Belara
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

BELARA compresse rivestite con film ��

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa rivestita con film contiene: clormadinone acetato 2 mg, etinilestradiolo 0

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

mg Per gli eccipienti, vedi paragrafo 6.1.
030 Compresse rivestite con film.
Compresse rivestite con film rotonde, leggermente rosate.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Contraccezione ormonale ��

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

�4.2.1 Somministrazione delle compresse Ciascuna compressa deve essere assunta ogni giorno alla stessa ora (preferibilmente alla sera) per 21 giorni consecutivi.
La somministrazione deve essere sospesa per i successivi 7 giorni; una emorragia simil mestruale dovrebbe iniziare da due a quattro giorni dopo l�assunzione dell�ultima compressa.
La somministrazione deve riprendere dopo i 7 giorni di sospensione, utilizzando un nuovo blister di BELARA, sia che l�emorragia sia terminata o continui ancora.
Le compresse devono essere tolte dal blister e deglutite intere, se necessario con poca acqua, scegliendo quella contrassegnata dal corrispondente giorno della settimana.
Le compresse vanno assunte giornalmente secondo la direzione della freccia.
4.2.2 Inizio della terapia Quando non sia stato assunto un altro contraccettivo ormonale (durante l�ultimo ciclo mestruale).
La prima compressa deve essere assunta il primo giorno della mestruazione.
Se la prima compressa � assunta il primo giorno della mestruazione, l�efficacia della contraccezione inizia a partire dal primo giorno di terapia e continua anche durante i 7 giorni di sospensione.
La prima compressa pu� anche essere assunta dal 2� al 5� giorno del periodo mestruale sia che l�emorragia sia terminata o no.
In questo caso occorrer� prendere ulteriori misure contraccettive per i primi 7 giorni di somministrazione.
Se le mestruazioni sono iniziate da pi� di 5 giorni, occorre attendere il successivo periodo mestruale per iniziare la terapia con BELARA.
Passaggio a BELARA da un altro contraccettivo ormonale.
Passaggio da un contraccettivo ormonale a 22 giorni o a 21 giorni: tutte le compresse del precedente contraccettivo devono essere assunte come di consueto.
La prima compressa di BELARA deve essere assunta il giorno successivo.
In questo caso non c�� intervallo fra i due trattamenti e non si deve attendere il successivo periodo mestruale per iniziare la terapia con BELARA.
Non � necessaria alcuna altra misura contraccettiva.
Passaggio da un contraccettivo ormonale in confezione da 28 compresse: BELARA deve essere iniziato dopo aver terminato l�ultima compressa "attiva" della confezione (cio� dopo aver assunto la 21� o 22� compressa).
La prima compressa di BELARA deve essere assunta il giorno successivo.
Non deve esserci intervallo tra i due trattamenti e non si deve attendere il successivo periodo mestruale per iniziare la terapia con BELARA.
Non � necessaria alcuna altra misura contraccettiva.
Passaggio da un contraccettivo solo progestinico (mini pillola): la prima compressa di BELARA deve essere assunta il giorno dopo la sospensione del contraccettivo progestinico.
Nei primi sette giorni devono essere utilizzate altre misure contraccettive.
Passaggio da un contraccettivo ormonale iniettabile o ad impianto: si pu� iniziare con BELARA il giorno della rimozione dell�impianto od il giorno in cui era prevista l�iniezione successiva.
Devono essere prese ulteriori misure contraccettive per i primi 7 giorni.
Dopo un raschiamento o un aborto nel primo trimestre Dopo raschiamento o aborto nel primo trimestre la somministrazione di BELARA pu� essere iniziata subito.
Non � necessaria alcuna altra misura contraccettiva.
Dopo il parto o dopo raschiamento o aborto nel secondo trimestre Dopo il parto, la somministrazione a madri che non allattano pu� essere iniziata dopo 21-28 giorni dal parto; in questo caso non � necessaria alcuna altra misura contraccettiva.
Se la somministrazione inizia dopo oltre 28 giorni dal parto, sono necessarie ulteriori misure contraccettive per i primi 7 giorni di trattamento con BELARA.
Se la paziente ha avuto nel frattempo un rapporto, occorre escludere una possibile gravidanza prima di iniziare la terapia o attendere il successivo periodo mestruale.
Allattamento (vedi 4.6) BELARA non deve essere impiegato nelle donne che allattano.
Dopo l�interruzione di BELARA Dopo aver interrotto la terapia con BELARA, il primo ciclo mestruale potrebbe ritardare di circa 1 settimana.
4.2.3 Assunzione non corretta Se si � dimenticato di assumere una compressa, ma la si assume comunque entro 12 ore, non sono necessarie ulteriori misure contraccettive.
Le successive compresse vanno assunte come di norma.
Se sono passate pi� di 12 ore dalla dimenticanza, l�effetto contraccettivo � ridotto.
La compressa dimenticata deve essere assunta immediatamente.
Le compresse successive devono essere assunte all�ora usuale.
Inoltre devono essere prese ulteriori misure contraccettive meccaniche, ad esempio i preservativi, per i successivi 7 giorni.
Se questi 7 giorni vanno oltre la fine della confezione in uso, la confezione successiva di BELARA deve essere iniziata subito dopo aver terminato la precedente, cio� senza interruzione alcuna (regola dei 7 giorni).
Il flusso mestruale probabilmente non si verificher� se non al termine della seconda confezione.
Comunque, una emorragia intermestruale o uno "spotting" potrebbe verificarsi durante l�assunzione delle compresse.
Se il flusso manca al termine dell�assunzione della seconda confezione deve essere eseguito un test di gravidanza.
4.2.4 Istruzioni in caso di vomito Se il vomito si verifica entro 3-4 ore dopo l�assunzione della compressa o se compare severa diarrea, l�assorbimento pu� essere incompleto e non � assicurata un�adeguata contraccezione.
In tal caso devono essere seguite le istruzioni sopra indicate nel paragrafo "Assunzione non corretta".
L�assunzione di BELARA deve essere continuata.
Tuttavia devono essere prese ulteriori misure contraccetive meccaniche per il resto del ciclo.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

I contraccettivi orali combinati non devono essere utilizzati nelle condizioni sotto elencate.
Inoltre l�uso di BELARA deve essere interrotto immediatamente in caso sopraggiunga una di queste situazioni: − trombosi venosa o arteriosa pregressa o in corso, (per esempio trombosi venosa profonda, embolia polmonare, infarto miocardico, ictus) − prodromi o primi segni di trombosi, tromboflebiti o sintomi embolici, per esempio attacco ischemico transitorio, angina pectoris  − interventi chirurgici programmati (almeno 4 settimane prima dell�intervento) e per i periodi di immobilit�, ad esempio dopo incidenti (es.
apparecchi gessati dopo un incidente) − diabete mellito con sofferenza vascolare − diabete non controllato − ipertensione non controllata o aumento significativo della pressione arteriosa (valori costantemente superiori a 140/90 mm Hg) − epatite, ittero, alterata funzionalit� epatica fino a quando i valori di funzionalit� epatica sono tornati normali − prurito generalizzato, colestasi, specialmente durante una precedente gravidanza o terapia estrogenica − sindrome di Dubin-Johnson, sindrome di Rotor, disturbi del flusso biliare − anamnesi di tumore epatico pregresso o in atto − dolore epigastrico grave, ingrossamento del fegato o sintomi di emorragia intraddominale (vedi sezione 4.8) − inizio o ricaduta di porfiria (tutte e 3 le forme, in particolare la porfiria acquisita) − presenza o anamnesi di tumori maligni ormono-sensibili per es.
della mammella o dell�utero − gravi alterazioni del metabolismo lipidico − pancreatite o anamnesi di pancreatite se associata con ipertrigliceridemia grave − comparsa di emicrania o di attacchi pi� frequenti di cefalea di inusuale intensit� − anamnesi di emicrania con sintomi neurologici focali (emicrania accompagnata) − disturbi sensoriali ad insorgenza acuta, es.
disturbi della vista o dell�udito -� disturbi motori (in particolare paresi) -� aumento di frequenza di crisi epilettiche − depressione di grado severo − otosclerosi aggravatasi durante precedenti gravidanze − amenorrea da causa non accertata − iperplasia endometriale − sanguinamento genitale da causa non accertata − ipersensibilit� al clormadinone acetato, all�etinilestradiolo o agli eccipienti La presenza di un fattore di rischio grave o di fattori di rischio multipli per trombosi venosa o arteriosa possono costituire controindicazione (vedi sezione 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Avvertenze Il fumo aumenta il rischio di severi effetti collaterali cardiovascolari se associato all�impiego dei contraccettivi orali combinati (COC).
Il rischio aumenta con l�et� e con il numero di sigarette ed � molto pronunciato nelle donne oltre i 35 anni di et�.
Le pazienti fumatrici oltre i 35 anni di et� devono adottare altri metodi contraccettivi.
La somministrazione di COC comporta un rischio aumentato di malattie severe, quali infarto miocardico, tromboembolia, ictus o tumori epatici.
Altri fattori di rischio come l�ipertensione, l�iperlipidemia, l�obesit� e il diabete aumentano distintamente il rischio di morbilit� e di mortalit�.
In presenza di una delle condizioni o fattori di rischio di seguito indicati, il beneficio legato alla somministrazione di BELARA deve essere valutato in rapporto ai rischi e discusso con la paziente prima di iniziare la terapia.
Se durante il trattamento si osserva peggioramento di una di queste forme morbose o dei fattori di rischio, la paziente deve contattare il medico.
Il medico dovr� poi decidere se il trattamento debba essere sospeso.
Tromboembolia e altri disturbi vascolari � I risultati di studi epidemiologici indicano una correlazione fra l�uso dei contraccettivi orali e l�aumento del rischio di trombosi e tromboembolia venosa e arteriosa come infarto del miocardio, ictus cerebrale, trombosi venosa profonda ed embolia polmonare.
Questi eventi sono rari.
� L�uso di contraccettivi orali combinati (COC) comporta un aumento del rischio di tromboembolismo venoso (TEV) rispetto a chi non li usa.
Il rischio di TEV � maggiore durante il primo anno di utilizzo di un contraccettivo orale combinato.
Questo aumento del rischio di TEV � minore di quello associato alla gravidanza che � stimato in 60 casi ogni 100.000 gravidanze.
L�esito di TEV � fatale nel 1-2% dei casi.
Non � noto se BELARA incida sulla comparsa di questi eventi, al confronto con altri COC.
Il rischio tromboembolico venoso � aumentato dai fattori seguenti: − et� − anamnesi familiare positiva (es.
trombosi venosa o arteriosa in fratelli, o genitori in et� relativamente giovane).
Se si sospetta una predisposizione ereditaria � preferibile richiedere una visita specialistica prima di decidere l�uso di COC.
− immobilizzazione protratta (vedi sezione 4.3) − obesit� (indice di massa corporea > a 30 Kg/m2).
Il rischio di tromboembolia arteriosa aumenta con: − et� − fumo − dislipoproteinemia − obesit� (indice di massa corporea > 30 kg/m2) − ipertensione − disfunzione delle valvole cardiache − fibrillazione atriale − anamnesi familiare positiva per tromboembolia arteriosa in fratelli o genitori in et� relativamente giovane.
Se si sospetta predisposizione ereditaria � preferibile richiedere una visita specialistica prima di decidere l�impiego di COC.
Altre condizioni mediche correlate alla circolazione sanguigna sono: diabete mellito, LES, sindrome uremica emolitica, malattie infiammatorie croniche dell�intestino (morbo di Crohn, colite ulcerosa), anemia a cellule falciformi.
In considerazione del rapporto beneficio/rischio si deve tener presente che un adeguato trattamento delle malattie sopra indicate pu� ridurre il rischio di trombosi.
Fattori biochimici, che indichino una predisposizione ereditaria o acquisita alla trombosi venosa o arteriosa, sono: resistenza alla APC (proteina C attivata), iperomocistinemia, carenza di antitrombina III, carenza di proteina C, carenza di proteina S, anticorpi anti-fosfolipidi (anticorpi anti-cardiolipina, lupus anticoagulanti).
Bisogna tenere in considerazione l�aumentato rischio tromboembolico durante il puerperio.
Non esiste un�opinione condivisa sulla possibile relazione fra tromboflebiti superficiali e/o vene varicose e l�etiologia del tromboembolismo venoso.
Sintomi di una trombosi venosa o arteriosa potrebbero essere: − dolore e /o gonfiore ad un gamba − improvviso e forte dolore toracico con o senza irradiazione al braccio sinistro − improvvisa dispnea, improvviso attacco di tosse da causa non nota − inattesa intensa e persistente cefalea − improvvisa perdita parziale o totale della vista, diplopia, disartria o afasia − vertigini, perdita di conoscenza che in taluni casi pu� includere un attacco di epilessia focale − improvvisa debolezza o intorpidimento di un lato del corpo o di parte di esso − disturbi motori − dolore addominale acuto.
Le donne che assumono COC devono essere informate che devono consultare il loro medico nell�evenienza di possibili sintomi di trombosi.
BELARA deve essere sospeso in caso di sospetto o di conferma di trombosi.
L�aumento della frequenza e dell�intensit� di attacchi di emicrania durante l�assunzione di BELARA (che pu� essere segno prodromico di accidente cerebrovascolare) pu� essere motivo di sospensione immediata dell�uso di COC.
Tumori Studi epidemiologici hanno evidenziato un aumento del rischio di tumore della cervice in relazione all�uso prolungato di contraccettivi orali in pazienti con infezioni da papilloma virus umano, ma � discusso il ruolo di altri fattori in tale evenienza, (ad es.
il numero di partners o l�uso di contraccettivi meccanici) (vedi anche "Controlli medici").
Una metanalisi di 54 studi epidemiologici ha evidenziato che, con l�uso di contraccettivi orali, esiste un lieve incremento del rischio di tumore mammario (RR= 1.24).
L�aumento del rischio � transitorio e decresce gradualmente entro 10 anni dopo la sospensione del trattamento.
Questi studi non danno indicazione delle cause.
Il maggior rischio osservato pu� essere attribuito alla diagnosi precoce di tumore mammario nelle pazienti che assumono COC, agli effetti biologici dei COC, o ad entrambi i fattori.
In rari casi, nelle pazienti che assumono contraccettivi orali, sono stati riscontrati tumori epatici benigni ed, in casi ancora pi� rari, tumori maligni.
In casi isolati questi tumori hanno causato gravi emorragie intra-addominali.
In caso di intenso dolore addominale che non regredisce spontaneamente, di epatomegalia o di segni di emorragia intra-addominale la possibilit� di tumore epatico deve essere presa in considerazione e BELARA deve essere sospeso.
Altre condizioni Sono stati osservati modesti aumenti della pressione arteriosa in molte pazienti che assumono contraccettivi orali ma gli incrementi clinicamente significativi sono rari.
La correlazione fra uso di contraccettivi orali ed ipertensione clinicamente manifesta non � stata finora confermata.
Se in corso di trattamento con BELARA l�incremento della pressione arteriosa fosse clinicamente rilevante, il medico dovr� sospendere BELARA ed instaurare una terapia anti-ipertensiva.
La terapia con BELARA potr� essere ripresa dopo che la terapia anti-ipertensiva ha riportato i valori pressori nella norma.
Nelle pazienti con anamnesi di herpes gestazionale pu� esservi recidiva durante assunzione di COC.
Nelle pazienti con ipertrigliceridemia o con anamnesi familiare di ipertrigliceridemia aumenta il rischio di pancreatite in trattamento con COC.
Disturbi epatici acuti o cronici possono richiedere l�interruzione del trattamento con COC fino a quando i valori di funzionalit� epatica non si siano normalizzati.
Recidive di ittero colestatico che si sia manifestato precedentemente in gravidanza o con uso di ormoni sessuali, richiedono l�interruzione del trattamento con COC.
I contraccettivi orali possono modificare la resistenza periferica all�insulina o la tolleranza al glucosio.
Pertanto, le pazienti diabetiche che utilizzano contraccettivi orali devono essere monitorate attentamente.
In rari casi pu� comparire cloasma, in particolare nelle donne con storia di cloasma gravidico.
Le pazienti con tendenza al cloasma devono evitare l�esposizione al sole ed ai raggi ultravioletti durante l�uso di contraccettivi orali.
Le pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di Lapp lattasi, o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Precauzioni La somministrazione di estrogeni o COC pu� avere effetti negativi su alcune condizioni o patologie.
Un�attenta osservazione medica � necessaria in questi casi: − epilessia − sclerosi multipla − tetania − emicrania (vedi sezione 4.3) − asma − insufficienza cardiaca o renale − chorea minor − diabete mellito (vedi sezione 4.3) − malattie del fegato (vedi sezione 4.3) − alterazioni del metabolismo lipidico (vedi sezione 4.3) − malattie auto immuni (incluso il lupus eritematoso sistemico) − obesit� − ipertensione (vedi sezione 4.3) − endometriosi − varici − flebiti (vedi sezione 4.3) − disturbi dell�emocoagulazione (vedi sezione 4.3) − mastopatia − miomi uterini − herpes gestazionale − depressione (vedi sezione 4.3) − malattie infiammatorie croniche intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa, vedi sezione 4.3) Controlli medici Prima di prescrivere contraccettivi orali, deve essere effettuata una completa anamnesi personale e familiare, prendendo in considerazione le controindicazioni (vedi sezione 4.3) ed i fattori di rischio (vedi sezione 4.4) e deve essere effettuata una visita medica.
Il controllo deve essere ripetuto almeno 1 volta l�anno durante l�uso di BELARA.
� anche importante un controllo periodico dello stato generale di salute in quanto alcune controindicazioni (es.
attacchi ischemici transitori) o alcuni fattori di rischio (es.
anamnesi familiare di trombosi venosa o arteriosa) possono comparire per la prima volta nel corso della terapia con contraccettivi orali.
La visita deve includere il controllo della pressione arteriosa, l�esame delle mammelle, dell�addome, la visita ginecologica, uno striscio vaginale, nonch� appropriati test di laboratorio.
Le pazienti devono essere informate che i contraccettivi orali, BELARA incluso, non proteggono dall�infezione HIV (AIDS) o da altre malattie a trasmissione sessuale.
Riduzione dell�efficacia La dimenticanza di una compressa (vedi "Assunzione non corretta"), il vomito o malattie intestinali che comportano diarrea, la somministrazione prolungata di alcuni farmaci (vedi sezione 4.5) o, raramente, disturbi metabolici possono ridurre l�efficacia contraccettiva.
Alterazioni del ciclo Spotting o emorragie intermestruali Tutti i contraccettivi orali possono causare perdite ematiche irregolari (spotting o emorragie intermestruali), in particolare durante i primi mesi d�uso.
Pertanto una valutazione medica dell�irregolarit� del ciclo deve essere fatta dopo un periodo di assestamento di circa tre cicli.
Se durante la somministrazione di BELARA le emorragie intermestruali persistono o si verificano dopo precedenti cicli regolari, deve essere effettuato un controllo medico per escludere una gravidanza o una malattia organica.
Dopo l�esclusione di gravidanza o di malattia organica la somministrazione di BELARA pu� essere continuata o si pu� passare all�impiego di altro prodotto.
L�emorragia intermestruale pu� essere indice di un�insufficiente efficacia contraccettiva (vedi.
"Assunzione non corretta", "Istruzioni in caso di vomito" e sezione 4.5).
Assenza di flusso mestruale Dopo 21 giorni di assunzione, normalmente si ha un�emorragia da sospensione.
Occasionalmente, particolarmente nei primi mesi di terapia, il flusso pu� non verificarsi; questo fenomeno non deve essere interpretato come ridotta efficacia contraccettiva.
Se il flusso non si verifica dopo un ciclo in cui non � stata dimenticata alcuna compressa, non � stato prolungato l�intervallo di 7 giorni, non sono stati assunti altri farmaci e non si sono verificati episodi di vomito o diarrea, non � probabile un concepimento e BELARA pu� essere continuato.
Se BELARA non � stato assunto secondo le istruzioni prima della mancata emorragia da sospensione o se l�emorragia da sospensione non si verifica per due cicli consecutivi si deve escludere una gravidanza prima di continuare la somministrazione.
Prodotti fitoterapici contenenti Iperico (Hypericum perforatum) non devono essere usati in concomitanza della terapia con BELARA (vedi sezione 4.5).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�interazione dell�etinilestradiolo, il componente estrogeno di BELARA, con altri farmaci pu� aumentare o ridurre le concentrazioni plasmatiche dell�etinilestradiolo.
Se � necessaria una terapia a lungo termine con queste sostanze attive, devono essere usati metodi contraccettivi non ormonali.
Ridotte concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo possono aumentare le emorragie intermestruali e i disturbi del ciclo e ridurre l�efficacia contraccettiva di BELARA; elevati livelli plasmatici di etinilestradiolo possono aumentare l�incidenza e la gravit� degli effetti collaterali.
I seguenti prodotti medicinali o sostanze attive possono ridurre la concentrazione plasmatica dell�etinilestradiolo: − tutti i farmaci che aumentano la motilit� gastrointestinale (ad es.
metoclopramide) o riducono l�assorbimento (ad es.
carbone attivato) − sostanze attive che inducono enzimi microsomiali epatici, come rifampicina, rifabutina, barbiturici, antiepilettici (come carbamazepina, fenitoina e topiramato), griseofulvina, barbexaclone, primidone, modafinil, alcuni inibitori della proteasi (ad es.
ritonavir) e Hypericum perforatum (vedi sezione 4.4).
− alcuni antibiotici (ad es.
ampicillina, tetraciclina) in alcune pazienti, probabilmente a causa della riduzione del circolo enteropatico da parte degli estrogeni.
Nel caso di concomitante trattamento con questi farmaci o sostanze attive e BELARA devono essere usati addizionali metodi contraccettivi meccanici durante il periodo di trattamento e i sette giorni successivi.
Con sostanze attive che riducono la concentrazione plasmatica di etinilestradiolo per induzione degli enzimi microsomiali epatici, addizionali metodi contraccettivi meccanici devono essere usati fino a 28 giorni dopo il termine del trattamento.
I seguenti prodotti medicinali o sostanze attive possono aumentare la concentrazione plasmatica di etinilestradiolo: − sostanze attive che inibiscono la solfatazione di etinilestradiolo nella parete intestinale (ad es.
l�acido ascorbico o il paracetamolo) − atorvastatina (aumenta la AUC dell�etinilestradiolo del 20%) − sostanze attive che inibiscono gli enzimi microsomiali epatici, come imidazolo, antimicotici (ad es.
fuconazolo), indinavir o troleandomicina.
L�etinilestradiolo pu� modificare il metabolismo di altre sostanze attive: − inibendo gli enzimi microsomiali epatici ed elevando di conseguenza la concentrazione plasmatica di sostanze attive come il diazepam (ed altre benzodiazepine metabolizzate per idrossilazione), la ciclosporina, la teofillina ed il prednisolone − inducendo la glicuroconiugazione epatica e riducendo di conseguenza la concentrazione plasmatica di clofibrato, paracetamolo, morfina e lorazepam.
Il fabbisogno di insulina o di antidiabetici orali pu� modificarsi in conseguenza dell�effetto sulla tolleranza al glucosio (vedi sezione 4.4).
Questo pu� verificarsi anche per medicamenti assunti di recente.
Il RCP del farmaco prescritto deve essere letto attentamente per una possibile interazione con BELARA.
Test di laboratorio Durante la somministrazione di COC i risultati di alcuni test di laboratorio possono risultare alterati, inclusi i test di funzionalit� epatica, surrenalica e tiroidea, i livelli plasmatici di proteine vettrici (ad es.
SHBG, lipoproteine) ed i parametri del metabolismo di carboidrati, della emocoagulazione e della fibrinolisi.
La natura e l�entit� di queste modificazioni sono in parte dipendenti dalla natura e dalla dose dell�ormone impiegato.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

BELARA non � indicato durante la gravidanza.
La gravidanza deve essere esclusa prima di iniziare la somministrazione del medicinale.
Se durante la terapia con BELARA dovesse verificarsi l�inizio di una gravidanza, il farmaco va interrotto immediatamente.
La maggior parte degli studi epidemiologici condotti fino ad oggi hanno escluso evidenze cliniche di effetti teratogeni o fetotossici quando gli estrogeni, in combinazione con altri progestinici sono stati accidentalmente assunti in gravidanza in dosaggi simili a quelli contenuti in BELARA.
Anche se gli studi sugli animali hanno mostrato evidenze di tossicit� sulla riproduzione (vedi sezione 5.3), i dati clinici su oltre 330 gravidanze umane esposte al clormadinone acetato, non hanno evidenziato effetti embriotossici.
L�allattamento pu� essere influenzato dagli estrogeni in quanto questi possono modificare la quantit� e la composizione del latte materno.
Piccole quantit� di steroidi contraccettivi e/o i loro metaboliti possono essere escreti nel latte materno ed influire sul bambino.
Pertanto BELARA non deve essere assunto durante l�allattamento

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I contraccettivi ormonali non hanno dimostrato di influenzare negativamente la capacit� di guidare o di operare su macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Studi clinici con BELARA hanno dimostrato che i pi� frequenti effetti collaterali (> 20%) sono perdite di sangue intermestruali (emorragia intermestruale e spotting), cefalea e tensione mammaria.
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati dopo somministrazione di BELARA in uno studio clinico comprendente 1629 donne.
La loro frequenza viene definita cos�: molto comuni ≥ 1/10 comuni: ≥ 1/100, < 1/10 non comuni: ≥ 1/1000, < 1/100 rari: ≥ 1/10000, < 1/1000 molto rari: < 1/10000 Disturbi psichiatrici Comuni: stato depressivo, irritabilit�, nervosismo Alterazioni del sistema nervoso Comuni: vertigini, emicrania (e/o peggioramento dell�emicrania) Disturbi oculari Comuni: disturbi visivi Rari: congiuntivite, fastidio nell�uso delle lenti a contatto Alterazioni dell�apparato uditivo e vestibolare Rari: improvvisa perdita dell�udito, tinnito Alterazioni del sistema vascolare Rari: ipertensione, ipotensione, collasso cardiocircolatorio, varici Alterazioni dell�apparato gastrointestinale Molto comuni: nausea Comuni: vomito Non comuni: dolore addominale, gonfiore addominale, diarrea Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Comuni: acne Non comuni: anomalie della pigmentazione, cloasma, perdita dei capelli, secchezza della cute Rari: orticaria, reazioni allergiche, eczema, eritema, prurito, peggioramento della psoriasi, irsutismo Molto rari: eritema nodoso Alterazioni dell�apparato muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e osseo Non comuni: lombalgia, disturbi muscolari Disordini del sistema riproduttivo e della mammella Molto comuni: perdite vaginali, dismenorrea, amenorrea Comuni: dolore pelvico Non comuni: galattorrea, mastopatia fibrocistica, candidosi genitale, cisti ovarica Rari: ingrossamento del seno, vulvovaginite, menorragia, sindrome premestruale Disordini generali Comuni: stanchezza, pesantezze delle gambe, ritenzione idrica, aumento del peso Non comuni: ridotta libido, sudorazione Rari: aumento dell�appetito Esami di controllo Comuni: aumento della pressione sanguigna Non comuni: alterazioni dei lipidi ematici, inclusa ipertrigliceridemia I seguenti effetti collaterali sono inoltre stati osservati durante la somministrazione di contraccettivi orali combinati � la somministrazione di contraccettivi orali combinati si associa, come noto, ad un aumentato rischio di trombo-embolia venosa ed arteriosa (trombosi venosa, embolia polmonare, ictus, infarto miocardico).
Tale rischio pu� essere aggravato da altri fattori associati (vedi sezione 4.4) � un aumentato rischio di patologia delle vie biliari � stato riportato in alcuni studi sulla somministrazione a lungo termine di COC.
La possibilit� di formazione di calcoli biliari durante il trattamento con prodotti contenenti estrogeni � controversa.
� in rari casi sono stati osservati tumori epatici benigni, e pi� raramente maligni, dopo somministrazione di contraccettivi ormonali, in casi isolati tali tumori hanno causato una grave emorragia intra-addominale potenzialmente fatale (vedi sezione 4.4).
� peggioramento di malattia infiammatoria cronica intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa, vedi anche sezione 4.4).
Per altri effetti collaterali gravi, quali il carcinoma della cervice o della mammella, vedi sezione 4.4.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non si hanno informazioni su gravi effetti tossici in caso di sovradosaggio.
Si potrebbero verificare i seguenti sintomi: nausea, vomito e, soprattutto nella prima adolescenza, un modesto sanguinamento vaginale.
Non vi sono antidoti; il trattamento � sintomatico.
In casi rari potrebbe essere necessario il controllo del bilancio idro-elettrolitico e della funzionalit� epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: contraccettivi ormonali sistemici, preparazioni monofasiche con < 50 mcg di estrogeno.
Codice ATC: G03AA.
Con l�uso continuato di BELARA per 21 giorni, si ha l�inibizione della secrezione ipofisaria di FSH e LH e quindi la soppressione dell�ovulazione.
L�endometrio prolifera con successiva trasformazione secretoria.
Viene modificata la consistenza del muco cervicale.
Ci� previene la migrazione spermatica attraverso il canale cervicale e modifica la motilit� dello sperma.
Il pi� basso dosaggio giornaliero di clormadinone acetato per la completa inibizione della ovulazione � 1,7 mg.
La dose complessiva per la completa trasformazione endometriale � di 25 mg per ciclo.
Clormadinone acetato � un progestinico anti-androgeno.
Il suo effetto � basato sulla sua capacit� di spiazzare gli ormoni androgeni dai loro recettori.
Efficacia clinica

Negli studi clinici in cui � stata studiata la somministrazione di BELARA fino a 2 anni di terapia in 1655 donne, comprendendo pi� di 22.000 cicli mestruali, si sono verificate 12 gravidanze.
In 7 donne nel periodo del concepimento si sono verificati errori di assunzione, insorgenza di malattie che hanno causato nausea o vomito, somministrazione contemporanea di farmaci noti per ridurre l�efficacia contraccettiva degli anticoncezionali ormonali.
Indice di Pearl
N.
di gravidanze
Indice di Pearl Intervallo di confidenza 95%
pratico 12 0,698 [0.389; 1.183]
teorico 5 0,291 [0.115; 0.650]


05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Clormadinone acetato (CMA) Assorbimento: Dopo somministrazione orale CMA viene assorbito rapidamente e quasi completamente.
La biodisponibilit� sistemica di CMA � alta dato che non � soggetto a metabolismo di primo passaggio epatico.
I livelli di picco plasmatico si raggiungono dopo 1-2 ore.
Distribuzione La frazione di CMA legata alle proteine plasmatiche, albumina principalmente, � superiore al 95%.
Comunque, CMA non ha affinit� di legame per SHBG o CBG.
Nell�organismo CMA si deposita principalmente nel tessuto adiposo.
Metabolismo Diversi processi di riduzione e ossidazione e la coniugazione a glucoronide e solfato determinano una serie di metaboliti.
I principali metaboliti nel plasma umano sono 3α e 3β-idrossi-CMA, la cui emivita non differisce essenzialmente da quella di CMA non metabolizzato.
I metaboliti 3α-idrossidi mostrano di possedere un�attivit� antiandrogena simile a quella di CMA.
Nelle urine i metaboliti di CMA sono prevalentemente coniugati.
Dopo la scissione enzimatica, il principale metabolita risulta essere il 2α-idrossi-CMA oltre ai 3-idrossi metaboliti e diidrossi metaboliti.
Eliminazione CMA viene eliminato dal plasma con una emivita di circa 34 ore dopo dose singola e di circa 36-39 ore dopo dosi ripetute.
CMA ed i suoi metaboliti, dopo somministrazione orale, vengono escreti sia per via renale che fecale in analoga percentuale.
Etinilestradiolo (EE) Assorbimento EE viene rapidamente e quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale; il picco plasmatico medio si raggiunge in circa 1.5 ore.
A causa della coniugazione presistemica e del metabolismo di primo passaggio epatico, la biodisponibilit� assoluta � di circa il 40% e soggetta a considerevoli variazioni interindividuali (20-65%).
Distribuzione La concentrazione plasmatica di EE riportata in letteratura � caratterizzata da una marcata variabilit�.
Circa il 98% di EE si lega alle proteine plasmatiche, quasi esclusivamente all�albumina.
Metabolismo Come gli estrogeni naturali, EE viene biotrasformato attraverso il citocromo P-450 mediante idrossilazione dell�anello aromatico.
Il metabolita principale � 2-idrossi-EE che viene ulteriormente metabolizzato in metaboliti coniugati.
EE soggiace ad una coniugazione presistemica sia nella mucosa dell�intestino tenue che nel fegato.
Nelle urine sono presenti principalmente i glucuronidi, mentre nella bile e nel plasma i solfati.
Eliminazione EE viene eliminato dal plasma con un�emivita di circa 12-14 ore.
EE viene escreto per via renale e fecale in un rapporto urine/feci di 2:3.
L�EE solfato escreto nella bile dopo idrolisi da parte dei batteri intestinali � soggetto al circolo enteroepatico.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� acuta degli estrogeni � bassa.
Tenendo conto della notevole differenza fra specie animali e in relazione con la specie umana, i risultati degli studi con estrogeni sugli animali hanno solo un limitato valore predittivo per l�uso nell�uomo.
L�etinileastradiolo, un estrogeno di sintesi usato frequentemente nei contraccettivi orali, ha un effetto embrioletale negli animali da laboratorio anche a dosi relativamente basse; sono state osservate anomalie del tratto urogenitale e femminilizzazione dei feti maschi.
Questi effetti sono considerati specie-specifici.
Clormadinone acetato ha mostrato effetti embrioletali e teratogeni nei conigli, ratti e topi.
Inoltre l�effetto teratogeno � stato osservato nei conigli alle dosi embriotossiche ed anche nei topi alle dosi pi� basse testate (1 mg/Kg/die).
La significativit� di tali dati in relazione alla somministrazione nell�uomo non � chiara.
I dati preclinci derivati dagli studi convenzionali di tossicit� cronica, genotossicit� e potenziale carcinogenetico, non hanno mostrato rischi particolari per la specie umana, a parte quelli descritti nelle altre sezioni di questo RCP.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, amido di mais, povidone K30, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 6000, glicole propilenico, talco, titanio diossido (E171), ossido di ferro rosso (E172).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna precauzione speciale

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC/Al o PP/Al confezioni con 1 � 21 compresse rivestite con film Blister in PVC/PVDC/Al o PP/Al confezioni con 3 � 21 compresse rivestite con film Blister in PVC/PVDC/Al o PP/Al confezioni con 6 � 21 compresse rivestite con film �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Prodotti FORMENTI S.r.l.
� Via Correggio 43, Milano �

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

1 � 21 compresse rivestite con film in blister in PVC/PVDC/Al � A.I.C.
n.
036875019/M �

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data di prima autorizzazione: Maggio 2005 �

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Maggio 2005 �

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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