Alapril 5
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ALAPRIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene: Principio attivo: ALAPRIL 5 mg ALAPRIL 10 mg ALAPRIL 20 mg Lisinopril biidrato mg 5,445 mg 10,89 mg 21,78 (equivalenti a (mg 5) (mg 10) (mg 20) lisinopril anidro)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa sistemica.
Scompenso cardiaco. Trattamento dei pazienti con infarto miocardico acuto (entro 24 ore) emodinamicamente stabili, volto a prevenire la disfunzione del ventricolo sinistro o l�insufficienza cardiaca ed al miglioramento della sopravvivenza, in associazione con altre misure terapeutiche quando appropriate.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Dato che l�assorbimento di ALAPRIL in compresse non � influenzato dal cibo, le compressepossono essere somministrate prima, durante o dopo i pasti.
ALAPRIL deve essere somministratoin una dose singola giornaliera,  da assumere sempre alla stessa ora. I pazienti a  rischio elevato di ipotensione acuta severa devono essere monitorati sotto stretta sorveglianza medica.
Ci� si applica anche ai pazienti che manifestano ipotensione dopo assunzionedella prima dose, ipertensione maligna e insufficienza cardiaca severa sia per l�inizio del trattamento sia per l�aggiustamento del dosaggio. Ipertensione Essenziale Nei pazienti con ipertensione essenziale la dose iniziale usuale raccomandata � 10 mg.
Il dosaggio usuale di mantenimento �  20 mg, somministrato in una singola dose giornaliera.
Il dosaggio deve essere aggiustato secondo la risposta pressoria. Qualora l�effetto terapeutico nei pazienti ipertesi non venga ottenuto nell�arco di almeno 3 settimane ad un determinato dosaggio, la dose pu� essere ulteriormente aumentata.
La massima dose impiegata negli studi clinici controllati a lungo termine � stata di 80 mg/die. Una dose iniziale pi� bassa (2,5 - 5 mg) � richiesta in presenza di compromissione renale, nei pazienti in cui la terapia diuretica non pu� essere sospesa, in pazienti che sono volume e/o sodio depleti per qualsiasi motivo ed in pazienti con ipertensione renovascolare. Pazienti in trattamento diuretico Si pu� avere ipotensione sintomatica in seguito all�inizio della terapia con ALAPRIL; ci� � pi� probabile che si verifichi in pazienti che sono al momento trattati con diuretici.
Dunque si raccomanda cautela, dato che questi pazienti possono essere volume e/o sodio depleti.
Il diuretico deve essere sospeso 2-3 giorni prima di iniziare la terapia con ALAPRIL (vedere �Precauzioni ed Avvertenze�). Nei pazienti ipertesi in cui il diuretico non pu� essere sospeso, la terapia con ALAPRIL deve essere iniziata con una dose di 5 mg.
Il successivo dosaggio di ALAPRIL deve essere aggiustato in basealla risposta pressoria.
Se necessario, la terapia diuretica pu� essere ripresa.
Aggiustamenti posologici nell�insufficienza renaleIl dosaggio nei pazienti con compromissione renale deve basarsi sulla clearance della creatinina come delineato nella successiva tabella. 

Clearance della creatinina (ml/min) Dose Iniziale (mg/die)
<10 ml/min (inclusi i pazienti dializzati) 2,5  mg*
10 - 30 ml/min 2,5  -  5 mg
31 - 70 ml/min 5  -  10 mg

  *        Il dosaggio e/o la frequenza della somministrazione devono essere aggiustati a seconda della risposta pressoria. Il dosaggio pu� essere aumentato finch� la pressione arteriosa non sia controllata o fino ad un massimo di 40 mg/die. Insufficienza cardiaca congestizia In pazienti non adeguatamente controllati dal trattamento con diuretici e/o digitale, ALAPRIL pu� essere somministrato alla dose iniziale di 2,5 mg una volta al giorno. L�aggiustamento della dose pu� essere effettuato nell�arco di 2-4 settimane, o pi� rapidamente se indicato clinicamente.Il range del dosaggio usuale efficace � 5-20 mg/die somministrato in una singola dose giornaliera.
Pazienti a rischio elevato di ipotensione sintomatica, es.
pazienti con deplezione salina con o senzaiponatriemia, pazienti con ipovolemia o pazienti che vengono trattati con alte dosi di diuretici, debbono avere queste condizioni corrette, se possibile, prima della terapia con ALAPRIL.
L�effettodel dosaggio iniziale di ALAPRIL sulla pressione arteriosa deve essere attentamente monitorato.
Infarto acuto del miocardioIl trattamento con ALAPRIL pu� essere iniziato entro 24 ore dall�insorgenza dei sintomi.
ALAPRIL deve essere somministrato alla dose iniziale di 5 mg, seguita da un�altra dose di 5 mg dopo 24 ore, di 10 dopo 48 ore e proseguita alla dose di 10 mg in monosomministrazione per l�intero periodo di trattamento.
Ai pazienti con valori di pressione arteriosa sistolica minore ouguale a 120 mmHg all�inizio del trattamento o durante i primi 3 giorni successivi all�infarto dovr� essere somministrata una dose ridotta di 2,5 mg (vedere �Precauzioni ed Avvertenze�).
Qualora si verificasse ipotensione (pressione arteriosa sistolica minore o uguale a 100 mmHg) potr� essere somministrata una dose giornaliera di mantenimento di 5 mg che, se necessario, potr� essere ridotta temporaneamente a 2,5 mg.
Qualora si verificasse ipotensione prolungata (pressione arteriosasistolica minore di 90 mmHg per pi� di 1 ora) la somministrazione di ALAPRIL dovr� essereinterrotta. Il trattamento con ALAPRIL dovrebbe prolungarsi per un periodo di 6 settimane.
I pazienti con sintomi di insufficienza cardiaca dovranno continuare l�assunzione di ALAPRIL oltre tale periodo(vedere �Posologia e modo di somministrazione - Insufficienza cardiaca congestizia�). L�utilizzo di ALAPRIL � appropriato anche in quei pazienti che ricevono un trattamento con nitrati.
BambiniNon � stata stabilita la sicurezza e l�efficacia di ALAPRIL nei bambini. Anziani Negli studi clinici non si sono verificate variazioni correlate all�et� per quanto riguarda l�efficacia oil profilo di sicurezza del farmaco. Tuttavia, quando l�et� avanzata � associata ad una diminuzione della funzione renale, seguire le indicazioni che si trovano nel paragrafo �Posologia e Modo di Somministrazione� (Aggiustamenti Posologici nell�Insufficienza Renale) per determinare la dose iniziale di ALAPRIL.
In seguito, il dosaggio deve essere aggiustato secondo la risposta pressoria. 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

ALAPRIL � controindicato nei pazienti che sono ipersensibili a qualsiasi componente di questo prodotto, in quelli che presentano una storia di edema angioneurotico correlato ad un precedente trattamento con un inibitore dell�enzima di conversione dell�angiotensina e nei pazienti con edema angioneurotico ereditario o idiopatico. ALAPRIL � controindicato, inoltre, in gravidanza e durante l�allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Ipotensione sintomatica Raramente � stata riscontrata ipotensione in pazienti con ipertensione non complicata.
Nei pazienti ipertesi in trattamento con ALAPRIL, l�ipotensione � pi� probabile che si verifichi nel paziente con ridotta volemia, ad es.
per terapia diuretica, restrizione salina nella dieta, dialisi, diarrea o vomito (vedere �Interazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione ed Effetti Indesiderati�). Ipotensione sintomatica � stata osservata in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, in presenza o meno di insufficienza renale associata. Ci� � pi� probabile che si verifichi in quei pazienti con gradi pi� severi di insufficienza cardiaca, come rispecchiato dall�uso di dosi elevate di diuretici dell�ansa, dall�iponatriemia o da compromissione renale funzionale.
In questi pazienti (cos� come nei pazienti con ipertensione maligna e insufficienza cardiaca severa e nei pazienti a rischio di ipotensione acuta severa), l�inizio della terapia e l�aggiustamento della dose devono essere monitorati sotto sorveglianza medica molto stretta (preferibilmente in ospedale). La sorveglianza medica deve continuare fino al tempo di raggiungimento dell�effetto ipotensivo massimale previsto dopo somministrazione della prima dose e ogni qualvolta si aumenti il dosaggio di ALAPRIL e/o del diuretico. Analoghe considerazioni si applicano a pazienti con cardiopatia o cerebropatia ischemica in cui una eccessiva caduta della pressione arteriosa potrebbe provocare un infarto miocardico o un evento cerebrovascolare. Se si verifica un�ipotensione, porre il paziente in posizione supina e, se necessario, somministrare un� infusione endovenosa di soluzione fisiologica. Una risposta ipotensiva transitoria non rappresenta una controindicazione ad ulteriori dosi che di solito possono essere somministrate senza difficolt�, una volta che la pressione arteriosa � aumentata dopo espansione della volemia. ALAPRIL deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da stenosi aortica o cardiomiopatia ipertrofica. In alcuni pazienti affetti da insufficienza cardiaca congestizia con pressione arteriosa normale o bassa, con ALAPRIL pu� verificarsi un ulteriore abbassamento della pressione arteriosa sistemica. Questo effetto � previsto e non costituisce di solito una ragione per sospendere il trattamento.
Se l�ipotensione diviene sintomatica, pu� essere necessaria una riduzione del dosaggio o l�interruzione di ALAPRIL. Ipotensione nell�infarto acuto del miocardio Il trattamento con lisinopril non deve essere iniziato in pazienti con infarto acuto del miocardio a rishio di ulteriore deterioramento delle condizioni emodinamiche quali i pazienti che presentano valori di pressione arteriosa sistolica minore o uguale a 100 mmHg o con shock cardiogenico.
Durante i primi 3 giorni successivi all�infarto, la dose pu� essere ridotta se la pressione arteriosa sistolica risulta essere minore o uguale a 120 mmHg.
La dose di mantenimento pu� essere ridotta a 5 mg o, temporaneamente, a 2,5 mg se la pressione arteriosa sistolica presenta valori minore o uguale a 100 mmHg.
Qualora l�ipotensione persistesse (pressione arteriosa sistolica minore di 90 mmHg per pi� di 1 ora) ALAPRIL dovr� essere interrotto. Compromissione della funzione renale In pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, un�ipotensione che segua l�inizio della terapia con inibitori dell�ACE pu� portare ad un�ulteriore compromissione della funzione renale.
In una tale situazione � stata riferita insufficienza renale acuta, di solito reversibile.
In alcuni pazienti con stenosi bilaterale dell�arteria renale o stenosi dell�arteria renale in monorene, trattati con inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina, sono stati riportati aumenti dell�azotemia e della creatinina sierica di solito reversibili dopo interruzione della terapia. Ci� � pi� probabile che si verifichi in pazienti con insufficienza renale. La contemporanea presenza di ipertensione renovascolare comporta un maggior rischio di ipotensione severa e insufficienza renale. La perdita della funzione renale pu� avvenire con solo lievi modifiche della creatinina sierica anche in pazienti con stenosi dell�arteria renale unilaterale.
In questi pazienti il trattamento va iniziato sotto stretta sorveglianza medica, a basse dosi accuratamente individuate per ogni singolo paziente. Poich� il trattamento con diuretici pu� contribuire all�instaurarsi di quanto sopra descritto, la somministrazione di diuretici deve essere interrotta e la funzione renale deve essere monitorata durante le prime settimane di terapia con ALAPRIL. In alcuni pazienti ipertesi senza un�apparente compromissione renale si sono verificati aumenti, di solito lievi e transitori, dell�azotemia e della creatininemia specialmente quando ALAPRIL veniva somministrato in concomitanza ad un diuretico. Ci� � pi� probabile che accada in pazienti con preesistente compromissione renale.
Pu� essere necessario ridurre il dosaggio e/o sospendere il diuretico e/o ALAPRIL. Nell�infarto acuto del miocardio, il trattamento con lisinopril non dovr� essere iniziato nei pazienti con evidenza di disfunzione renale, definita come concentrazione sierica di creatinina maggiore di 177 micromoli/l - 2,00 mg/dl - e/o proteinuria maggiore di 500 mg/24h.
Se si sviluppa insufficienza renale durante il trattamento con ALAPRIL (concentrazione sierica di creatinina maggiore di 265 micromoli/l - 2,99 mg/dl - o raddoppio rispetto al valore pre-trattamento) il medico dovr� prendere in considerazione la possibilit� di interrompere il trattamento. Pazienti emodializzati In pazienti sottoposti ad alcuni tipi di emodialisi (es.
con membrana ad alto flusso AN69) e in concomitante trattamento con ACE-inibitori sono state segnalate reazioni anafilattoidi.
Per questi pazienti dovr� essere preso in considerazione l�utilizzo di tipi di membrane per dialisi diverse o classi di agenti antiipertensivi diverse. Ipersensibilit�/Edema Angioneurotico Angioedema del viso, delle estremit�, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe, � stato raramente riscontrato in pazienti trattati con inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina, incluso ALAPRIL.
In tali casi, la somministrazione di ALAPRIL deve essere prontamente sospesa e si deve istituire un appropriato monitoraggio per assicurarsi della completa remissione dei sintomi prima di dimettere il paziente. I casi in cui l�edema era limitato al viso ed alle labbra, si sono risolti senza trattamento, sebbene gli antistaminici siano stati utili nel sollievo dei sintomi. Angioedema associato ad edema della laringe e/o shock pu� essere fatale. Qualora siano interessate la lingua, la glottide o la laringe, il che pu� provocare ostruzione delle vie aeree, deve essere prontamente somministrata un�appropriata terapia di emergenza come adrenalina in soluzione 1: 1.000 sottocute (da 0,3 a 0,5 ml) o adrenalina in soluzione 1: 10.000 per iniezione endovenosa lenta; contemporaneamente deve essere eseguito il monitoraggio ECG e della pressione arteriosa.
Il paziente deve essere posto sotto stretta sorveglianza medica (preferibilmente in ospedale) fino a completa e prolungata risoluzione dei sintomi.
Gli inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina causano angioedema con maggior frequenza nei pazienti di razza nera rispetto ai pazienti non di razza nera. Pazienti con storia di edema angioneurotico non correlato a terapia con ACE-inibitori possono essere a rischio aumentato di angioedema durante assunzione di un ACE-inibitore. Razza Gli inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina possono avere un minore effetto sulla pressione arteriosa nei pazienti ipertesi di razza nera rispetto ai pazienti ipertesi non di razza nera.
Gli inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina causano angioedema con maggior frequenza nei pazienti di razza nera rispetto ai pazienti non di razza nera. Desensibilizzazione Pazienti che hanno ricevuto ACE-inibitori durante un trattamento desensibilizzante (es. hymenoptera venom) hanno sofferto di reazioni anafilattoidi.
Negli stessi pazienti queste reazioni sono state evitate quando l�ACE-inibitore era stato temporaneamente sospeso, ma sono ricomparse dopo che il farmaco era stato inavvertitamente risomministrato. Tosse Con l�uso di ACE -inibitori � stata riportata tosse. Questa � caratteristicamente non produttiva, persistente e si risolve con l�interruzione della terapia. La tosse indotta dagli ACE-inibitori deve essere presa in considerazione nella diagnosi differenziale di tosse.
Chirurgia/Anestesia In pazienti sottoposti ad interventi di alta chirurgia o durante anestesia con agenti che causano ipotensione, ALAPRIL pu� bloccare la formazione di angiotensina II secondaria alla liberazione compensatoria di renina.
Se compare ipotensione ed essa � ritenuta effetto di questo meccanismo pu� essere corretta mediante espansione della volemia. Neutropenia e agranulocitosi Con altri inibitori dell�enzima di conversione sono state segnalate agranulocitosi e altre alterazioni della crasi ematica pi� frequentemente in soggetti con compromissione renale specie se accompagnata da una collagenopatia.
I dati disponibili non consentono di dimostrare se il Lisinopril comporti o meno lo stesso rischio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Diuretici Quando un diuretico � aggiunto alla terapia di un paziente che assume Lisinopril, ne viene generalmente potenziato l�effetto antiipertensivo.
Quando il Lisinopril viene somministrato a pazienti gi� in trattamento con diuretici, specie quelli in cui la terapia diuretica � stata istituita di recente, si pu� verificare occasionalmente un�eccessiva riduzione della pressione arteriosa.
La possibilit� di una ipotensione sintomatica con il Lisinopril pu� essere minimizzata interrompendo la somministrazione del diuretico prima di iniziare il trattamento con Lisinopril. (Vedere �Speciali Precauzioni per l�Uso� e �Posologia e Modo di Somministrazione�).
Altri agenti antiipertensivi Come prevedibile, si pu� verificare un�ulteriore riduzione della pressione arteriosa. Ipoglicemizzanti orali e insulina La somministrazione contemporanea di ACE inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) pu� causare un aumento dell�effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalit� renale compromessa.
Altri farmaci Indometacina pu� diminuire l�efficacia antiipertensiva del Lisinopril somministrato contemporaneamente.
Lisinopril � stato usato in concomitanza di nitrati senza evidenziare interazioni indesiderate clinicamente significative. Come con altri farmaci che eliminano sodio, l�eliminazione del litio pu� essere ridotta. Pertanto i livelli sierici del litio debbono essere attentamente monitorati se si debbono somministrare sali di litio. Sebbene negli studi clinici il potassio sierico sia rimasto di solito entro i limiti della norma, in alcuni casi � stata osservata iperpotassiemia.
I fattori di rischio per lo sviluppo di iperpotassiemia includono l�insufficienza renale, il diabete mellito, e l�uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene o amiloride) o di integratori di potassio, o sostituti del sale contenenti potassio. L�impiego di integratori di potassio, di diuretici risparmiatori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio pu� portare a significativi aumenti del potassio sierico soprattutto in pazienti con funzione renale compromessa.
Se l�uso concomitante di ALAPRIL e di qualsiasi dei summenzionati farmaci � giudicato appropriato, essi devono essere impiegati con cautela e con frequenti controlli del potassio sierico.
Se ALAPRIL � somministrato con un diuretico disperdente potassio, l�ipopotassiemia diuretico-indotta pu� essere migliorata.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il farmaco � controindicato in gravidanza e durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non ci sono particolari precauzioni. Tuttavia leggere il paragrafo �Effetti indesiderati�.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Negli studi clinici controllati � stato riscontrato che Lisinopril � generalmente ben tollerato.
Nella maggior parte dei casi gli effetti indesiderati sono stati di natura lieve e transitoria. In studi controllati i pi� frequenti effetti clinici indesiderati di ALAPRIL sono stati: cefalea, capogiri, nausea, diarrea, tosse, faticabilit�. Altri effetti presentatisi meno frequentemente, negli studi clinici controllati, sono stati: effetti ortostatici (inclusa l�ipotensione), tachicardia, edemi periferici, febbre, dolori articolari, dolore toracico, depressione, sonnolenza o insonnia, riduzione della funzionalit� renale, prurito, rash cutanei, astenia. Ipersensibilit�/edema angioneurotico: raramente � stato riportato edema angioneurotico del viso, delle estremit�, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe (vedere �Precauzioni e Avvertenze�). Effetti collaterali che si sono verificati raramente, durante gli studi clinici o dopo l�entrata in commercio del farmaco, sono stati: Cardiovascolari: infarto miocardico o evento cerebrovascolare, che � possibile siano secondari ad un�eccessiva ipotensione in pazienti a rischio elevato (vedere �Precauzioni ed Avvertenze�), palpitazioni, tachicardia. Gastrointestinali: dolore addominale e indigestione, secchezza delle fauci, epatite (epatocellulare o colostatica), ittero, pancreatite, vomito. Sistema Nervoso: confusione mentale, alterazioni dell�umore, parestesia, vertigini, alterazioni del gusto (tuttavia una relazione causale per quest�ultimo effetto indesiderato � incerta).
Come con altri ACE-inibitori, sono stati riportati disturbi del sonno, per esempio sonnolenza, insonnia e sogni atipici.
Respiratori: broncospasmo, rinite, sinusite.
Cutanei: alopecia, diaforesi, prurito, orticaria, psoriasi, anche se per quest�ultima non � stata stabilita una relazione causale.
Sono stati osservati severe alterazioni cutanee incluso pemfigo, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale. Urogenitali: impotenza, oliguria/anuria, insufficienza renale acuta, disfunzione renale, uremia. E� stato riportato un complesso sintomatologico che pu� includere uno o pi� dei seguenti sintomi: febbre, vasculite, mialgia, artralgia/artrite, positivit� per anticorpi antinucleo, elevata velocit� di eritrosedimentazione, eosinofilia e leucocitosi. Possono verificarsi rash, fotosensibilit� o altre manifestazioni dermatologiche.
Parametri clinici e di laboratorio Con la somministrazione di Lisinopril raramente sono state associate variazioni clinicamente importanti dei parametri standard di laboratorio.
Sono stati osservati aumenti dell�azotemia, della creatininemia, degli enzimi epatici e della bilirubina sierica di solito reversibili dopo la sospensione di Lisinopril. E� stata osservata depressione midollare, manifestatasi come anemia e/o trombocitopenia e/o leucopenia.
Raramente � stata riportata agranulocitosi sebbene non sia stata stabilita una relazione causale. Si sono avute lievi diminuzioni dell�emoglobina e dell�ematocrito, raramente di importanza clinica. E� stata riportata iperpotassiemia.
E� stata riportata iponatriemia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi da sovradosaggio sono ipotensione severa, shock, torpore, alterazioni elettrolitiche e insufficienza renale.
Dopo ingestione di una overdose il paziente deve essere tenuto sotto sorveglianza medica molto stretta (possibilmente in rianimazione). Gli elettroliti sierici e la creatinina vanno monitorati frequentemente.
Le misure terapeutiche dovranno essere instaurate in funzione della natura e della severit� dei sintomi. Devono essere messi in atto misure per prevenire l�assorbimento (quali lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti e solfato di sodio entro 30 minuti dalla ingestione) e metodi per accelerare l�eliminazione. In caso di ipotensione severa il paziente deve essere posto in posizione da shock e deve essere somministrata rapidamente soluzione fisiologica per infusione endovenosa.
Deve essere anche preso in considerazione il trattamento con angiotensina II (se disponibile).
Gli inibitori dell�enzima di conversione dell�angiotensina possono essere rimossi dalla circolazione con emodialisi.
Evitare l�impiego di membrane da dialisi in poliacrilonitrile ad alto flusso.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Lisinopril � un inibitore della peptidil dipeptidasi. Il farmaco inibisce l�enzima di conversione dell�angiotensina (ACE) che catalizza la conversione dell�angiotensina I in angiotensina II, sostanza vasocostrittrice.
L�angiotensina II stimola anche la secrezione di aldosterone da parte della corteccia surrenalica.
L�inibizione dell�ACE d� luogo a una riduzione delle concentrazioni di angiotensina II con conseguente diminuzione di attivit� vasopressoria e secrezione di aldosterone.
Quest�ultima riduzione pu� causare un innalzamento della concentrazione del potassio sierico. Il meccanismo attraverso cui il Lisinopril riduce la pressione arteriosa sembra essere soprattutto la soppressione del sistema renina-angiotensina-aldosterone. Lisinopril risulta essere efficace anche nei pazienti con ipertensione a bassa renina.
L�ACE � identico alla chinasi II, un enzima che degrada la bradichinina; non � ancora definito quale sia il ruolo di un aumentato livello di bradichinina nell�ambito dell�efficacia terapeutica di Lisinopril.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale di Lisinopril il picco delle concentrazioni plasmatiche si osserva entro 7 ore, con un lieve ritardo nei pazienti con infarto acuto del miocardio. La riduzione delle concentrazioni sieriche mostra una fase terminale prolungata che non contribuisce all�accumulo del farmaco.
Questa fase terminale probabilmente rappresenta il legame saturabile a livello dell�ACE e non � proporzionale alla dose. Lisinopril non sembra essere legato ad altre proteine plasmatiche. Lisinopril non viene metabolizzato e viene escreto completamente immodificato per via renale.
Una funzione renale alterata riduce l�eliminazione del Lisinopril, riduzione che diventa clinicamente importante solo se la velocit� di filtrazione glomerulare � minore di 30 ml/min. I pazienti anziani hanno sia livelli ematici che valori di AUC pi� elevati di pazienti giovani.
Lisinopril pu� essere rimosso tramite dialisi. Sulla base del recupero urinario, il grado di assorbimento del Lisinopril � di circa il 25%, con una variabilit� interpaziente (6.60%) a tutte le dosi testate (5.80 mg). L�assorbimento di Lisinopril non viene influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale.
Dopo dosi multiple, Lisinopril mostra una emivita efficace di accumulo di 12,6 ore. Studi sui ratti indicano che Lisinopril attraversa in scarsa quantit� la barriera ematoencefalica.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La sicurezza del Lisinopril � stata studiata esaurientemente negli animali da laboratorio.
La DL50 orale di Lisinopril era superiore ai 20 g/kg in topi e ratti. Sembra che la tossicit� del Lisinopril in ratti e cani sia correlata principalmente ad una esasperazione degli effetti farmacologici.
C�� un ampio divario fra la dose terapeutica per l�uomo e le dosi tossiche per gli animali. Non sono stati evidenziati effetti oncogenici quando Lisinopril � stato somministrato per 105 settimane a ratti maschi e femmine a dosaggi fino a 90 mg/kg/die (circa 110 volte la dose massima giornaliera per l�uomo). Lisinopril non si � dimostrato teratogeno nel topo trattato con dosi fino a 1.000 mg/kg/die (1.250 volte la dose massima giornaliera per l�uomo) dal 6� al 15� giorno di gestazione.
Non si � verificata fetotossicit� o teratogenicit� in ratti trattati con dosi fino a 300 mg/kg/die di Lisinopril (375 volte la dose massima giornaliera per l�uomo) dal 6� al 17� giorno di gestazione.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Mannitolo, calcio fosfato bibasico, amido di mais, amido pregelatinizzato, magnesio stearato, ferro ossido rosso (cpr.
20 mg), ferro ossido giallo (cpr 20 mg e 10 mg).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

A confezionamento integro: 2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le compresse sono contenute in blister in PVC ed alluminio.
ALAPRIL 5 mg compresse: confezione di 14 compresse ALAPRIL 10 mg compresse: confezione di 14 compresse ALAPRIL 20 mg compresse: confezione di 14 compresse

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non � richiesta alcuna istruzione speciale.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

MEDIOLANUM farmaceutici S.p.A. Via San Giuseppe Cottolengo 15, Milano Su licenza Merck Sharp & Dohme.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

- ALAPRIL 5 mg compresse: AIC n.
026837017 - ALAPRIL 10 mg compresse: AIC n.
026837031 - ALAPRIL 20 mg compresse: AIC n.
026837029

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

1.6.2000.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetto.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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