Enalapril EG 20mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ENALAPRIL EG 20 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 20 mg di enalapril maleato.
Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa Compresse bianche, rotonde, convesse con linea di rottura e con una linea divisoria su un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

- Ipertensione arteriosa - Insufficienza cardiaca (scompenso cardiaco) come terapia aggiuntiva ai diuretici non risparmiatori di potassio e, dove appropriato, digitale. - Prevenzione dell’insufficienza cardiaca sintomatica in pazienti asintomatici con ridotta funzione del ventricolo sinistro (frazione d’eiezione del ventricolo sinistro LVEF < 35%). Prima di iniziare il trattamento preventivo si deve accertare la presenza di disfunzione sistolica ventricolare sinistra con appropriate tecniche diagnostiche.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Precauzioni: Nella fase iniziale della terapia con enalapril maleato, soprattutto i pazienti con carenze di liquidi e/o di sali (ad es.
in seguito a dialisi, vomito/diarrea, terapia diuretica), insufficienza cardiaca, grave ipertensione o ipertensione renale, possono accusare un eccessivo calo della pressione sanguigna. Se possibile, si deve ripristinare l’equilibrio elettrolitico e/o dei liquidi, e ridurre o sospendere (se appropriato) la terapia diuretica in atto, 2.3 giorni prima di iniziare la terapia con l’enalapril maleato. A tali pazienti deve essere somministrata inizialmente la dose singola più bassa, pari a 2,5 mg di enalapril maleato, al mattino. I pazienti ad elevato rischio di grave ipotensione acuta devono essere sottoposti a monitoraggio medico, preferibilmente in ospedale. Dopo la somministrazione della prima dose come pure in caso di aumento del dosaggio dell’enalapril maleato e/o di un diuretico dell'ansa, questi pazienti devono essere sottoposti a monitoraggio medico per almeno 8 ore allo scopo di evitare una risposta ipotensiva incontrollata. Ciò si applica anche ai pazienti affetti da angina pectoris o da patologie cerebrovascolari, per i quali un'eccessiva ipotensione può provocare un infarto miocardico o un evento cerebrovascolare. Nei pazienti affetti da ipertensione maligna e quelli con grave insufficienza cardiaca la terapia con l’enalapril maleato deve essere aggiustata in ospedale. Salvo diverse prescrizioni, si raccomanda il seguente regime posologico: Ipertensione arteriosa Il trattamento deve essere iniziato con 5 mg al giorno (2,5 mg in caso di terapia diuretica concomitante). La dose deve essere aggiustata in modo da controllare in maniera ottimale la pressione sanguigna. La dose usuale di mantenimento è di 10.20 mg (in una sola dose giornaliera o in più dosi), ma possono essere somministrate anche dosi fino a 40 mg una volta al giorno o 20 mg due volte al giorno. Insufficienza cardiaca (scompenso cardiaco)/disfunzione asintomatica del ventricolo sinistro L’enalapril maleato può essere prescritto come farmaco aggiuntivo alla terapia con diuretici e digitale già in atto. La dose iniziale usuale è di 2,5 mg di enalapril maleato da assumersi al mattino.
Eventuali aumenti di dosaggio devono essere graduali e riflettere la alla risposta individuale del paziente alla terapia. Il dosaggio raccomandato varia da 2,5 mg a 20 mg al giorno, somministrati in dosi ripartite.
Non deve essere superata la dose massima giornaliera di 20 mg di enalapril maleato. Posologia in caso di insufficienza renale Clearance della creatinina tra 30 e 80 ml/min.
e pazienti anziani La dose iniziale è di 2,5 mg di enalapril maleato da assumersi al mattino, e la dose usuale di mantenimento è di 5.10 mg di enalapril maleato al giorno.
Non deve essere superata la dose massima giornaliera di 20 mg di enalapril maleato. Clearance della creatinina <30 ml/min e pazienti dializzati La dose iniziale è di 2,5 mg di enalapril maleato al giorno. La dose usuale di mantenimento è di 5 mg di enalapril maleato al giorno. Non deve essere superata la dose massima giornaliera di 10 mg di enalapril. L’enalapril è dializzabile.
Al paziente dializzato può essere somministrata la dose usuale di enalapril nei giorni di dialisi, a dialisi avvenuta (si veda 4.4 Pazienti emodializzati).
Nei giorni in cui i pazienti non sono sottoposti a dialisi, il dosaggio deve essere adeguato alla risposta della pressione sanguigna. L’enalapril maleato può essere assunto indipendentemente dai pasti, ma deve essere preso con una quantità sufficiente di liquido.
La dose giornaliera viene di norma assunta in una singola dose al mattino ma può essere presa anche in due dosi separate, al mattino e alla sera. Posizionare le compresse di Enalapril EG su una superficie dura con la scanalatura centrale rivolta verso l’alto.
Esercitando una pressione dall’alto con il vostro pollice la compressa si romperà in due parti uguali.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

- Ipersensibilità all’enalapril maleato o ad altri ACE-inibitori oppure ad uno degli eccipienti - nei pazienti con anamnesi di edema angioneurotico o edema angioneurotico dovuto a precedente terapia con ACE-inibitori o edema angioneurotico ereditario/idiopatico - nei pazienti affetti da stenosi dell'arteria renale bilaterale o unilaterale nel caso un rene solo - nei pazienti affetti da stenosi della valvola mitralica o aortica significativa a livello emodinamico e in quelli affetti da cardiomiopatia ipertrofica - in gravidanza (pertanto le donne in età fertile devono presentare un test di gravidanza negativo prima di poter iniziare la terapia con l’enalapril maleato, e devono far uso di una adeguata contraccezione durante il trattamento) - durante l’allattamento L’uso concomitante di enalapril maleato e di membrane per dialisi ad alto flusso in poli(acrilonitrile, sodio-2.metilallilsulfonato) (ad es.
'AN 69') comporta il rischio di reazioni anafilattoidi (reazioni di ipersensibilità incluso lo shock anafilattico).
Si deve pertanto evitare l’associazione di queste sostanze utilizzando altri farmaci (non ACE-inibitori) per il trattamento dell’ipertensione e/o dell’insufficienza cardiaca, o ricorrendo ad altri tipi di membrane per dialisi. (cfr.
paragrafo 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Per i pazienti che assumono diuretici a dosi multipli o ad alto dosaggio (> 80 mg di furosemide) e che sono affetti da ipovolemia, iponatriemia (sodio sierico < 130 micromoli/l) ipotensione preesistente, insufficienza cardiaca instabile, alterazione renale (creatinina sierica > 150 micromoli/l), come pure per i pazienti sottoposti a terapia con dosi elevate di vasodilatatori ed i pazienti di 70 anni e oltre, si raccomanda di iniziare la terapia con l’enalapril in ospedale. Ipotensione L’enalapril maleato può causare un significativo abbassamento della pressione sanguigna soprattutto dopo l’assunzione della prima dose.
L’ipotensione sintomatica è rara nei pazienti ipertesi che non presentano ulteriori complicanze.
L’ipotensione è più probabile nei pazienti con carenza di elettroliti o liquidi (ad es.
in seguito a terapia diuretica, dieta ipo-sodica, vomito o diarrea, o dopo dialisi) ed è stata osservata principalmente nei pazienti con insufficienza cardiaca significativa associata o meno a compromissione della funzionalità renale.
Ciò è più probabile nei pazienti che assumono diuretici dell'ansa ad alto dosaggio, o in quelli affetti da iponatriemia o alterazione della funzionalità renale.
Questi pazienti devono essere sottoposti a terapia con l’enalapril maleato sotto stretto monitoraggio medico preferibilmente in ospedale, con basse dosi e un preciso aggiustamento della dose e con il simultaneo controllo della funzionalità renale e dei livelli di potassio sierico.
Se possibile, si deve sospendere temporaneamente la terapia diuretica. Queste raccomandazioni valgono anche per i pazienti affetti da ischemia cardiaca o patologia occlusiva cerebrovascolare, nei quali un eccessivo abbassamento della pressione sanguigna può provocare infarto miocardico o ictus. Nei pazienti con insufficienza cardiaca, che presentano pressione sanguigna bassa o normale, può manifestarsi un ulteriore abbassamento della pressione sanguigna sistemica.
Si tratta di un effetto previsto che non è di norma un motivo valido per sospendere il trattamento, a meno che l’ipotensione non diventi sintomatica, in quel caso si rende necessaria una riduzione della dose e/o la sospensione del diuretico e/o dell’enalapril. Ipertensione renovascolare/stenosi dell'arteria renale Nei pazienti affetti da ipertensione renovascolare e stenosi esistente dell'arteria renale bilaterale o unilaterale in atto (nei pazienti con un rene solo) l’assunzione dell’enalapril maleato comporta un rischio più elevato di eccessiva riduzione della pressione sanguigna e di insufficienza renale.
Il trattamento con diuretici può essere un fattore scatenante.
La perdita della funzionalità renale può essere accompagnata da solo variazioni minori della creatinina sierica, anche nei pazienti con stenosi dell'arteria renale unilaterale. Il trattamento dei pazienti con ipertensione renovascolare e/o stenosi dell'arteria renale unilaterale deve essere iniziato sotto stretto monitoraggio medico in ospedale con basse dosi ed un attento aggiustamento della dose.
La terapia con diuretici in atto deve essere interrotta e la funzionalità renale deve essere monitorata attentamente durante le prime settimane di terapia. Insufficienza renale È probabile che l’inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone provochi cambiamenti nella funzionalità renale, in pazienti predisposti.
Perciò, il dosaggio di enalapril maleato deve essere aggiustato con cautela nei pazienti con insufficienza renale, perché in questo caso può essere necessaria una riduzione della dose (cfr.
paragrafo 4.2, “Posologia e modo di somministrazione”). Nel caso di pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30ml/min) e di pazienti dializzati (cfr.
paragrafo 4.2, “Posologia e modo di somministrazione”), enalapril maleato deve essere utilizzato solo dopo aver attentamente valutato i vantaggi previsti a fronte dei rischi potenziali, e con un attento monitoraggio della funzionalità renale prima e durante la terapia.
Sono stati riportati casi di insufficienza renale associata a terapia con ACEinibitori, soprattutto nei pazienti con grave insufficienza cardiaca o patologia renale (inclusa la stenosi dell'arteria renale).
Alcuni pazienti senza sintomi di patologia renale, sottoposti contemporaneamente a terapia diuretica, hanno sviluppato elevate concentrazioni di urea e di creatinina nel sangue.
Può essere necessaria la riduzione della dose degli ACE-inibitori e/o la sospensione del diuretico, aumentando la possibilità di controllare la stenosi dell'arteria renale. Trapianto renale Non ci sono esperienze a riguardo della somministrazione dell’enalapril maleato a pazienti che hanno subito un recente trapianto renale.
Non è pertanto raccomandato il trattamento con enalapril. Pazienti emodializzati L’uso concomitante dell’enalapril maleato e di membrane per dialisi ad alto flusso in poli(acrilonitrile, sodio-2.metilallilsulfonato) (ad es.
'AN 69') comporta il rischio di reazioni anafilattoidi (reazioni di ipersensibilità incluso lo shock anafilattico).
I primi sintomi di questa anafilassi sono gonfiore al viso, rossore, ipotensione e dispnea.
Questi sintomi si manifestano di norma pochi minuti dopo l’inizio dell’emodialisi.
Si raccomanda pertanto di evitare l’associazione di queste sostanze utilizzando una membrana per dialisi di diverso tipo o ricorrendo ad un diverso farmaco (non un ACE-inibitore) per il trattamento dell’ipertensione o dell’insufficienza cardiaca (cfr.
paragrafo 4.3, “Controindicazioni”). Iperkaliemia Il trattamento con enalapril maleato può provocare iperkaliemia, in particolare in presenza di insufficienza renale e/o cardiaca.
In linea generale non si raccomanda quindi l’assunzione di diuretici risparmiatori di potassio o di integratori di potassio, perché possono provocare un significativo aumento dei livelli di potassio nel siero.
Tuttavia, se è prescritta l’assunzione concomitante di questi farmaci, la concentrazione di potassio nel siero deve essere monitorata durante la terapia. Iperaldosteronismo primario I pazienti affetti da iperaldosteronismo primario non rispondono in linea generale agli antipertensivi, il cui effetto si basa sull’inibizione del sistema renina-angiotensina.
Non si raccomanda pertanto la somministrazione di enalapril maleato. Proteinuria I pazienti affetti da alterazione della funzionalità renale preesistente o sottoposti a terapia a dosaggio relativamente alto di un ACE-inibitore, possono raramente avere sintomi di proteinuria. Nei pazienti con proteinuria significativa a livello clinico (superiore a 1g/giorno), l’enalapril può essere somministrato solo dopo aver attentamente valutato i vantaggi previsti a fronte dei rischi potenziali, e sotto regolare monitoraggio dei parametri clinici e di laboratorio. Pazienti anziani I pazienti anziani possono manifestare una risposta più intensa rispetto ai pazienti più giovani. Per i pazienti di 65 anni e oltre si raccomanda di cominciare la terapia con una dose iniziale di 2,5 mg di enalapril maleato, e di sottoporsi a monitoraggio della pressione sanguigna e/o dei parametri di laboratorio rappresentativi nella fase terapeutica iniziale. Bambini Si sconsiglia il trattamento dei bambini con enalapril maleato, perché l’efficacia e la sicurezza della somministrazione di questo farmaco non sono ancora state dimostrate. Aferesi lipidica LDL/terapia di desensibilizzazione I pazienti sottoposti ad aferesi di lipoproteine a bassa densità (LDL) con destrano solfato possono accusare reazioni anafilattoidi con rischio di morte se assumono un ACE-inibitore. I pazienti che fanno uso di un ACE-inibitore durante una specifica immunoterapia (desensibilizzazione) contro il veleno di insetti (ad es.
punture di api e/o vespe) possono accusare reazioni anafilattoidi (ad es.
abbassamento della pressione sanguigna, dispnea, vomito, reazioni cutanee allergiche), alcune delle quali potenzialmente letali. Deve essere prescritta un'aferesi LDL o una specifica immunoterapia (desensibilizzazione) contro il veleno di insetti, l’ACE-inibitore deve essere sostituito temporaneamente con un altro farmaco per l’ipertensione o l’insufficienza cardiaca. Edema angioneurotico (cfr.
paragrafo 4.3, “Controindicazioni”) I pazienti sottoposti a terapia con ACE-inibitori, incluso enalapril maleato, hanno raramente accusato sintomi di edema angioneurotico a viso, estremità, labbra, lingua, glottide e/o laringe. L’edema angioneurotico può manifestarsi in qualsiasi momento durante la terapia.
I pazienti che accusano sintomi di edema angioneurotico devono interrompere immediatamente la terapia con enalapril maleato, sottoponendosi con sollecitudine ad adeguato monitoraggio.
Il gonfiore limitato al viso e alle labbra scompare di norma senza alcun trattamento, sebbene sia dimostrata l’efficacia degli antistaminici nel sopprimere questi sintomi. I pazienti con anamnesi di angioedema non associato a terapia con ACE-inibitori, possono essere più a rischio di angioedema dopo l’assunzione di un ACE-inibitore. Forme di angioedema che interessano lingua, glottide e/o laringe, possono essere fatali, pertanto deve essere richiesto un trattamento di emergenza che prevede le seguenti misure: un’immediata iniezione sottocutanea di 0,3.0,5 mg di epinefrina o una lenta applicazione endovenosa di 0,1 mg di epinefrina (rispettando le istruzioni di diluizione) con ECG e monitoraggio della pressione sanguigna.
I pazienti devono essere ospedalizzati.
Un adeguato monitoraggio deve essere eseguito per un minimo di 12.24 ore per garantire la completa scomparsa dei sintomi prima che il paziente venga dimesso dall’ospedale. Neutropenia/agranulocitosi La terapia con ACE-inibitori è stata raramente associata a neutropenia o agranulocitosi in pazienti ipertesi.
Queste modifiche ematologiche sono rare in pazienti ipertesi che non presentano ulteriori complicazioni, ma possono essere più frequenti in pazienti con alterazione della funzionalità renale, in particolare se associata a collagenopatia vascolare (ad es.
lupus eritematoso sistemico o scleroderma) o a trattamento concomitante con immunosoppressori.
In questi pazienti deve essere effettuata una regolare conta dei leucociti. Neutropenia e agranulocitosi sono reversibili dopo sospensione della terapia con ACE-inibitori. Stenosi aortica/cardiomiopatia ipertrofica: Deve essere usata cautela nella somministrazione di ACE-inibitori a pazienti con ostruzioni al tratto di deflusso del ventricolo sinistro.
Se l’ostruzione è rilevante a livello emodinamico, l’enalapril maleato è controindicato (si veda 4.3.
Controindicazioni). Alterazione della funzionalità epatica Non ci sono esperienze relative alla somministrazione di enalapril maleato a pazienti affetti da epatopatia primaria o insufficienza epatica.
Non è pertanto raccomandato il trattamento con enalapril. Tosse: Sono riportati casi di tosse associata all’assunzione di ACE-inibitori.
Questa forma di tosse è tipicamente non produttiva, persistente e scompare dopo la sospensione della terapia. Interventi chirurgici/anestesia Nei pazienti sottoposti ad importanti interventi chirurgici o ad anestesia con sostanze che provocano ipotensione, l’enalapril blocca la formazione dell’angiotensina II conseguente alla liberazione di renina compensatoria.
L’ipotensione risultante può essere corretta aumentando il volume.
(Vedere

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

I pazienti afro-caraibici possono manifestare una ridotta risposta terapeutica all’enalapril. 04.5 Interazioni - Le seguenti interazioni sono state descritte per l’enalapril maleato o gli altri ACE-inibitori somministrati in concomitanza con: - Cloruro di sodio: un elevato apporto di sodio con la dieta può ridurre gli effetti di enalapril di abbassamento della pressione sanguigna e sui sintomi di insufficienza cardiaca. - Antipertensivi: aumentano l’effetto di abbassamento della pressione sanguigna dell’enalapril maleato, in particolare i diuretici. - Farmaci antiinfiammatori non steroidei: possono ridurre l’effetto di abbassamento della pressione sanguigna dell’enalapril maleato.
Queste sostanze possono inoltre provocare un aumento del potassio sierico e una riduzione della funzionalità renale.
Si tratta di effetti di norma reversibili, che si manifestano soprattutto in pazienti con compromessa funzionalità renale. - Potassio, diuretici risparmiatori di potassio (ad es.
spironolattone, amiloride, triamterene) ed altri farmaci che portano ad un aumento delle concentrazioni di potassio sierico (ad es.
eparina): maggiore aumento della concentrazione di potassio sierico.
Se è prescritto l’uso concomitante di questi farmaci per la presenza di potassiemia documentata, gli stessi devono essere assunti con cautela e frequente monitoraggio del potassio sierico. - Litio: elevata concentrazione di litio sierico (si raccomanda pertanto un regolare monitoraggio). - Alcol: gli ACE-inibitori aumentano l’effetto dell’alcol.
L’alcol accentua a sua volta gli effetti ipotensivi degli ACE-inibitori. - Ipnotici, narcotici, anestetici: maggior calo della pressione del sangue (così l’anestesista deve quindi essere informato sulla terapia con l’enalapril maleato).
Possono manifestarsi effetti ipotensivi più accentuati con l’uso concomitante di sostanze antipsicotiche. - Allopurinolo farmaci antineoplastici citotossici, immunosoppressori, corticosteroidi sistemici, procainamide: aumentato rischio di neutropenia o agranulocitosi (vedere paragrafo 4.4). - Antidiabetici orali (ad es.
sulfoniluree / biguanidi), insulina: aumentato effetto ipoglicemico dovuto all’enalapril maleato, in particolare durante le prime settimane di trattamento combinato e in pazienti con alterazione della funzionalità renale. - Antiacidi: riducono la biodisponibilità degli ACE-inibitori. - Simpaticomimetici: possono ridurre gli effetti antipertensivi degli ACE-inibitori.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L’uso di ACE-inibitori, incluso l’enalapril maleato, è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (cfr.
paragrafo 4.3, “Controindicazioni”).
Prima di iniziare il trattamento con un ACE-inibitore, le donne in età fertile sono tenute a presentare un test di gravidanza negativo. Non sono stati effettuati studi adeguati e ben controllati negli uomini, pertanto non si può dimostrare la sicurezza di enalapril nelle donne in gravidanza.
Gli ACE-inibitori, incluso l’enalapril maleato, attraversano la placenta e possono provocare morbilità e mortalità fetale e neonatale se somministrati a donne in gravidanza. L’esposizione fetale agli ACE-inibitori durante il secondo e terzo trimestre è stata associata a ipotensione neonatale, alterazione della funzionalità renale, deformazioni del viso o del cranio e/o decesso.
Sono inoltre stati riportati casi di oligoidramnios materna dovuti ad una riduzione della funzionalità renale nel feto.
In associazione all’oligoidramnios sono stati riportati casi di contratture agli arti, deformazioni craniofacciali, sviluppo ipoplastico dei polmoni e ritardo di crescita intrauterina.
Devono essere sottoposti a stretta osservazione i neonati che sono stati esposti in utero a ACE-inibitori per accertare eventuali sintomi di ipotensione, oliguria e iperkaliemia. Sono stati inoltre riportati casi di ritardo di crescita intrauterina, prematurità, dotto arterioso pervio e morte fetale intrauterina, ma non è ancora chiaro se queste anomalie sono associate all’inibizione dell’ACE o ad una patologia materna esistente. Non si sa con certezza se l’esposizione limitata al primo trimestre possa avere effetti avversi sullo sviluppo fetale.
Qualsiasi donna entrata in gravidanza durante l'assunzione di un ACE-inibitore deve essere immediatamente informata sul rischio potenziale per il feto. Uso durante l’allattamento: Gli ACE-inibitori possono essere escreti nel latte materno, ma non è ancora stato stabilito quale effetto abbiano sul neonato allattato al seno.
Si raccomanda alle madri che non devono allattare al seno se stanno assumendo ACE-inibitori.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non ci sono studi che dimostrano l’effetto dell’enalapril maleato sulla capacità di guidare. Durante la guida di veicoli o l’azionamento di macchinari deve essere considerata la possibilità di sintomi occasionali quali vertigini, disturbi alla vista o stanchezza, in particolare nella fase iniziale della terapia.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

L’enalapril maleato o gli altri ACE-inibitori sono stati associati ai seguenti effetti collaterali: Sistema cardiovascolare Soprattutto nella fase iniziale della terapia con l’enalapril maleato, in presenza di carenza di liquidi e/o di sali (ad es.
in pazienti sottoposti a precedente terapia diuretica), insufficienza cardiaca, grave ipertensione o ipertensione renale, ma anche con l’aumentare del dosaggio di enalapril maleato e/o del diuretico, il paziente occasionalmente può accusare un’eccessiva riduzione della pressione sanguigna (ipotensione, ipotensione ortostatica) accompagnata da sintomi quali vertigini, stanchezza, alterazioni alla visione e, in casi rari, perdita di coscienza (sincope). Per gli ACE-inibitori sono stati riportati casi isolati dei seguenti effetti collaterali associati ad un pronunciato abbassamento della pressione sanguigna: tachicardia, palpitazioni, aritmia cardiaca, dolore al petto, angina pectoris, infarto miocardico, attacchi ischemici transitori, ictus. Reni Può verificarsi o aggravarsi l’insufficienza renale.
Sono stati riportati casi di insufficienza renale acuta.
Sono stati riportati casi rari di proteinuria, accompagnata talvolta da peggioramento della funzionalità renale. Vie aeree E’ comune il manifestarsi di tosse secca.
Sono stati riportati casi occasionali di mal di gola, raucedine e bronchite, rari casi di dispnea, sinusite e rinite, e casi isolati di broncospasmo/asma, infiltrazioni polmonari, stomatite, glossite e secchezza delle fauci.
L’edema angioneurotico indotto da ACE-inibitori ha interessato, in casi isolati, laringe, faringe e/o lingua. Apparato gastrointestinale/fegato Sono stati osservati occasionalmente casi di nausea, disturbi epigastrici e indigestione.
Raramente sono stati riportati casi di vomito, diarrea, costipazione e anoressia.
La terapia con ACE-inibitori è stata raramente associata a una sindrome che inizia con ittero colestatico e progredisce fino a necrosi epatica (con esito fatale, in alcuni casi).
Non è ancora chiaro se sussiste un rapporto causale. Se i pazienti sottoposti a terapia con ACE-inibitori sviluppano ittero o un aumento significativo degli enzimi epatici, la terapia con ACE-inibitori deve essere interrotta e il paziente deve essere monitorato dal punto di vista medico. Sono stati riportati casi isolati di terapia con ACE-inibitori associata ad alterazione della funzionalità epatica, epatite, insufficienza epatica, pancreatite ed occlusione intestinale. Cute e vasi sanguigni Sono stati riportati casi occasionali di reazioni allergiche cutanee quali esantema e raramente casi di orticaria, prurito ed edema angioneurotico con interessamento di labbra, lingua, viso e/o arti, glottide e/o laringe. Sono stati diagnosticati casi isolati di gravi reazioni cutanee, fra cui pemfigo, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Le alterazioni cutanee possono essere associate a febbre, mialgia/miosite, artralgia/artrite, vascolite, sierosite, eosinofilia, leucocitosi, elevata velocità di eritrosedimentazione e/o elevati titoli ANA. Se si sospetta una reazione cutanea seria, consultare immediatamente il medico curante che provvederà a sospendere la terapia con l’enalapril maleato. Ci sono stati casi isolati di alterazioni cutanee simili a psoriasi, fotosensibilità, rossore cutaneo, diaforesi, alopecia, onicolisi e peggioramento del morbo di Raynaud durante la terapia con ACEinibitori. Sistema nervoso Sono stati riportati casi occasionali di cefalea e spossatezza, e rari casi di sonnolenza, depressione, disturbi del sonno, impotenza, neuropatia periferica con parestesia, disturbi dell’equilibrio, crampi muscolari, nervosismo, confusione, tinnito, offuscamento della vista e alterazioni gustative o temporanea perdita del gusto. Esami di laboratorio (sangue, urine) I livelli di emoglobina, ematocrito, globuli bianchi e piastrine possono risultare ridotti nel paziente occasionalmente.
Sono stati riportati rari casi di anemia, trombocitopenia, neutropenia o eosinofilia, e casi isolati di agranulocitosi o pancitopenia, in particolare in pazienti affetti da alterazione della funzione renale, collagenopatia o sottoposti a trattamento concomitante con allopurinolo, procainamide o alcuni farmaci immunosoppressori.
Sono stati riportati casi isolati di emolisi/anemia emolitica, anche in associazione a deficit di glucosio-6.fosfatodeidrogenasi, ma non si può stabilire in alcun caso un rapporto causale con la terapia a base di ACE-inibitori. Sono stati rari i casi di elevate concentrazioni sieriche di urea, creatinina e potassio e ridotte concentrazioni sieriche di sodio.
Queste modifiche sono state diagnosticate soprattutto in pazienti affetti da alterazione della funzionalità renale, grave insufficienza cardiaca e ipertensione renovascolare.
Elevate concentrazioni di potassio sierico (iperkaliemia) sono state riscontrate in pazienti con diabete mellito. La proteinuria può essere aumentata. I livelli degli enzimi epatici e della bilirubina possono essere elevati, in casi isolati.
Precauzioni: Gli esami di laboratorio soprammenzionati devono essere eseguiti prima della terapia e ad intervalli periodici durante la terapia con enalapril maleato. Le concentrazioni di creatinina e degli elettroliti sierici e l’esecuzione degli esami completi del sangue devono essere monitorate a brevi intervalli, in particolare nella fase iniziale della terapia ed in pazienti ad alto rischio (alterazione della funzionalità renale, collagenopatia), come pure in quelli sottoposti a trattamento concomitante con immunosoppressori, farmaci antineoplastici citotossici, allopurinolo o procainamide. I pazienti che accusano sintomi, quali febbre, rigonfiamento dei linfonodi e/o mal di gola nel corso della terapia con enalapril maleato devono essere sottoposti immediatamente al conteggio dei globuli bianchi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

a) Sintomi di sovradosaggio A seconda dell’entità del sovradosaggio, i pazienti possono accusare i seguenti sintomi: grave ipotensione, bradicardia, shock circolatorio, squilibrio elettrolitico, insufficienza renale. b) Trattamento del sovradosaggio L’azione del sovradosaggio / intossicazione dipenderà dalla natura e dai tempi di ingestione del farmaco come pure dalla natura e gravità dei sintomi.
Oltre ad adottare misure di carattere generale atte ad eliminare l’enalapril maleato (ad es.
vomito, lavanda gastrica, somministrazione di assorbenti e solfato di sodio entro 30 minuti dall’ingestione di enalapril maleato), si richiede il monitoraggio e il ripristino delle funzioni vitali in terapia intensiva.
L’enalapril maleato è dializzabile.
Evitare l’uso di membrane ad alto flusso in poliacrilonitrile.
L’ipotensione deve essere inizialmente corretta con rimpiazzamento di liquidi e cloruro di sodio.
In caso di mancata risposta, devono essere somministrate anche catecolamine per via endovenosa.
Inoltre devono essere valutati l’impiego dell’angiotensina II. La terapia con pacemaker è indicata nei casi di bradicardia resistente alla terapia.
Le concentrazioni di creatinina e degli elettroliti sierici devono essere monitorate continuamente.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria Farmacoterapeutica: ACE-inibitori, non associati L’enalapril maleato è idrolizzato nel fegato in enalaprilato, un inibitore dell'enzima che converte l’angiotensina (ACE) Questo enzima (ACE) è una peptidildipeptidasi che catalizza la conversione dell’angiotensina I nel vasocostrittore angiotensina II. L’ACE-inibitore riduce la sintesi del vasocostrittore angiotensina II nei tessuti e nel plasma, con conseguente riduzione della secrezione di aldosterone.
Ciò può provocare un aumento delle concentrazioni di potassio nel siero.
L’eliminazione della retroazione negativa dell’angiotensina II con secrezione di renina comporta un’aumentata attività plasmatica della rennina. Dato che ACE scinde anche il vasodepressore peptide bradichinina, l'inibizione dell’enzima ACE produce un aumento dell’attività circolatoria e dei sistemi locali di callicreina-chinina (attivando così il sistema prostaglandinico).
Questo meccanismo può contribuire all’azione antipertensiva degli ACE-inibitori e al tempo stesso indurre vari effetti collaterali di questi farmaci. Mentre si ritiene che il meccanismo con cui l’enalapril riduce la pressione sanguigna consista principalmente nella soppressione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, sistema che svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della pressione del sangue, l’enalapril svolge un’azione antipertensiva anche nei pazienti con ipertensione a bassi livelli di renina. In pazienti ipertesi enalapril maleato riduce la pressione sia in posizione supina sia eretta, senza alcun aumento compensatorio della frequenza cardiaca.
Studi emodinamici hanno dimostrato che l’enalapril maleato riduce significativamente la resistenza arteriosa periferica.
Il flusso plasmatico renale e la velocità di filtrazione glomerulare non hanno di norma evidenziato anomalie significative a livello clinico. Nella maggior parte dei pazienti l’azione antipertensiva si è manifestata circa 1 ora dopo la somministrazione orale di enalapril maleato, mentre la massima riduzione della pressione sanguigna è stata riscontrata di norma 4.6 ore dopo la dose.
Il massimo effetto antipertensivo di una dose definita di enalapril maleato è comparso di norma dopo 3.4 settimane. Alla dose giornaliera raccomandata, l’effetto antipertensivo di enalapril maleato viene mantenuto nel corso di un trattamento a lungo termine.
La brusca interruzione dell’enalapril maleato non provoca alcun aumento rebound della pressione sanguigna. Studi emodinamici in pazienti con insufficienza cardiaca hanno dimostrato che l’enalapril maleato provoca una riduzione della resistenza vascolare periferica e un aumento della capacità venosa, con conseguente riduzione del pre-carico e post-carico cardiaco (riduzione della pressione di riempimento ventricolare). In seguito alla somministrazione di enalapril maleato è stato riscontrato un aumento del flusso sanguigno renale.
La velocità di filtrazione glomerulare è rimasta immodificata.
Non è stato diagnosticato alcun fenomeno di ritenzione idrica o di sodio. La terapia con enalapril maleato è stata inoltre associata ad un aumento della gittata cardiaca, dell’indice di pulsazione e della resistenza allo sforzo. Nei pazienti con insufficienza cardiaca sottoposti a terapia con diuretici e digitale, il dosaggio di enalapril è associato ad una riduzione della resistenza periferica e della pressione sanguigna. Mentre la gittata cardiaca è aumentata, la frequenza cardiaca ha subito una brusca riduzione (è aumentata di norma in pazienti con insufficienza cardiaca).
Si è inoltre accertata una riduzione della pressione d’incuneamento capillare polmonare.
In pazienti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata, l’enalapril ha ritardato la progressione del processo di dilatazione/ingrossamento del cuore e dell’insufficienza cardiaca (misurata come riduzione del volume del ventricolo sinistro, del volume diastolico e sistolico e come miglioramento della frazione d’eiezione).

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L’enalapril maleato è un profarmaco ed è convertito nella forma attiva – enalaprilato – nel fegato. La percentuale di assorbimento dell’enalapril maleato è circa il 50% - 70%, e non è influenzata dalla contemporanea assunzione di alimenti.
Il picco della concentrazione plasmatica di enalaprilato si raggiunge 3.4 ore dopo la somministrazione orale (di enalapril maleato).
Il legame con le proteine del plasma è ? 50%.
A parte la conversione in enalaprilato, non è dimostrato per l’enalapril un metabolismo significativo. L’enalaprilato viene eliminato principalmente per via renale.
L’emivita di accumulo (=emivita efficace) dell’enalaprilato dopo l’assunzione di dosi multiple di enalapril maleato è di 11 ore. L’emivita di eliminazione dell’enalaprilato è di 35 ore.
In soggetti con normale funzione renale le concentrazioni sieriche allo steady state di enalaprilato si raggiungono entro il 4° giorno dalla somministrazione dell’enalapril maleato. L’enalaprilato è dializzabile.
L’emodialisi riduce la concentrazione plasmatica di enalaprilato di circa il 46%.
E‘ inoltre possibile eliminare l’enalaprilato dal plasma mediante dialisi peritoneale. L’enalapril attraversa la barriera placentare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati pre-clinici desunti da studi convenzionali di Farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità e potenziale cancerogeno, non hanno evidenziato rischi particolari per gli esseri umani.
Studi di tossicità riproduttiva mostrano che l’enalapril non comporta gravi effetti avversi sulla fertilità e prestazioni riproduttive nei ratti, e che non è teratogeno. L’enalapril attraversa la placenta ed è risultato tossico per il feto nei conigli nel periodo centrale e finale della gravidanza.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio bicarbonato, lattosio monoidrato, amido di mais, idrossipropilcellulosa, talco, magnesio stearato, ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172)

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 30 °C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in alluminio/PVC. Confezioni di 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 150, 200, 250, 300, 400, 500, 1000 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG S.p.A. Via D.
Scarlatti, 31 20124 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Enalapril EG 20 mg compresse, 10 compresse: AIC n 036171179/M Enalapril EG 20 mg compresse, 14 compresse: AIC n 036171332/M Enalapril EG 20 mg compresse, 20 compresse: AIC n 036171181/M Enalapril EG 20 mg compresse, 28 compresse: AIC n 036171193/M Enalapril EG 20 mg compresse, 30 compresse: AIC n 036171205/M Enalapril EG 20 mg compresse, 50 compresse: AIC n 036171217/M Enalapril EG 20 mg compresse, 56 compresse: AIC n 036171229/M Enalapril EG 20 mg compresse, 60 compresse: AIC n 036171231/M Enalapril EG 20 mg compresse, 98 compresse: AIC n 036171243/M Enalapril EG 20 mg compresse, 100 compresse: AIC n 036171256/M Enalapril EG 20 mg compresse, 150 compresse: AIC n 036171268/M Enalapril EG 20 mg compresse, 200 compresse: AIC n 036171270/M Enalapril EG 20 mg compresse, 250 compresse: AIC n 036171282/M Enalapril EG 20 mg compresse, 300 compresse: AIC n 036171294/M Enalapril EG 20 mg compresse, 400 compresse: AIC n 036171306/M Enalapril EG 20 mg compresse, 500 compresse: AIC n 036171318/M Enalapril EG 20 mg compresse, 1000 compresse: AIC n 036171320/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

27/08/2004

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

28/07/2004

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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