Chirocaine 7,5Mg
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit´┐Ż di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIET´┐Ż FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet´┐Ż farmacodinamiche
05.2 Propriet´┐Ż farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit´┐Ż
06.3 Periodo di validit´┐Ż
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

Chirocaine(r) 7,5 mg/ml soluzione iniettabile/concentrato per soluzione per infusione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni ml contiene 7,5 mg di levobupivacaina come levobupivacaina cloridrato.

Ogni fiala da 10 ml contiene 75 mg.

Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Soluzione iniettabile e concentrato per soluzione per infusione.

Soluzione limpida incolore, priva di particolato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Adulti

  • Anestesia chirurgica

    - maggiore, ad es., anestesia epidurale, spinale, blocco della conduzione nervosa periferica.

    - minore, ad es. per infiltrazione locale, blocco peribulbare nella chirurgia oftalmica.

  • Trattamento del dolore

    - Infusione epidurale continua, somministrazione epidurale in bolo singolo o multiplo per il trattamento del dolore, del dolore post-operatorio o analgesia del parto.

Bambini

Analgesia pediatrica (blocco ileoinguinale/ileoipogastrico).


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

La levobupivacaina deve essere somministrata solo da, o sotto il controllo di personale medico con il necessario addestramento ed esperienza.

La tabella sottoriportata ´┐Ż una guida al dosaggio per i blocchi pi´┐Ż comunemente eseguiti. Per l'analgesia (ad es. somministrazione epidurale per il trattamento del dolore) sono raccomandate le concentrazioni ed i dosaggi inferiori. Laddove sia richiesta un'anestesia pi´┐Ż profonda o prolungata con blocco motorio completo come per l'anestesia epidurale o l'anestesia oftalmica, possono essere utilizzate concentrazioni maggiori.

Si raccomanda un'accurata aspirazione prima e durante la somministrazione per evitare l'iniezione intravascolare.

L'aspirazione deve essere ripetuta prima e durante la somministrazione di un bolo, che deve essere iniettato lentamente e in dosi crescenti, ad una velocit´┐Ż di 7,5-30 mg/min; durante la procedura controllare accuratamente le funzioni vitali del paziente e mantenere il contatto verbale. Al primo segno di tossicit´┐Ż, interrompere immediatamente la somministrazione.

Dose massima

La dose massima deve essere calcolata valutando la massa, le condizioni fisiche del paziente, la concentrazione del farmaco, la regione da anestetizzare e la via di somministrazione. Possono verificarsi variazioni individuali nell'inizio e nella durata del blocco. Studi clinici hanno dimostrato che l'inizio di un adeguato blocco sensitivo per un intervento chirurgico si instaura in 10-15 minuti dopo somministrazione epidurale con un tempo di regressione variabile dalle 6 alle 9 ore. La singola dose massima raccomandata ´┐Ż di 150 mg. Ove fosse necessario un blocco motorio e sensitivo profondo per una procedura prolungata, possono essere richieste dosi aggiuntive. La dose massima raccomandata nelle 24 ore ´┐Ż di 400 mg. Per il trattamento del dolore post-operatorio la dose non dovrebbe superare i 18,75 mg/ora.

Chirurgia ostetrica

Per il taglio cesareo non si devono usare concentrazioni superiori a 5 mg/ml (Vedere paragrafo 4.3). La dose massima raccomandata ´┐Ż di 150 mg. Nell'analgesia del parto, la dose per infusione epidurale non deve superare i 12,5 mg/ora.

Bambini

In analgesia pediatrica, la dose massima raccomandata (blocco ileoinguinale/ileoipogastrico) ´┐Ż di 1,25 mg/kg/per lato. La sicurezza e l'efficacia della levobupivacaina nei bambini nelle altre indicazioni non ´┐Ż stata stabilita.

Popolazioni speciali

Nei pazienti debilitati, anziani o gravemente malati devono essere somministrate dosi ridotte di levobupivacaina, in rapporto alla loro condizione fisica.

Nel controllo del dolore post-operatorio, si deve considerare la dose somministrata durante l'intervento chirurgico.

Non ci sono dati rilevanti in pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

TABELLA DELLE DOSI

Concentrazione (mg/ml)(1) Dose ml (mg) Blocco motorio
Anestesia chirurgica
Epidurale (lenta) per intervento chirurgico(2)
-Adulti 5,0-7,5 10-20 (50-150) Da moderato a completo
Epidurale a lenta somministrazione per taglio cesareo(3) 5,0 15-30 (75-150) Da moderato a completo
Intratecale 5,0 3 (15) Da moderato a completo
Blocco della conduzione nervosa periferica 2,5-5,0 1-40 (2,5-150 mg max) Da moderato a completo
Blocco ileoinguinale/ileo- ipogastrico in bambini < 12 anni 2,5-5,0 0,25-0,5 ml/kg (0,625-2,5 mg/kg) Non pertinente
Per uso oftalmico (blocco peribulbare) 7,5 5-15 (37,5 -112,5) Da moderato a completo
Infiltrazione locale - Adulti 2,5 1-60 (2,5-150 mg max) Non pertinente
Trattamento del dolore(4)
Analgesia del parto (bolo epidurale(5)) 2,5 6-10 (15-25 mg) Da minimo a moderato
Analgesia del parto (infusione epidurale) 1,25(6) 4-10 ml/ora (5-12,5 mg/ora) Da minimo a moderato
Dolore postoperatorio 1,25(6) 2,5 10-15 ml/ora (12,5-18,75 mg/ora) 5-7,5 ml/ora (12,5-18,75 mg/ora) Da minimo a moderato
  • (1) Levobupivacaina soluzione iniettabile / concentrato per soluzione per infusione ´┐Ż disponibile in soluzioni da 2,5; 5,0; 7,5 mg/ml
  • (2) Somministrare nell'arco di 5 minuti (vedere anche il testo)
  • (3) Somministrare nell'arco di 15-20 minuti
  • (4) Nel trattamento del dolore la levobupivacaina pu´┐Ż essere associata ad altri farmaci (oppioidi). In questi casi la dose di levobupivacaina deve essere ridotta ed ´┐Ż preferibile l'uso della concentrazione pi´┐Ż bassa (1,25 mg/ml)
  • (5) L'intervallo minimo raccomandato tra un'iniezione e l'altra ´┐Ż di 15 minuti
  • (6) Per informazioni sulla diluizione, vedere paragrafo 6.6.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Si devono tenere in considerazione le controindicazioni generali correlate all'anestesia regionale, indipendentemente dall'anestetico locale utilizzato.

Le soluzioni a base di levobupivacaina sono controindicate nei pazienti che presentano un'accertata ipersensibilit´┐Ż alla levobupivacaina, agli anestetici locali di tipo amidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafo 4.8).

Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nell'anestesia regionale endovenosa (Blocco di Bier).

Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate nei pazienti affetti da grave ipotensione, quale quella di origine cardiaca o da shock ipovolemico.

Come risulta dall'esperienza con la bupivacaina, la concentrazione da 7,5 mg/ml ´┐Ż controindicata in ostetricia a causa di un rischio pi´┐Ż elevato di effetti cardiotossici (vedere paragrafo 4.6).

Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale in ostetricia (vedere paragrafo 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

Tutte le tipologie di anestesia locale e regionale effettuate con la levobupivacaina devono essere eseguite in strutture ben attrezzate e la somministrazione deve essere eseguita da uno staff esperto nelle tecniche anestesiologiche richieste e capace di diagnosticare e trattare ogni eventuale effetto avverso.

La levobupivacaina nell'anestesia regionale deve essere somministrata con cautela nei pazienti con compromessa funzionalit´┐Ż cardiovascolare, ad es. grave aritmia cardiaca.

L'introduzione di anestetici locali, attraverso la somministrazione intratecale o epidurale, nel sistema nervoso centrale di pazienti con preesistenti patologie del SNC pu´┐Ż potenzialmente esacerbare alcuni di questi stati patologici.

Di conseguenza ´┐Ż richiesto un attento giudizio clinico quando ´┐Ż prevista un'anestesia epidurale o intratecale in tali pazienti.

Anestesia epidurale

Durante la somministrazione epidurale di levobupivacaina, le soluzioni concentrate (0,5-0,75%) devono essere somministrate a dosaggi crescenti di 3 - 5 ml e con un intervallo di tempo, tra le dosi, sufficiente a rilevare manifestazioni tossiche dovute ad un'accidentale iniezione intravascolare o intratecale. Quando deve essere iniettata un'alta dose, come ad es. nel blocco epidurale, si raccomanda di somministrare una dose di prova di 3-5 ml di lidocaina con l'aggiunta di adrenalina.

Un'accidentale iniezione intravascolare pu´┐Ż quindi essere riconosciuta da un aumento temporaneo della frequenza cardiaca mentre un'accidentale iniezione intratecale si riconosce da segni di blocco spinale. Devono essere inoltre eseguite con la siringa delle aspirazioni prima e durante ogni iniezione supplementare nelle tecniche con catetere in infusione continua (intermittente).

Un'iniezione intravascolare ´┐Ż possibile anche se le aspirazioni del sangue sono negative. Durante la somministrazione dell'anestesia epidurale si raccomanda di somministrare inizialmente una dose di prova e monitorarne gli effetti prima di somministrare l'intera dose.

L'anestesia epidurale con qualsiasi anestetico locale pu´┐Ż dare luogo ad ipotensione e bradicardia. Per tutti i pazienti deve essere previsto un accesso venoso. Deve essere assicurata la disponibilit´┐Ż di: fluidi appropriati, vasopressori, anestetici con propriet´┐Ż anticonvulsivanti, miorilassanti, atropina, attrezzatura e personale esperto per la rianimazione (Vedere paragrafo 4.9).

Blocchi nervosi regionali maggiori

Al paziente devono essere somministrati fluidi in infusione mediante un catetere a permanenza per assicurare la disponibilit´┐Ż di un accesso intravenoso.

Si deve utilizzare la pi´┐Ż bassa dose di anestetico locale efficace per l'anestesia allo scopo di evitare alti livelli plasmatici e seri effetti avversi.

Si raccomanda di evitare la rapida iniezione di ampi volumi di soluzione di anestetico locale e quando possibile si devono utilizzare dosi frazionate (crescenti).

Utilizzo nella zona cefalica e del collo

Piccole dosi di anestetici locali iniettati nella zona cefalica e del collo, compresi i blocchi retrobulbari, dentali e del ganglio stellato, possono dar luogo a reazioni avverse, simili a quelle da tossicit´┐Ż sistemica osservate con iniezioni intravascolari accidentali di dosi maggiori. Le tecniche di iniezione richiedono la massima attenzione. Le reazioni avverse possono essere dovute all'iniezione intraarteriosa dell'anestetico locale con flusso retrogrado, fino alla circolazione cerebrale. Esse possono essere dovute anche alla puntura della membrana durale del nervo ottico durante un blocco retrobulbare, con conseguente diffusione dell'anestetico locale lungo lo spazio subdurale fino al mesencefalo. I pazienti che ricevono questi tipi di blocco devono essere osservati costantemente ed i loro parametri circolatori e respiratori devono essere monitorati. Si raccomanda di avere immediatamente disponibile l'attrezzatura per la rianimazione ed il personale per il trattamento delle reazioni avverse.

Utilizzo in chirurgia oftalmica

Il personale medico che effettua blocchi retrobulbari deve essere consapevole che si sono avuti casi di arresto respiratorio in seguito ad iniezione di anestetico locale. Prima di un blocco retrobulbare, cos´┐Ż come con tutte le altre procedure regionali, devono essere assicurati l'immediata disponibilit´┐Ż di attrezzature, farmaci, e personale competente per il trattamento della depressione o dell'arresto respiratorio, delle convulsioni, e della stimolazione o depressione cardiaca. Cos´┐Ż come per altre procedure anestesiologiche, i pazienti, dopo un blocco di tipo oftalmologico, devono essere costantemente tenuti sotto controllo per il riconoscimento dei segni di tali reazioni avverse.

Popolazioni speciali

Pazienti debilitati, anziani o affetti da gravi patologie: la levobupivacaina deve essere usata con cautela nei pazienti debilitati, anziani o malati critici (vedere paragrafo 4.2).

Compromissione epatica: dal momento che la levobupivacaina ´┐Ż metabolizzata a livello epatico, deve essere usata con cautela nei pazienti epatopatici o con una circolazione sanguigna epatica ridotta, p. es. alcolisti o pazienti cirrotici (vedere paragrafo 5.2).

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Studi in vitro indicano che l'isoforma CYP3A4 e l'isoforma CYP1A2 mediano il metabolismo della levobupivacaina.

Sebbene non siano stati condotti studi clinici in merito, il metabolismo della levobupivacaina pu´┐Ż essere influenzato dagli inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo e dagli inibitori CYP1A2 quali le metilxantine.

La levobupivacaina deve essere usata con cautela in pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici dotati di attivit´┐Ż anestetica locale, ad esempio mexiletina, o farmaci antiaritmici di classe III in quanto i loro effetti tossici possono sommarsi.

Non ´┐Ż stato ancora completato alcuno studio clinico per valutare la levobupivacaina in associazione con l'adrenalina.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

Gravidanza

Le soluzioni di levobupivacaina sono controindicate per il blocco paracervicale in ostetricia. Basandosi sull'esperienza con la bupivacaina pu´┐Ż insorgere bradicardia fetale in seguito a blocco paracervicale (vedere paragrafo 4.3).

Come risulta dall'esperienza con la bupivacaina, la concentrazione da 7,5 mg/ml ´┐Ż controindicata in ostetricia a causa di un rischio pi´┐Ż elevato di effetti cardiotossici (vedere paragrafo 4.3).

Per la levobupivacaina, non ci sono dati clinici relativi all'esposizione al farmaco durante il primo trimestre di gravidanza. Studi condotti sugli animali non indicano effetti teratogeni, ma hanno evidenziato tossicit´┐Ż embrio-fetale a livelli di esposizione sistemica nello stesso intervallo dei livelli ottenuti nell'uso clinico (vedere paragrafo 5.3). Il potenziale rischio per l'uomo non ´┐Ż noto. La levobupivacaina non deve quindi essere somministrata durante le prime fasi della gravidanza a meno che non sia strettamente necessario.

Allattamento

L'escrezione di levobupivacaina nel latte materno non ´┐Ż nota. Tuttavia ´┐Ż probabile che siano escrete nel latte materno scarse quantit´┐Ż cos´┐Ż come si verifica per la bupivacaina. Di conseguenza l'allattamento ´┐Ż possibile dopo anestesia locale.

04.7 Effetti sulla capacit´┐Ż di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

La levobupivacaina pu´┐Ż avere una forte influenza sulla capacit´┐Ż di guidare veicoli e di usare macchinari.

I pazienti devono essere avvertiti che non devono guidare o operare con macchinari finch´┐Ż non scompaiono gli effetti dell'anestesia e quelli immediati dell'intervento chirurgico.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

Gli effetti collaterali con gli anestetici locali di tipo amidico sono rari, ma possono verificarsi in seguito a sovradosaggio o iniezione intravascolare accidentale e possono essere seri.

Reazioni di tipo allergico sono rare e possono insorgere a seguito di sensibilit´┐Ż all'anestetico locale. Queste reazioni sono caratterizzate da segni tipo orticaria, prurito, eritema, edema angioneurotico (incluso edema laringeo), tachicardia, starnuti, nausea, vomito, vertigini, sincope, eccessiva sudorazione, temperatura elevata e, talora, da quadro sintomatologico simil-anafilattoide (inclusa ipotensione grave). �ˆ stata riportata sensibilit´┐Ż crociata fra gli appartenenti al gruppo degli anestetici locali di tipo amidico (vedere paragrafo 4.3).

Un'iniezione accidentale intratecale di anestetici locali pu´┐Ż portare ad una possibile anestesia spinale molto profonda con apnea, ipotensione grave e perdita di coscienza.

Effetti a carico del sistema nervoso centrale: insensibilit´┐Ż della lingua, sensazione di testa vuota, vertigini, vista offuscata e spasmo muscolare seguito da sonnolenza, convulsioni, incoscienza ed eventuale arresto respiratorio.

Gli effetti a carico dell'apparato cardiovascolare sono legati ad una depressione del sistema di conduzione cardiaco e ad una diminuzione della eccitabilit´┐Ż e della contrattilit´┐Ż miocardica. Questo d´┐Ż luogo ad una diminuita gittata cardiaca, ipotensione e a modificazioni dell'ECG indicativi sia di blocco cardiaco che di bradicardia o di tachiaritmie ventricolari che possono portare ad arresto cardiaco.

Di norma, questi effetti sono preceduti da una severa tossicit´┐Ż del sistema nervoso centrale, quali convulsioni; in rari casi, tuttavia, l'arresto cardiaco pu´┐Ż insorgere senza effetti prodromici del sistema nervoso centrale.

CLASSIFICAZIONE SISTEMICA ORGANICA FREQUENZA EVENTI AVVERSI
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto comune Anemia
Patologie del sistema nervoso Comune Capogiri Cefalea
Patologie cardiache Molto comune Ipotensione
Patologie gastrointestinali Molto comune Comune Nausea Vomito
Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali Comune Sofferenza fetale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune Comune Comune Lombalgia Febbre Dolore postoperatorio

I pi´┐Ż frequenti effetti collaterali riportati nel corso degli studi clinici, indipendentemente dalla causalit´┐Ż, sono elencati nella tabella di cui sopra.

L'insorgenza di danni neurologici ´┐Ż una conseguenza rara ma nota dell'anestesia loco-regionale, e in particolare dell'anestesia epidurale e spinale. Pu´┐Ż essere dovuta ad una lesione diretta del midollo o dei nervi spinali, alla sindrome dell'arteria spinale anteriore, ad iniezione di sostanza irritante o di soluzione non sterile. Tutto ci´┐Ż pu´┐Ż determinare in aree localizzate di parestesia o anestesia, difficolt´┐Ż motoria, perdita del controllo degli sfinteri e paraplegia. Raramente tali danni possono essere permanenti.

Segnalazioni post-marketing

�ˆ stata riportata anafilassi. Casi molto rari di convulsione si sono verificati in seguito a somministrazione accidentale endovenosa.

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

L'iniezione intravascolare accidentale di anestetici locali pu´┐Ż causare reazioni tossiche immediate. In caso di sovradosaggio, i segni di tossicit´┐Ż possono manifestarsi in ritardo ci´┐Ż pu´┐Ż essere dovuto al raggiungimento di concentrazioni del picco plasmatico con un periodo di latenza di oltre 2 ore dalla somministrazione, e questo pu´┐Ż dipendere dal sito di iniezione. Gli effetti del farmaco possono risultare prolungati.

Le reazioni avverse a livello sistemico, in seguito a sovradosaggio o ad iniezione intravasale accidentale, osservate con agenti anestetici locali ad azione prolungata, interessano sia il sistema nervoso centrale che l'apparato cardiovascolare.

Effetti a carico del sistema nervoso centrale

Le convulsioni devono essere subito trattate con tiopentale o diazepam endovena titolati secondo le necessit´┐Ż. Queste due sostanze deprimono il sistema nervoso centrale e la funzione cardio-respiratoria. Il loro uso pu´┐Ż quindi indurre apnea. �ˆ possibile usare bloccanti neuromuscolari solo nel caso in cui il medico sia in grado di garantire la perviet´┐Ż delle vie aeree e di trattare un paziente completamente paralizzato.

Se non sono trattate immediatamente, le convulsioni, con conseguente ipossia e ipercapnia, unite a depressione miocardica dovuta agli effetti dell'anestetico locale a carico del cuore, possono determinare aritmia cardiaca, fibrillazione ventricolare o arresto cardiaco.

Effetti a carico dell'apparato cardiovascolare

L'ipotensione pu´┐Ż essere prevenuta o attenuata da un pretrattamento con fluidi di caricamento e/o con l'impiego di vasopressori. Nel caso in cui si verificasse ipotensione, essa deve essere trattata per via endovenosa con cristalloidi o colloidi e/o con dosi crescenti di un vasopressore quale efedrina 5-10 mg. Ogni altra causa coesistente di ipotensione deve essere rapidamente trattata.

Nel caso in cui si verificasse una bradicardia grave, un trattamento con atropina 0,3-1,0 mg, normalmente ripristina la frequenza cardiaca a livelli accettabili.

L'aritmia cardiaca deve essere trattata come raccomandato e la fibrillazione ventricolare deve essere trattata con la cardioversione.

05.0 PROPRIET´┐Ż FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Propriet´┐Ż farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Categoria farmacoterapeutica: Anestetici locali, amidi

Codice ATC: N01BB10

La levobupivacaina ´┐Ż un anestetico ed analgesico locale ad azione prolungata. Blocca la conduzione nervosa dei nervi sensitivi e motori, interagendo prevalentemente con i canali del sodio presenti sulla membrana della cellula, sensibili agli stimoli elettrici, ma blocca anche i canali del potassio e del calcio. In aggiunta, la levobupivacaina interferisce con la trasmissione dell'impulso e la conduzione in altri tessuti dove gli effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale sono i pi´┐Ż importanti per il verificarsi delle reazioni cliniche avverse.

La dose di levobupivacaina ´┐Ż espressa come base invece nella bupivacaina racemica la dose ´┐Ż espressa come sale cloridrato. Ci´┐Ż si traduce, approssimativamente, in un 13% in pi´┐Ż di principio attivo nelle soluzioni di levobupivacaina in confronto alla bupivacaina alla stessa concentrazione. In studi clinici condotti alle stesse concentrazioni nominali levobupivacaina ha mostrato una efficacia clinica comparabile alla bupivacaina.

In uno studio di farmacologia clinica che utilizzava il modello del blocco del nervo ulnare, la levobupivacaina ha dimostrato di essere equipotente rispetto alla bupivacaina.

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05.2 Propriet´┐Ż farmacocinetiche - Inizio Pagina.

Nelle sperimentazioni nell'uomo, le cinetiche di distribuzione della levobupivacaina in seguito a somministrazione per via endovenosa risultano essenzialmente le stesse della bupivacaina. La concentrazione plasmatica della levobupivacaina in seguito a somministrazione terapeutica dipende dalla dose e, poich´┐Ż l'assorbimento dal sito di somministrazione ´┐Ż influenzato dalla vascolarizzazione del tessuto, dalla via di somministrazione.

Non ci sono dati relativi a pazienti con ridotta funzionalit´┐Ż epatica (vedere paragrafo 4.4).

Non ci sono dati relativi a pazienti con ridotta funzionalit´┐Ż renale; la levobupivacaina ´┐Ż ampiamente metabolizzata e pertanto non si ritrova immodificata nelle urine.

Nell'uomo, il legame alle proteine plasmatiche della levobupivacaina ´┐Ż stato valutato in vitro ed ´┐Ż risultato essere > 97% a concentrazioni comprese tra 0,1 e 1,0 ´┐Żg/ml.

In uno studio di farmacologia clinica dove sono stati somministrati 40 mg di levobupivacaina per via endovenosa l'emivita media ´┐Ż stata di circa 80 + 22 minuti, il Cmax di 1,4 + 0,2 ´┐Żg/ml e l'AUC di 70 + 27 ´┐Żgmin/ml.

I valori medi di Cmax e AUC (0-24 ore) di levobupivacaina sono stati approssimativamente, dose proporzionale a seguito di somministrazione epidurale di 75 mg (0,5%) e 112,5 mg (0,75%) e a seguito di dosi di 1 mg/kg (0,25%) e 2 mg/kg (0,5%), usati per il blocco del plesso brachiale. A seguito di somministrazione epidurale di 112,5 mg (0,75%) i valori medi di Cmax e AUC sono stati rispettivamente di 0,58 ´┐Żg/ml e 3,56 ´┐Żgore/ml. La clearance totale media plasmatica e l'emivita finale di levobupivacaina dopo infusione endovenosa sono state rispettivamente 39 lt/ora e 1,3 ore. Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovensa ´┐Ż stato di 67 litri.

Levobupivacaina ´┐Ż ampiamente metabolizzata e non sono state trovate tracce di levobupivacaina immodificata nelle urine o nelle feci.

La 3-idrossi levobupivacaina, suo metabolita pi´┐Ż importante, ´┐Ż escreto nelle urine sotto forma di coniugati dell'acido glucuronico e dell'estere solfato.

Gli studi in vitro hanno dimostrato che il CYP3A4 e il CYP1A2 mediano il metabolismo della levobupivacaina rispettivamente a desbutil-levobupivacaina e 3-idrossi-levobupivacaina.

Questi studi indicano che il metabolismo di levobupivacaina e bupivacaina sono simili.

A seguito di somministrazione endovenosa, il recupero della levobupivacaina ´┐Ż quantitativo con un totale medio nelle 48 ore di levobupivacaina pari al 95% di cui 71% recuperato nelle urine e 24% nelle feci.

Non c'´┐Ż evidenza di racemizzazione in vivo della levobupivacaina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

In uno studio di tossicit´┐Ż embrio-fetale nei ratti, a livelli di esposizione sistemica nello stesso range di quelli ottenuti nella pratica clinica, ´┐Ż stata osservata un'aumentata incidenza di idro-uretero nefrosi, dilatazione del ventricolo olfattivo e delle costole extra toraciche e lombari. Non vi sono state malformazioni correlate al trattamento.

In studi condotti per stabilire la mutagenicit´┐Ż e la clastogenicit´┐Ż, la levobupivacaina non ´┐Ż risultata essere genotossica. Non sono stati condotti tests di cancrogenicit´┐Ż.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Sodio cloruro, sodio idrossido, acido cloridrico e acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit´┐Ż - Inizio Pagina.

�ˆ possibile che la levobupivacaina precipiti se diluita con soluzioni alcaline; non deve essere diluita o co-somministrata ad iniezioni di sodio bicarbonato. La levobupivacaina non deve essere miscelata con altri farmaci ad eccezione di quelli indicati nel paragrafo 6.6.

06.3 Periodo di validit´┐Ż - Inizio Pagina.

  • Nella confezione integra 3 anni.
  • La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la prima apertura.

Validit´┐Ż dopo diluizione in soluzione di sodio cloruro allo 0,9%: la stabilit´┐Ż chimico-fisica in condizioni d'uso ´┐Ż stata dimostrata per 7 giorni a 20-22´┐ŻC. La stabilit´┐Ż chimico-fisica in condizioni d'uso con clonidina, morfina o fentanil ´┐Ż stata dimostrata per 40 ore a 20-22´┐ŻC.

Da un punto di vista microbiologico il prodotto deve essere usato immediatamente; in caso contrario i tempi di conservazione in condizioni d'uso e le condizioni di conservazione prima dell'uso sono di responsabilit´┐Ż dell'utilizzatore.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Non ci sono particolari precauzioni per la conservazione delle fiale in polipropilene.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Chirocaine(r) ´┐Ż disponibile in due presentazioni:

Fiala di polipropilene da 10 ml, in astucci da 5, 10 e 20 unit´┐Ż

Fiala di polipropilene da 10 ml, in blister sterile in astucci da 5, 10 e 20 unit´┐Ż

�ˆ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Ogni fiala deve essere utilizzata una sola volta. Gettare la soluzione non utilizzata.

La soluzione/diluizione deve essere visivamente ispezionata prima dell'uso. Solamente le soluzioni limpide e senza particelle visibili possono essere usate.

Scegliere una fiala in blister sterile quando ´┐Ż necessario che la superficie della fiala sia sterile. La superficie della fiala non ´┐Ż sterile se l'involucro non ´┐Ż integro.

Le diluizioni delle soluzioni standard di levobupivacaina devono essere effettuate con una soluzione iniettabile di sodio cloruro 9 mg/ml (0,9 %) in condizioni di asepsi.

Clonidina 8,4 ´┐Żg/ml, morfina 0,05 mg/ml e fentanil 4 ´┐Żg/ml hanno dimostrato compatibilit´┐Ż con levobupivacaina in soluzione iniettabile di sodio cloruro 9 mg/ml (0,9 %).

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

ABBOTT S.r.l. - Via Pontina km 52 - Campoverde di Aprilia (LT)

  • 8. NUMERO(I) DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

5 fiale in polipropilene da 10 ml AIC n. 034769315/M

10 fiale in polipropilene da 10 ml AIC n. 034769327/M

20 fiale in polipropilene da 10 ml AIC n. 034769339/M

5 fiale in polipropilene sterile da 10 ml AIC n. 034769341/M

10 fiale in polipropilene sterile da 10 ml AIC n. 034769354/M

20 fiale in polipropilene sterile da 10 ml AIC n. 034769366/M

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

20 OTTOBRE 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.