DROPTIMOL
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DROPTIMOL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Droptimol 0,25% collirio, soluzione 100 ml di soluzione contiene: Principio attivo: Timololo maleato 0,342 g (corrispondenti a 0,25 g di timololo) Droptimol 0,5% collirio, soluzione 100 ml di soluzione contiene: Principio attivo: Timololo maleato 0,683 g (corrispondenti a 0,5 g di timololo) Per gli eccipienti v.
punto 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

DROPTIMOL � indicato in: - Pazienti con ipertensione oculare - Pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto - Pazienti afachici con glaucoma - Pazienti con angolo stretto e con episodi precedenti di chiusura d'angolo, spontanea o iatrogena, nell'occhio controlaterale, in cui sia necessario ridurre la pressione endoculare (v.
par.
4.4). DROPTIMOL � anche indicato come terapia concomitante nel glaucoma pediatrico, che sia inadeguatamente controllato con altre terapie antiglaucoma.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il dosaggio appropriato deve essere stabilito dal medico.
Generalmente si inizia la terapia somministrando una goccia di soluzione allo 0,25% nell�occhio o negli occhi affetti ogni 12 ore.
Se la risposta clinica non � adeguata, la posologia pu� essere variata somministrando una goccia allo 0,50% in ogni occhio affetto ogni 12 ore. Se necessario, con DROPTIMOL pu� essere somministrata una terapia concomitante per la riduzione della pressione intraoculare.
Non � raccomandato l�uso di due beta-bloccanti per uso topico (vedere Avvertenze speciali e opportune precauzioni d�impiego). Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia pu� essere proseguita con un�unica somministrazione giornaliera. Uso in pediatria La posologia iniziale consigliata � una goccia di DROPTIMOL allo 0,25% nell�occhio o negli occhi affetti ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma.
La posologia pu� essere aumentata ad una goccia di soluzione allo 0,50% nell�occhio e negli occhi affetti ogni 12 ore, se necessario. L�uso di DROPTIMOL non � raccomandato negli infanti prematuri o nei neonati.
Trasferimento da altra terapia Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un dosaggio giornaliero appropriato ed iniziare il giorno successivo il trattamento con DROPTIMOL: una goccia di DROPTIMOL allo 0,25% nell�occhio affetto due volte al giorno.
Se la risposta clinica � inadeguata, si pu� aumentare la dose ad una goccia di DROPTIMOL allo 0,50% due volte al giorno. Quando un paziente viene trasferito da un singolo agente antiglaucoma, diverso dai beta-bloccanti per uso topico, proseguire il farmaco ed aggiungere una goccia di DROPTIMOL allo 0,25% in ogni occhio affetto due volte al giorno.
Dal giorno successivo, sospendere il farmaco antiglaucoma precedentemente usato e proseguire con DROPTIMOL.
Se � richiesta una posologia maggiore di DROPTIMOL sostituire con una goccia di soluzione allo 0,50% in ogni occhio affetto due volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

DROPTIMOL � controindicato in pazienti con: asma bronchiale o anamnesi positiva per asma bronchiale o malattia polmonare cronica ostruttiva di grado severo; bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, insufficienza cardiaca conclamata, shock cardiogeno. Ipersensibilit� verso qualsiasi componente di questo prodotto. Generalmente controindicato in gravidanza e allattamento (v.
par.
4.6)

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Reazioni cardiovascolari/respiratorie Come altri farmaci oftalmici applicati localmente, DROPTIMOL pu� essere assorbito per via sistemica.
Quindi, con la somministrazione locale possono verificarsi gli stessi tipi di reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica dei beta-bloccanti, inclusi il peggioramento dell�angina di Prinzmetal, il peggioramento dei disturbi circolatori periferici e centrali e l�ipotensione. L�insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di iniziare la terapia con DROPTIMOL.
I pazienti con una storia di malattia cardiaca severa devono essere tenuti sotto osservazione per i segni di insufficienza cardiaca e deve essere controllata la frequenza. Sono state riportate, dopo somministrazione di timololo maleato, reazioni respiratorie e cardiache, inclusa la morte per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte associata ad insufficienza cardiaca. Rischio di reazione anafilattica Pazienti con una storia di atopia o reazione anafilattica severa verso una variet� di allergeni, in trattamento con beta-bloccanti possono essere pi� reattivi nei confronti di una ripetuta esposizione, accidentale, diagnostica o terapeutica, a tali allergeni.
Tali pazienti possono essere non responsivi alle dosi abituali di adrenalina usate per trattare reazioni anafilattiche.
Terapia concomitante Pazienti gi� in terapia sistemica con beta-bloccante cui viene somministrato DROPTIMOL devono essere controllati a causa del potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sui noti effetti sistemici del beta-blocco.
L�uso di due agenti beta-bloccanti per uso topico non � raccomandato. Sospensione della terapia In alcuni pazienti, dopo somministrazione di beta-bloccanti per via sistemica in corso di anestesia, � stata osservata una ipotensione severa e prolungata.
Quindi, prima di un intervento chirurgico programmato, � raccomandata una sospensione graduale di DROPTIMOL. Come per i beta-bloccanti sistemici, se nei pazienti con cardiopatia coronarica � necessaria la sospensione del timololo oftalmico, la terapia deve essere sospesa gradualmente. Effetti additivi del beta-blocco Nei pazienti affetti da diabete mellito o ipoglicemia la terapia con beta-bloccanti pu� mascherare alcuni sintomi dell�ipoglicemia. La terapia con beta-bloccanti pu� mascherare alcuni sintomi dell�ipertiroidismo.
La sospensione brusca della terapia con beta-bloccanti pu� accelerare un peggioramento dei sintomi. La terapia con beta-bloccanti pu� aggravare i sintomi della miastenia gravis.
Altri In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l�obiettivo immediato del trattamento � la riapertura dell�angolo. Questo richiede il restringimento della pupilla con un miotico. DROPTIMOL ha scarso o nessun effetto sulla pupilla.
Quando DROPTIMOL � usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso, deve essere impiegato con un miotico e non da solo. Il distacco della coroide � stato riportato con la somministrazione di terapia che riduce l�umore acqueo (per esempio timololo, acetazolamide) dopo procedure filtranti. Uso di lenti a contatto DROPTIMOL contiene il conservante benzalconio cloruro, che pu� essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. Quindi, non deve essere somministrato mentre si portano lenti a contatto morbide.
Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell�applicazione della gocce e non devono essere reinserite prima di 15 minuti dopo l�uso. Uso pediatrico L�uso di DROPTIMOL non � raccomandato negli infanti prematuri o nei neonati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Esiste la possibilit� di effetti additivi e ipotensione e/o bradicardia marcata quando il timololo maleato in soluzione oftalmica � somministrato insieme a calcio antagonisti per os, farmaci che causano deplezione delle catecolamine o beta-bloccanti, antiaritmici (incluso l�amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, narcotici e inibitori delle monoaminossidasi (MAO). Durante il trattamento combinato con chinidina e timololo � stato riportato un potenziamento del beta-blocco sistemico (per esempio, riduzione della frequenza cardiaca), possibilmente perch� la chinidina inibisce il metabolismo del timololo tramite la via enzimatica P-450, CYP2D6.
Sebbene DROPTIMOL da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente � stata riportata midriasi risultante dall�uso concomitante di timololo maleato oftalmico ed adrenalina. I beta-bloccanti possono incrementare l�effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso durante la gravidanza DROPTIMOL non � stato studiato nelle donne in gravidanza; quindi, il suo impiego richiede che vengano valutati i benefici della terapia contro i possibili rischi.
Uso durante l�allattamento Il timololo � rinvenibile nel latte materno.
A causa delle potenziali reazioni indesiderate serie causate da DROPTIMOL nei bambini durante l�allattamento, si deve decidere se sospendere il farmaco o l�allattamento, tenendo conto dell�importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Possibili effetti collaterali, come la visione offuscata, possono interferire con la capacit� di alcuni pazienti di guidare e/o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

DROPTIMOL �, in genere, ben tollerato.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati con la somministrazione oculare di questa o di altre formulazioni di timololo maleato, negli studi clinici o con l�uso commerciale del farmaco. Sensi speciali Segni e sintomi di irritazione oculare inclusi bruciore e dolore puntorio, congiuntivite, blefarite, cheratite, diminuita sensibilit� corneale e secchezza oculare.
Disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica).
Diplopia e ptosi, distacco della coroide a seguito di chirurgia filtrante (vedere Avvertenze speciali e opportune precauzioni d�impiego), tinnito. Cardiovascolari Bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco della conduzione cardiaca, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, insufficienza cardiaca congestizia, palpitazioni, arresto cardiaco, edema, claudicatio, fenomeno di Raynaud, estremit� fredde. Respiratori Broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea, tosse.
Organismo nella sua interezza Cefalea, astenia, faticabilit�, dolore toracico.
Apparato tegumentario Alopecia, eruzioni psoriasiforme o esacerbazione della psoriasi.
Ipersensibilit� Segni e sintomi di reazioni allergiche incluso angioedema, orticaria, eruzione localizzata e generalizzata. Sistema nervoso/patologia psichiatrica Capogiro, depressione, insonnia, incubi, perdita della memoria, incremento dei segni e sintomi della miastenia gravis, parestesia.
Apparato digerente Nausea, diarrea, dispepsia, secchezza delle fauci.
Apparato urogenitale Riduzione della libido, malattia di Peyronie. Sistema immunologico Lupus eritematoso sistemico. Effetti collaterali potenziali Gli effetti collaterali riportati negli studi clinici con il timololo maleato dopo somministrazione sistemica possono essere considerati potenziali effetti collaterali della somministrazione oftalmica del timololo maleato.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sono stati riportati casi di sovradosaggio involontario con DROPTIMOL, che hanno comportato effetti sistemici simili a quelli osservati con agenti di blocco beta-adrenergico somministrati per via sistemica, quali capogiro, cefalea, respiro corto, bradicardia, broncospasmo ed arresto cardiaco.
(v.
par.
4.8 e 4.4). Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.
In caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica. Gli studi hanno mostrato che il timololo non viene prontamente dializzato. Il trattamento d�urgenza consiste nella rimozione della noxa e somministrazione per via intramuscolare o endovenosa di atropina solfato alla dose di 0,25.2 mg: in caso di insuccesso si consiglia di impiegare betamimetici (isoprenalina, ecc.)

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

DROPTIMOL riduce la pressione endoculare elevata e normale sia in presenza che in assenza di glaucoma. La pressione endoculare elevata � un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita visiva del glaucomatoso.
Pi� altro � il livello della pressione endoculare,maggiore � la probabilit� di perdita del campo visivo o di danno a livello del nervo ottico.
DROPTIMOL � un farmaco bloccante i recettori beta-adrenergici, non selettivo, privo di significativa attivit� simpaticomimetica intrinseca, come pure di effetto deprimente diretto a livello miocardio e di effetto anestetico locale (stabilizzante di membrana).
L�inizio dell�effetto del DROPTIMOL si osserva, in genere, circa 20 minuti dopo l�instillazione e la riduzione massima della pressione endoculare si verifica entro 1.2 ore.
Un abbassamento significativo della pressione endoculare pu� persistere per un periodo di 24 ore con DROPTIMOL allo 0,25% o allo 0,50%.
Questa lunga durata di azione permette il controllo della pressione oculare durante le ore notturne.
La sua azione antiipertensiva implica, probabilmente una ridotta formazione dell�umore acqueo anche se � stato osservato un leggero aumento nella facilitazione del deflusso.
A differenza dei miotici, DROPTIMOL riduce la pressione endoculare con scarso o nessun effetto sulla accomodazione o sul diametro pupillare.
Quindi, variazioni della acuit� visiva dovute all�aumento dell�accomodazione sono inusuali, n� si evidenzia la visione ridotta o offuscata e la cecit� notturna causate dai miotici; inoltre, si ovvia all�incapacit� dei pazienti con cataratta di vedere intorno all�opacit� del cristallino quando la pupilla � ristretta dai miotici.
DROPTIMOL � stato anche usato in pazienti glaucomatosi che portano lenti a contatto rigide convenzionali (PMMA) ed � stato in genere ben tollerato.
Le formulazioni monodose non contengono sostanze conservanti e ci� consente l�uso del prodotto anche in presenza di tessuti lesi, di fenomeni di sensibilizzazione imputabili a conservanti antibatterici e nei portatori di lenti a contatto morbide.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Entro 5 minuti dall'instillazione topica di Timololo 0,5%, il livello plasmatico medio � pari a circa 1 ng/ml.
La concentrazione ematica pu� raggiungere i 20 ng/ml nel neonato e pu� essere ridotta nell'adulto mediante occlusione lacrimale (0,4 ng/ml). In contrasto, le dosi terapeutiche orali di timololo raggiungono livelli plasmatici compresi tra 5 e 50 ng/ml.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi tossicologici effettuati su conigli e cani a seguito di somministrazioni prolungate di timololo in soluzione oftalmica allo 0,5% e all'1% non hanno evidenziato alterazioni associate al trattamento, tranne una lieve congestione transitoria di nessuna importanza clinica. L'esame istomorfologico degli occhi e degli annessi non ha rilevato alcuna significativa patologia oculare. In seguito a trattamento prolungato (2 anni) con timololo per via orale nel ratto, � stato rilevato un aumento dell'incidenza di feocromocitoma nei maschi a cui era stata somministrata la dose/die di 300 mg/Kg (approssimativamente 42.000 volte l'esposizione sistemica conseguita alla dose massima oftalmica raccomandata nell'uomo).
Tale fenomeno non � stato osservato nei ratti a cui � stata somministrata una dose orale equivalente a 14.000 volte la dose massima oftalmica indicata nell'uomo. In seguito a somministrazione orale di timololo "lifetime" nel topo, � stato riscontrato un aumento dell'incidenza di neoplasie dopo trattamento con 500 mg/Kg pro-die, pari a 71.000 volte l'esposizione sistemica nella dose oftalmica massima indicata nell'uomo.
Queste alterazioni non si sono verificate con l'impiego di 5 o 50 mg/Kg/die, pari a circa 700 o 7000 volte l'esposizione sistemica in seguito alla dose massima oftalmica nell'uomo. Gli studi di fertilit� e di riproduzione nel ratto non hanno evidenziato effetti indesiderati sulla fertilit� sia nei maschi che nelle femmine a dosi fino a 21.000 volte l'esposizione sistemica dovuta alla dose oftalmica massima raccomandata nell'uomo. Le indagini sul potere teratogeno condotto nel topo, ratto e coniglio ad una dose orale di 50 mg/Kg/die (7000 volte l'esposizione sistemica per la dose massima oftalmica nell'uomo), non hanno messo in evidenza malformazioni fetali. Dosi di 1000 mg/Kg/die (142.000 volte l'esposizione sistemica umana per la dose oftalmica massima) hanno determinato tossicit� nelle madri ed un incremento dei riassorbimenti fetali.
Un aumento dei riassorbimenti fetali � stato osservato nel coniglio a dosi pari a 14.000 volte l'esposizione sistemica dovuta alla dose oftalmica massima raccomandata nell'uomo. Il timololo maleato � risultato privo di potenziale mutageno a seguito di valutazioni sia in vitro che in vivo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Flacone multidose: Sodio fosfato monobasico monoidrato; Sodio fosfato bibasico anidro; Benzalconio cloruro; Acqua per preparazioni iniettabili. Contenitore monodose: Sodio fosfato monobasico monoidrato; Sodio fosfato bibasico anidro; Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Flacone multidose: Con lenti a contatto morbide, per la presenza di benzalconio cloruro.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Flacone multidose: 3 anni a confezionamento integro. Il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore.
Contenitore monodose: 3 anni a confezionamento integro. Il contenitore monodose non contiene conservanti: il prodotto va utilizzato subito dopo l�apertura del contenitore che andr� eliminato anche se solo parzialmente utilizzato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Droptimol 0,25% collirio - flacone multidose Flacone contagocce in polietilene contenente 3 o 5 ml di collirio. Droptimol 0,5% collirio - flacone multidose Flacone contagocce in polietilene contenente 3 o 5 ml di collirio. Droptimol 0,25% collirio - contenitore monodose Scatola da 15 o 25 contenitori da 0,2 ml racchiusi in bustine di PVC-Al. Droptimol 0,5% collirio � contenitore monodose - Scatola da 15 o 25 contenitori da 0,2 ml racchiusi in bustine di PVC-Al.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Flacone multidose: Per aprire premere la capsula di chiusura e contemporaneamente svitare.
Dopo l'uso richiudere avvitando a fondo. Contenitore monodose: Aprire il contenitore ruotando e tirando il cappuccio.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

FARMIGEA SpA - Via G.
B.
Oliva 6/8, 56121 - Pisa

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DROPTIMOL 0,25 % collirio, soluzione � flacone 3 ml A.I.C.
n.
027626011 DROPTIMOL 0,25% collirio, soluzione � flacone 5 ml A.I.C.
n.
027626023 DROPTIMOL 0,50% collirio, soluzione � flacone 3 ml A.I.C.
n.
027626035 DROPTIMOL 0,50% collirio, soluzione � flacone 5 ml A.I.C.
n.
027626047 DROPTIMOL 0,25% collirio, soluzione � 15 contenitori monodose da 0,2 ml A.I.C.
n.
027626050 DROPTIMOL 0,25% collirio, soluzione � 25 contenitori monodose da 0,2 ml A.I.C.
n.
027626062 DROPTIMOL 0,5% collirio, soluzione � 15 contenitori monodose da 0,2 ml A.I.C.
n.
027626074 DROPTIMOL 0,5% collirio, soluzione � 25 contenitori monodose da 0,2 ml A.I.C.
n.
027626086

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

29.10.1994 /29.10.1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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