Eftry
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

EFTRY

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Un flacone di polvere contiene: Principio attivo: ceftriaxone sodico 1193 mg pari a ceftriaxone 1000 mg; una fiala solvente contiene: lidocaina cloridrato 35 mg, acqua per preparazione iniettabili 3,5 ml

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Polvere e solvente per preparazione iniettabile intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Di uso elettivo e specifico in caso di infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi resistenti o da flora mista con presenza di Gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione, nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi. Profilassi peri-operatoria di infezioni secondarie all’intervento chirurgico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Schema posologico generale Adulti e bambini oltre i dodici anni di età Dose consigliata: 1 g una volta al giorno (ogni 24 ore). Infezioni gravi: 2.4 g al giorno, solitamente in una dose unica ogni 24 ore. Bambini (da tre settimane a dodici anni) La dose giornaliera può variare da 20 a 80 mg/Kg in un’unica somministrazione.
Per i bambini di peso superiore a 50 Kg andrà usato il dosaggio proprio degli adulti. Anziani Lo schema posologico degli adulti non richiede modificazioni nel caso di pazienti anziani.
La durata della terapia varia in base al decorso della malattia. Come nel caso delle altre terapie a base di antibiotici, la somministrazione di EFTRY deve essere continuata per almeno 48.72 ore dopo lo sfebbramento o dopo dimostrazione di completa eradicazione batterica. Posologia in particolari condizioni Insufficienza renale: se la clearance della creatinina è maggiore di 10 ml al minuto, la posologia resta inalterata.
Solo in caso di clearance della creatinina minore o uguale a 10 ml al minuto il dosaggio deve essere al massimo di 2 g una volta al giorno. Insufficienza epatica: posologia normale. Insufficienza renale ed epatica associate: la concentrazione plasmatica del EFTRY deve essere determinata ad intervalli regolari per consentire adattamenti del dosaggio. Profilassi delle infezioni chirurgiche Per la prevenzione delle infezioni post-operatorie verranno somministrati, in relazione al tipo e al rischio di contaminazione dell’intervento, 1 g i.m.
in dose singola un’ora prima dell’intervento. Modalità di somministrazione Le soluzioni ricostituite conservano le proprie caratteristiche fisico-chimiche per 6 ore a temperatura ambiente (o per 24 ore a +5°C).
Come regola generale comunque, le soluzioni andrebbero usate immediatamente dopo la preparazione. Possono variare nella colorazione da giallo pallido ad ambra in funzione della concentrazione e del periodo di conservazione; tale caratteristica non ha influenza sull’efficacia o sulla tollerabilità del farmaco. Per praticare l’iniezione intramuscolare, sciogliere EFTRY i.m.
con l’apposito solvente (soluzione di lidocaina 1%) che è di 3,5 ml..
Iniettare profondamente la soluzione estemporanea così ottenuta nel gluteo, alternando i glutei nelle successive iniezioni.
La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata endovena. Dosaggi maggiori di 1 g dovrebbero essere suddivisi ed inoculati in più di un sito.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità accertata verso le cefalosporine o verso qualcuno dei componenti.
In caso di ipersensibilità alle penicilline, si deve tener presente la possibile insorgenza di allergia crociata. Nelle donne in stato di gravidanza, durante l’allattamento e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Avvertenze speciali Il ceftriaxone viene eliminato per il 56% circa attraverso le urine e per il restante 44% attraverso la bile in forma microbiologicamente attiva.
Nelle feci è presente prevalentemente in forma inattiva. In caso di ridotta funzionalità renale è eliminato in quota più elevata per via biliare, con le feci.
Poiché anche in tale circostanza il tempo di emivita risulta solo leggermente aumentato, nella maggior parte dei casi non è necessario ridurre la posologia di EFTRY, a condizione che la funzionalità epatica sia normale.
Solo in presenza di una gravissima insufficienza renale (clearance della creatinina ≤ 10 ml/minuto) la dose di mantenimento ogni 24 ore dovrà essere ridotta alla metà rispetto alla dose abituale. Al pari di altre cefalosporine, è stato dimostrato che il ceftriaxone può parzialmente interferire con i siti di legame della bilirubina con l’albumina plasmatica.
Si consiglia, quindi, cautela nel trattamento con ceftriaxone di neonati iperbilirubinemici, specie se prematuri.
Le cefalosporine di terza generazione, come altre betalattamine, possono indurre resistenza microbica e tale evenienza è maggiore verso organismi opportunisti, specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e probabilmente associando tra loro più betalattamine. Come per qualsiasi terapia antibiotica, in caso di trattamenti prolungati si dovranno effettuare regolari controlli della crasi ematica.
In casi estremamente rari, in pazienti trattati con dosi elevate, l’ultrasonografia della cistifellea ha messo in evidenza reperti interpretabili come ispessimento della bile.
Tale condizione è prontamente regredita all’interruzione o al termine della terapia.
Anche se questi riscontri dovessero essere sintomatici, si raccomanda un trattamento puramente conservativo. Sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine, positività dei test di Coombs (talora false). Precauzioni d’impiego Prima di iniziare la terapia con EFTRY, dovrebbe essere svolta un’indagine accurata per stabilire se il paziente ha precedentemente manifestato fenomeni di ipersensibilità alle penicilline, cefalosporine o ad altri farmaci. Il prodotto deve essere somministrato con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiché sono descritti casi di ipersensibilità crociata fra penicilline e cefalosporine. Come per gli altri antibiotici l’impiego protratto può favorire lo sviluppo di batteri resistenti ed in caso di superinfezione occorre adottare le misure più appropriate. Reazioni acute di ipersensibilità possono richiedere l’uso di adrenalina ed altre misure di emergenza. Le preparazioni contenenti lidocaina non devono essere somministrate per via endovenosa ed a pazienti allergici a questo anestetico locale.
Se si evidenziano segni di infezione, il microrganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui test di sensibilità, dovrebbe venire adottata.
Analisi su campioni raccolti prima dell’inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilità al ceftriaxone del microrganismo responsabile.
La terapia con EFTRY può essere comunque iniziata in attesa dei risultati di queste analisi ed il trattamento dovrebbe essere, se è il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi. Prima di impiegare EFTRY in associazione ad altri antibiotici dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l’uso degli altri farmaci per conoscere eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate. La funzionalità renale dovrebbe essere controllata attentamente. Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell’uso di cefalosporine (o altri antibiotici a largo spettro); è importante considerare questa diagnosi in pazienti che manifestino diarrea dopo l’uso di antibiotico.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La contemporanea somministrazione di alte dosi del ceftriaxone con diuretici ad elevata attività (es.
furosemide) a forti dosaggi non ha sinora evidenziato disturbi della funzionalità renale.
Non c’è alcuna evidenza che il ceftriaxone aumenti la tossicità renale degli aminoglicosidi.
L’ingestione di alcool successiva alla somministrazione di EFTRY non dà effetti simili a quelli del disulfiram, il ceftriaxone, infatti, non contiene il gruppo N-metiltiotetrazolico ritenuto responsabile sia della possibile intolleranza all’alcool, sia delle manifestazioni emorragiche verificatesi con altre cefalosporine.
L’eliminazione di EFTRY non è modificata dal probenecid. E’ stato dimostrato in condizioni sperimentali sinergismo d’azione tra il ceftriaxone e aminoglicosidi nei confronti di molti germi Gram-negativi.
Il potenziamento di attività di tali associazioni, sebbene non sempre predicabile, dovrà essere tenuto in considerazione in tutte quelle infezioni gravi, resistenti ad altri trattamenti, dovute ad organismi quali Pseudomonas aeruginosa. A causa di incompatibilità fisiche i due farmaci vanno somministrati separatamente alle dosi raccomandate.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nelle donne in stato di gravidanza, durante l’allattamento e nella primissima infanzia, il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non rilevante.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Similmente a quanto avviene con altre cefalosporine, durante la terapia con EFTRY possono manifestarsi i seguenti effetti collaterali: a livello sistemico – Disturbi gastrointestinali (feci non formate, diarrea, nausea, vomito, stomatite, glossite, raramente ispessimento della bile); modificazioni ematologiche (eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia, trombocitopenia); reazioni cutanee (esantema, dermatite allergica, prurito, orticaria, edema); altri effetti collaterali rari (cefalea, vertigini, aumento delle transaminasi, oliguria, aumento dei valori sierici della creatinina, micosi del tratto genitale, brividi, febbre e reazioni anafilattiche o anafilattoidi.
La comparsa di shock anafilattico è estremamente rara e richiede immediate contromisure quali la somministrazione endovena di adrenalina seguita da un glucocorticoide.
Rari casi di enterocolite pseudomembranosa e modifiche dei parametri emocoagulativi sono stati riportati in seguito all’uso di cefalosporine.
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine); a livello locale – L’iniezione intramuscolare senza lidocaina è dolorosa.
In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.
Si consiglia di consultare il medico o il farmacista in caso di comparsa di effetti indesiderati non previsti.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono sinora stati riscontrati casi di intossicazione acuta.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

EFTRY ha una potente attività battericida contro un’ampia gamma di batteri Gram-positivi e, specialmente, Gram-negativi.
Lo spettro di attività include sia i batteri aerobi che alcuni anaerobi.
Risulta difficilmente degradabile da parte di beta-lattamasi batteriche.
Una peculiarità di EFTRY è la sua emivita plasmatica relativamente lunga (approssimativamente 8 ore), che ne fa un farmaco a somministrazione singola o quotidiana adatto a molti pazienti. Microbiologia Il ceftriaxone è solitamente attivo contro i seguenti microrganismi sia in vitro che nelle infezioni cliniche.
La lista non è esaustiva ed è focalizzata su quei microrganismi di particolare interesse clinico. Aerobi Gram-positivi Staphylococcus aureus (inclusi i ceppi che producono penicillinasi) Streptococcus pneumoniae Streptococcus gruppo A (Streptococcus pyogenes) Streptococcus gruppo B (Streptococcus agalactiae) Streptococcus viridans Streptococcus bovis Note: Staphylococcus spp.
resistenti alla meticillina sono resistenti alle cefalosporine, incluso il ceftriaxone.
Molti ceppi di enterococchi (ad esempio Enterococcus faecalis) sono resistenti.
Anche Listeria monocytogenes non è sensibile al ceftriaxone. Aerobi Gram-negativi Acinetobacter iwoffi (alcuni ceppi sono resistenti) Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Moraxella catarrhalis (beta-lattamasi positive e negative) Capnocytophaga spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp.
(alcuni ceppi sono resistenti) Escherichia coli Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi) Haemophilus parainfluenzae Hafnia alvei Klebsiella spp.
(inclusa K.
pneumoniae) Moraxella spp. Morganella morganii (= Proteus morganii) Neisseria gonorrhoeae (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi) Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Plesimonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. Salmonella spp.
(inclusa S.
typhi) Serratia spp.
(inclusa S.
marcescens) Shigella spp. Vibrio spp.
(incluso V.
cholerae) Yersinia spp.
(inclusa Y.
enterocolitica) Organismi anaerobi Clostridium spp.
(eccetto C.
difficile) Fusobacterium spp.
(eccetto F.
mortiferum e F.
varium) Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica del ceftriaxone è determinata ampiamente dal suo legame dipendente dalla concentrazione all’albumina sierica.
La frazione plasmatica libera della sostanza nell’uomo è approssimativamente pari al 5% in più della concentrazione terapeutica, aumentando al 15% a concentrazioni di 300 mg/l.
A causa del contenuto più basso di albumina, la proporzione di ceftriaxone libera nel fluido interstiziale è più alta rispetto a quella del plasma. Concentrazione plasmatica: il picco medio di concentrazione dopo la somministrazione di un bolo intravenoso di 500 mg è di circa 120 mg/l, e di circa 200 mg/l dopo somministrazione di 1 g.
Livelli medi di 250 mg/l vengono raggiunti dopo infusione di 2 g in 30 minuti.
L’iniezione intramuscolare di 500 mg di ceftriaxone in lidocaina 1% produce picchi di concentrazione plasmatica media di 40- 70 mg/l entro 1 ora.
La biodisponibilità in seguito ad iniezione intramuscolare è del 100%. Escrezione: il EFTRY viene eliminato principalmente come tale, approssimativamente il 60% della dose viene eliminata nelle urine (soprattutto per filtrazione glomerulare) e la rimanente parte attraverso la bile e l’intestino.
La clearance plasmatica totale è 10.22 ml/minuto.
La clearance renale è di 5.12 ml/minuto.
L’emivita di eliminazione è di 8 ore negli adulti.
L’emivita non è influenzata significativamente dalla dose, dalla via di somministrazione o dalla somministrazione ripetuta. Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali: nella prima settimana di vita, l’80% della dose viene escreta con le urine; durante il primo mese, poi, questa percentuale scende a livelli simili a quelli degli adulti.
Negli anziani oltre i 75 anni, l’emivita media di eliminazione è due o tre volte più lunga che nel gruppo dei giovani.
Come per tutte le cefalosporine, un decremento della funzionalità renale negli anziani può portare ad un’emivita più lunga.
I dati raccolti sino ad oggi, per quanto riguarda il ceftriaxone, comunque, suggeriscono che non è necessaria una modificazione del dosaggio. In pazienti con disfunzioni renali o epatiche la farmacocinetica del ceftriaxone viene alterata minimamente e l’emivita di eliminazione risulta aumentata leggermente.
Se la funzionalità renale è compromessa, aumenta l’eliminazione biliare del ceftriaxone; se la funzionalità epatica è compromessa, viceversa, aumenta la quota eliminata per via renale. Il ceftriaxone attraversa le meningi, siano esse infiammate o no, raggiungendo una concentrazione pari al 4.17% della contemporanea concentrazione plasmatica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Non ci sono dati pre-clinici di rilievo per l’impiego sicuro ed efficace del ceftriaxone nell’uomo, oltre a quanto sopra riportato.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Una fiala solvente contiene 3,5 ml di acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

EFTRY non deve essere mescolato con altre sostanze eccetto quelle menzionate al punto 6.6.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

Il prodotto in confezione integra e correttamente conservato ha una durata di 2 anni. Dopo la ricostituzione, il prodotto mantiene la sua efficacia per almeno 6 ore a temperatura ambiente, oppure per 24 ore a +5°C.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna indicazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

EFTRY da 1 g viene commercializzato in flaconcino di vetro da 15 ml provvisto di tappo di gomma bromobutile e ghiera di alluminio.
La confezione è da 1 flaconcino. Il solvente da 3,5 ml viene fornito in fiala di vetro da 4 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Si raccomanda di utilizzare la soluzione appena ricostituita.
Essa conserva la sua efficacia per almeno 6 ore a temperatura ambiente e alla luce, oppure per 24 ore a 5°C. EFTRY non deve essere mescolato nella stessa siringa con nessun farmaco se non soluzione di lidocaina 1% (esclusivamente per iniezione intramuscolare). Iniezione intramuscolare: sciogliere 1 g di EFTRY in 3,5 ml di soluzione di lidocaina 1%.
La soluzione deve essere somministrata mediante iniezione intramuscolare profonda.
Dosaggi maggiori di 1 g dovrebbero essere suddivisi ed inoculati in più di un sito.
La soluzione di lidocaina non deve essere somministrata per via endovenosa.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

KRUGHER PHARMA S.R.L.
Via Volturno, 10/12 Sesto Fiorentino (FI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC: 036102010

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/12/2004

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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