Bicalutamide Teva
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INDICE

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -Inizio Pagina.

Bicalutamide Teva 50 mg, compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Inizio Pagina.

Ogni compressa contiene 50 mg di bicalutamide. Eccipiente: lattosio monoidrato Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - Inizio Pagina.

Compresse rivestite con film. Descrizione: compresse rivestite con film, di colore bianco-biancastro, biconvesse, con impresso su un lato "93" e sull'altro "220".

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - Inizio Pagina.

04.1 Indicazioni terapeutiche - Inizio Pagina.

Trattamento del carcinoma prostatico in stadio avanzato, in associazione con un analogo dell'ormone di liberazione dell'ormone luteinizzante (LHRH) o con la castrazione chirurgica.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Inizio Pagina.

Uomini adulti, compresi i pazienti anziani: Una compressa da assumere una volta al giorno sempre alla stessa ora (solitamente al mattino o alla sera). Il trattamento deve essere iniziato 1 settimana prima della somministrazione di un analogo LHRH o contemporaneamente alla castrazione chirurgica.

Insufficienza renale

Non è necessario alcun adeguamento della dose nei pazienti con insufficienza renale. Non vi è esperienza sull'uso della bicalutamide in pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Insufficienza epatica

Non è necessario alcun adeguamento della dose nei pazienti che presentano una lieve insufficienza epatica.

I pazienti con insufficienza epatica da moderata a grave possono evidenziare un accumulo maggiore della sostanza (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

Bambini e adolescenti

Non esistono indicazioni relative all'uso della bicalutamide nei bambini o negli adolescenti.

04.3 Controindicazioni - Inizio Pagina.

Ipersensibilità alla bicalutamide o a uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafo 4.4).

Grave insufficienza epatica (vedere paragrafo 4.4).

Somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Inizio Pagina.

La bicalutamide viene ampiamente metabolizzata dal fegato. I dati disponibili indicano che la sua eliminazione potrebbe risultare più lenta nei pazienti con grave insufficienza epatica, determinando dunque un maggiore accumulo della sostanza. Di conseguenza, occorre prestare attenzione quando la bicalutamide viene somministrata a pazienti con una moderata insufficienza epatica (vedere anche paragrafo 4.3).

Si raccomanda il monitoraggio della funzionalità epatica, a causa della possibile comparsa di alterazioni a livello epatico. La maggioranza di tali casi si verifica entro 6 mesi dall'inizio della terapia.

Gravi alterazioni a livello epatico sono state osservate raramente; in tali casi, è necessario interrompere la terapia con la bicalutamide.

Data la mancanza di dati relativi all'impiego della bicalutamide nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), la bicalutamide va utilizzata con cautela in tali soggetti.

La bicalutamide è un inibitore del citocromo P450 (CYP) 3A4. Si raccomanda cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente sostanze che vengono metabolizzate attraverso il CYP 3A4.

Questo prodotto contiene 35 mg di lattosio monoidrato. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapplattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.

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04.5 Interazioni - Inizio Pagina.

Non sono state dimostrate interazioni farmacologiche o farmacocinetiche tra la bicalutamide e gli analoghi LHRH.

Gli studi in vitro indicano che la R-bicalutamide agisce come inibitore del CYP 3A4 e ha un'azione inibitoria più debole sull'attività dei CYP 2C9, 2C19 e 2D6.

Nonostante le sperimentazioni cliniche che hanno impiegato il fenazone come marcatore dell'attività del CYP non abbiano dimostrato alcuna potenziale interazione con la bicalutamide, l'esposizione media (AUC) al midazolam è aumentata fino all'80% dopo la somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per le sostanze con un indice terapeutico ridotto, un simile aumento potrebbe essere rilevante.

Di conseguenza, la somministrazione concomitante di terfenadina, astemizolo o cisapride è controindicata (vedere paragrafo 4.3) ed è necessaria cautela quando si prescrivono in concomitanza ciclosporina o bloccanti dei canali del calcio. Per questi prodotti, può rendersi necessaria una riduzione della dose, in particolare in caso di effetti potenziati o avversi. I livelli plasmatici e le condizioni cliniche del paziente dovranno essere monitorati con frequenza e regolarità, sia all'inizio della terapia con bicalutamide sia dopo la sua interruzione.

Occorre una certa cautela durante la somministrazione concomitante di sostanze che possono inibire l'ossidazione della bicalutamide, per esempio farmaci contenenti ketoconazolo o cimetidina. Ciò potrebbe infatti aumentare i livelli plasmatici della bicalutamide e di conseguenza anche gli eventi avversi.

Gli studi in vitro indicano che la bicalutamide è in grado di rimuovere il warfarin, anticoagulante cumarinico, dai siti di legame sulle proteine. Quindi, nei pazienti che assumono contemporaneamente anticoagulanti cumarinici, si raccomanda un monitoraggio frequente e regolare del tempo di protrombina dopo l'inizio della somministrazione di bicalutamide.

04.6 Gravidanza e allattamento - Inizio Pagina.

La bicalutamide non è indicata per le donne, quindi non va somministrata n├ę in gravidanza n├ę durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Inizio Pagina.

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Comunque, si possono manifestare occasionalmente capogiri o sonnolenza (vedere il paragrafo 4.8). I pazienti che rilevano tali effetti debbono prestare la massima cautela.

04.8 Effetti indesiderati - Inizio Pagina.

In questa sezione gli effetti indesiderati sono classificati come segue: molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10); non comuni (>1/1000, <1/100); rari (>1/10.000, <1/1000); molto rari (<1/10.000), comprese le segnalazioni isolate.

Disturbi del sistema immunitario

Non comuni: reazioni di ipersensibilità, compresi edema angioneurotico e orticaria

Disturbi psichiatrici

Non comuni: depressione

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: malattia polmonare interstiziale

Patologie gastrointestinali

Comuni: diarrea, nausea Rari: vomito

Patologie epatobiliari

Comuni: alterazioni epatiche (alti livelli di transaminasi; colestasi e ittero)1 Molto rari: insufficienza epatica2

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Rari: secchezza della cute

Patologie renali e urinarie

Non comuni: ematuria

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Molto comuni: dolorabilità del seno3, ginecomastia3

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comuni: vampate di calore3 Comuni: astenia, prurito

1 Le alterazioni a livello epatico raramente sono di grave entità e sono risultate spesso di natura transitoria; si sono risolte o sono migliorate proseguendo la terapia o dopo la sua interruzione (vedere paragrafo 4.4).

2 I casi di insufficienza epatica si sono verificati molto raramente nei pazienti trattati con la bicalutamide, ma non è stata stabilita con certezza alcuna relazione causale. Deve essere presa in considerazione la verifica periodica della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.4).

3 Tali effetti possono essere ridotti con una concomitante castrazione.

Inoltre, durante le sperimentazioni cliniche riguardanti l'impiego della bicalutamide con/senza un analogo LHRH sono stati riferiti i seguenti eventi avversi:

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comuni: anemia Molto rari: trombocitopenia

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comuni: diabete mellito, aumento di peso Non comuni: anoressia, iperglicemia, perdita di peso

Patologie del sistema nervoso

Molto comuni: diminuzione della libido Comuni: capogiri, insonnia Non comuni: sonnolenza

Patologie cardiache

Molto rari: insufficienza cardiaca, angina, difetti di conduzione cardiaca compresi prolungamenti degli intervalli PR e QT, aritmie e alterazioni aspecifiche dell'ECG

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comuni: dispnea

Patologie gastrointestinali

Comuni: stipsi Non comuni: secchezza delle fauci, dispepsia, flatulenza

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comuni: eruzione cutanea, sudorazione, irsutismo Non comuni: alopecia

Patologie renali e urinarie

Non comuni: nicturia

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Molto comuni: disfunzione erettile, impotenza

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comuni: edema, dolore, dolore pelvico, brividi

Non comuni: dolore addominale, dolore toracico, cefalea, dolore alla schiena, dolore al collo

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04.9 Sovradosaggio - Inizio Pagina.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio negli esseri umani. Non è noto alcun antidoto specifico per il sovradosaggio, il cui trattamento dovrà essere sintomatico. L'emodialisi non ha alcuna efficacia in caso di sovradosaggio. ´┐Żˆ indicato un trattamento generale di sostegno, comprendente un frequente monitoraggio delle funzioni vitali.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE - Inizio Pagina.

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Inizio Pagina.

Gruppo farmacoterapeutico: antiandrogeni Codice ATC: L02BB03

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo senza altre attività endocrine. Si lega ai recettori degli androgeni senza attivare l'espressione del gene e quindi inibisce la stimolazione da parte degli androgeni. Tale inibizione determina a sua volta la regressione dei tumori prostatici. In alcuni pazienti, l'interruzione della terapia può provocare la sindrome di astinenza da antiandrogeni.

La bicalutamide è un racemo, il cui enantiomero R è responsabile della maggior parte dell'attività antiandrogena.

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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Inizio Pagina.

La bicalutamide è ben assorbita dopo la somministrazione per via orale. Il cibo ha dimostrato di non influire in modo significativo sulla biodisponibilità della bicalutamide.

L'enantiomero S viene rapidamente escreto, se paragonato all'enantiomero R. L'emivita di eliminazione plasmatica è approssimativamente di una settimana.

Dopo una somministrazione quotidiana regolare, la concentrazione plasmatica dell'enantiomero R, se paragonata a quella dell'enantiomero S, è approssimativamente 10 volte più alta a causa della sua lunga emivita di eliminazione.

Dopo l'assunzione di una dose quotidiana di 50 mg, le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario dell'enantiomero R raggiungono approssimativamente i 9 μg/ml. Della quantità totale di enantiomeri presenti nel plasma allo stato stazionario, il 99% rappresentato da enantiomero R è responsabile dell'azione terapeutica.

L'età, l'insufficienza renale oppure una insufficienza epatica da lieve a moderata nonhanno alcuna influenza sulle proprietà farmacocinetiche dell'enantiomero R. ´┐Żˆ stato dimostrato che l'eliminazione plasmatica dell'enantiomero R è più lenta nei pazienti con insufficienza epatica grave.

La bicalutamide si lega alle proteine: (racemo 96%, enantiomero R più del 99%) e viene ampiamente metabolizzata (attraverso l'ossidazione e la glucuronidazione): i metaboliti vengono escreti in ugual misura attraverso i reni e la bile.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - Inizio Pagina.

Negli animali da esperimento e negli uomini, la bicalutamide è un antagonista puro e potente dei recettori degli androgeni. La principale azione farmacologica secondaria è costituita dall'induzione dell'ossidasi a funzione mista dipendente dal CYP450 nel fegato. Le alterazioni degli organi bersaglio negli animali sono chiaramente correlate all'azione farmacologica primaria e secondaria della bicalutamide, e includono involuzione dei tessuti androgeno-dipendenti, iperplasia e neoplasia o tumore della tiroide, del fegato e delle cellule di Leydig, problemi nella differenziazione sessuale dei figli maschi e compromissione reversibile della fertilità nei pazienti di sesso maschile. Gli studi sulla genotossicità non hanno rilevato alcun potenziale mutageno. Tutti gli eventi avversi rilevati negli studi condotti su animali sono ritenuti speciespecifici e senza alcuna rilevanza per l'essere umano nell'ambito dei trattamenti clinici indicati.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - Inizio Pagina.

06.1 Eccipienti - Inizio Pagina.

Parte interna della compressa: Cellulosa microcristallina Povidone Croscarmellosa sodica Sodio lauril solfato Lattosio monoidrato Silice colloidale anidra Magnesio stearato (E572)

Rivestimento: Ipromellosa (E464) Polidestrosio (E1200) Titanio diossido (E171) Macrogol 4000

06.2 Incompatibilità - Inizio Pagina.

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - Inizio Pagina.

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Inizio Pagina.

Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione - Inizio Pagina.

Blister trasparente in PVC/PVdC/Al, scatola di cartone. 28 compresse rivestite con film.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Inizio Pagina.

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

Teva Pharma Italia S.r.l. - V.le G. Richard, 7 - 20143 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Inizio Pagina.

038352023/M - "50 Mg Compresse Rivestite Con Film" 28 Compresse In Blister Pvc/Pvdc/Al

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Inizio Pagina.

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Inizio Pagina.