DUROGESIC
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DUROGESIC� 25 mcg/ora cerotti transdermici DUROGESIC 50 mcg/ora cerotti transdermici DUROGESIC 75 mcg/ora cerotti transdermici DUROGESIC 100 mcg/ora cerotti transdermici

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

DUROGESIC 25 mcg/ora cerotti transdermici Un cerotto transdermico contiene: Principio attivo: fentanil 2,5 mg DUROGESIC 50 mcg/ora cerotti transdermici Un cerotto transdermico contiene: Principio attivo: fentanil 5,0 mg DUROGESIC 75 mcg/ora cerotti transdermici Un cerotto transdermico contiene: Principio attivo: fentanil 7,5 mg DUROGESIC 100 mcg/ora cerotti transdermici Un cerotto transdermico contiene: Principio attivo: fentanil 10,0 mg Per gli eccipienti vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Cerotto transdermico rettangolare a rilascio sistemico continuo nell'arco delle 72 ore successive all'applicazione.
DUROGESIC � disponibile in quattro differenti dosaggi: - cerotti da 10 cm2 contenenti 2,5 mg di fentanil rilasciati alla velocit� di 25 mcg/ora - cerotti da 20 cm2 contenenti 5,0 mg di fentanil rilasciati alla velocit� di 50 mcg/ora - cerotti da 30 cm2 contenenti 7,5 mg di fentanil rilasciati alla velocit� di 75 mcg/ora - cerotti da 40 cm2 contenenti 10,0 mg di fentanil rilasciati alla velocit� di 100 mcg/ora

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

DUROGESIC � indicato nel trattamento del dolore cronico da cancro e del dolore ribelle che necessita di un'analgesia a base di sostanze oppiacee.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia di DUROGESIC dovrebbe essere individualizzata in base alle condizioni del paziente e dovrebbe essere verificata ad intervalli regolari dopo l'applicazione.
1 Scelta del dosaggio iniziale: La scelta del dosaggio da impiegarsi all'inizio della terapia con DUROGESIC deve basarsi sull'esperienza del paziente in relazione agli oppiacei, ivi compreso l'eventuale grado di tolleranza agli stessi, nonch� sulle sue condizioni generali e mediche al momento dell'applicazione.
Adulti Nei pazienti non assuefatti agli oppiacei, si raccomanda di usare inizialmente il dosaggio pi� basso di DUROGESIC, e cio� 25 μg/ora.
Per il dosaggio in pazienti tolleranti agli oppiacei che dal trattamento con oppiacei per via orale o parenterale passano al trattamento con DUROGESIC, fare riferimento alla scheda Conversione di Efficacia Equianalgesica e alla Tabella 1, e al Dosaggio raccomandato di DUROGESIC in base alla dose giornaliera orale di morfina (Tabella 2).
Conversione di Efficacia Equianalgesica 1.
Calcolare la dose analgesica delle 24 ore precedenti.
2.
Convertire la quantit� risultante nella dose equianalgesica di morfina usando la Tabella 1.
Tutte le dosi IM o orali di tale tabella sono considerate equivalenti per effetto analgesico a 10 mg di morfina IM.
3.
La Tabella 2 indica le dosi giornaliere di morfina orale e IM che vanno utilizzate per la conversione in ogni dose di DUROGESIC.
Si consiglia di usare questa tabella per ricavare dalla dose calcolata di morfina per le 24 ore la dose corrispondente di DUROGESIC.
Tabella 1: Tabella di conversione di efficacia equianalgesica Nome del farmaco Dose equianalgesica (mg) IM* orale morfina 10 30 (somministrazione ripetuta)** 60 (dosi singole o somministrazione intermittente) 7,5 idromorfone metadone 1,5 10 20 30 ossicodone levorfanolo 15 2 ossimorfone diamorfina 1 5 4 10 (rettale) 60 petidina codeina 75 130 0,3 -- 200 buprenorfina 0,8 (sublinguale) * Dato basato su studi con dose singola in cui una dose IM di ciascuno dei farmaci elencati � stata paragonata alla morfina per stabilire la potenza relativa.
Le dosi orali sono quelle raccomandate in caso di cambiamento dalla via parenterale a quella orale.
** Il rapporto di potenza orale/IM di 1: 3 per la morfina si basa sull'esperienza clinica in pazienti con dolore cronico.
Rif.: Modificato da Foley K.M.
The treatment of cancer pain.
NEJM 1985; 313 (2): 84.95.
2 Tabella 2: Dosaggio raccomandato di DUROGESIC in base alla dose giornaliera orale di morfina* Morfina orale nelle 24 ore Dosaggio DUROGESIC di (mg/g) (mcg/ora) <135 135.224 225.314 25 50 315.404 405.494 75 100 125 495.584 585.674 150 175 675.764 765.854 200 225 855.944 945.1034 250 275 1035.1124 300 * Negli studi clinici questi intervalli di dose giornaliera orale di morfina sono stati impiegati come base per la conversione al trattamento con DUROGESIC.
La valutazione iniziale del massimo effetto analgesico di DUROGESIC non pu� essere effettuata prima di 24 ore dalla applicazione del cerotto, in quanto la concentrazione plasmatica di fentanil aumenta gradualmente nelle 24 ore successive alla prima applicazione del cerotto transdermico.
Le terapie analgesiche precedenti dovrebbero pertanto essere eliminate progressivamente dopo l'applicazione del primo cerotto transdermico, sino a quando viene raggiunta l'efficacia analgesica di DUROGESIC.
Determinazione della Posologia e Terapia di Mantenimento DUROGESIC deve essere sostituito ogni 72 ore.
La posologia va determinata individualmente sino a raggiungimento dell'efficacia analgesica.
Se l'analgesia non � sufficiente dopo l'applicazione iniziale, la dose pu� essere aumentata dopo3 giorni.
In seguito ulteriori aggiustamenti della posologia si possono effettuare ad intervalli di 3 giorni.
La posologia dovrebbe normalmente essere aggiustata con incrementi di 25 μg/ora alla volta, sebbene si debba tener conto degli analgesici addizionali necessari (morfina orale 90 mg/giorno ~ DUROGESIC 25 μg/ora) e dell'entit� del dolore del paziente.
E' possibile usare pi� di un cerotto di DUROGESIC alla volta per dosi superiori a 100 μg/ora.
I pazienti potrebbero avere periodicamente necessit� di dosi integrative di un analgesico a breve azione in caso di riacutizzazioni dolorose transitorie.
Per alcuni pazienti potrebbe essere necessario il ricorso a metodi addizionali o alternativi di somministrazione di sostanze oppiacee, quando la dose di DUROGESIC supera i 300 μg/ora.
Interruzione della terapia con DUROGESIC Se fosse necessaria l'interruzione della terapia con DUROGESIC, la sua sostituzione con altri farmaci oppiacei dovrebbe essere graduale iniziando con un basso dosaggio da aumentare progressivamente.
Infatti, i livelli plasmatici di fentanil diminuiscono gradualmente dopo la rimozione di DUROGESIC e sono necessarie 17 ore o pi� perch� la concentrazione plasmatica di fentanil diminuisca del 50%.
3 In generale, l'interruzione di una analgesia di tipo oppiaceo dovrebbe essere graduale, al fine di prevenire l�instaurarsi della sindrome da astinenza da oppiacei.
Modalit� di somministrazione DUROGESIC dovrebbe essere applicato su un tratto liscio, pulito e asciutto di epidermide non irritata e non irradiata del tronco o degli avambracci.
DUROGESIC va applicato immediatamente dopo averlo estratto dall'involucro sigillato.
Il cerotto transdermico va premuto sul sito di applicazione con il palmo aperto della mano per circa 30 secondi, accertandosi che il contatto sia totale specie attorno ai bordi.
DUROGESIC deve essere portato ininterrottamente per 72 ore.
Ogni nuovo cerotto transdermico va applicato in un punto diverso dal precedente, dopo aver staccato e rimosso quest'ultimo.
E' bene evitare di applicare un nuovo cerotto nella stessa zona per diversi giorni.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

DUROGESIC � controindicato in pazienti con ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
DUROGESIC � generalmente controindicato in gravidanza.
DUROGESIC � controindicato durante l�allattamento.
DUROGESIC non � indicato per il trattamento del dolore acuto o postoperatorio.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

DUROGESIC NON DOVREBBE ESSERE UTILIZZATO NELLA TERAPIA DEL DOLORE ACUTO O POSTOPERATORIO, IN QUANTO NON E' POSSIBILE LA DETERMINAZIONE DEL GIUSTO DOSAGGIO NELLA TERAPIA A BREVE TERMINE CON CONSEGUENTE RISCHIO DI IPOVENTILAZIONE GRAVE O PERICOLOSA PER LA VITA.
I PAZIENTI CHE HANNO SUBITO EFFETTI INDESIDERATI GRAVI DOVREBBERO ESSERE MONITORATI PER ALMENO 24 ORE DOPO L'INTERRUZIONE DI DUROGESIC, IN QUANTO LE CONCENTRAZIONI PLASMATICHE DEL FENTANIL DIMINUISCONO GRADUALMENTE E SI RIDUCONO DI CIRCA IL 50% DOPO 17 ORE (DA 13 A 22 ORE).
DUROGESIC deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini (prima e dopo l'uso).
I cerotti di DUROGESIC non devono essere danneggiati o manomessi in alcun modo, dato che ci� potrebbe causare il rilascio incontrollato di fentanil.
Depressione Respiratoria Come per tutti gli altri oppiacei potenti, anche con DUROGESIC in alcuni pazienti si pu� verificare una significativa depressione respiratoria; i pazienti vanno tenuti sotto controllo in caso di insorgenza di tale effetto.
La depressione respiratoria potrebbe persistere anche dopo la rimozione del cerotto transdermico DUROGESIC.
L'incidenza di tale depressione aumenta con l'incremento del dosaggio di DUROGESIC.
(cfr.
la sezione 4.9 �Sovradosaggio� riguardo alla depressione respiratoria).
Farmaci attivi sul SNC possono aggravare la depressione respiratoria (cfr.
la sezione 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�).
Malattie Polmonari Croniche 4 Gli effetti indesiderati pi� gravi si possono manifestare nei pazienti affetti da malattie polmonari croniche, siano esse ostruttive o di altro tipo.
Infatti, in tali pazienti, gli oppiacei possono ridurre la frequenza respiratoria ed aumentare la resistenza delle vie aeree.
Dipendenza Nel caso di somministrazione ripetuta di oppiacei pu� svilupparsi tolleranza e dipendenza fisica e psicologica.
E' rara l'assuefazione iatrogena a seguito di somministrazione di oppiacei.
Ipertensione Intracranica DUROGESIC dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione intracranica, deterioramento della coscienza o coma.
Infatti, tali pazienti sono particolarmente sensibili agli effetti di un aumento della CO2 arteriosa.
DUROGESIC dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti affetti da tumori cerebrali.
Malattie Cardiache Fentanil pu� produrre bradicardia e dovrebbe pertanto essere somministrato con cautela nei pazienti che soffrono di bradiaritmia.
Malattie epatiche Poich� fentanil viene metabolizzato a metaboliti inattivi nel fegato, le malattie epatiche possono ritardarne l'eliminazione.
Sebbene nei pazienti affetti da cirrosi epatica, le concentrazioni plasmatiche del fentanil abbiano avuto tendenza ad un aumento, la farmacocinetica di una singola applicazione di DUROGESIC non ha subito variazioni significative in questi pazienti.
Pertanto, i pazienti con insufficienza epatica dovrebbero essere tenuti sotto stretto controllo e il dosaggio di DUROGESIC ridotto se necessario.
Malattie renali Meno del 10% di fentanil viene escreto sotto forma immodificata nelle urine e, a differenza della morfina, non vi sono metaboliti attivi ad eliminazione renale.
I dati ottenuti dopo somministrazione endovena di fentanil in pazienti con insufficienza renale lasciano supporre che il volume di distribuzione di fentanil pu� essere modificato dalla dialisi e ci� pu� influire sulle concentrazioni plasmatiche.
Se si dovesse somministrare DUROGESIC a pazienti con insufficienza renale, questi dovrebbero essere tenuti sotto stretta sorveglianza e il dosaggio di DUROGESIC ridotto se necessario.
Febbre/esposizione a sorgenti esterne di calore Un modello farmacocinetico suggerisce che le concentrazioni sieriche del fentanil possono aumentare di circa un terzo se la temperatura corporea raggiunge i 40�C.
Pertanto, i pazienti con febbre dovrebbero essere monitorati per quanto riguarda l'insorgenza di effetti collaterali di tipo oppiode e la dose di DUROGESIC dovrebbe essere modificata, se necessario.
Tutti i pazienti dovrebbero essere informati di evitare l'esposizione del sito di applicazione di DUROGESIC a sorgenti di calore esterne dirette quali termofori, termocoperte, letti ad acqua riscaldati, lampade termiche, esposizioni intensive al sole, borse di acqua calda, saune e idromassaggi termali caldi.
Uso nei Pazienti Anziani I risultati di studi con somministrazione endovenosa di fentanil suggeriscono che i pazienti anziani possono presentare una minore capacit� di eliminazione, un'emivita del farmaco prolungata e un'ipersensibilit� al farmaco rispetto a pazienti pi� giovani.
Negli 5 studi con DUROGESIC, la farmacocinetica di fentanil nei pazienti anziani non si � differenziata significativamente rispetto a quella nei pazienti giovani, sebbene le concentrazioni plasmatiche abbiano avuto tendenza ad un aumento.
Pertanto, i pazienti anziani vanno tenuti sotto attento controllo e il dosaggio di DUROGESIC ridotto se necessario.
Uso nei Bambini La sicurezza e l'efficacia di DUROGESIC nei bambini non sono state accertate.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'uso concomitante di altri farmaci depressivi del sistema nervoso centrale, compresi gli oppiacei, i sedativi, gli ipnotici, gli anestetici generali, le fenotiazine, i tranquillanti, i miorilassanti, gli antistaminici sedativi e le bevande alcooliche, pu� produrre ulteriori effetti depressivi.
Si possono verificare: ipoventilazione, ipotensione e sedazione profonda o coma.
Pertanto, l'uso concomitante di farmaci attivi sul SNC richiede una particolare attenzione ed il monitoraggio del paziente.
Fentanil, farmaco ad elevata clearance, viene rapidamente metabolizzato principalmente dalla famiglia enzimatica 3A del citocromo P450.
La somministrazione per via orale di 200 mg/die per 4 giorni di Itraconazolo (potente inibitore del citocromo CYP3A4), non ha mostrato significativi effetti sulla farmacocinetica di Fentanil per I.V.
La somministrazione orale di ritonavir (uno dei pi� potenti inibitori del CYP3A4) ha ridotto di 2/3 la clearance di fentanil I.V..
L�uso concomitante di un potente inibitore del CYP3A4 come il ritonavir e dei cerotti di fentanil pu� comportare un aumento della concentrazione plasmatica di fentanil, con conseguente possibile aumento sia degli effetti terapeutici, che di quelli indesiderati e potrebbe causare depressione respiratoria grave.
In questo caso, � opportuno sottoporre il paziente ad una attenta sorveglianza.
Salvo un attento monitoraggio del paziente, l�uso concomitante di ritonavir e fentanil transdermico non � raccomandato.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati sufficienti sull�utilizzo di DUROGESIC nelle donne in gravidanza.
Studi sugli animali hanno dimostrato una certa tossicit� riproduttiva.
(vedere sezione 5.3 �Dati preclinici di sicurezza�).
Non � noto il rischio potenziale nell�uomo.
Si raccomanda di non usare DUROGESIC in gravidanza a meno che non sia strettamente indispensabile.
L�uso di DUROGESIC durante il parto non � consigliato in quanto fentanil attraversa la barriera placentare e pu� provocare depressione respiratoria nel neonato.
Fentanil viene escreto nel latte materno e pu� provocare sedazione e depressione respiratoria nel neonato e nel lattante; pertanto � necessario decidere se interrompere l�allattamento o il trattamento con il medicinale, tenendo in considerazione l�importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

DUROGESIC pu� interferire con le capacit� psico-fisiche necessarie allo svolgimento di compiti potenzialmente pericolosi e che richiedono particolare attenzione, quali guidare un'autovettura o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

6 Gli effetti indesiderati relativi all�utilizzo di DUROGESIC rilevati in studi clinici su soggetti adulti sono riportati qui di seguito: Disturbi psichiatrici Molto comuni: sonnolenza.
Comuni: confusione, depressione, anoressia, ansiet�, allucinazioni.
Non comuni: insonnia, agitazione, euforia, amnesia.
Disturbi del Sistema Nervoso Centrale e Periferico Molto comuni: cefalea, vertigini.
Non comuni: tremori, parestesie.
Disturbi cardiovascolari generali Non comuni: ipertensione, ipotensione.
Disturbi del ritmo e della frequenza cardiaci Non comuni: tachicardia, bradicardia.
Disturbi del sistema respiratorio Non comuni: dispnea, ipoventilazione.
Disturbi del sistema gastro-intestinale Molto comuni: nausea, vomito, costipazione.
Comuni: secchezza delle fauci, dispepsia.
Non comuni: diarrea.
Disturbi della pelle e annessi Molto rari: prurito, aumento della sudorazione.
Comuni: reazione nel sito di applicazione.
Non comuni: rash cutanei, eritema.
Disturbi urinari Non comuni: ritenzione urinaria.
Come altri analgesici oppiacei, l�uso prolungato di DUROGESIC pu� sviluppare tolleranza, dipendenza fisica e psicologica.
Oltre gli effetti indesiderati rilevati negli studi clinici, sono stati evidenziati durante la fase di farmacovigilanza altri effetti indesiderati di frequenza molto rara: astenia, disfunzioni sessuali e sindrome di astinenza.
In seguito alla conversione del trattamento da precedenti oppiodi a DUROGESIC, o all�improvvisa sospensione della terapia, in alcuni pazienti si sono rilevati i sintomi della sindrome da astinenza da oppioidi (come nausea, vomito, diarrea, ansia e brividi).
Una riduzione graduale del dosaggio pu� attenuare l�intensit� dei sintomi della sindrome di astinenza.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi Il sovradosaggio da fentanil si manifesta come un potenziamento delle sue azioni farmacologiche.
L'effetto pi� grave � rappresentato dalla depressione respiratoria.
7 Trattamento Nella depressione respiratoria, le contromisure immediate comprendono la rimozione di DUROGESIC e la stimolazione fisica o verbale del paziente.
Queste azioni possono essere seguite dalla somministrazione di uno specifico antagonista degli oppiacei, quale il nalossone.
La depressione respiratoria dovuta ad un'overdose pu� avere una durata pi� lunga dell'azione stessa dell'antagonista degli oppiacei.
L'intervallo fra le somministrazioni e.v.
di antagonista deve essere scelto con particolare cura, data la possibilit� di "rinarcotizzazione" una volta rimosso il cerotto transdermico; potrebbe essere necessaria la somministrazione ripetuta o l'infusione continua di nalossone.
L'inversione dell'effetto narcotico pu� avere come risultato l'insorgere acuto del dolore e del rilascio di catecolammine.
Se la situazione clinica lo giustifica, si deve instaurare e mantenere la perviet� delle vie aeree, possibilmente per via orofaringea o con una cannula endotracheale; si deve procedere alla somministrazione di ossigeno e all'assistenza o al controllo della respirazione, a seconda delle esigenze.
Va mantenuta un'adeguata temperatura corporea e un appropriato bilancio idrico.
Se dovesse insorgere una grave o persistente ipotensione, va presa in considerazione la possibilit� di ipovolemia e la condizione va trattata con un'adeguata terapia parenterale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Analgesici.
Derivati della fenilpiperidina.
Codice ATC: N02AB03 Fentanil � un analgesico oppiaceo che interagisce prevalentemente con i recettori μ- oppiacei.
Le sue principali azioni terapeutiche sono l'analgesia e la sedazione.
Le concentrazioni plasmatiche minime necessarie all'azione analgesica di fentanil in pazienti non assuefatti a sostanze oppiacee sono comprese fra 0,3 e 1,5 ng/ml; la frequenza degli effetti indesiderati aumenta con livelli plasmatici superiori a 2 ng/ml.
La concentrazione plasmatica alla quale compaiono reazioni avverse correlate all'oppiaceo aumenta con l'esposizione ripetuta del paziente al farmaco.
La comparsa di tolleranza al farmaco presenta una notevole variazione interindividuale.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

DUROGESIC permette il rilascio sistemico continuo di fentanil durante tutto il periodo di applicazione di 72 ore.
Fentanil viene liberato ad una velocit� relativamente costante determinata dalla membrana di rilascio in co-polimeri e dalla diffusione del fentanil attraverso gli strati epidermici.
Dopo un'applicazione iniziale di DUROGESIC, le concentrazioni plasmatiche di fentanil aumentano gradualmente, livellandosi generalmente fra le 12 e le 24 ore e rimanendo relativamente costanti per il periodo restante delle 72 ore di applicazione.
I livelli plasmatici di picco di fentanil si hanno generalmente fra le 24 e le 72 ore dopo la prima applicazione.
Le concentrazioni plasmatiche di fentanil sono proporzionali alle dimensioni del cerotto usato.
Dopo applicazioni ripetute si raggiunge una concentrazione plasmatica di steady-state che viene mantenuta durante le successive applicazioni di un cerotto della stessa dimensione.
Una volta rimosso DUROGESIC, le concentrazioni plasmatiche del fentanil si riducono gradualmente raggiungendo approssimativamente il 50% in circa 17 ore (da 13 a 22 ore).
L'assorbimento continuo 8 transdermico del fentanil determina una pi� lenta scomparsa del farmaco dal siero rispetto a quanto avviene dopo infusione e.v.
I pazienti anziani, cachettici o debilitati, possono presentare una ridotta capacit� di eliminazione di fentanil e pertanto nel loro caso la sostanza pu� avere un'emivita terminale prolungata.
Fentanil viene metabolizzato sopprattutto nel fegato.
Circa il 75% di fentanil viene eliminato attraverso le urine, per la maggior parte sotto forma di metaboliti, con meno del 10% sotto forma di farmaco immodificato.
Approssimativamente il 9% della dose viene rinvenuto nelle feci, soprattutto sotto forma di metaboliti.
Si valuta che una percentuale di fentanil compresa fra il 13 ed il 21% non si lega alle proteine plasmatiche.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

In vitro fentanil ha mostrato, come gli altri analgesici oppiacei, effetti mutageni sulle cellule di mammifero in coltura solo a concentrazioni citotossiche e in caso di attivazione metabolica.
Non � stato invece riscontrato nessun effetto mutageno nelle sperimentazioni in vivo su roditori e batteri.
Non stati effettuati studi a lungo termine su animali per indagare sulla possibile cancerogenicit� del fentanil.
Alcuni test su ratti femmine hanno evidenziato sia una ridotta fertilit� che episodi di mortalit� embrionale.
Queste osservazioni sono da correlarsi alla tossicit� del farmaco nei confronti della madre e non a un effetto diretto sull�embrione in via di sviluppo.
Non � stato riscontrato alcun effetto teratogeno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Un cerotto transdermico � costituito da un serbatoio contenente il farmaco (principio attivo + eccipienti) e da quattro strati funzionali, pi� uno strato protettivo da rimuovere prima dell'uso: Serbatoio di farmaco Idrossietilcellulosa acqua depurata etanolo 95%, Il rilascio di alcool dal cerotto transdermico nell'arco delle 72 ore di uso � inferiore a 0,2 ml.
Componenti del cerotto Strato di copertura Poliestere/etilen-vinil acetato Membrana di rilascio Etilen-vinil acetato/(9% vinilacetato) Superficie adesiva Silicone adesivo Membrana protettiva Fluorocarbonio diacrilato/poliestere

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nulla da segnalare 9 Periodo di validit�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare in confezione sigillata a temperatura non superiore ai 250 C.
Non utilizzare il cerotto transdermico se l�involucro che lo contiene non � ben sigillato ed integro.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Ciascun cerotto transdermico viene confezionato singolarmente in buste sigillate formate da un foglio laminato multistrato.
Le buste vengono confezionate in scatole di cartone litografato (3 buste per scatola) contenenti il foglio illustrativo.
Confezioni: DUROGESIC 25 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore rosa contenente 3 cerotti transdermici DUROGESIC 50 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore verde contenente 3 cerotti transdermici DUROGESIC 75 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore blu contenente 3 cerotti transdermici DUROGESIC 100 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore grigio contenente 3 cerotti transdermici

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Applicazione del cerotto transdermico: DUROGESIC dovrebbe essere applicato su un tratto liscio, pulito e asciutto di epidermide non irritata e non irradiata del tronco o degli avambracci.
E' preferibile applicare il cerotto transdermico su una superficie glabra, o, se necessario, effettuare una tricotomia evitando l'uso del rasoio sul sito di applicazione.
Se il punto in cui va applicato DUROGESIC necessita di pulizia prima dell'applicazione, l'operazione va fatta con acqua corrente.
Non vanno usati saponi, olii, lozioni o qualsiasi altro agente che possa irritare la pelle o alterarne le caratteristiche.
La pelle deve essere perfettamente asciutta prima che venga applicato il cerotto transdermico.
DUROGESIC va applicato immediatamente dopo averlo estratto dall'involucro sigillato.
Il cerotto transdermico va premuto sul sito di applicazione con il palmo aperto della mano per circa 30 secondi, accertandosi che il contatto sia totale specie attorno ai bordi.
DUROGESIC deve essere portato ininterrottamente per 72 ore.
Ogni nuovo cerotto transdermico va applicato in un punto diverso dal precedente, dopo aver staccato e rimosso quest'ultimo.
E' bene evitare di applicare un nuovo cerotto nella stessa zona per diversi giorni.
Eliminazione del cerotto Prima di gettare i cerotti transdermici usati, ripiegarli in maniera che la parte adesiva si richiuda su se stessa.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

JANSSEN-CILAG SpA 10 Via M.
Buonarroti, 23 20093 COLOGNO MONZESE (MI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DUROGESIC 25 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore rosa contenente 3 cerotti transdermici n.
AIC 029212014 DUROGESIC 50 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore verde contenente 3 cerotti transdermici n.
AIC 029212026 DUROGESIC 75 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore blu contenente 3 cerotti transdermici n.
AIC 029212038 DUROGESIC 100 mcg/ora cerotti transdermici - scatola di colore grigio contenente 3 cerotti transdermici n.
AIC 029212040

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Settembre 1996/ Settembre 2001

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Febbraio 2005 1

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]