Carvedilolo Teva 25mg cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Carvedilolo Teva 25 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene 25 mg di carvedilolo.
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa. Compressa rotonda piatta, da bianco a bianco-panna.
Marcata su un lato e impressa sull’altro con le scritte “CVL” in alto e “T4” in basso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione.
Ipertensione essenziale. Angina pectoris cronica stabile. Trattamento aggiuntivo dell’insufficienza cardiaca cronica stabile da moderata a severa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per uso orale. Ipertensione Essenziale Nel trattamento dell’ipertensione il Carvedilolo può essere utilizzato in monoterapia o in associazione con altri antiipertensivi in particolare con i diuretici tiazidici.
Si consiglia la somministrazione di una dose singola giornaliera, tuttavia la massima dose singola raccomandata è 25 mg e la dose massima giornaliera raccomandata è 50 mg. Adulti La dose raccomandata iniziale è di 12,5 mg una volta al giorno per i primi due giorni.
In seguito, il trattamento è continuato con una dose di 25 mg al giorno.
Se necessario la dose può essere ulteriormente aumentata ogni due settimane o più raramente. Anziani La dose iniziale raccomandata nell’ipertensione è 12,5 mg una volta al giorno che può anche essere sufficiente per il proseguimento del trattamento.
Tuttavia se la risposta a questa dose fosse inadeguata, la dose può essere successivamente aumentata progressivamente a intervalli di due settimane o più raramente. Angina pectoris cronica stabile Si raccomanda di somministrare il farmaco due volte al giorno. Adulti La dose iniziale è di 12,5 mg per due volte al giorno per i primi due giorni.
In seguito il trattamento è continuato alla dose di 25 mg due volte al giorno.
Se necessario la dose può essere successivamente aumentata progressivamente a intervalli di due settimane o più raramente fino alla dose massima raccomandata di 100 mg al giorno divisa in due dosi (due volte al giorno). Anziani La dose iniziale è di 12,5 mg per due volte al giorno per i primi due giorni.
Quindi il trattamento è continuato alla dose di 25 mg due volte al giorno, che è la dose giornaliera massima raccomandata. ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc Insufficienza cardiaca Carvedilolo viene utilizzato nell’insufficienza cardiaca moderata e/o severa in aggiunta alla terapia base convenzionale con diuretici, ACE inibitori, digitale e/o vasodilatatori.
Il paziente deve essere clinicamente stabile (nessuna modifica della classe NYHA, nessuna ospedalizzazione dovuta all’insufficienza cardiaca) e la terapia base deve essere stabile per almeno 4 settimane prima del trattamento. Inoltre, il paziente deve avere una frazione d’eiezione del ventricolo sinistro ridotta ed il ritmo cardiaco deve essere >50 battiti per minuto e la pressione sistolica >85 mmHg (vedere paragrafo 4.3 “Controindicazioni”). La dose iniziale è 3,125 mg due volte al giorno per due settimane.
Se questa dose viene tollerata, la dose può essere aumentata lentamente a intervalli non minori di due settimane fino a 6,25 mg due volte al giorno, poi fino a 12,5 mg due volte al giorno e quindi fino a 25 mg due volte al giorno.
Il dosaggio deve essere aumentato al livello massimo tollerato. In caso di insufficienza cardiaca non severa, il dosaggio massimo raccomandato è 25 mg due volte al giorno per i pazienti con peso corporeo minore di 85 kg e 50 mg due volte al giorno per i pazienti con peso corporeo maggiore di 85 kg.
L’aumento della dose fino a 50 mg due volte al giorno deve essere eseguito sotto attenta sorveglianza medica del paziente. Il peggioramento transitorio dei sintomi dell’insufficienza cardiaca può avvenire all’inizio del trattamento o a causa dell’aumento della dose, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca severa e/o in trattamento con diuretici ad alte dosi.
Questo peggioramento di solito non richiede l’interruzione della terapia, ma la dose non deve aumentare.
Il paziente deve essere monitorato da un medico/cardiologo, per due ore, dopo l’inizio del trattamento o l’aumento della dose.
Prima di ogni aumento del dosaggio, il paziente deve eseguire un esame volto a rilevare sintomi potenziali del peggioramento dell’insufficienza cardiaca o sintomi della vasodilatazione eccessiva (per esempio, funzione renale, peso corporeo, pressione sanguigna, ritmo e battito cardiaco).
Il peggioramento dell’insufficienza cardiaca o la ritenzione dei liquidi viene trattata aumentando la dose del diuretico mentre la dose del carvedilolo non può essere aumentata fino alla stabilizzazione delle condizioni del paziente.
In caso di comparsa di bradicardia o in caso di prolungamento della conduzione atrio-ventricolare, deve essere monitorato il livello di digossina.
Occasionalmente può essere necessario ridurre il dosaggio di carvedilolo o interrompere temporaneamente il trattamento.
Anche in questi casi, l’aggiustamento del dosaggio di carvedilolo può proseguire con successo. Funzionalità renale, piastrine e glucosio (in caso di NIDDM e/o IDDM) devono essere monitorati regolarmente durante l’aggiustamento del dosaggio.
Tuttavia, dopo l’aggiustamento del dosaggio la frequenza del monitoraggio può essere ridotta. Nel caso in cui il carvedilolo è stato interrotto per più di due settimane, la terapia deve essere ripresa con 3,125 mg due volte al giorno ed aumentata gradualmente come descritto sopra. Insufficienza renale Il dosaggio deve essere definito individualmente per ogni paziente, sebbene non c’è evidenza in base ai parametri farmacocinetici che l’aggiustamento della dose di carvedilolo sia necessario nei pazienti con insufficienza renale. Pazienti con disfunzione epatica moderata Può essere necessario l’aggiustamento della dose. Bambini e adolescenti (< 18 anni) Ci sono dati insufficienti sull’efficacia e la sicurezza di carvedilolo. Anziani Gli anziani possono essere più suscettibili agli effetti del carvedilolo e quindi devono essere monitorati più attentamente. ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc Come per gli altri betabloccanti e specialmente in pazienti con patologia delle arterie coronarie, l’interruzione di carvedilolo deve essere fatta gradualmente (vedere 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego). Modo di somministrazione Le compresse devono essere prese con tanto liquido.
Non è necessario prendere le compresse durante il pasto.
Comunque, si raccomanda che i pazienti con insufficienza cardiaca assumano le comprese durante i pasti per rallentare l’assorbimento e ridurre il rischio dell’ipotensione ortostatica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

- Insufficienza cardiaca (NYHA classe IV) che richiede trattamento inotropo per via endovenosa. - Malattia polmonare cronica ostruttiva con ostruzione bronchiale (vedere 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego). - Disfunzione epatica clinicamente significativa. - Asma bronchiale. - Blocco AV, grado II o III. - Bradicardia severa (<50 battiti per minuto). - Sindrome del seno (incluso blocco seno-atriale). - Shock cardiogenico. - Ipotensione severa (pressione sistolica sotto 85 mmHg). - Angina di Prinzmetal. - Feocromocitoma non trattato. -   Ipersensibilità a carvedilolo o ad uno degli eccipienti. - Acidosi metabolica. - Disturbi circolatori severi delle arterie periferiche. - Trattamento concomitante con verapamil o diltiazem per via endovenosa (vedere 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Avvertenze da considerare particolarmente in pazienti con insufficienza cardiaca Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica il carvedilolo deve essere somministrato principalmente in aggiunta ai diuretici, ACE inibitori, digitale e/o vasodilatatori.
L’inizio della terapia deve essere posto alla supervisione di un medico ospedaliero.
La terapia deve essere iniziata soltanto se il paziente viene stabilizzato tramite terapia base convenzionale per almeno 4 settimane.
Pazienti con insufficienza cardiaca severa, riduzione dei sali e del volume, gli anziani o i pazienti con pressione arteriosa bassa devono essere monitorati per circa due ore dopo la prima dose o dopo l’aumento della dose in quanto può seguire l’ipotensione.
L’ipotensione dovuta all’eccessiva vasodilatazione va inizialmente trattata riducendo la dose del diuretico.
Se i sintomi persistono, si può ridurre la dose dell’ACE-inibitore.
All’inizio della terapia o durante l’aggiustamento del Carvedilolo può comparire il peggioramento dell’insufficienza cardiaca o la ritenzione dei liquidi.
In questi casi, la dose del diuretico deve essere aumentata.
Tuttavia, qualche volta sarà necessaria la riduzione o l’interruzione del trattamento con Carvedilolo.
La dose di Carvedilolo non deve essere aumentata prima che i sintomi relativi all’insufficienza cardiaca o l’ipotensione siano sotto controllo. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica con pressione arteriosa bassa (pressione sistolica <100 mmHg), con patologia cardiaca ischemica, aterosclerosi generalizzata e/o insufficienza renale sottostante è stato osservato durante la terapia con Carvedilolo un reversibile deterioramento della funzionalità renale.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca con tali fattori di rischio, la funzione renale deve essere monitorata durante l’aggiustamento del dosaggio di Carvedilolo.
Qualora si verificasse un significativo peggioramento della funzione renale, la dose del Carvedilolo deve essere ridotta oppure la terapia deve essere interrotta. ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica trattati con digitale, carvedilolo deve essere somministrato con cautela, poiché sia digitale sia carvedilolo prolungano il tempo della conduzione atrio-ventricolare (vedere 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione). Altre avvertenze relative al carvedilolo e beta-antagonisti in generale Carvedilolo deve essere somministrato nei pazienti con patologia polmonare ostruttiva cronica con tendenze di broncospasmo che non sono trattati con medicinali orali o per inalazione solo nel caso che i benefici attesi superino i possibili rischi.
I pazienti devono essere monitorati attentamente nella fase iniziale e quella dell’aggiustamento di carvedilolo e, nel caso di broncospasmo, la dose di carvedilolo deve essere ridotta. Carvedilolo può mascherare i sintomi e i segni dell’ipoglicemia acuta.
In seguito all’uso di carvedilolo può occasionalmente verificarsi un’alterata compensazione della glicemia.
Quindi, nei pazienti diabetici che prendono carvedilolo è richiesto un monitoraggio attento tramite controlli regolari della glicemia, specialmente durante l’aggiustamento della dose e la regolazione della terapia antidiabetica secondo la necessità (vedere 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).
I livelli della glicemia devono essere monitorati attentamente anche dopo un prolungato periodo di digiuno. Carvedilolo può mascherare i sintomi e i segni della tireotossicosi. Carvedilolo può causare bradicardia.
Qualora ci fosse una riduzione della frequenza del polso a meno di 55 battiti al minuto e comparissero sintomi associati a bradicardia, la dose di carvedilolo deve essere ridotta. Quando carvedilolo viene utilizzato in concomitanza con i calcio-antagonisti quali verapamil e diltiazem o con altri antiaritmici, specificatamente l’amiodarone, devono essere monitorati la pressione arteriosa e l’ECG.
La somministrazione concomitante deve essere evitata (vedere 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione). Cimetidina deve essere somministrata in modo concomitante soltanto con cautela in quanto possono aumentare gli effetti di carvedilolo (vedere 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione). E’ necessario informare i soggetti portatori di lenti a contatto della possibilità di ridotta lacrimazione. Nella somministrazione del carvedilolo è opportuno prestare attenzione a pazienti con una storia di gravi reazioni d’ipersensibilità e in quelli sottoposti a terapia di desensibilizzazione, in quanto i betabloccanti possono aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Bisogna prestare cautela nella prescrizione dei betabloccanti a pazienti con psoriasi in quanto le reazioni cutanee possono aggravarsi. Il carvedilolo deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con disturbi vascolari periferici in quanto i betablocanti possono aggravare i sintomi della patologia.
Lo stesso vale anche per i pazienti che soffrono del fenomeno di Raynaud in quanto può verificarsi un’esacerbazione dei sintomi. I pazienti che sono metabolizzatori lenti della debrisochina devono essere monitorati attentamente durante l’inizio della terapia (vedere 5.2 Proprietà farmacocinetiche). Vista la limitata esperienza clinica, il carvedilolo non deve essere somministrato in pazienti con ipertensione instabile o secondaria, ortostasi, patologia cardiaca infiammatoria acuta, ostruzione emodinamica importante delle valvole cardiache o dell’aorta polmonare, disturbi arteriosi periferici in fase finale, trattamento concomitante con gli antagonisti dei recettori alfa-1 oppure gli agonisti dei recettori alfa-2.
Nei pazienti con feocromocitoma, è necessario somministrare un agente alfabloccante prima dell’uso di qualsiasi agente betabloccante.
Sebbene carvedilolo ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc eserciti blocco alfa e beta non esiste esperienza sufficiente in questa condizione, pertanto viene raccomandata cautela in questi pazienti. Carvedilolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con blocco AV di primo grado a causa della sua azione dromotropica negativa. I betabloccanti riducono il rischio della comparsa delle aritmie durante l’anestesia, tuttavia possono aumentare il rischio dell’ipotensione.
Quindi, deve essere usata molto cautela durante l’uso degli anestetici.
Tuttavia, nuovi studi suggeriscono un beneficio dei betabloccanti nella prevenzione della patologia cardiaca peri- operatoria e nella riduzione dell’incidenza delle complicazioni cardiovascolari. Come gli altri betabloccanti, carvedilolo non deve essere interrotto improvvisamente.
La terapia con carvedilolo deve essere interrotta gradualmente entro due settimane, per esempio riducendo la dose giornaliera a metà ogni tre giorni.
Nello stesso tempo deve essere iniziata la terapia sostitutiva per prevenire l’esacerbazione della angina pectoris, se necessario. Questo medicinale contiene lattosio monoidrato.
I pazienti affetti da problemi ereditari rari di intolleranza da galattosio, dalla deficienza della Lapp-lattasi oppure dal malassorbimento glucosio-galattosio non devono prendere questo medicinale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Antiaritmici.
Sono stati riscontrati casi isolati di disturbi della conduzione (raramente con disgregazione emodinamica) quando sono stati somministrati in concomitanza il carvedilolo e il diltiazem, verapamil e/o amiodarone.
Pertanto, come per altri farmaci con attività betabloccante, è necessario monitorare attentamente l’ECG e la pressione sanguigna quando si somministrano contemporaneamente bloccanti dei canali del calcio tipo verapamil o diltiazem a causa del rischio di disturbi della conduzione AV o dell’insufficienza cardiaca (effetto sinergico).
Deve essere eseguito un attento monitoraggio nel caso siano somministrati in concomitanza carvedilolo e amiodarone (per via orale) oppure farmaci antiaritmici di classe I.
Nei pazienti trattati con amiodarone sono stati riscontrati bradicardia, arresto cardiaco e fibrillazione ventricolare subito dopo l’inizio della terapia con betabloccanti.
Nel caso di terapia concomitante di antiaritmici di classe Ia e Ic per via endovenosa c’è rischio di comparsa dell’insufficienza cardiaca. Il trattamento concomitante con reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibitori delle monoamine ossidasi (ad eccezione degli inibitori MAO-B) può portare ad un incremento aggiuntivo del ritmo cardiaco.
Pertanto, si consiglia il monitoraggio dei segni vitali. Diidropiridine.
Attenta supervisione deve essere eseguita nel caso di somministrazione di diidropiridine e carvedilolo in quanto sono stati riportati casi di insufficienza cardiaca e di ipotensione severa. Nitrati.
Aumentano l’effetto ipotensivo. Glicosidi cardiaci.
Durante l’uso concomitante di carvedilolo e digossina nei pazienti ipertesi è stato riscontrato un aumento dei livelli plasmatici di digossina di circa 16% e di digitossina di circa 13% .
Si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli di digossina quando si inizia, si regola o si interrompe il carvedilolo. Altri farmaci antiipertensivi.
Come altri agenti con attività betabloccante, il carvedilolo può potenziare l’effetto degli altri farmaci ad azione antiipertensiva somministrati in concomitanza (quali gli antagonisti degli alfa1.recettori) e dei farmaci ad effetto collaterale ipotensivo quali barbiturati, fenotiazine, antidepressivi triciclici, agenti vasodilatatori e alcol. Ciclosporina.
Il livello plasmatico di ciclosporina aumenta quando si somministra contemporaneamente il carvedilolo.
Pertanto, si consiglia un attento monitoraggio delle concentrazioni di ciclosporina. Antidiabetici, incluso insulina.
L’effetto ipoglicemico dell’insulina e degli antidiabetici orali può intensificarsi.
I sintomi dell’ipoglicemia possono essere ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc mascherati.
Quindi, è necessario il monitoraggio ad intervalli regolari dei livelli plasmatici del glucosio. Clonidina.
In caso di interruzione di carvedilolo e di clonidina, il carvedilolo deve essere interrotto alcuni giorni prima dell’interruzione graduale della clonidina.
Anestetici per via inalatoria.
In caso di anestesia si consiglia di prestare particolare attenzione a causa degli effetti sinergici, inotropi negativi e ipotensivi del carvedilolo ed alcuni anestetici. FANS, estrogeni e corticosteroidi.
L’effetto antiipertensivo del carvedilolo è ridotto a causa della ritenzione idrica e sodica. Induttori o inibitori dell’ossidasi a funzione mista.
I pazienti in trattamento con farmaci che inducono (per esempio, rifampicina e barbiturici) o inibiscono (per esempio, cimetidina, ketoconazolo, fluoxetina, aloperidolo, verapamil, eritromicina) il sistema enzimatico del citocromo P450 devono essere monitorati attentamente durante il trattamento concomitante con carvedilolo in quanto le concentrazioni sieriche del carvedilolo possono essere rispettivamente ridotte o aumentate dagli induttori o inibitori dell’ossidasi a funzione mista. Simpatomimetici con effetti alfa-mimetici e beta-mimetici.
Rischio di ipertensione e bradicardia eccessiva. Ergotamina.
Aumenta la vasocostrizione. Agenti che bloccano la giunzione neuromuscolare.
Aumentano il blocco neuromuscolare.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L’uso di carvedilolo non è raccomandato nelle donne in gravidanza o allattamento.
Carvedilolo non presenta alcun effetto teratogeno negli studi animali di riproduzione, tuttavia vi è insufficiente evidenza clinica riguardante la sicurezza d’uso nelle donne in gravidanza (vedere 5.3 Dati preclinici di sicurezza). I betabloccanti riducono la perfusione placentare che può determinare morte fetale intrauterina e parto immaturo e prematuro.
Inoltre, possono verificarsi reazioni avverse (in particolare ipoglicemia, bradicardia, depressione respiratoria e ipotermia) nel feto e nel neonato.
Vi è un maggiore rischio di complicanze cardiache e polmonari nel neonato nel periodo postnatale.
Carvedilolo deve essere usato nella donna in gravidanza soltanto nei casi in cui i benefici previsti per la madre superino i potenziali rischi per il feto/neonato.
Il trattamento deve essere interrotto 2.3 giorni prima del parto previsto.
Se questo non dovesse essere possibile, il nascituro deve essere monitorato nei primi 2.3 giorni di vita. Carvedilolo è lipofilo e in base agli studi fatti sugli animali che allattano, esso e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte e, di conseguenza, nel corso della somministrazione di carvedilolo è sconsigliato l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Alcuni soggetti possono avere una vigilanza ridotta particolarmente all’inizio e durante la fase d’aggiustamento della terapia.
Non vi è riduzione della capacità di guidare veicoli o di usare macchinari quando il paziente è sotto un buon controllo terapeutico.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le reazioni avverse compaiono principalmente all’inizio della terapia. Il profilo delle reazioni avverse nei pazienti con ipertensione e angina è simile a quello osservato nei pazienti con insufficienza cardiaca.
Tuttavia, la frequenza delle reazioni avverse è minore nei pazienti con ipertensione e angina. Reazioni avverse nei pazienti con insufficienza cardiaca riportate dagli studi clinici. Le reazioni avverse verificatesi nei pazienti con insufficienza cardiaca durante gli studi clinici e non osservate come comuni nei soggetti trattati con placebo sono elencate di seguito: Molto comuni (> 1/10) Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc Iperglicemia*, edema periferico, ipervolemia, ritenzione dei liquidi.
Disturbi oculari: Anomalie visive. Alterazioni cardiache: Edema periferico, bradicardia.
Alterazioni del sistema vascolare: Ipotensione ortostatica. Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Nausea, diarrea, vomito. Disordini del sistema riproduttivo e della mammella: Edema genitale. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione: Edema. Comuni (> 1/100) Alterazioni del sangue e del sistema linfatico: Trombocitopenia lieve. Alterazioni del sistema nervoso: Capogiri. Non comuni (> 1/1000, <1/100) Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Stipsi. Rari (<1/1000) Alterazioni del sistema nervoso: Sincope. Alterazioni cardiache: Blocco atrio-ventricolare totale, peggioramento dell’insufficienza cardiaca.
Alterazioni renali e delle vie urinarie: Peggioramento della funzione renale. * Iperglicemia (in pazienti con diabete mellito) (vedere 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego). L’insufficienza renale acuta e i disturbi della funzione renale nei pazienti con aterosclerosi diffusa sono reazioni avverse rare.
La frequenza delle reazioni avverse non è dose dipendente, con l’eccezione dei capogiri, le anomalie visive, la bradicardia e il peggioramento dell’insufficienza cardiaca. Durante l’aggiustamento della dose la contrattilità cardiaca può diminuire sebbene questo evento sia raro. Reazioni avverse nei pazienti con ipertensione ed angina riportate dagli studi clinici. Molto comuni (> 1/10) Alterazioni del sistema nervoso: Capogiri*, mal di testa*. Disturbi oculari: Riduzione della lacrimazione.
Alterazioni cardiache: Bradicardia*. Alterazioni del sistema vascolare: Ipotensione ortostatica. Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: Dolore agli arti. Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione: Spossatezza*. Comuni (> 1/100) Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc Ipercolesterolemia. Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Nausea, dolore addominale, diarrea. Rari (<1/1000) Alterazioni del sangue e sistema linfatico: Trombocitopenia lieve, leucopenia. Alterazioni del metabolismo e della nutrizione: Edema periferico. Disturbi psichiatrici: Disturbi del sonno, depressione.
Alterazioni del sistema nervoso: Parestesia, sincope*. Alterazioni del sistema vascolare: Insufficienza circolatoria periferica. Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: Congestione nasale. Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Stipsi, vomito. Alterazioni renali e delle vie urinarie: Peggioramento della funzione renale.
Indagini diagnostiche: Transaminasi sierica aumentata. Molto rari (<1/10000) Disturbi oculari: Anomalie visive, irritazione dell’occhio.
Alterazioni dell’apparato gastrointestinale: Secchezza delle fauci. Alterazioni renali e delle vie urinarie: Difficoltà di minzione. Disordini del sistema riproduttivo e della mammella: Impotenza. * Queste reazioni si verificano particolarmente all’inizio del trattamento. L’angina, il blocco AV e l’esacerbazione dei sintomi nei pazienti che soffrono di claudicazione intermittente o fenomeno di Raynaud sono reazioni avverse molto rare. Alterazioni dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino. E’ stata osservata frequentemente dispnea asmatica nei pazienti predisposti.
Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo.
Sono state raramente riportate varie reazioni cutanee (per esempio, esantema allergico, orticaria, prurito, e reazione simile a quella di lichen planus).
Si possono verificare lesioni cutanee psoriasiche oppure si possono aggravare le lesioni esistenti. In particolare i betabloccanti non-selettivi possono determinare la manifestazione o l’aggravamento di un diabete mellito latente e quindi alterare la compensazione della glicemia.
E’ possibile una leggera alterazione del bilancio di glucosio, sebbene non comune, anche durante il trattamento con carvedilolo.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi.
Il sovradosaggio può causare ipotensione grave, bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno e arresto cardiaco.
Possono comparire anche problemi respiratori, vomito, coscienza disturbata e attacchi convulsivi generalizzati. Trattamento.
Oltre alle procedure generali, bisogna monitorare e, se necessario, correggere, i segni vitali in condizioni di terapia intensiva.
Possono essere intraprese le seguenti misure terapeutiche di supporto:

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Codice ATC: C07AG02 Categoria farmacoterapeutica: agenti alfa- e beta-bloccanti. Il carvedilolo è un vasodilatatore betabloccante non selettivo che riduce la resistenza vascolare periferica mediante il blocco selettivo dei recettori alfa1 e sopprime il sistema renina-angiotensina mediante beta-blocco non-selettivo.
L’attività della renina plasmatica è ridotta e la ritenzione di liquidi rara. Il carvedilolo non svolge attività simpatomimetica intrinseca e, come il propranololo, ha proprietà stabilizzanti per le membrane. Carvedilolo è un racemato di due stereoisomeri.
Entrambe gli enantiomeri presentano attività alfa adreno-bloccante nei modelli animali.
Il blocco non selettivo dei recettori adrenergici beta1.
e beta2 è attribuito principalmente all’S(-) enantiomero. Le proprietà antiossidanti di carvedilolo e dei suoi metaboliti sono state dimostrate in studi animali in vitro e in vivo e in numerosi tipi cellulari umani in vitro. Nei pazienti ipertesi, una riduzione della pressione sanguigna non è associata all’aumento concomitante nella resistenza periferica totale, come osservato con i puri agenti betabloccanti.
La frequenza cardiaca è leggermente diminuita ed il volume di eiezione rimane invariato.
Il flusso sanguigno renale e la funzione renale rimangono invariate.
Il flusso sanguigno periferico viene mantenuto, pertanto, raramente si osservano episodi di estremità fredde generalmente osservati con i farmaci che possiedono attività betabloccante.
Nei pazienti ipertesi carvedilolo aumenta la concentrazione plasmatica della noradrenalina. Durante il trattamento dei pazienti con angina stabile, il carvedilolo ha mostrato proprietà antischemiche e antianginose.
Studi emodinamici hanno dimostrato che il carvedilolo riduce il pre- e post-carico ventricolare.
Nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra o insufficienza cardiaca congestizia, carvedilolo ha un effetto favorevole sull’emodinamica e la frazione di eiezione del ventricolo sinistro e le sue dimensioni. ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc Il profilo serolipidico e gli elettroliti non sono interessati, pertanto, il rapporto tra HDL (lipoproteine ad alta densità) e LDL (lipoproteine a bassa densità) rimane normale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Descrizione generale.
La biodisponibilità assoluta del carvedilolo somministrato per via orale è approssimativamente del 25%.
I livelli serici hanno il loro picco a circa 1 ora da una dose orale.
Vi è una relazione lineare fra la dose e le concentrazioni seriche.
Le concentrazioni plasmatiche del carvedilolo aumentano fino a 2.3 volte di più nei pazienti metabolizzatori lenti rispetto ai metabolizzatori rapidi della debrisochina.
Il cibo non influenza la biodisponibilità, sebbene il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima è ritardato.
Il carvedilolo è altamente lipofilico, approssimativamente dal 98% al 99% è legato alle proteine plasmatiche.
Il volume di distribuzione è pari a circa 2 l/kg e l’effetto di primo passaggio dopo la somministrazione orale è di circa 60 - 75%. L’emivita di eliminazione media va da 6 a 10 ore.
L’indice di depurazione plasmatica è di circa 590 ml/min.
L’eliminazione è prevalentemente biliare.
La principale via di escrezione è quella fecale.
Una porzione inferiore viene eliminata attraverso i reni sotto forma di diversi metaboliti. Carvedilolo viene estensivamente metabolizzato in vari metaboliti principalmente eliminati per via biliare.
Carvedilolo viene metabolizzato al fegato principalmente mediante l’ossidazione dell’anello aromatico e la glucuronidazione.
La demetilazione e l’idrossilazione dell’anello fenolico produce tre metaboliti attivi con attività betabloccante.
Questi metaboliti presentano un’attività vasodilatatrice debole se paragonata a quella di carvedilolo.
Sulla base degli studi preclinici, il metabolita 4’-idrossifenol presenta un’attività betabloccante 13 volte più potente di quella di carvedilolo.
Tuttavia, le concentrazioni dei metaboliti nell’uomo sono 10 volte inferiori a quelle di carvedilolo.
Due dei metaboliti idrocarbasoli del carvedilolo sono antiossidanti potenti, una potenza 30-80 volte maggiore rispetto a quella del carvedilolo. Proprietà nel paziente.
La farmacocinetica del carvedilolo è influenzata dall’età; i livelli plasmatici del carvedilolo sono circa del 50% superiori nei soggetti anziani rispetto a quelli giovani.
In uno studio su pazienti affetti da patologia epatica cirrotica, la biodisponibilità del carvedilolo era di quattro volte superiore, il livello picco del plasma di cinque volte superiore e il volume di distribuzione di tre volte superiore rispetto ai soggetti sani.
In alcuni dei pazienti ipertesi con insufficienza renale moderata (indice di depurazione della creatinina 20-30 ml/min) o severa (indice di depurazione della creatinina < 20 ml/min) si è osservato un aumento di circa 40-55% delle concentrazioni plasmatiche di carvedilolo rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.
Tuttavia, vi era un’ampia variazione dei risultati.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi sui ratti e topi non hanno rivelato un potenziale carcinogeno del carvedilolo alle dosi di 75 mg/kg e 200 mg/kg (38.100 volte la dose massima umana). Carvedilolo non ha dimostrato un potenziale mutageno negli studi condotti sui mammiferi o altri animali in vitro o in vivo. Sono stati osservati effetti indesiderati sulla gravidanza e la fertilità dopo la somministrazione delle alte dosi di carvedilolo ai ratti in gravidanza (≥200 mg/kg = ≥100 volte la dose giornaliera massima nell’uomo).
La crescita corporea e lo sviluppo del feto sono ritardati alle dosi ≥60 mg/kg (≥30 volte la dose giornaliera massima nell’uomo).
Alle dosi di 200 mg/kg e 75 mg/kg, rispettivamente 38.100 volte la dose giornaliera massima nell’uomo, si è verificata embriotossicità (mortalità aumentata dopo l’impianto dell’embrione) ma non si sono verificati deformazioni nei ratti e topi. ST Carvedilolo Teva 25 mg – Italy – EP – Day 90 – April 2005.doc

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato Povidone Crospovidone Silice colloidale anidra Magnesio stearato

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore ai 25° C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister di PVC/PVdC-alluminio bianco opaco.
Confezione da 30 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Teva Pharma Italia S.r.l.
– V.le G.
Richard, 7 – 20143 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

A.I.C.
n.
036779256/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

22 dicembre 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Dicembre 2005 S

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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