vitro , dei ceppi di HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con aciclovir, non � chiarita.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'aciclovir � assorbito solo parzialmente a livello intestinale.
Il picco delle concentrazioni plasmatiche, allo "steady state" (Css max ), dopo dosi di mg 200 ogni 4 ore � di circa 3,1 mcMol (0,7 mcg/ml) e la concentrazione minima (Css min ) � di 1,8 mcMol (0,4mcg/ml).
Dopo dosi di mg 400 e mg 800 ogni 4 ore la Css max �, rispettivamente, di 5,3 mcMol (1,2 mcg/ml) e di 8 mcMol (1,8 mcg/ml) e la (Css min ) �, rispettivamente, 2,7 mcMol (0,6 mcg/ml) e di 4 mcMol (0,9 mcg/ml).
Dagli studi con aciclovir somministrato per via endovenosa, l'emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco � escreta immodificata per via renale.
La clearance renale dell'aciclovir � considerevolmente maggiore di quella della creatinina, ci� indica che alla eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare.
L'unico metabolita importante � la 9.carbossimetossimetilguanina, corrispondente a circa il 10.15% della dose escreta per via urinaria.
Nell'anziano la clearance totale diminuisce con l'aumentare dell'et� insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nell'emivita plasmatica terminale.
Nei pazienti con insufficienza renale cronica l'emivita media � di 19,5 ore mentre durante emodialisi l'emivita media dell'aciclovir � di 5,7 ore ed i livelli si riducono mediamente di circa il 60%.
I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di quelli plasmatici.
Il legame alle proteine plasmatiche � relativamente scarso (dal 9 al 33%) e non sono previste interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di legame.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I risultati di un ampio numero di test di mutagenesiin vitro edin vivo indicano che l'aciclovir non comporta rischi genetici per l'uomo.
In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l'aciclovir non � risultato cancerogeno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Esavir 200 compresse: amido di mais; sodio laurilsolfato; carbossimetilcellulosa sodica; lattosio; magnesio stearato. Esavir 400 compresse: amido di mais; sodio laurilsolfato; carbossimetilcellulosa sodica; magnesio stearato.Esavir 800 compresse: carbossimetilcellulosa sodica; amido di mais; sodio laurilsolfato; cellulosa microgranulare; magnesio stearato. Esavir sospensione: saccarosio; sorbitolo al 70%; metile p-idrossibenzoato; propile p- idrossibenzoato; aroma amarena; idrossietilcellulosa; glicerolo; acqua depurata.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse: 36 mesi; sospensione: 24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Compresse: non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.
Sospensione: conservare a temperatura inferiore a 25 �C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

ND

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Agitare la sospensione prima dell'uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Laboratorio Prodotti Farmaceutici Boniscontro e Gazzone S.r.L.
Via Tiburtina, 1004 - 00156 Roma (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Esavir 200 compresse AIC n.
028338010 Esavir 400 compresse AIC n.
028338022 Esavir 800 - 35 compresse AIC n.
028338046 Esavir sospensione AIC n.
028338059

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Febbraio 1998

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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