Adalat 10mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ADALAT

ADALAT

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula contiene: nifedipina 10 mg edulcorante: saccarina sodica 0,51 mg

Una capsula contiene: nifedipina 10 mg; edulcorante: saccarina sodica 0,51 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule

Capsule.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento della cardiopatia ischemica - angina pectoris cronica-stabile (angina da sforzo) - angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante) Trattamento dell�ipertensione arteriosa Trattamento delle crisi ipertensive Trattamento della Sindrome di Raynaud (primaria e secondaria).

Trattamento della cardiopatia ischemicaangina pectoris cronica-stabile (angina da sforzo)angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante)Trattamento dell'ipertensione arteriosaTrattamento delle crisi ipertensiveTrattamento della Sindrome di Raynaud (primaria e secondaria).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Dosaggio Il trattamento va possibilmente adattato alle necessit� individuali in funzione della gravit� della malattia e della risposta del paziente. Inoltre, in relazione al quadro clinico individuale, la dose basale deve essere raggiunta gradualmente. Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori o inferiori dev�essere effettuato solo sotto controllo medico. Nei pazienti con funzionalit� epatica compromessa pu� rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio. Salvo diversa prescrizione medica, per l�adulto valgono le seguenti direttive posologiche: 1.
in caso di cardiopatia ischemica: - angina pectoris cronica-stabile 1 capsula di Adalat (angina da sforzo) 3 volte al d� - angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal,angina 1 capsula di Adalat variante) 3 volte al d� Se necessario, il dosaggio pu� essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno (2 capsule 3 volte al d�). 2.
In caso di ipertensione: 1 capsula di Adalat 3 volte al d�. Se necessario, il dosaggio pu� essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno (2 capsule 3 volte al d�). 3.
In caso di crisi ipertensiva: 1 capsula di Adalat in singola dose Qualora l�effetto sulla pressione arteriosa fosse insufficiente, un�ulteriore capsula (10 mg) pu� essere somministrata dopo circa 30 minuti. Se gli intervalli tra le dosi dovessero essere pi� brevi e/o la dose pi� elevata, si potrebbero manifestare pericolose condizioni d�ipotensione. 4.
In caso di Sindrome di Raynaud: 1 capsula di Adalat 3 volte al d�. Se necessario, il dosaggio pu� essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno (2 capsule 3 volte al d�). Durata del trattamento La durata del trattamento dev�essere stabilita dal medico curante.
In relazione alla pronunciata attivit� antiischemica ed antiipertensiva Adalat capsule dovrebbe essere sospeso gradualmente, in particolare quando vengano impiegati dosaggi elevati. Somministrazione In genere le capsule vanno deglutite intere con poco liquido indipendentemente dai pasti. La contemporanea assunzione di alimenti determina un ritardo, ma non una riduzione, dell�assorbimento. In caso di dosi singole di 20 mg, l'intervallo di tempo compreso tra due assunzioni delle capsule non dovrebbe essere inferiore a 2 ore. Qualora si rendesse necessaria un'azione particolarmente rapida ad esempio nel caso di crisi ipertensiva, la capsula va masticata e quindi deglutita.

Dosaggio Il trattamento va possibilmente adattato alle necessit� individuali in funzione della gravit� della malattia e della risposta del paziente.Inoltre, in relazione al quadro clinico individuale, la dose basale deve essere raggiunta gradualmente.Qualsiasi aggiustamento ai dosaggi superiori o inferiori dev'essere effettuato solo sotto controllo medico.Nei pazienti con funzionalit� epatica compromessa pu� rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.Salvo diversa prescrizione medica, per l'adulto valgono le seguenti direttive posologiche:1) In caso di cardiopatia ischemica:- angina pectoris cronica-stabile (angina da sforzo) 1 capsula di Adalat 3 volte al d�; - angina pectoris vasospastica (angina di Prinzmetal, angina variante) 1 capsula di Adalat 3 volte al d�.Se necessario, il dosaggio pu� essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno (2 capsule 3 volte al d�).2) In caso di ipertensione: 1 capsula di Adalat 3 volte al d�.Se necessario, il dosaggio pu� essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno (2 capsule 3 volte al d�).3) In caso di crisi ipertensiva: 1 capsula di Adalat in singola dose.Qualora l'effetto sulla pressione arteriosa fosse insufficiente, un' ulteriore capsula (10 mg) pu� essere somministrata dopo circa 30 minuti.Se gli intervalli tra le dosi dovessero essere pi� brevi e/o la dose pi� elevata, si potrebbero manifestare pericolose condizioni d'ipotensione.4) In caso di Sindrome di Raynaud: 1 capsula di Adalat 3 volte al d�.Se necessario, il dosaggio pu� essere incrementato gradualmente in funzione delle esigenze individuali fino ad un massimo di 60 mg al giorno (2 capsule 3 volte al d�).Durata del trattamento La durata del trattamento dev'essere stabilita dal Medico curante.
In relazione alla pronunciata attivit� antiischemica ed antiipertensiva Adalat capsule dovrebbe essere sospeso gradualmente, in particolare quando vengano impiegati dosaggi elevati.Somministrazione In genere le capsule vanno deglutite intere con poco liquido indipendentemente dai pasti.La contemporanea assunzione di alimenti determina un ritardo, ma non una riduzione, dell'assorbimento.In caso di dosi singole di 20 mg, l'intervallo di tempo compreso tra due assunzioni delle capsule non dovrebbe essere inferiore a 2 ore.Qualora si rendesse necessaria un'azione particolarmente rapida ad esempio nel caso di crisi ipertensiva, la capsula va masticata e quindi deglutita.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota al principio attivo o ad altri componenti della formulazione.
Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento Shock cardiovascolare. Terapia concomitante con rifampicina (in quanto l�induzione enzimatica non consente di ottenere livelli plasmatici efficaci di nifedipina). Nifedipina nella formulazione a rilascio immediato � controindicata nell�angina instabile e dopo infarto miocardico recente (almeno 4 settimane dall�infarto miocardico). Marcata stenosi aortica.

Ipersensibilit� nota al principio attivo o ad altri componenti della formulazione.Gravidanza accertata o presunta ed in corso di allattamento.
Shock cardiovascolare.Terapia concomitante con rifampicina (in quanto l'induzione enzimatica non consente di ottenere livelli plasmatici efficaci di nifedipina).Nifedipina nella formulazione a rilascio immediato � controindicata nell'angina instabile e dopo infarto miocardico recente (almeno 4 settimane dall'infarto miocardico).Marcata stenosi aortica.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Si raccomanda prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg), manifesta insufficienza cardiaca e in pazienti in trattamento con farmaci �-bloccanti o farmaci ipotensivi. Il principio attivo, nella formulazione a rilascio immediato, pu� indurre un�eccessiva caduta pressoria con tachicardia riflessa che potrebbe dare luogo a complicanze cardiovascolari.
Come con altre sostanze vasoattive molto raramente pu�, inoltre, manifestarsi angina pectoris, in particolare all�inizio del trattamento. In casi isolati � stata riportata l�insorgenza di infarto miocardico, sebbene non sia stato possibile distinguere tali episodi dal corso naturale della malattia di base. Esistono alcune segnalazioni relative all�aumento di mortalit� e morbilit� nel trattamento della cardiopatia ischemica specialmente con dosaggi superiori a 60 mg/die.
Il trattamento con nifedipina nella formulazione a breve durata d�azione pu� aggravare l�angina pectoris.
Non esistono prove che l�uso della nifedipina a rilascio immediato sia efficace nella prevenzione secondaria dell�infarto miocardico. In corso di gravidanza (vedi paragrafo 4.3.
Controindicazioni) in situazioni di emergenza ipertensiva, quali ad esempio l�eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilit� e lo stretto controllo del medico.
Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a solfato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria. Nei pazienti con funzionalit� epatica compromessa pu� rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio. Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, dev�essere accuratamente controllata la glicemia; se compare iperglicemia la terapia dev�essere sospesa. Nei pazienti sotto dialisi, affetti da ipertensione maligna e insufficienza renale irreversibile con ipovolemia, occorre prestare attenzione in quanto si pu� verificare un notevole calo pressorio a causa della vasodilatazione.

Si raccomanda prudenza in caso di marcata ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg), manifesta insufficienza cardiaca e in pazienti in trattamento con farmaci b-bloccanti o farmaci ipotensivi.Il principio attivo, nella formulazione a rilascio immediato, pu� indurre un'eccessiva caduta pressoria con tachicardia riflessa che potrebbe dare luogo a complicanze cardiovascolari.
Come con altre sostanze vasoattive molto raramente pu�, inoltre, manifestarsi angina pectoris, in particolare all'inizio del trattamento.In casi isolati � stata riportata l'insorgenza di infarto miocardico, sebbene non sia stato possibile distinguere tali episodi dal corso naturale della malattia di base.Esistono alcune segnalazioni relative all'aumento di mortalit� e morbilit� nel trattamento della cardiopatia ischemica specialmente con dosaggi superiori a 60 mg/die.
Il trattamento con nifedipina nella formulazione a breve durata d'azione pu� aggravare l'angina pectoris.
Non esistono prove che l'uso della nifedipina a rilascio immediato sia efficace nella prevenzione secondaria dell'infarto miocardico.In corso di gravidanza (vedi "Controindicazioni") in situazioni di emergenza ipertensiva, quali ad esempio l'eclampsia, il farmaco deve essere utilizzato sotto la responsabilit� e lo stretto controllo del Medico.
Si raccomanda particolare cautela quando si somministri nifedipina in associazione a solfato di magnesio per via endovenosa, a causa di una possibile eccessiva caduta pressoria.Nei pazienti con funzionalit� epatica compromessa pu� rendersi necessario un accurato controllo della situazione pressoria e, nei casi gravi, una riduzione del dosaggio.Durante il trattamento di pazienti diabetici o a rischio diabetico, dev'essere accuratamente controllata la glicemia; se compare iperglicemia la terapia dev'essere sospesa.Nei pazienti sotto dialisi, affetti da ipertensione maligna e insufficienza renale irreversibile con ipovolemia, occorre prestare attenzione in quanto si pu� verificare un notevole calo pressorio a causa della vasodilatazione.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�effetto di nifedipina sulla pressione arteriosa pu� essere potenziato da quello di altri farmaci antiipertensivi. Qualora si associ a �-bloccanti il paziente dovrebbe essere accuratamente sorvegliato poich� potrebbe manifestarsi ipotensione di grado elevato.
E� anche noto che in casi isolati si � verificato un peggioramento dell�insufficienza cardiaca. La contemporanea somministrazione di nifedipina e di digossina pu� condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina, legato ad una riduzione della sua clearance.
A scopo precauzionale il paziente dovrebbe perci� essere controllato per rilevare l�eventuale comparsa di sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici. In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina.
Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata la concentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustare il dosaggio. La cimetidina eleva il livello plasmatico di nifedipina e pu� potenziarne l�effetto antiipertensivo. La rifampicina, per il suo effetto d�induzione enzimatica, accelera il metabolismo della nifedipina, riducendone potenzialmente l�efficacia; per tale motivo l�impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato. Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando, eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina. L�assunzione contemporanea di succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica che pu� causare un maggiore effetto antiipertensivo. La valutazione dei valori urinari dell�acido vanilil-mandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, pu� evidenziare falsi incrementi dell�acido stesso. Tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.

L'effetto di nifedipina sulla pressione arteriosa pu� essere potenziato da quello di altri farmaci antiipertensivi.Qualora si associ a b-bloccanti il paziente dovrebbe essere accuratamente sorvegliato poich� potrebbe manifestarsi ipotensione di grado elevato.
� anche noto che in casi isolati si � verificato un peggioramento dell'insufficienza cardiaca.La contemporanea somministrazione di nifedipina e di digossina pu� condurre ad un aumento dei livelli plasmatici di digossina, legato ad una riduzione della sua clearance.
A scopo precauzionale il paziente dovrebbe perci� essere controllato per rilevare l'eventuale comparsa di sintomi di sovradosaggio di digossina e, se necessario, per aggiustare il dosaggio di digossina sulla base dei suoi livelli plasmatici.In singoli casi durante la contemporanea somministrazione di nifedipina e chinidina sono stati osservati livelli ridotti di chinidina oppure, dopo sospensione di nifedipina, un netto aumento dei livelli plasmatici di chinidina.
Per questa ragione, qualora la nifedipina sia impiegata contemporaneamente o venga sospesa, si raccomanda di mantenere controllata la concentrazione di chinidina e, se necessario, di aggiustare il dosaggio.La cimetidina eleva il livello plasmatico di nifedipina e pu� potenziarne l'effetto antiipertensivo.La rifampicina, per il suo effetto d'induzione enzimatica, accelera il metabolismo della nifedipina, riducendone potenzialmente l'efficacia; per tale motivo l'impiego di nifedipina in combinazione con rifampicina risulta controindicato.Il diltiazem diminuisce la clearance della nifedipina per cui i due principi attivi dovrebbero essere associati con cautela considerando, eventualmente, la riduzione del dosaggio di nifedipina.L'assunzione contemporanea di succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo della nifedipina con conseguente aumento della sua concentrazione plasmatica che pu� causare un maggiore effetto antiipertensivo.La valutazione dei valori urinari dell'acido vanilil-mandelico effettuata con il metodo spettrofotometrico, in presenza di nifedipina, pu� evidenziare falsi incrementi dell'acido stesso.Tali valori non vengono, invece, modificati utilizzando il metodo HPLC.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza La nifedipina � controindicata in corso di gravidanza. La nifedipina si � dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio, comprese le anomalie digitali.
Tali anomalie sono, verosimilmente, il risultato della compromissione del flusso ematico uterino.
La somministrazione del principio attivo ha comportato una variet� di effetti tossici a carico dell�embrione, della placenta e del feto come scarso sviluppo fetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipotrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni e dei feti (ratto, topo, coniglio) e prolungamento della gestazione/ridotta sopravvivenza neonatale (ratto; non valutati in altre specie).
Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l�organismo materno e, comunque, risultavano di molte volte superiori la posologia massima indicata per l�impiego umano. Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. In singoli casi di fertilizzazzione in vitro i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma. Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibile causa. Allattamento La nifedipina passa nel latte materno.
Poich� non esistono dati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo, l�allattamento dovrebbe essere interrotto.

Gravidanza La nifedipina � controindicata in corso di gravidanza.La nifedipina si � dimostrata in grado di provocare effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio, comprese le anomalie digitali.
Tali anomalie sono, verosimilmente, il risultato della compromissione del flusso ematico uterino.
La somministrazione del principio attivo ha comportato una variet� di effetti tossici a carico dell'embrione, della placenta e del feto come scarso sviluppo fetale (ratto, topo, coniglio), ridotte dimensioni placentari ed ipotrofia dei villi coriali (scimmia), morte degli embrioni e dei feti (ratto, topo, coniglio) e prolungamento della gestazione/ridotta sopravvivenza neonatale (ratto; non valutati in altre specie).
Tutti i dosaggi associati ad effetti teratogeni, embriotossici e fetotossici erano tossici per l'organismo materno e, comunque, risultavano di molte volte superiori la posologia massima indicata per l'impiego umano.Non esistono studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza.In singoli casi di fertilizzazione in vitro i calcio-antagonisti come la nifedipina sono stati associati ad alterazioni biochimiche reversibili in corrispondenza della parte apicale dello spermatozoo, con possibile alterazione funzionale dello sperma.Nei casi di ripetuto insuccesso della fertilizzazione in vitro, non riconducibili ad altri motivi, i calcio-antagonisti come la nifedipina dovrebbero essere considerati come possibile causa.Allattamento La nifedipina passa nel latte materno.
Poich� non esistono dati sui possibili effetti sul neonato, qualora dovesse rendersi necessario un trattamento con nifedipina durante questo periodo, l'allattamento dovrebbe essere interrotto.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Le reazioni al farmaco, che variano da individuo ad individuo, possono compromettere la capacit� di guidare o di usare macchinari.
Ci� si riferisce particolarmente all�inizio del trattamento, al cambio del farmaco ed in relazione all�assunzione di bevande alcoliche.

Le reazioni al farmaco, che variano da individuo ad individuo, possono compromettere la capacit� di guidare o di usare macchinari.
Ci� si riferisce particolarmente all'inizio del trattamento, al cambio del farmaco ed in relazione all'assunzione di bevande alcoliche.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le reazioni avverse pi� comuni basate sulle sperimentazioni cliniche e classificate per frequenza ed apparato sono: Frequenza d�incidenza >1% < 10% Organismo nel suo complesso: astenia (stanchezza) Apparato cardiovascolare: vasodilatazione (vampate, sensazione di calore) Disordini metabolici e nutrizionali: edema periferico Sistema nervoso: giramento di testa, cefalea Frequenza d�incidenza >0,1% < 1% Apparato cardiovascolare: sintomatologia pseudo-anginosa, dolore toracico, ipotensione, palpitazione, tachicardia Apparato digerente: stipsi, diarrea, nausea Sistema nervoso: nervosismo Cute ed annessi: prurito, rash (esantema) Organi di senso: alterazione della vista Frequenza d�incidenza > 0,01% < 0,1% Organismo nel suo complesso: reazione allergica Apparato cardiovascolare: sincope Apparato muscolo-scheletrico: mialgia Sistema nervoso: tremore, vertigine Apparato respiratorio: dispnea Apparato uro-genitale aumento dell�escrezione urinaria giornaliera Le reazioni avverse pi� comuni basate sulle segnalazioni spontanee e classificate per frequenza ed apparato, calcolate sulla popolazione esposta al farmaco sono: Frequenza d�incidenza > 0,01% < 0,1% Apparato digerente: iperplasia gengivale Frequenza d�incidenza < 0,01% Apparato digerente: disturbi gastroenterici, alterazione degli indici di funzionalit� epatica Apparato emo-linfatico: agranulocitosi, porpora Disordini metabolici e nutrizionali: iperglicemia Sistema nervoso: parestesia Cute ed annessi: ginecomastia, dermatite fotosensibile, orticaria

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomatologia Nei casi di grave intossicazione da nifedipina sono stati osservati i seguenti sintomi: disturbi della coscienza fino al coma, calo della pressione arteriosa, alterazioni del ritmo cardiaco di tipo tachi/bradicardico, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia, shock cardiogeno con edema polmonare. Trattamento Per quanto riguarda il trattamento, hanno la priorit� l�eliminazione della sostanza attiva e la stabilizzazione delle condizioni cardiovascolari. Per l�ingestione orale � indicata la lavanda gastrica, eventualmente associata all�irrigazione del piccolo intestino.
In caso d�intossicazione con Adalat, l�eliminazione dev�essere la pi� completa possibile, compreso l�intestino tenue, al fine di prevenire l�assorbimento del principio attivo.
L�emodialisi � inutile in quanto la nifedipina non � dializzabile ma � consigliabile la plasmaferesi (per l�elevato legame proteico ed il relativamente basso volume di distribuzione).
I disturbi bradicardici del ritmo cardiaco possono essere trattati con _-simpaticomimetici mentre per le alterazioni di questo tipo pericolose per la vita dev�essere preso in considerazione l�impiego di un �pacemaker� temporaneo.
L�ipotensione come risultato dello shock cardiogeno e della vasodilatazione arteriosa pu� essere trattata con il calcio (10.20 ml di soluzione di calcio gluconato al 10% da somministrarsi lentamente per via endovenosa, eventualmente da ripetersi).
Come risultato, la calcemia pu� raggiungere i valori alti della norma o superarli di poco. Qualora l�effetto del calcio sulla pressione sanguigna dovesse rivelarsi insufficiente dovranno essere somministrati anche dei vasocostrittori simpaticomimetici, quali la dopamina o la noradrenalina, il cui dosaggio dovr� essere determinato esclusivamente dal risultato ottenuto. L�ulteriore somministrazione di liquidi o di espansori plasmatici andr� effettuata con prudenza per il pericolo di sovraccarico cardiaco.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La nifedipina � un calcio-antagonista del gruppo 1,4 diidropiridinico.
I calcio-antagonisti riducono l�afflusso intracellulare transmembrana del calcio che si verifica attraverso i canali lenti del calcio. La nifedipina agisce particolarmente sulle cellule miocardiche e su quelle muscolari delle arterie coronarie e dei vasi periferici di resistenza. A livello cardiaco la nifedipina dilata le arterie coronarie, in particolare i grandi vasi di conduttanza, ed anche i segmenti di parete libera da patologia nelle zone parzialmente stenotiche.
Inoltre la nifedipina riduce il tono della muscolatura liscia vasale allo stesso livello prevenendone il vasospasmo.
Il risultato finale di queste azioni � un incremento del flusso ematico post-stenotico e conseguentemente un aumento dell�apporto di ossigeno. Contemporaneamente a ci� la nifedipina riduce la richiesta miocardica di ossigeno riducendo le resistenze periferiche (post-carico).
In terapia cronica, a lungo termine, la nifedipina � anche in grado di prevenire lo sviluppo di nuove lesioni aterosclerotiche a livello coronarico. La nifedipina riduce il tono della muscolatura liscia arteriolare, pertanto, riducendo le resistenze periferiche aumentate, � in grado di abbassare la pressione arteriosa.
All�inizio della terapia con nifedipina si pu� verificare un transitorio incremento riflesso della frequenza cardiaca e quindi della portata cardiaca.
Comunque questo incremento non � tale da compensare la vasodilatazione.
Inoltre la nifedipina provoca un aumento della escrezione renale di acqua e sodio sia nel trattamento a breve termine che in quello a lungo termine.
L�effetto ipotensivo della nifedipina � particolarmente pronunciato nei pazienti ipertesi. Nei soggetti con Sindrome di Raynaud la nifedipina � in grado di prevenire o ridurre gli episodi di vasospasmo alle dita.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

 Assorbimento Dopo somministrazione orale la nifedipina viene immediatamente e quasi completamente assorbita.La biodisponibilit� sistemica della nifedipina somministrata per os � del 45-56% a causa dell�effettodel primo passaggio epatico.
La massima concentrazione plasmatica e sierica viene raggiunta a 30-60 minuti. La contemporanea assunzione di alimenti ne ritarda l�assorbimento ma non lo riduce. La tabella seguente mostra il picco medio di concentrazione plasmatica (Cmax) ed il tempo al quale esso viene raggiunto (Tmax).  

DOSE Cmax Tmax
   �g/l  h

  10 mg 65 - 100      a stomaco vuoto: 0,5 - 1 a stomaco pieno: 1 � 2 Distribuzione La nifedipina si lega per il 95% alle proteine plasmatiche (albumina).Biotrasformazione Dopo somministrazione orale la nifedipina viene metabolizzata a livello della parete intestinale e del fegato principalmente attraverso un processo ossidativo.
I metaboliti ossidati non presentano attivit� farmacologica. La via di escrezione fondamentale della nifedipina nella forma ossidata �quella renale, solo il 5-15% viene escreto attraverso la bile con le feci.
Il farmaco non metabolizzatosi trova in tracce (meno dello 0,1%) nelle urine. Eliminazione L�emivita di eliminazione � di 1,7-3,4 ore.
Non � stato riscontrato alcun accumulo della sostanza,alla posologia usuale, durante trattamento prolungato.
In caso di insufficienza renale non sono state rilevate sostanziali modificazioni rispetto ai volontari sani.
In presenza di compromissione della funzionalit� epatica l�emivita di eliminazione � nettamente allungata e la clearance totale delfarmaco si riduce.
Nei casi pi� severi pu� essere necessaria una riduzione della dose.
 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

 Tossicit� acuta: la tossicit� acuta � stata indagata in varie specie animali ed i risultati sono elencatiin particolare nella tabella seguente: Dose Letale50 (LD 50) (mg/kg) orale  endovenosa Topo  494 (421-572)*    4,2 (3,8-4,6)* Ratto 1022 (950-1087)* 15,5 (13,7-17,5)* Coniglio                   250-500               2-3

Gatto circa 100 0,5-8
 Cane  >250  2.3

  * Intervallo di confidenza 95% Tossicit� subacuta e subcronica: la somministrazione orale giornaliera a ratti (50 mg/kg di peso) eda cani (100 mg/kg di peso) per periodi rispettivamente di 13 e 4 settimane � stata tollerata senza la comparsa di effetti tossici.
In somministrazione parenterale (endovenosa) i cani hanno tollerato finoa 0,1 mg/kg di peso al d� per 6 giorni senza danni.
La somministrazione endovenosa giornaliera di2,5 mg/kg di peso per un periodo di 3 settimane � stata tollerata dai ratti senza la comparsa di segnidi danno d�organo. Tossicit� cronica: i cani hanno tollerato fino a 100 mg/kg di peso al d�, somministrate per os per un periodo di un anno, senza presentare effetti tossici.
Nei ratti sono comparsi effetti tossici con concentrazioni superiori ai 100 ppm nel cibo (circa 5-7 mg/kg di peso corporeo).
Cancerogenesi:uno studio a lungo termine sui ratti (2 anni) non ha fornito evidenze di alcun effetto cancerogenodella nifedipina.
Mutagenicit� : per valutare l�effetto mutageno sono stati eseguiti sul topo il test diAmes, il test della dominanza letale ed il test del micronucleo.
Non � stato possibile evidenziare alcun effetto mutageno della nifedipina.
Tossicologia della riproduzione: � stato dimostrato che lanifedipina ha un effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio con varie espressioni tra le quali anomalie digitali.
Le anomalie digitali sono probabilmente il risultato di una compromissione del flussoematico uterino.
La somministrazione di nifedipina si � associata a vari effetti tossici su embrione, placenta e feto, tra essi feti poco sviluppati (in ratto, topo e coniglio), placenta piccola e villi coriali ipoplasici (nella scimmia), morte embrionale e fetale (in ratto, topo e coniglio) ed allungamentodella gestazione/ridotta sopravvivenza dei neonati (nel ratto, non valutata in altre specie).
Tutte le dosi associate ad effetti teratogeni o tossici su embrione e feto negli animali erano tossiche per la madre e di parecchio superiori alla massima dose consigliata nell�uomo.
 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Glicerina anidra, acqua demineralizzata, saccarina sodica, essenza di menta piperita, polietilenglicole 400.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

La nifedipina � altamente sensibile alla luce: pertanto le capsule non devono essere rotte perch� la protezione dalla luce non � pi� assicurata.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister opaco di PVC/Alluminio e PP/Al

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

La sostanza fotosensibile contenuta nella capsula � sostanzialmente protetta dalla luce all'interno ed al di fuori della confezione. Si consiglia tuttavia di non esporre a lungo le capsule alla luce solare diretta.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BAYER S.p.A.
- V.le Certosa, 130 Milano

BAYER S.p.A.Viale Certosa, 130 - 20156 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC 023316021

AIC n.
023316021�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Vendita su presentazione di ricetta medica.

Vendita su presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Prima autorizzazione: 28.04.76 Rinnovo autorizzazione giugno 2000 (in commercio dal maggio 1976)

Prima autorizzazione: 28.04.76Rinnovo autorizzazione: giugno 2000(in commercio dal maggio 1976)�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetta

Non soggetta.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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