Androcur 300mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ANDROCUR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala di 3 ml di Androcur contiene 300 mg di ciproterone acetato in soluzione oleosa.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del carcinoma prostatico inoperabile.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Come tutte le soluzioni oleose Androcur deve essere iniettato intramuscolo.
In casi sporadici, durante o immediatamente dopo l�iniezione, si � verificato un episodio transitorio di tosse stizzosa e dispnea; per ovviare a questo inconveniente, l�iniezione deve essere eseguita molto lentamente. Per eliminare l�effetto degli androgeni corticosurrenalici dopo orchiectomia: 1 fiala ogni due settimane iniettata profondamente per via intramuscolare. Monoterapia: 1 fiala alla settimana, iniettata profondamente per via intramuscolare. Il trattamento non dovrebbe essere interrotto n� il dosaggio diminuito dopo il miglioramento o la remissione dei sintomi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Epatopatie, sindromi di Dubin-Johnson e di Rotor, tumori epatici pregressi o in atto (ad eccezione di quelli da metastasi del carcinoma prostatico), malattie debilitanti (ad eccezione del carcinoma inoperabile della prostata), gravi ed inveterati stati depressivi, processi tromboembolici in atto o pregressi, gravi forme di diabete con vasculopatia, anemia drepanocitica. Nei pazienti affetti da carcinoma inoperabile della prostata, con concomitante presenza di processi tromboembolici all�anamnesi, o con presenza concomitante di anemia drepanocitica o gravi forme di diabete con vasculopatia, l'opportunit� dell'uso di Androcur sar� esaminata caso per caso in base alla valutazione del rapporto rischio/beneficio.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Durante il trattamento dovranno essere effettuati controlli periodici della funzionalit� epatica, corticosurrenale e dell�emocromo.
Nei soggetti diabetici � necessario un costante controllo del metabolismo dei carboidrati. Manifestazioni di tossicit� epatica diretta come ittero, epatite ed insufficienza epatica, in alcuni casi con esito fatale, sono state osservata in alcuni pazienti, per lo pi� affetti da carcinoma prostatico, trattati con 200-300 mg/die di ciproterone acetato. La epatotossicit� � dose /durata - dipendente e, in genere si manifesta diversi mesi dopo l�inizio del trattamento.
Test di funzionalit� epatica devono quindi essere effettuati prima dell�inizio del trattamento ed ogniqualvolta si manifesti una sintomatologia correlabile ad epatotossicit�.
Se questa viene confermata, il trattamento con ciproterone acetato dovrebbe essere sospeso a meno che l�epatotossicit� non possa essere ricondotta ad una causa diversa quale, ad esempio, la presenza di metastasi, nel qual caso il trattamento pu� essere proseguito dopo una attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio. Come con altri ormoni sessuali steroidei in casi isolati sono state osservate alterazioni epatiche a carattere benigno e maligno. In rarissimi casi i tumori epatici possono dar luogo ad emorragie intraaddominali con rischio per la vita.
Pertanto la comparsa di disturbi all'ipocondrio, ingrossamento epatico o sintomi di emorragia intraaddominale dovrebbe comportare una diagnosi differenziale per tumore epatico.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Nei pazienti diabetici il fabbisogno di insulina e di farmaci antidiabetici orali pu� modificarsi.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L'uso di Androcur non � indicato nelle donne.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti la cui attivit� richieda un elevato grado di attenzione (per es.
autisti, utilizzatori di macchinari) debbono essere a conoscenza che Androcur pu� provocare astenia, riduzione dell'iniziativa e compromettere la capacit� di concentrazione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Alcuni studi hanno dimostrato che il ciproterone acetato causa anormalit� epatiche negli animali, compreso lo sviluppo di tumori.
Turbe della funzione epatica, alcune gravi, sono state indicate con il trattamento con dosi alte di ciproterone acetato. Regolarmente durante il trattamento devono essere effettuati test della funzione epatica. In casi rari sono stati osservati tumori epatici benigni e, in casi ancora pi� rari, tumori epatici maligni, che hanno causato in casi isolati emorragia intra-addominale pericolosa per la vita, dopo l'uso di steroidi sessuali, alla cui classe appartiene il ciproterone acetato.
Se si verificano gravi disturbi all'addome superiore, ingrossamento del fegato o segni di emorragia intra-addominale, si deve considerare la possibilit� di tumore epatico nella diagnosi differenziale e, se necessario, deve essere sospesa la somministrazione del ciproterone acetato. Inibizione di spermatogenesi: il numero degli spermatozoi ed il volume dell'eiaculato vengono ridotti.
L'infertilit� � comune, e dopo otto settimane pu� insorgere l'azoospermia.
Si verifica in genere una leggera atrofia dei tubuli seminiferi.
Gli esami durante il decorso hanno dimostrato la reversibilit� di questi cambiamenti, e la spermatogenesi in genere ritorna al suo stato precedente circa tre-cinque mesi dopo il termine del trattamento ed in alcuni soggetti dopo 20 mesi.
Il recupero della spermatogenesi anche dopo un trattamento molto lungo � incerto.
Esistono prove che dimostrano che durante il trattamento vengono prodotti spermatozoi anormali, che possono dar luogo ad embrioni malformati, pertanto i pazienti devono adottare idonee misure anticoncezionali.
Nel corso del trattamento il desiderio e la potenza sessuale vengono ridotti. Tromboembolismo: i pazienti con un'anamnesi di trombosi possono essere a rischio di insorgenza della malattia durante la terapia con il ciproterone acetato.
Nei pazienti con un'anamnesi di processi tromboembolici o affetti da anemia drepanocitica o diabete grave con alterazioni vascolari, il rapporto rischio-beneficio deve essere valutato con attenzione in ciascun caso prima della prescrizione del ciproterone acetato. Depressione cronica: alcuni pazienti affetti da grave depressione cronica peggiorano durante la terapia con il ciproterone acetato. Stanchezza: stanchezza e astenia sono comuni nelle prime settimane di trattamento, ma diminuiscono a partire dal terzo mese. Dispnea: una sensazione di mancanza di respiro pu� insorgere in casi di trattamento con alte dosi di ciproterone acetato, a causa del noto effetto stimolatorio del progesterone e dei progestativi sintetici sul respiro, accompagnata da ipocapnia e alcalosi compensatoria e non � considerata tale da richiedere trattamento. Ginecomastia: alcuni pazienti sviluppano un ingrossamento transitorio o, forse in alcuni casi, permanente delle ghiandole mammarie.
In casi rari sono stati riferiti galattorrea e noduli benigni dolenti.
Per lo pi� i sintomi diminuiscono quando viene interrotto il trattamento o ridotta la dose, ma questo deve essere calcolato contro il rischio connesso con l'uso di dosi inadeguate nella terapia del tumore prostatico. Peso corporeo: durante il trattamento a lungo termine vengono riferiti cambiamenti del peso corporeo: sia aumenti che riduzioni. Altri effetti riferiti includono la riduzione della produzione di sebo e conseguente miglioramento dell'esistente acne vulgaris, perdita transitoria a chiazze e ridotta crescita della peluria del corpo e maggiore crescita dei capelli sul cuoio capelluto, schiarimento del colore dei capelli e crescita del pelo del pube di tipo femminile. Raramente sono stati riferiti casi di osteoporosi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non esistono segnalazioni n� sono prevedibili effetti dannosi da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Androcur � un preparato ormonale ad azione antiandrogena. Con meccanismo competitivo, impedisce agli androgeni di legarsi ai recettori cellulari a livello degli organi bersaglio, per esempio protegge la prostata dall�azione degli androgeni provenienti dalle gonadi e/o dal corticosurrene.
E� dotato anche di azione progestinica e antigonadotropa.
Nel corso del trattamento con Androcur, libido e potenza sessuale vengono ridotte e la spermatogenesi risulta inibita. Tali effetti sono reversibili alla sospensione del trattamento.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

In seguito alla iniezione intramuscolare il ciproterone acetato, in soluzione oleosa, viene rilasciato lentamente e completamente. Nel siero la concentrazione massima (180 � 54 ng/ml) viene raggiunta dopo circa 2.3 giorni.
In seguito la concentrazione serica decresce con una emivita terminale di 4 � 1,1 giorni. La clearance serica totale di ciproterone acetato � risultata di 2,8 � 1,4 ml/min/kg. Il ciproterone acetato � metabolizzato con varie vie comprese idrossilazioni e coniugazioni.
Il principale metabolita nel plasma umano � il 15 b-idrossiderivato. Una piccola parte della dose somministrata � escreta immodificata con la bile.
La maggior parte � escreta come metaboliti con urine e feci. Il ciproterone acetato nel plasma si lega quasi esclusivamente all�albumina.
La quota non legata rappresenta circa il 3,5.4% del totale. Poich� il legame alle proteine non � specifico, modificazioni della SHBG (Sex hormone binding globulin) non influenzano la farmacocinetica del ciproterone acetato. Considerando la lunga emivita della fase di ridistribuzione terminale dal plasma (siero) e l�intervallo di 7 giorni tra le somministrazioni, ci si pu� attendere un accumulo di ciproterone acetato nel siero durante somministrazione ripetuta. Si pu� prevedere il raggiungimento di un equilibrio tra liberazione del farmaco dal deposito ed eliminazione dopo circa 5 settimane di trattamento. Si pu� ritenere che la biodisponibilit� di ciproterone acetato dopo iniezione intramuscolare sia totale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi di tossicit� acuta, dopo una singola somministrazione, hanno dimostrato che il ciproterone, principio attivo di Androcur, pu� essere considerato praticamente non tossico.
Non esistono rischi di intossicazione acuta dopo una singola accidentale assunzione di dosi pi� volte superiori a quelle richieste in terapia. La somministrazione di dosi ripetute non ha evidenziato specifici rischi dall�uso di Androcur.
Studi sperimentali eseguiti su cani e ratti hanno documentato effetti simil-corticoidei a livello delle ghiandole surrenali ai dosaggi pi� elevati; questo potrebbe essere indicativo di effetti analoghi nell'uomo sempre alle posologie pi� alte (300 mg/die). Studi di tollerabilit� locale eseguiti mediante somministrazione intramuscolare hanno dimostrato che il ciproterone acetato non induce effetti irritativi aggiuntivi rispetto a quelli del solo solvente.
Il solvente viene utilizzato nell�uomo da molti anni senza provocare effetti irritativi locali che possano mettere in discussione il suo impiego. Studi sperimentali condotti con la soluzione oleosa contenuta in Androcur non hanno dimostrato alcun effetto sensibilizzante.
Ulteriori studi per verificare un eventuale effetto sensibilizzante del ciproterone acetato non sono stati condotti. L'inibizione transitoria della fertilit� nei ratti maschi conseguente a trattamento orale quotidiano con ciproterone acetato esclude la possibilit� che il trattamento con Androcur si accompagni a danni agli spermatozoi tali da provocare malformazioni o problemi di fertilit� nella prole. Studi specifici non hanno evidenziato alcun effetto mutageno. Gli studi di genotossicit� di riconosciuta validit� condotti sul ciproterone acetato hanno dato risultati negativi.
Ulteriori test su epatociti di ratto e scimmia, ed anche su epatociti umani isolati a fresco, hanno comunque mostrato che il ciproterone acetato � in grado di formare addotti con il DNA e di incrementare l�attivit� di riparazione del DNA.
Tale formazione di addotti di DNA si verifica in seguito ad un�esposizione che pu� essere raggiunta anche alle posologie usualmente impiegate in terapia.
Una delle conseguenze del trattamento con ciproterone acetato riscontrate in vivo nei ratti femmina era rappresentata da un�aumentata incidenza di lesioni epatiche focali, potenzialmente pre-neoplastiche, nelle quali gli enzimi cellulari erano alterati. La rilevanza clinica di tali osservazioni � attualmente incerta. L�esperienza clinica ad oggi non supporta un�aumentata incidenza di tumori epatici nell�uomo.
Studi sulla cancerogenicit� del ciproterone acetato non hanno evidenziato alcuna potenzialit� cancerogena specifica connessa all�uso di ciproterone acetato.
In ogni caso deve essere sempre tenuto presente che gli steroidi sessuali possono promuovere la crescita di alcuni tumori e tessuti ormonodipendenti. Nel loro insieme i dati tossicologici disponibili non sollevano obiezioni all'uso di Androcur nell'uomo, purch� ci si attenga strettamente ai dosaggi raccomandati ed alle indicazioni previste.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Olio di ricino per preparazioni iniettabili, benzile benzoato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� tra Androcur ed altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

ANDROCUR IM 1 fiala 3 ml/300 mg. Fiala in vetro scuro, classe idrolitica I Ph.Eur.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SCHERING S.p.A.
- Via E.
Schering, 21 - 20090 Segrate (MI).
Affiliata alla Schering AG - Berlino, Germania.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ANDROCUR IM 1 fiala 3 ml/300 mg N.
02

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

32 090

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

21.05.1983/01 giugno 2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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