ALDOMET
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ALDOMET

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa rivestita con film da 250 mg contiene: 250 mg di metildopa.
Ogni compressa rivestita con film da 500 mg contiene: 500 mg di metildopa. Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

ALDOMET � indicato nel trattamento dell'ipertensione moderata o grave.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

ALDOMET � disponibile in compresse da 250 e 500 mg di metildopa, per uso orale. Di solito si inizia la terapia somministrando, nelle prime 48 ore, 250 mg due o tre volte al giorno.
Successivamente la dose giornaliera pu� essere regolata, preferibilmente ad intervalli non inferiori a due giorni fino a raggiungere una risposta adeguata.
Una volta raggiunta la dose efficace, nella maggior parte dei pazienti si osserva una graduale risposta della pressione arteriosa gi� entro 12.24 ore. La posologia di ALDOMET consigliata pro die va da 500 mg fino a 2 g in dosi suddivise.
Bench� alcuni pazienti abbiano risposto a dosi pi� elevate non � risultato utile superare la dose massima pro die di 3 g. Le compresse da 500 mg sono state studiate per la terapia dei pazienti che richiedono due compresse da 250 mg per ogni dose somministrata.
Questo tipo di posologia non � stato studiato per la terapia iniziale di pazienti ipertesi precedentemente mai trattati. Uso con tiazidici Qualora con una posologia giornaliera di 2 g di metildopa non si riesca a mantenere un efficace controllo della pressione arteriosa, si consiglia l'associazione con un diuretico tiazidico. Poich� � stato dimostrato che i tiazidici completano l'efficacia della metildopa, i pazienti dovrebbero essere seguiti attentamente in modo da scoprire variazioni della pressione arteriosa.
Per prevenire un'eccessiva caduta dei valori pressori, il medico potr� scegliere, non appena associato un tiazidico, di ridurre del 50% la posologia di ALDOMET oppure di continuare, se lo preferisce, con l'intera posologia di ALDOMET associando un tiazidico con piccoli aumenti graduali della posologia in modo da determinare l'effetto potenziante.
ALDOMET pu� essere introdotto nella terapia antiipertensiva di pazienti trattati con tiazidici.
La posologia di ALDOMET dovrebbe essere limitata inizialmente a non pi� di 375 mg al giorno durante le prime 48 ore ed aumentata gradualmente ad intervalli non inferiori a due giorni fino a che venga ottenuta una risposta adeguata. Trasferimento da altri farmaci antiipertensivi. La terapia con ALDOMET pu� essere iniziata nella maggior parte dei pazienti gi� trattati con altri farmaci antiipertensivi sospendendo le somministrazioni di questi farmaci antiipertensivi gradualmente se richiesto (prima di sospendere questi farmaci consultare la scheda tecnica). Page 0 ALDOMET, somministrato susseguentemente in pazienti gi� trattati con i precedenti antiipertensivi, deve essere limitato ad una dose iniziale di non pi� di 375 mg al giorno ed aumentata secondo bisogno ad intervalli non inferiori ai due giorni. Informazioni generali La metildopa � abbondantemente eliminata per via renale.
Pertanto, i pazienti con funzione renale compromessa possono rispondere a dosi di farmaco inferiori a quelle necessarie per i pazienti con funzione renale integra.
Casi di sincope, verificatisi nei pazienti pi� anziani, sono stati messi in relazione ad una maggiore sensibilit� dei pazienti con avanzata vasculopatia arteriosclerotica: ci� pu� essere evitato riducendo la posologia di ALDOMET. In molti pazienti si verifica un effetto sedativo per la durata di due o tre giorni dall'inizio della terapia con ALDOMET o quando si aumenta la dose. Quando si aumenta la posologia � consigliabile incominciare incrementando la dose serale; in tal modo si minimizza l'effetto sedativo senza che l'ipotensione posturale del mattino venga accentuata.
Talora, sia in fase iniziale che in fase avanzata di trattamento, pu� verificarsi assuefazione; � pi� probabile per� che ci� si verifichi tra il secondo ed il terzo mese di terapia.
L'aumento della posologia di ALDOMET o l'adozione di una terapia associata con tiazidici frequentemente ristabilisce un controllo efficace della pressione arteriosa.
Dato che la metildopa ha una durata di azione relativamente breve, l'interruzione del trattamento � seguita da un graduale ritorno ai precedenti livelli pressori di solito entro 48 ore. Ci� non viene complicato da un rimbalzo pressorio.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Malattie epatiche in atto, quali epatite acuta e cirrosi attiva; gravi nefropatie con valori dell'azotemia molto elevati, ipersensibilit� (incluso disordini epatici associati ad una precedente terapia con metildopa). La metildopa deve essere usata con cautela nei pazienti con dati anamnestici di epatopatia o di disfunzioni epatiche (vedi Speciali avvertenze e precauzioni per l�uso). La metildopa non � consigliata per il trattamento di pazienti con feocromocitoma.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nel corso del trattamento con la metildopa si sono verificati rari casi di anemia emolitica acquisita.
In considerazione di tale rischio, l'impiego del prodotto andr� limitato, dopo attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte del medico, ai casi in cui altri farmaci antiipertensivi di abituale uso siano risultati inefficaci o controindicati. In presenza di sintomi clinici che indichino la possibilit� di anemia, � opportuno determinare l'emoglobina e/o l'ematocrito. In caso di anemia si devono effettuare gli opportuni esami di laboratorio per accertare l'eventuale presenza di emolisi.
In caso di anemia emolitica accertata, il trattamento deve essere interrotto.
Interrompendo la somministrazione della metildopa o instaurando un trattamento corticosteroideo di solito si � ottenuta la rapida remissione dell'anemia.
Tuttavia raramente si sono verificati casi letali. In alcuni pazienti sottoposti a trattamento protratto con metildopa si � riscontrata positivit� nel test di Coombs diretto.
Da parte di diversi ricercatori � stato riferito che l'incidenza della positivit� del test di Coombs variava dal dieci al venti per cento.
Raramente si riscontra positivit� del test di Coombs nei primi sei mesi di terapia con metildopa; se ci� non si verifica entro 12 mesi � improbabile che la positivit� si manifesti prolungando il trattamento.
Tale fenomeno � dose-dipendente, per cui si verifica con la minima frequenza nei pazienti che sono trattati con 1 g di metildopa al giorno o con una posologia minore. Dopo qualche settimana, o qualche mese dall'interruzione del trattamento, il test di Coombs risulta nuovamente negativo.
In caso di necessit� di trasfusioni, l'essere a conoscenza di una reazione positiva al test di Coombs � utile per la valutazione delle prove crociate di compatibilit�.
I pazienti in cui, durante le prove crociate, si riscontra test di Coombs positivo, possono risultare incompatibili nella prova crociata minore.
In questo caso � opportuno eseguire il test di Coombs indiretto.
Se questo risulta negativo, la trasfusione con il sangue in esame - che d'altra parte risulta compatibile nella prova crociata maggiore - pu� essere senz'altro effettuata.
Tuttavia, se questo risulta positivo spetta 1 all'ematologo o all'esperto in problemi di trasfusioni la decisione della trasfusione con sangue compatibile nella prova crociata maggiore.
Raramente si � rilevata una riduzione reversibile del numero dei leucociti, con interessamento principale dei granulociti. All'interruzione del trattamento il numero dei granulociti ritorn� prontamente alla norma.
Si sono avuti rari casi di trombocitopenia reversibile. Occasionalmente nelle prime 3 settimane di trattamento con metildopa si � verificata febbre; in alcuni casi questa era associata ad eosinofilia o ad alterazioni di una o pi� prove di funzionalit� epatica, quali: fosfatasi alcalina serica, transaminasi seriche (SGOT, SGPT), bilirubina, flocculazione alla cefalina- colesterolo, tempo di protrombina e ritenzione della bromosulfonftaleina. Pu� verificarsi anche ittero con o senza febbre di solito entro i primi due o tre mesi di terapia.
In alcuni pazienti sono stati rilevati segni di colostasi. Sono stati riportati rari casi di fatale necrosi epatica.
La biopsia epatica, praticata in diversi pazienti con disfunzione epatica, mostr� una necrosi focale microscopica che si potrebbe riferire ad ipersensibilit� da farmaci. Una determinazione della funzione epatica e della conta dei bianchi con formula deve essere effettuata ad intervalli durante le prime 6.12 settimane di terapia, o qualora si abbia l'insorgenza di febbre inspiegabile. Se si riscontrano febbre o alterazioni delle prove di funzionalit� epatica, o ittero, la terapia con metildopa deve essere interrotta.
Se la temperatura o le alterazioni della funzionalit� epatica erano legate alla metildopa esse ritornarono caratteristicamente alla norma dopo la sospensione del farmaco. In questi pazienti non si deve risomministrare la metildopa.
La metildopa deve essere impiegata con cautela in pazienti con una storia di precedente malattia o disfunzione epatica. I pazienti devono essere attentamente seguiti al fine di rilevare eventuali effetti collaterali o insolite manifestazioni di idiosincrasia al farmaco. Pu� verificarsi ipertensione dopo dialisi in pazienti trattati con ALDOMET perch� il farmaco � rimosso da questa procedura. Raramente sono stati osservati movimenti coreo-atetosici involontari durante terapia con metildopa in pazienti con gravi malattie cerebrovascolari bilaterali.
Se si verificano questi movimenti interrompere la terapia. La metildopa pu� interferire con la determinazione dell'ac.
urico effettuata con il metodo del fosfotungstato, della creatinina serica con il metodo del picrato alcalino e della SGOT con il metodo colorimetrico.
Per quanto riguarda la SGOT non � stata riferita interferenza con i metodi spettrofotometrici. La metildopa determina, nei campioni urinari, fluorescenza alla stessa lunghezza d'onda delle catecolamine: pertanto, la determinazione delle catecolamine urinarie pu� dare valori falsamente elevati, il che pu� interferire con le prove diagnostiche per il feocromocitoma. E' importante riconoscere questo fenomeno prima che un paziente con un possibile feocromocitoma venga sottoposto ad intervento chirurgico.
La metildopa non interferisce con le determinazioni dell'acido vanilmandelico (VMA) effettuate con quei metodi che convertono lo VMA in vanillina.
Raramente, quando le urine vengono esposte all'aria dopo la minzione, possono scurirsi a causa della scomposizione della metildopa o dei suoi metaboliti.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Quando la metildopa � usata in associazione ad altri farmaci antiipertensivi si pu� verificare potenziamento dell'azione antiipertensiva. I pazienti durante terapia con ALDOMET possono aver bisogno di dosi ridotte di anestetico.
Se durante l'anestesia si verifica ipotensione, essa pu� essere di solito controllata da farmaci vasopressori. I recettori adrenergici rimangono sensibili durante trattamento con metildopa.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza ALDOMET � stato utilizzato nel trattamento dell'ipertensione in gravidanza, sotto stretta sorveglianza medica e supervisione ostetrica.
Non si sono avute prove che ALDOMET provochi anormalit� fetali o danneggi il neonato. Allattamento 2 La metildopa attraversa la placenta e compare nel sangue del cordone ombelicale e nel latte materno.
Sebbene non siano stati riferiti effetti teratogeni certi, la possibilit� di danno fetale non pu� essere esclusa e l'impiego del farmaco in donne gravide o feconde o che allattano richiede che siano valutati i benefici rispetto ai possibili rischi.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Qualora, durante la terapia, si manifestassero effetti secondari che possono interferire negativamente quali acutezza mentale compromessa ed altri, evitare di guidare o di operare su macchinari o comunque svolgere attivit� che richiedono pronta vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Significativi effetti collaterali dovuti ad ALDOMET sono stati poco frequenti. All'inizio del trattamento o quando si aumenta la posologia, si pu� riscontrare un effetto sedativo di solito transitorio. In fase iniziale di trattamento, si possono riscontrare effetti transitori quali cefalea, astenia e debolezza. In corso di trattamento con ALDOMET sono state riferite le seguenti reazioni indesiderate: Sistema Nervoso Centrale: sedazione (di solito transitoria), cefalea, astenia o debolezza, parestesia, parkinsonismo, paralisi di Bell, movimenti coreoatetosici involontari, disturbi psichici tra cui incubi notturni, compromissione acutezza mentale e lieve psicosi reversibile o depressione.
Vertigini, sensazione di testa vuota, e sintomi di insufficienza cerebrovascolare (possono essere dovuti all'abbassamento della pressione arteriosa). Cardiovascolari: bradicardia, prolungata ipersensibilit� del seno carotideo, aggravamento di un'angina pectoris.
Ipotensione ortostatica (diminuire il dosaggio giornaliero).
Edema (ed aumento ponderale) di solito regredibile mediante somministrazione di un diuretico.
Se l'edema progredisce o compaiono segni di scompenso cardiaco, la somministrazione del farmaco deve essere sospesa. Gastrointestinali: nausea, vomito, meteorismo, stipsi, flatulenza, diarrea, colite, lieve secchezza delle fauci, glossodinia o glossofitia, pancreatite, scialoadenite. Epatici: disturbi epatici compresa epatite, ittero, test di funzione epatica anormali. Ematologici: test di Coombs positivo, anemia emolitica, depressione midollare, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia.
Test positivi per anticorpi antinucleari, cellule LE e fattore reumatoide. Allergici: febbre farmaco correlata e sindrome lupus-simile, miocardite, pericardite.
Dermatologici: rash come nell'eczema e nelle eruzioni lichenoidi, necrolisi tossica epidermica.
Altri: senso di occlusione nasale, aumento dell'azotemia, ingrossamento delle mammelle, ginecomastia, lattazione, iperprolattinemia, amenorrea, impotenza, diminuzione della libido, artralgia lieve, con o senza tumefazione articolare, mialgia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Un sovradosaggio acuto pu� produrre ipotensione acuta ed altre reazioni attribuibili a disfunzioni cerebrali e gastrointestinali (eccessiva sedazione, debolezza, bradicardia, vertigini, senso di testa vuota, costipazione, distensione, flatulenza, diarrea, nausea, vomito). Non esiste un antidoto specifico.
In caso di sovradosaggio vanno utilizzate misure sintomatiche e di supporto.
Se l'ingestione � recente una lavanda gastrica o il vomito pu� ridurre l'assorbimento; quando � passato pi� tempo dall'ingestione, per promuovere l'escrezione urinaria possono essere d'aiuto delle fleboclisi.
Altrimenti, il trattamento va effettuato con speciale riguardo alla gettata ed alla frequenza cardiaca, alla volemia, al bilancio elettrolitico, all'ileo paralitico, alla funzione urinaria ed all'attivit� cerebrale.
La somministrazione di farmaci simpaticomimetici pu� essere indicata.
La metildopa � dializzabile.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

3 ALDOMET � un antiipertensivo che riduce la pressione arteriosa sia in posizione clinostatica che ortostatica. L'effetto antiipertensivo � probabilmente dovuto al suo metabolismo in alfa-metilnoradrenalina che abbassa la pressione arteriosa mediante la stimolazione dei recettori inibitori centrali alfa-adrenergici fungendo da falso neurotrasmettitore e/o riducendo l'attivit� della renina plasmatica. Raramente con ALDOMET si verifica ipotensione posturale sintomatica, ipotensione da sforzo e variazioni diurne della pressione sanguigna. Non ha effetti diretti sulla funzione cardiaca e generalmente non riduce il tasso di filtrazione glomerulare, il flusso ematico renale o la frazione di filtrazione. La portata cardiaca resta generalmente invariata, senza che si verifichi alcun aumento della frequenza cardiaca; in alcuni pazienti la frequenza cardiaca � diminuita.
A causa della sua relativa mancanza di effetti sfavorevoli sulla funzione renale, la metildopa pu� essere usata vantaggiosamente per controllare l'ipertensione arteriosa, anche in presenza di insufficienza renale.
ALDOMET pu� contribuire ad arrestare o ritardare il progredire dell'insufficienza renale ed il danno dovuto al prolungato aumento della pressione arteriosa.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'assorbimento della metildopa mostra ampie variazioni individuali.
In due studi la sua biodisponibilit� era nel range dall'8% al 62%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Le prove di laboratorio farmacologiche e tossicologiche relative alla metildopa sono molto interessanti, data la sua stretta somiglianza strutturale con gli aminoacidi, naturali precursori della mediazione adrenergica del sistema neurovegetativo.
Ad esempio, la DL50 acuta per via endovenosa � di 1900 mg/kg nel topo: il farmaco cio� risulta meno tossico della dopa.
La tossicit� acuta, per somministrazione orale, varia da 5300 mg/kg ad oltre 15000 mg/kg a seconda del veicolo.
Studi sulla tossicit� subacuta orale nel cane realizzati con dosi fino a 2000 mg/kg pro die per quattro settimane, non hanno evidenziato alterazioni istopatologiche correlate alla somministrazione della metildopa, nonostante sia stata osservata inanizione alle dosi massime. Studi sulla tossicit� cronica orale condotti per lunghi periodi a dosi che arrivavano a 1800 mg/kg/die nei ratti e 1350 mg/kg/die nei cani e 1000 mg/kg/die nelle scimmie non hanno evidenziato alterazioni istopatologiche e chimiche di importanza clinica. Dagli studi sulla riproduzione condotti con metildopa in 3 generazioni successive di topi e in due generazioni successive di ratti, come pure dagli studi teratogenici condotti nei conigli, non sono emersi effetti secondari.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ciascuna compressa rivestita con film contiene i seguenti eccipienti: acido citrico anidro; sodio calcio edetato; etilcellulosa; gomma guar; cellulosa polverizzata; silice colloidale idrata; magnesio stearato; ipromellosa; glicole propilenico; titanio diossido; talco; ferro ossido rosso; E 104 giallo chinolina su alluminio idrato; cera carnauba.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

4 Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le compresse rivestite con film sono contenute in un blister di PVC e alluminio 30 cpr 250 mg 30 cpr 500 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Merck Sharp & Dohme Ltd.- Hoddesdon - Inghilterra Consociata della MERCK & Co.
Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A. Rappresentante esclusiva per l'Italia MERCK SHARP & DOHME (Italia) S.p.A.
Via G.
Fabbroni, 6 - 00191 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

30 cpr 250 mg 019954039 30 cpr 500 mg 019954015

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Giugno 2000

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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