Diclofenac iniettabile
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

ND

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

torna all'INDICE farmaci 1) DENOMINAZIONE DICLOFENAC DOC 75 mg / 3 ml soluzione iniettabile 2) COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Ogni fiala da 3 ml contiene: Principio attivo: diclofenac sodico 75 mg 3) FORMA FARMACEUTICA Soluzione iniettabile. 4) INFORMAZIONI CLINICHE

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in corso di affezioni infiammatorie dell�apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia � generalmente una fiala al giorno, iniettata per via intramuscolare e in profondit� nel quadrante supero-esterno della natica.
Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore.
Alternativamente � possibile combinare una fiala con altre forme di diclofenac, fino ad un dosaggio massimo giornaliero di 150 mg. DICLOFENAC DOC soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per pi� di due giorni; se necessario il trattamento pu� essere continuato con diclofenac compresse o supposte.
L'uso del prodotto va limitato agli adulti.
Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o pi� episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Grave insufficienza cardiaca. Il prodotto non deve essere usato nel caso il paziente soffra di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell�emopoiesi del sangue, in corso di trattamento concomitante con anticoagulanti in quanto ne potenzia l�azione.
Il prodotto � altres� controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (cfr.
4.6).
Come altri antinfiammatori non steroidei, il diclofenac � controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandinsintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute. Diclofenac � controindicato inoltre nei casi di ipersensibilit� individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Diclofenac non deve essere somministrato ai bambini di et� inferiore a 14 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L'uso di DICLOFENAC DOC deve essere evitato in concomitanza di FANS inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose minima efficace per la durata di trattamento pi� breve possibile che occorre per controllare i sintomi. Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2). Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione e ' pi� alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la pi� bassa dose disponibile.
L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5). Pazienti con storia di tossicit� gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina (vedi sezione 4.5), Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono DICLOFENAC DOC il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poich� tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8 - effetti indesiderati). Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poich� in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedi 4.8).
Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a pi� alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese d� trattamento.
DICLOFENAC DOC Generici deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilit� Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie anche in pazienti affetti da grave insufficienza epatica. Nel caso in cui i parametri di funzionalit� epatica risultassero persistentemente alterati o peggiorati, il trattamento con il diclofenac deve essere interrotto.
Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto il diclofenac potrebbe scatenare un attacco. L�uso del diclofenac,come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi � sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza. 2 La somministrazione del diclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilit� o che sono sottoposte a indagini sulla fertilit�. Per l'interazione con il metabolismo dell�acido arachidonico, il farmaco pu� determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. DICLOFENAC DOC soluzione iniettabile non pu� essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico.
Inoltre superati i primi due giorni di terapia, sarebbe opportuno passare all'impiego di preparazioni di uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti indesiderati, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.
L'eventuale impiego delle fiale per un pi� prolungato periodo di trattamento � consentito solo negli ospedali e case di cura. L'uso delle fiale in prossimit� del parto pu� determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco pu� provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell'emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione (cfr.
4.6). Questo medicinale contiene:  sodio metabisolfito: nei soggetti sensibili, specialmente quelli con una storia di asma o allergia, pu� causare reazioni di tipo allergico compresi i sintomi dell�anafilassi ed il broncospasmo.  alcool benzilico: controindicato nei bambini fino a 3 anni di et�.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI A causa dell�importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, � richiesta particolare cautela o si impone l�esclusione dall�uso del diclofenac in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all�anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli reduci da interventi chirurgici maggiori, nonch� in pazienti in et� avanzata. In caso di trattamento prolungato con il diclofenac, come con altri antinfiammatori non steroidei, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalit� epatica e renale. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi e antisepsi. Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il pi� basso dosaggio efficace.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4). Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4). Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4). Se somministrato insieme a digossina, il diclofenac ne pu� elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio.
La contemporanea somministrazione di sali di litio � da sconsigliare in quanto pu� dar luogo ad un aumento della litiemia. Diversi antinfiammatori non steroidei possono inibire l�attivit� dei diuretici e potenziare l�effetto dei diuretici potassio-risparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio. La contemporanea somministrazione di antinfiammatori non steroidei sistemici pu� aumentare l'incidenza e la gravit� degli effetti collaterali. 3 Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi pu� temporaneamente inibire l�aggregazione piastrinica.
La somministrazione di antinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexato va fatta con cautela, poich� tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicit�. Anche se largamente legato alle proteine, il diclofenac non interferisce per esempio con il legame proteico di salicilati, tolbutamide, prednisolone.
Diclofenac, inoltre, non aumenta l�effetto ipoglicemizzante di tolbutamide, biguanidi, glibenclamide e non influenza negativamente il metabolismo del glucosio in diabetici e soggetti sani. Il diclofenac pu� aumentare la nefrotossicit� della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: sebbene nell�uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare il diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno.
Nel corso del 3� trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicit� cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura del dotto arterioso) e renale; inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre che il bambino ad un allungamento del tempo di travaglio.
Pertanto tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3� trimestre di gravidanza. Allattamento: sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantit� trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti che manifestano capogiri o altri disturbi nervosi centrali dopo l�uso di diclofenac, dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall�utilizzare macchinari che richiedono integrit� del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gastrointestinali: gli eventi avversi pi� comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.
Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4), Dopo somministrazione di DICLOFENAC DOC sono stati riportati: nausea, pirosi, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4.
speciali avvertenze e precauzioni d'impiego). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
, Qualora dovessero subentrare disturbi pi� gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), il trattamento deve essere interrotto e deve essere consultato il medico. Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnate o meno ad ipotensione.
Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilit� e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e Necrolisi Tossica Epidermica (molto raramente)..
Sporadicamente sono state segnalate turbe del S.N.C.
come cefalea, eccitazione, irritabilit�, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi sensori o della visione, tinnito. Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS. 4 Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni dell�emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalit� epatica, compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante. Diclofenac soluzione iniettabile pu� occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale ed indurimento; in casi isolati ascessi e necrosi locale).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nel caso il paziente abbia assunto una dose eccessiva del farmaco, occorre consultare immediatamente il medico. Il trattamento dell�avvelenamento acuto con antinfiammatori non steroidei consiste essenzialmente in misure di supporto e sintomatiche.
Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac. Le misure terapeutiche da adottare in caso di sovradosaggio sono le seguenti:  per le forme orali l�assorbimento deve essere impedito non appena possibile per mezzo di lavanda gastrica e trattamento con carbone attivo;  trattamenti di sostegno e sintomatici dovrebbero essere adottati in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria);  terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo. 5) PROPRIET� FARMACOLOGICHE 6)

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il diclofenac ha propriet� analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie.  Analgesia: allevia il dolore di media e forte entit�.
La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg � pari a quella esercitata da indometacina (75.150 mg), acido acetilsalicilico (3.5 g).  Flogosi e infiammazione: si � dimostrato almeno pari all�indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extra-articolare, stati dolorosi da flogosi di origine extra-reumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al d�. Il meccanismo d�azione si esplica, in parte, nell�inibizione competitiva e irreversibile della biosintesi delle prostaglandine e, in parte, nell�inibizione di enzimi lisosomiali.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento per os: completo. Picco dei livelli sierici: entro due ore.
Legame proteico: 99,7% (albumine). Metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico.
Eliminazione: 2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicuroconiugati). Dopo circa 20 minuti dall�iniezione intramuscolare di 75 mg di diclofenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica, 2,5 g/ml (8 moli/l). La concentrazione plasmatica � dose-dipendente. 5 L�area sotto la curva (AUC), determinata dopo iniezione i.m., � circa due volte pi� estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l�effetto di primo passaggio. Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute.
Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l�altra. Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2.4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico.
Il t1/2 apparente per l�eliminazione dai fluidi sinoviali � di 3.6 ore. Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono gi� pi� alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono pi� alte fino a 12 ore. La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un�idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione. Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell�1% viene escreto come sostanza immodificata.
La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci. Non vi sono differenze rilevanti nell�assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco et�-dipendenti. Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il normale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.
Con valori di clearance della creatinina < 10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state dei metaboliti sono circa 4 volte pi� alti rispetto ai soggetti normali.
Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile. In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta: DL50 nel topo per os: 1300 mg/Kg dopo 48 h; 231 mg/Kg dopo 15 gg. nel ratto per os: 1500 mg/Kg dopo 48 h; 233 mg/Kg dopo 15 gg.
nella cavia per os: 1250 mg/Kg dopo 48 ore. La tossicit� cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/Kg/die) � risultata praticamente nulla. Dosi di 5 e 15 mg/Kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicit�. Mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi: gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del diclofenac. Analgesia: test all�acido acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/Kg p.o.
Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/Kg p.o.
Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50 = 2,1 mg/Kg p.o.
Indice terapeutico analgesia DL50 : 88 DE50 Indice terapeutico infiammazione DL50 : 50 DE50 6) INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Mannitolo, sodio metabisolfito, alcool benzilico, glicole propilenico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura inferiore a 25� C ed al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiala di vetro trasparente; confezione da 5 fiale da 75 mg / 3 ml.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

9) DATA DI PRIMA AUTORIZZAZIONE - RINNOVO DELL�AUTORIZZAZIONE M

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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